- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Alendronat Natri: muối natri của acid alendronic
Alendronat Natri: muối natri của acid alendronic
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Alendronate sodium.
Loại thuốc: Chất ức chế tiêu xương.
Dạng thuốc và hàm lượng
Hàm lượng tính theo alendronat natri trihydrat (alendronat).
Viên nén: 5 mg, 10 mg, 40 mg, 70 mg;
Dung dịch uống: 70 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Alendronat là một aminobisphosphonat tổng hợp, một chất đồng đẳng của pyrophosphat, có tác dụng đặc hiệu ức chế tiêu xương.
Khác với pyrophosphat nhưng giống etidronat và pamidronat, alendronat không bị các phosphatase thủy phân. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở các vị trí tiêu xương đang hoạt động, nơi mà alendronat ức chế sự hoạt động của các hủy cốt bào. Alendronat gắn vào xương và có nửa đời đào thải cuối cùng kéo dài tới trên 10 năm; tuy nhiên alendronat vẫn có hoạt tính dược lý khi gắn vào khung xương. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng alendronat có thể làm tăng đáng kể khối lượng xương ở xương cột sống, cổ xương đùi và mấu chuyển.
Trong các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ mãn kinh từ 40 đến 85 tuổi bị loãng xương (được xác định là có khối lượng xương thấp, ít nhất là 2 độ lệch chuẩn dưới trung bình của thời kỳ trước mãn kinh), điều trị bằng alendronat làm giảm đáng kể số lần gãy đốt sống sau 3 năm dùng thuốc. Mật độ chất khoáng ở xương tăng rõ sau 3 tháng điều trị bằng alendronat và còn tiếp tục trong suốt quá trình dùng thuốc. Tuy nhiên sau 1 - 2 năm điều trị, nếu ngừng liệu pháp alendronat thì không duy trì được sự tăng khối lượng xương.
Điều đó chứng tỏ phải liên tục điều trị hàng ngày mới duy trì được hiệu quả chữa bệnh.
Dược động học
Alendronat được hấp thu ít theo đường uống. Hấp thu thuốc giảm bởi thức ăn, bởi các chất chứa calci hay các cation đa hóa trị. Khả dụng sinh học đường uống khoảng 0,4% nếu uống 30 phút trước khi ăn; và hầu như không đáng kể nếu uống trong vòng 2 giờ sau khi ăn. Khoảng 78% thuốc được hấp thu gắn với protein huyết tương.
Thuốc không bị chuyển hóa; khoảng một nửa thuốc được hấp thu được đào thải qua nước tiểu; nửa còn lại được giữ lại ở xương trong một thời gian dài.
Chỉ định
Điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, điều trị loãng xương ở đàn ông. Trong điều trị loãng xương, alendronat làm tăng khối lượng xương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).
Dự phòng loãng xương cho phụ nữ có nguy cơ mắc loãng xương hoặc cho người mong muốn duy trì khối lượng xương và giảm nguy cơ gãy xương sau này.
Dự phòng và điều trị loãng xương do dùng corticosteroid.
Điều trị bệnh xương Paget: cho người bị bệnh Paget có phosphatase kiềm cao hơn ít nhất hai lần giới hạn trên của bình thường, hoặc người có triệu chứng bệnh, hoặc người có nguy cơ mắc biến chứng sau này do bệnh đó.
Chống chỉ định
Dị dạng thực quản (ví dụ hẹp hoặc không giãn tâm vị) làm chậm tháo sạch thực quản.
Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút; người có nguy cơ sặc khi uống.
Mắc bệnh ở đường tiêu hóa trên (khó nuốt; bệnh thực quản; viêm loét dạ dày tá tràng).
Quá mẫn với bisphosphonat hoặc với bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.
Giảm calci huyết.
Suy thận nặng.
