- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Alendronat Natri: muối natri của acid alendronic
Alendronat Natri: muối natri của acid alendronic
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Alendronate sodium.
Loại thuốc: Chất ức chế tiêu xương.
Dạng thuốc và hàm lượng
Hàm lượng tính theo alendronat natri trihydrat (alendronat).
Viên nén: 5 mg, 10 mg, 40 mg, 70 mg;
Dung dịch uống: 70 mg.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Alendronat là một aminobisphosphonat tổng hợp, một chất đồng đẳng của pyrophosphat, có tác dụng đặc hiệu ức chế tiêu xương.
Khác với pyrophosphat nhưng giống etidronat và pamidronat, alendronat không bị các phosphatase thủy phân. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy alendronat tích tụ chọn lọc ở các vị trí tiêu xương đang hoạt động, nơi mà alendronat ức chế sự hoạt động của các hủy cốt bào. Alendronat gắn vào xương và có nửa đời đào thải cuối cùng kéo dài tới trên 10 năm; tuy nhiên alendronat vẫn có hoạt tính dược lý khi gắn vào khung xương. Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy điều trị bằng alendronat có thể làm tăng đáng kể khối lượng xương ở xương cột sống, cổ xương đùi và mấu chuyển.
Trong các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ mãn kinh từ 40 đến 85 tuổi bị loãng xương (được xác định là có khối lượng xương thấp, ít nhất là 2 độ lệch chuẩn dưới trung bình của thời kỳ trước mãn kinh), điều trị bằng alendronat làm giảm đáng kể số lần gãy đốt sống sau 3 năm dùng thuốc. Mật độ chất khoáng ở xương tăng rõ sau 3 tháng điều trị bằng alendronat và còn tiếp tục trong suốt quá trình dùng thuốc. Tuy nhiên sau 1 - 2 năm điều trị, nếu ngừng liệu pháp alendronat thì không duy trì được sự tăng khối lượng xương.
Điều đó chứng tỏ phải liên tục điều trị hàng ngày mới duy trì được hiệu quả chữa bệnh.
Dược động học
Alendronat được hấp thu ít theo đường uống. Hấp thu thuốc giảm bởi thức ăn, bởi các chất chứa calci hay các cation đa hóa trị. Khả dụng sinh học đường uống khoảng 0,4% nếu uống 30 phút trước khi ăn; và hầu như không đáng kể nếu uống trong vòng 2 giờ sau khi ăn. Khoảng 78% thuốc được hấp thu gắn với protein huyết tương.
Thuốc không bị chuyển hóa; khoảng một nửa thuốc được hấp thu được đào thải qua nước tiểu; nửa còn lại được giữ lại ở xương trong một thời gian dài.
Chỉ định
Điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, điều trị loãng xương ở đàn ông. Trong điều trị loãng xương, alendronat làm tăng khối lượng xương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).
Dự phòng loãng xương cho phụ nữ có nguy cơ mắc loãng xương hoặc cho người mong muốn duy trì khối lượng xương và giảm nguy cơ gãy xương sau này.
Dự phòng và điều trị loãng xương do dùng corticosteroid.
Điều trị bệnh xương Paget: cho người bị bệnh Paget có phosphatase kiềm cao hơn ít nhất hai lần giới hạn trên của bình thường, hoặc người có triệu chứng bệnh, hoặc người có nguy cơ mắc biến chứng sau này do bệnh đó.
Chống chỉ định
Dị dạng thực quản (ví dụ hẹp hoặc không giãn tâm vị) làm chậm tháo sạch thực quản.
Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút; người có nguy cơ sặc khi uống.
Mắc bệnh ở đường tiêu hóa trên (khó nuốt; bệnh thực quản; viêm loét dạ dày tá tràng).
Quá mẫn với bisphosphonat hoặc với bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.
Giảm calci huyết.
Suy thận nặng.
Thận trọng
Đã có báo cáo về các biến cố ở thực quản, viêm thực quản, loét thực quản, trợt thực quản, đôi khi kèm chảy máu, ở người bệnh đang điều trị bằng alendronat. Trong một số trường hợp, những tai biến này nặng, phải nằm viện. Vì vậy, thầy thuốc và bệnh nhân phải cảnh giác trước mọi dấu hiệu hoặc triệu chứng báo hiệu phản ứng của thực quản (khó nuốt, nuốt đau hoặc thấy bỏng rát sau xương ức); bệnh nhân cần báo ngay cho thầy thuốc và ngừng uống alendronat. Nguy cơ mắc tai biến nặng về thực quản gặp nhiều hơn ở những người bệnh nằm ngay sau khi uống alendronat và/hoặc không nuốt viên thuốc với một cốc nước đầy (180 - 240 ml) và/hoặc vẫn tiếp tục uống alendronat sau khi đã thấy những triệu chứng của kích ứng thực quản. Vì vậy việc cung cấp những chỉ dẫn đầy đủ về dùng thuốc cho người bệnh hiểu được là rất quan trọng.
Vì alendronat có thể kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa trên và khả năng làm cho bệnh xấu đi, cần thận trọng khi dùng alendronat ở người bệnh có bệnh lý đang hoạt động về đường tiêu hóa trên (thí dụ khó nuốt, các bệnh thực quản, viêm dạ dày, viêm tá tràng hoặc loét).
Phải điều trị chứng giảm calci huyết trước khi bắt đầu điều trị bằng alendronat. Cũng phải điều trị một cách hiệu quả các rối loạn khác về chuyển hóa vô cơ (thí dụ thiếu hụt vitamin D).
Phải chỉ dẫn người bệnh bổ sung calci và vitamin D, nếu lượng hàng ngày trong khẩu phần ăn không đủ.
Thời kỳ mang thai
Thông qua tác dụng trên cân bằng calci nội môi và chuyển hóa xương, alendronat có thể gây tổn hại cho bào thai hoặc cho trẻ mới sinh. Đã thấy những trường hợp đẻ khó và tạo xương không hoàn chỉnh trong những nghiên cứu trên động vật. Không loại trừ điều đó cũng có thể liên quan đến người, nên không được dùng alendronat trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Không biết alendronat có bài xuất vào sữa mẹ hay không. Vì nhiều thuốc bài xuất vào sữa mẹ, cần thận trọng khi dùng alendronat cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Trong các nghiên cứu lâm sàng, các phản ứng có hại do dùng alendronat thường nhẹ và nói chung không cần phải ngừng thuốc.
Tỷ lệ tác dụng không mong muốn tăng đáng kể ở người điều trị bệnh xương Paget với liều 40 mg/ngày, chủ yếu là tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu (2,6%); đau (4,1%).
Tiêu hóa: Đầy hơi (2,6%); trào ngược acid (2%); viêm loét thực quản (1,5%); nuốt khó, chướng bụng (1%), ỉa chảy.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Da: Ban, ban đỏ (hiếm).
Tiêu hóa: Viêm dạ dày (0,5%).
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Dị ứng với alendronat nói riêng và bisphosphonat nói chung.
Ảo thính giác, rối loạn thị giác. Hoại tử xương hàm, hư khớp hàm.
Có thể gãy xương đùi khi dùng thuốc kéo dài.
Liều lượng và cách dùng
Alendronat dùng theo đường uống. Để dễ hấp thu alendronat, phải uống thuốc vào buổi sáng; uống với nhiều nước (khoảng 180 – 240 ml; không dùng nước khoáng). Uống thuốc xong phải đợi ít nhất 30 phút rồi mới ăn, uống, hoặc dùng một thuốc khác; như thế sẽ làm alendronat được hấp thu tốt hơn. Ngay cả khi uống thuốc với nước cam hoặc cà phê thì sự hấp thu của alendronat cũng bị giảm rõ rệt. Phải hướng dẫn người bệnh không mút hoặc nhai viên nén alendronat. Phải hướng dẫn người bệnh không được nằm trong ít nhất 30 phút sau khi uống alendronat để thuốc vào dạ dày dễ dàng và giảm nguy cơ kích ứng và gây tổn thương thực quản (viêm, loét, trợt, thủng). Ngoài ra, phải hướng dẫn người bệnh không uống alendronat vào lúc đi ngủ hoặc trước khi dậy trong ngày.