Thận trọng
Đã có báo cáo về các biến cố ở thực quản, viêm thực quản, loét thực quản, trợt thực quản, đôi khi kèm chảy máu, ở người bệnh đang điều trị bằng alendronat. Trong một số trường hợp, những tai biến này nặng, phải nằm viện. Vì vậy, thầy thuốc và bệnh nhân phải cảnh giác trước mọi dấu hiệu hoặc triệu chứng báo hiệu phản ứng của thực quản (khó nuốt, nuốt đau hoặc thấy bỏng rát sau xương ức); bệnh nhân cần báo ngay cho thầy thuốc và ngừng uống alendronat. Nguy cơ mắc tai biến nặng về thực quản gặp nhiều hơn ở những người bệnh nằm ngay sau khi uống alendronat và/hoặc không nuốt viên thuốc với một cốc nước đầy (180 - 240 ml) và/hoặc vẫn tiếp tục uống alendronat sau khi đã thấy những triệu chứng của kích ứng thực quản. Vì vậy việc cung cấp những chỉ dẫn đầy đủ về dùng thuốc cho người bệnh hiểu được là rất quan trọng.
Vì alendronat có thể kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa trên và khả năng làm cho bệnh xấu đi, cần thận trọng khi dùng alendronat ở người bệnh có bệnh lý đang hoạt động về đường tiêu hóa trên (thí dụ khó nuốt, các bệnh thực quản, viêm dạ dày, viêm tá tràng hoặc loét).
Phải điều trị chứng giảm calci huyết trước khi bắt đầu điều trị bằng alendronat. Cũng phải điều trị một cách hiệu quả các rối loạn khác về chuyển hóa vô cơ (thí dụ thiếu hụt vitamin D).
Phải chỉ dẫn người bệnh bổ sung calci và vitamin D, nếu lượng hàng ngày trong khẩu phần ăn không đủ.
Thời kỳ mang thai
Thông qua tác dụng trên cân bằng calci nội môi và chuyển hóa xương, alendronat có thể gây tổn hại cho bào thai hoặc cho trẻ mới sinh. Đã thấy những trường hợp đẻ khó và tạo xương không hoàn chỉnh trong những nghiên cứu trên động vật. Không loại trừ điều đó cũng có thể liên quan đến người, nên không được dùng alendronat trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Không biết alendronat có bài xuất vào sữa mẹ hay không. Vì nhiều thuốc bài xuất vào sữa mẹ, cần thận trọng khi dùng alendronat cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Trong các nghiên cứu lâm sàng, các phản ứng có hại do dùng alendronat thường nhẹ và nói chung không cần phải ngừng thuốc.
Tỷ lệ tác dụng không mong muốn tăng đáng kể ở người điều trị bệnh xương Paget với liều 40 mg/ngày, chủ yếu là tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu (2,6%); đau (4,1%).
Tiêu hóa: Đầy hơi (2,6%); trào ngược acid (2%); viêm loét thực quản (1,5%); nuốt khó, chướng bụng (1%), ỉa chảy.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: Ban, ban đỏ (hiếm).
Tiêu hóa: Viêm dạ dày (0,5%).
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Dị ứng với alendronat nói riêng và bisphosphonat nói chung.
Ảo thính giác, rối loạn thị giác. Hoại tử xương hàm, hư khớp hàm.
Có thể gãy xương đùi khi dùng thuốc kéo dài.
Liều lượng và cách dùng
Alendronat dùng theo đường uống. Để dễ hấp thu alendronat, phải uống thuốc vào buổi sáng; uống với nhiều nước (khoảng 180 – 240 ml; không dùng nước khoáng). Uống thuốc xong phải đợi ít nhất 30 phút rồi mới ăn, uống, hoặc dùng một thuốc khác; như thế sẽ làm alendronat được hấp thu tốt hơn. Ngay cả khi uống thuốc với nước cam hoặc cà phê thì sự hấp thu của alendronat cũng bị giảm rõ rệt. Phải hướng dẫn người bệnh không mút hoặc nhai viên nén alendronat. Phải hướng dẫn người bệnh không được nằm trong ít nhất 30 phút sau khi uống alendronat để thuốc vào dạ dày dễ dàng và giảm nguy cơ kích ứng và gây tổn thương thực quản (viêm, loét, trợt, thủng). Ngoài ra, phải hướng dẫn người bệnh không uống alendronat vào lúc đi ngủ hoặc trước khi dậy trong ngày.