Trước khi bắt đầu dùng alendronat, phải điều trị chứng giảm calci huyết và những rối loạn ảnh hưởng đến chuyển hóa chất khoáng như thiếu vitamin D, suy tuyến giáp. Cần theo dõi calci huyết trong quá trình điều trị bằng alendronat. Có thể dùng kết hợp với vitamin D trong trị liệu.
Điều trị loãng xương cho phụ nữ mãn kinh và cho đàn ông, liều khuyến cáo là 10 mg một lần mỗi ngày. Hoặc 70 mg uống 1 lần, mỗi tuần 1 lần; nếu quên uống thì uống bù ngay sáng ngày hôm sau khi nhớ; không uống 2 liều trong một ngày.
Tính an toàn và hiệu quả của alendronat ở nam giới loãng xương hoặc ở trẻ em chưa được xác định.
Để dự phòng loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh, liều khuyến cáo là 5 mg một lần mỗi ngày. Tính an toàn của điều trị hoặc dự phòng loãng xương bằng alendronat dùng kéo dài trên 4 năm chưa được nghiên cứu; các nghiên cứu kéo dài đang được tiến hành.
Để dự phòng và điều trị loãng xương do dùng corticosteroid: Liều khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày với phụ nữ sau mãn kinh có dùng liệu pháp thay thế hormon; liều 10 mg mỗi ngày với phụ nữ sau mãn kinh không dùng liệu pháp thay thế hormon.
Để điều trị bệnh xương Paget, liều alendronat thường dùng cho người lớn là 40 mg một lần mỗi ngày trong 6 tháng. Có thể điều trị lại bệnh xương Paget bằng alendronat cho những người bệnh bị tái phát qua đánh giá sau điều trị 6 tháng, dựa vào sự tăng phosphatase kiềm trong huyết thanh (một chỉ số cần định kỳ xét nghiệm).
Chú ý: Không cần thiết phải điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc cho những người bị suy thận từ nhẹ đến vừa (độ thanh thải creatinin từ 35 tới 60 ml/phút).
Không khuyến cáo dùng alendronat cho người bị suy thận nặng hơn (độ thanh thải creatinin < 35 ml/phút) do còn thiếu kinh nghiệm.
Vì đã có bằng chứng là alendronat không chuyển hóa hoặc bài xuất vào mật, nên không có nghiên cứu nào được tiến hành ở người bệnh suy gan. Điều chỉnh liều dùng là không cần thiết trong trường hợp này.
Tương tác thuốc
Estrogen: An toàn và hiệu quả của việc sử dụng đồng thời liệu pháp thay thế hormon và alendronat cho phụ nữ sau mãn kinh chưa được xác định, vì vậy khuyến cáo không nên dùng đồng thời.
Sữa, các chất bổ sung calci, magnesi hoặc các thuốc chứa nhôm (chống acid): Có thể làm giảm hấp thu alendronat. Vì vậy người bệnh phải chờ ít nhất nửa giờ sau khi uống alendronat mới dùng bất kỳ thuốc nào khác.
Ranitidin tiêm tĩnh mạch làm tăng sinh khả dụng alendronat đường uống.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Dùng phối hợp với alendronat có thể tăng nguy cơ loét dạ dày, nên phải thận trọng khi phối hợp.
Sắt: Thuốc uống có sắt làm giảm hấp thu alendronat.