Trước khi bắt đầu dùng alendronat, phải điều trị chứng giảm calci huyết và những rối loạn ảnh hưởng đến chuyển hóa chất khoáng như thiếu vitamin D, suy tuyến giáp. Cần theo dõi calci huyết trong quá trình điều trị bằng alendronat. Có thể dùng kết hợp với vitamin D trong trị liệu.
Điều trị loãng xương cho phụ nữ mãn kinh và cho đàn ông, liều khuyến cáo là 10 mg một lần mỗi ngày. Hoặc 70 mg uống 1 lần, mỗi tuần 1 lần; nếu quên uống thì uống bù ngay sáng ngày hôm sau khi nhớ; không uống 2 liều trong một ngày.
Tính an toàn và hiệu quả của alendronat ở nam giới loãng xương hoặc ở trẻ em chưa được xác định.
Để dự phòng loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh, liều khuyến cáo là 5 mg một lần mỗi ngày. Tính an toàn của điều trị hoặc dự phòng loãng xương bằng alendronat dùng kéo dài trên 4 năm chưa được nghiên cứu; các nghiên cứu kéo dài đang được tiến hành.
Để dự phòng và điều trị loãng xương do dùng corticosteroid: Liều khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày với phụ nữ sau mãn kinh có dùng liệu pháp thay thế hormon; liều 10 mg mỗi ngày với phụ nữ sau mãn kinh không dùng liệu pháp thay thế hormon.
Để điều trị bệnh xương Paget, liều alendronat thường dùng cho người lớn là 40 mg một lần mỗi ngày trong 6 tháng. Có thể điều trị lại bệnh xương Paget bằng alendronat cho những người bệnh bị tái phát qua đánh giá sau điều trị 6 tháng, dựa vào sự tăng phosphatase kiềm trong huyết thanh (một chỉ số cần định kỳ xét nghiệm).
Chú ý: Không cần thiết phải điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc cho những người bị suy thận từ nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinin từ 35 tới 60 ml/phút).
Không khuyến cáo dùng alendronat cho người bị suy thận nặng hơn (độ thanh thải creatinin < 35 ml/phút) do còn thiếu kinh nghiệm.
Vì đã có bằng chứng là alendronat không chuyển hóa hoặc bài xuất vào mật, nên không có nghiên cứu nào được tiến hành ở người bệnh suy gan. Điều chỉnh liều dùng là không cần thiết trong trường hợp này.
Tương tác thuốc
Estrogen: An toàn và hiệu quả của việc sử dụng đồng thời liệu pháp thay thế hormon và alendronat cho phụ nữ sau mãn kinh chưa được xác định, vì vậy khuyến cáo không nên dùng đồng thời.
Sữa, các chất bổ sung calci, magnesi hoặc các thuốc chứa nhôm (chống acid): Có thể làm giảm hấp thu alendronat. Vì vậy người bệnh phải chờ ít nhất nửa giờ sau khi uống alendronat mới dùng bất kỳ thuốc nào khác.
Ranitidin tiêm tĩnh mạch làm tăng sinh khả dụng alendronat đường uống.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Dùng phối hợp với alendronat có thể tăng nguy cơ loét dạ dày, nên phải thận trọng khi phối hợp.
Sắt: Thuốc uống có sắt làm giảm hấp thu alendronat.
Kháng sinh aminoglycosid: Tăng nguy cơ giảm calci huyết nếu được dùng đồng thời.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong đồ đựng kín ở nhiệt độ phòng (15 - 30 độ C).
Quá liều và xử trí
Không có thông tin riêng biệt về điều trị quá liều alendronat. Giảm calci huyết, giảm phosphat huyết, và các phản ứng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên như rối loạn tiêu hóa ở dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày có thể do uống quá liều alendronat. Nên cho dùng sữa và các chất kháng acid để liên kết alendronat. Do nguy cơ kích ứng thực quản, không được gây nôn và người bệnh vẫn phải ngồi thẳng đứng. Thẩm tách không có hiệu quả.
Tên thương mại
Acid Alendronic Farmoz; Afolmax Tab; Aldren 70; Aldromax; Alenax; Alenbe; Alenbone; Alendor; Alendrate; Alenfosa; Alenroste-10; Alenta; Alentop; Aronatboston; Bonlife; Brek 70; Cendos-10; Doxemac; Drate; Drolenic; Ducpro; Fosaden; Fosamax; Fosamax; Fossapower; Graceftil; Maxlen-70; Mebathon; Messi; Nepar-10; Novotec; Ortigan; Oss; Ossomaxe Tab; Ossoneo; Ostemax 70 comfort; Osteopor 70; Osteotis; Ostomir; Pharmadronate; Redsamax; Risenate; Ronadium; Sagafosa; Savi Alendronate; Sona-Tium Tab; Spitro; Suhanir; Syncake; Tibon Weekly Tablets; Troyfos 10; Vicalen; Vonland; Yunic Tab.
Bài viết cùng chuyên mục
Antivenin (Eastern and Texas Coral Snakes): thuốc điều trị nọc rắn san hô miền đông và Texas
Antivenin (Eastern and Texas Coral Snakes) (rắn san hô miền đông và Texas) được sử dụng để điều trị vết cắn có nọc độc từ rắn san hô miền đông và Texas. Rắn san hô Antivenin, miền đông và Texas có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.
Alphagan
Yếu tố nguy cơ lớn nhất ở người bệnh glaucome là tăng nhãn áp, nNhãn áp càng tăng thì càng có nguy cơ suy thoái thần kinh thị giác, càng dễ bị mù.
Amphotericin B Cholesteryl Sulfate: thuốc điều trị aspergillosis ở bệnh nhân suy thận hoặc nhiễm độc
Amphotericin B Cholesteryl Sulfate chỉ định để điều trị aspergillosis xâm lấn ở những bệnh nhân suy thận hoặc nhiễm độc không chấp nhận được.
Atropine Pralidoxime: thuốc điều trị ngộ độc phospho hữu cơ
Atropine pralidoxime được sử dụng để điều trị ngộ độc bởi chất độc thần kinh phospho hữu cơ cũng như thuốc trừ sâu phospho hữu cơ ở người lớn và bệnh nhi nặng hơn 41 kg.
Alphagan P: thuốc nhỏ mắt hạ nhãn áp
Alphagan P là chất chủ vận tại thụ thể alpha adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo huỳnh quang trên động vật và trên người cho thấy brimonidin tartrat có cơ chế tác dụng kép.
Armodafinil: thuốc điều trị cơn buồn ngủ
Armodafinil làm giảm cơn buồn ngủ cực độ do chứng ngủ rũ và các rối loạn giấc ngủ khác, chẳng hạn như thời gian ngừng thở trong khi ngủ (chứng ngưng thở khi ngủ do tắc nghẽn).
Alvesin
Điều chỉnh các tình trạng thiếu protéine mà nguyên nhân là do tăng nhu cầu protéine hoặc tăng tiêu thụ protéine hoặc do rối loạn cung cấp protéine trong quá trình tiêu hóa, hấp thu và bài tiết.