Kháng sinh aminoglycosid: Tăng nguy cơ giảm calci huyết nếu được dùng đồng thời.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản trong đồ đựng kín ở nhiệt độ phòng (15 - 30 độ C).
Quá liều và xử trí
Không có thông tin riêng biệt về điều trị quá liều alendronat. Giảm calci huyết, giảm phosphat huyết, và các phản ứng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên như rối loạn tiêu hóa ở dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày có thể do uống quá liều alendronat. Nên cho dùng sữa và các chất kháng acid để liên kết alendronat. Do nguy cơ kích ứng thực quản, không được gây nôn và người bệnh vẫn phải ngồi thẳng đứng. Thẩm tách không có hiệu quả.
Tên thương mại
Acid Alendronic Farmoz; Afolmax Tab; Aldren 70; Aldromax; Alenax; Alenbe; Alenbone; Alendor; Alendrate; Alenfosa; Alenroste-10; Alenta; Alentop; Aronatboston; Bonlife; Brek 70; Cendos-10; Doxemac; Drate; Drolenic; Ducpro; Fosaden; Fosamax; Fosamax; Fossapower; Graceftil; Maxlen-70; Mebathon; Messi; Nepar-10; Novotec; Ortigan; Oss; Ossomaxe Tab; Ossoneo; Ostemax 70 comfort; Osteopor 70; Osteotis; Ostomir; Pharmadronate; Redsamax; Risenate; Ronadium; Sagafosa; Savi Alendronate; Sona-Tium Tab; Spitro; Suhanir; Syncake; Tibon Weekly Tablets; Troyfos 10; Vicalen; Vonland; Yunic Tab.
Bài viết cùng chuyên mục
Anaxeryl
Chống chỉ định sang thương rỉ dịch, quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc, không bôi lên niêm mạc.
Alphachymotrypsin Glomed: thuốc điều trị phù nề sau chấn thương phẫu thuật bỏng
Chymotrypsin là enzym thủy phân protein được sử dụng đường uống có tác dụng làm giảm tình trạng viêm và phù nề trên mô mềm do phẫu thuật hay chấn thương, dùng để điều trị phù nề sau chấn thương phẫu thuật bỏng.
Acetaminophen / Pamabrom / Pyrilamine: thuốc giảm đau bụng kinh
Thận trọng khi sử dụng acetaminophen / pamabrom / pyrilamine trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích cao hơn nguy cơ. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro và các nghiên cứu trên người không có sẵn.
Ashwagandha: thuốc điều trị khi bị căng thẳng
Ashwagandha là một chất bổ sung thảo dược có thể được sử dụng như một chất thích nghi, như một chất hỗ trợ để giúp cơ thể thích nghi với các tác nhân gây căng thẳng bên trong hoặc bên ngoài, chống lại sự mệt mỏi và tăng sức chịu đựng.
Arcoxia: thuốc kháng viêm không steroid
Arcoxia được chỉ định điều trị cấp tính và mãn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh thoái hóa khớp (osteoarthritis-OA) và viêm khớp dạng thấp (rheumatoid arthritis-RA).
Alfuzosin hydrochloride: Alsiful SR., Chimal, Flotral, Gomzat, Xatral SR, Xatral XL
Alfuzosin có tác dụng chọn lọc với các thụ thể alpha1 adrenergic ở đường tiết niệu dưới, tuyến tiền liệt, vỏ tuyến tiền liệt, vùng đáy, cổ bàng quang và niệu đạo.
Atelec
Thận trong với bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, tiền sử phản ứng phụ nghiêm trọng với thuốc đối kháng Ca, cao tuổi, cho con bú (tránh dùng), lái xe/vận hành máy.
Abelcet
Thuốc Abelcet có thành phần hoạt chất là Amphotericin B.
Acid folic
Acid folic là vitamin thuộc nhóm B. Trong cơ thể, nó được khử thành tetrahydrofolat là coenzym của nhiều quá trình chuyển hóa trong đó có tổng hợp các nucleotid.