Alvityl comprimé enrobé
Phòng ngừa và điều chỉnh một vài tình trạng thiếu hụt vitamine do chế độ dinh dưỡng mất cân đối hoặc không đủ ở người lớn, thanh niên và trẻ em trên 6 tuổi.
Atropin
Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ương và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể muscarin của các cơ quan chịu sự chi phối của hệ phó giao cảm.
Aspirin Chlorpheniramine Dextromethorphan: thuốc điều trị ho do cảm lạnh
Aspirin chlorpheniramine dextromethorphan là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm tạm thời ho cảm lạnh thông thường và các triệu chứng hô hấp trên.
Albumin
Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là duy trì 70 đến 80 phần trăm áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương.
Acetate Ringer's: thuốc điều chỉnh cân bằng nước điện giải toan kiềm
Điều chỉnh cân bằng nước, điện giải; cân bằng acid-base; tình trạng giảm thể tích dịch cơ thể do mất máu (phẫu thuật, chấn thương, bỏng nặng). Dùng trong sốc giảm thể tích do mất nước trầm trọng, sốt xuất huyết Dengue.
Aziphar: thuốc kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn
Aziphar được chỉ định dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc như: nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Axcel Erythromycin ES
Phản ứng phụ. Rối loạn tiêu hóa, viêm đại tràng giả mạc. Phản ứng độc với gan, phản ứng dị ứng/phản vệ có thể xảy ra. Bệnh bạch cầu hạt, phản ứng rối loạn tâm thần, ác mộng, hội chứng giống nhược cơ, viêm tuỵ.
AC Vax
Thuốc AC Vax có thành phần hoạt chất là Vaccin não mô cầu.
Acyclovir Stada Cream: thuốc điều trị nhiễm virus Herpes simplex ở da
Acyclovir là một chất với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1, typ 2 và virus Varicella-zoster. Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase.
Apixaban: thuốc chống đông máu
Apixaban là thuốc chống đông máu làm giảm đông máu và giảm nguy cơ đột quỵ và tắc mạch hệ thống ở bệnh nhân rung nhĩ không rõ nguyên nhân. Apixaban có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Eliquis.
Avelumab: thuốc điều trị ung thư
Avelumab được sử dụng ở người lớn bị ung thư biểu mô tế bào Merkel di căn, đang tiến triển bệnh trong hoặc sau khi hóa trị liệu, kết hợp với axitinib để điều trị đầu tay ở bệnh nhân ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển.
Azithromycin
Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh.
Abitrate
Thuốc Abitrate có thành phần hoạt chất là Clofibrat.
Avelox viên nén: thuốc kháng sinh phổ rộng
Avelox viên nén bao phim được chỉ định trong điều trị bệnh nhiễm khuẩn do những dòng vi khuẩn nhạy cảm gây ra nhiễm khuẩn đường hô hấp, viêm phổi mắc phải trong cộng đồng, viêm da và tổ chức dưới da, nhiễm trùng ổ bụng.
A Gram
Thuốc A Gram có thành phần hoạt chất là Amoxicilin, Thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng khi dùng
Afinitor: thuốc chống ung thư ức chế protein kinase
Afinitor - Everolimus là một chất ức chế dẫn truyền tín hiệu nhắm đến mTOR (đích của rapamycin ở động vật có vú) hoặc đặc hiệu hơn là mTORC1. mTOR là một serine-threonine kinase chủ chốt, đóng vai trò trung tâm trong việc điều hòa sự phát triển, tăng sinh và sống sót của tế bào.
Asparaginase
L - asparaginase là đồng phân quay trái của một protein phân tử lượng lớn, chiết từ Escherichia coli và các vi khuẩn khác.
Alpha Therapeutic
Albumin được phân bố ở dịch ngoại bào và hơn 60 phần trăm nằm trong khu vực ngoại mạch, Tổng số albumin trong cơ thể người 70 kg tương đương 320 g, có chu kỳ tuần hoàn 15 đến 20 ngày, trung bình 15 g một ngày.