Acid Tranexamic
Khả dụng sinh học của thuốc uống xấp xỉ 35% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều 1,5 g nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid tranexamic là xấp xỉ 15 microgam/ml và đạt được sau 3 giờ.
Alaxan
Alaxan kết hợp tác động giảm đau và kháng viêm của ibuprofène và tính chất giảm đau, hạ nhiệt của paracetamol. Ibuprofène ngăn cản sự sinh tổng hợp prostaglandine bằng cách ức chế hoạt động của enzyme cyclo-oxygénas.
Aminoleban Oral: thuốc bổ sung dinh dưỡng giàu acid amin
Aminoleban Oral bổ sung dinh dưỡng giàu acid amin phân nhánh cần thiết khoảng 50°C được 200mL dung dịch cung cấp năng lượng 1kCal/mL.cho bệnh nhân suy gan. 1 gói x 3 lần/ngày. Pha gói 50g trong 180mL nước ấm.
Abalgin
Thuốc Abalgin có thành phần hoạt chất là Dextroproxyphen.
Amikacin
Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn.
Acetylcystein
Acetylcystein (N - acetylcystein) là dẫn chất N - acetyl của L - cystein, một amino - acid tự nhiên. Acetylcystein được dùng làm thuốc tiêu chất nhầy và thuốc giải độc khi quá liều paracetamol.
Apaisac: sữa tẩy da làm dịu da nhậy cảm
Sữa làm sạch và tẩy trang dùng cho mặt và vùng mắt giúp nhẹ nhàng làm sạch và tẩy trang da nhạy cảm dễ bị ửng đỏ; Kem làm dịu da bị ửng đỏ dùng cho da nhạy cảm dễ bị ửng đỏ, giúp dưỡng ẩm và làm dịu cảm giác nóng rát.
Antanazol
Phản ứng phụ ít gặp quá mẫn; nổi mụn nước, viêm da tiếp xúc, phát ban, bong da, da nhớp dính; chỗ bôi thuốc bị chảy máu, khó chịu, khô, viêm nhiễm, kích ứng, dị cảm/phản ứng da.
Axcel Lignocaine 2% Sterile Gel: thuốc gây tê tại chỗ các niêm mạc
Lignocaine là 1 thuốc gây tê tại chỗ, có tác dụng nhanh và có khoảng thời gian tác dụng trung bình. Nó làm mất cảm giác thông qua việc ngăn chặn hoặc làm mất sự dẫn truyền xung thần kinh cảm giác ở vị trí dùng thuốc do thuốc làm tăng tính thấm của màng tế bào.
Azithromycin
Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh.
Agimstan: thuốc điều trị tăng huyết áp
Agimstan điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Được dùng để thay thế các thuốc ức chế ACE trong điều trị suy tim hoặc bệnh thận do đái tháo đường.
Ambenonium: thuốc điều trị bệnh nhược cơ
Ambenonium được sử dụng để điều trị bệnh nhược cơ. Ambenonium có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: Mytelase.
Artemether Lumefantrine: thuốc điều trị sốt rét
Artemether Lumefantrine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị Sốt rét. Artemether Lumefantrine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Coartem.
Acid Valproic
Acid valproic hoặc natri valproat là thuốc chống động kinh, bị phân ly thành ion valproat ở đường tiêu hóa. Tác dụng chống động kinh của valproat có lẽ thông qua chất ức chế dẫn truyền thần kinh.
Aspirin Chlorpheniramine Dextromethorphan: thuốc điều trị ho do cảm lạnh
Aspirin chlorpheniramine dextromethorphan là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm tạm thời ho cảm lạnh thông thường và các triệu chứng hô hấp trên.
AC Diclo
Tương tác với thuốc chống đông đường uống và heparin, kháng sinh nhóm quinolon, aspirin hoặc glucocorticoid, diflunisal, lithi, digoxin, ticlopidin, methotrexat.