- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Acid Nalidixic
Acid Nalidixic
Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Nalidixic acid.
Loại thuốc: Quinolon kháng khuẩn.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g acid nalidixic.
Hỗn dịch uống 5 ml có chứa 0,25 g acid nalidixic.
Dược lý học và cơ chế tác dụng
Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên, đã xảy ra kháng thuốc. Pseudomonas aeruginosa, vi khuẩn Gram dương (Enterococcus và Staphylococcus), vi khuẩn kỵ khí thường kháng acid nalidixic. Phần lớn các nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính do vi khuẩn đường ruột Gram âm. Vì vậy, acid nalidixic hay được dùng để trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Các cầu khuẩn đường ruột (Enterococcus) và Staphylococcus saprophyticus, nguyên nhân chủ yếu gây viêm đường tiết niệu, kháng lại acid nalidixic.
Acid nalidixic không ảnh hưởng đến vi khuẩn kỵ khí đường ruột, đây là điều quan trọng để giữ cân bằng sinh thái vi khuẩn đường ruột.
Acid nalidixic cản trở quá trình sao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase (topoisomerase).
Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng thuốc xảy ra nhanh, đôi khi trong vòng một vài ngày đầu điều trị, nhưng không lan truyền hay qua trung gian R - plasmid. Kháng chéo xảy ra với acid oxolinic và cinoxacin. Trực khuẩn lỵ và thương hàn kháng cloramphenicol/sulfamethoxazol/ampicilin vẫn nhạy cảm với acid nalidixic.
Dược động học
Acid nalidixic hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh 20 - 50 micro-gam/ml, 2 giờ sau khi uống liều 1 g. Nửa đời huyết tương khoảng 1 - 2,5 giờ.
Acid nalidixic chuyển hóa một phần thành acid hydroxy nalidixic, có tác dụng kháng khuẩn giống acid nalidixic và ứng với khoảng 30% tác dụng của thuốc ở trong máu. Khoảng 93% acid nalidixic và 63% acid hydroxy nalidixic liên kết với protein huyết tương. Cả hai acid nalidixic và acid hydroxy nalidixic chuyển hóa nhanh thành dẫn chất glucuronid và dicarboxylic không có hoạt tính. Thường chỉ phát hiện được chất chuyển hóa không hoạt tính chính là acid carboxynalidixic ở trong nước tiểu.
Acid nalidixic và các chất chuyển hóa được đào thải nhanh qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80 - 90% thuốc đào thải qua nước tiểu là những chất chuyển hóa không có tác dụng, nhưng nồng độ trong nước tiểu của thuốc không biến đổi và của chất chuyển hóa có tác dụng ở khoảng từ 25 - 250 microgam/ml, sau khi uống liều 1 g (hầu hết các vi khuẩn nhạy cảm bị ức chế ở nồng độ 16 microgam/ml).
Acid hydroxy nalidixic chiếm 80 - 85% tác dụng trong nước tiểu. Probenecid làm giảm bài tiết thuốc qua nước tiểu.
Acid nalidixic qua nhau thai và vào sữa mẹ rất ít. Khoảng 4% liều đào thải qua phân.
Chỉ định
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới chưa có biến chứng do vi khuẩn Gram âm, trừ Pseudomonas.
Acid nalidixic trước đây đã được dùng trong điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do các chủng nhạy cảm Shigella sonnei, nhưng hiện nay có những thuốc kháng khuẩn khác (như các fluoroquinolon, co - trimoxazol, ampicilin, ceftriaxon) được ưa dùng hơn để điều trị nhiễm khuẩn do Shigella.
Chống chỉ định
Suy thận, loạn tạo máu (thiếu máu), động kinh, tăng áp lực nội sọ, trẻ em dưới 3 tháng tuổi, mẫn cảm với acid nalidixic hoặc các quinolon khác.
Thận trọng
Nguy cơ tích lũy thuốc đặc biệt gặp ở trường hợp giảm chức năng thận, chức năng gan và thiếu enzym G6PD. Tránh dùng thuốc cho trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi vì acid nalidixic và các thuốc liên quan gây thoái hóa các khớp mang trọng lượng cơ thể ở động vật chưa trưởng thành. Tránh ánh nắng trực tiếp trong khi điều trị.
Thời kỳ mang thai
Acid nalidixic đi qua hàng rào nhau thai. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm tra chặt chẽ trên người. Tuy nhiên, acid nalidixic và các hợp chất liên quan đã gây bệnh khớp ở động vật còn non, vì vậy không nên dùng acid nalidixic trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Acid nalidixic bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Có trẻ nhỏ thiếu enzym G6PD đã bị thiếu máu tan máu. Tuy vậy, hầu hết không có vấn đề gì xảy ra. Acid nalidixic có thể dùng cho phụ nữ đang thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Không có tỷ lệ chính xác về các phản ứng có hại của thuốc dựa trên những thử nghiệm lâm sàng. Tuy nhiên, acid nalidixic thường dung nạp tốt và phản ứng có hại thường nhẹ.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Nhức đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Mắt: Nhìn mờ, nhìn đôi, nhìn màu không chuẩn.
Da: Phản ứng ngộ độc ánh sáng với các mụn nước trong trường hợp phơi nắng khi điều trị hoặc sau điều trị.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Tăng áp lực nội sọ đặc biệt ở trẻ nhỏ.
Da: Mày đay, ngứa, cản quang.
Hiếm gặp, ADR< 1/1000
Thần kinh trung ương: Lú lẫn, ảo giác, ác mộng.
Toàn thân: Phản ứng phản vệ
Máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu tan máu nhất là ở người thiếu hụt glucose 6 phosphat dehydrogenase.
Khác: Phù mạch, đau khớp.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng dùng thuốc nếu người bệnh có biểu hiện dị ứng, lo lắng, ảo giác, co giật. Dùng adrenalin, glucocorticoid, oxy khi người bệnh mẫn cảm với thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn: 4 g/ngày, chia 4 lần, dùng ít nhất 7 ngày, nếu tiếp tục điều trị kéo dài trên 2 tuần, phải giảm liều xuống một nửa.
Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi: 50 - 55 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần. Nếu điều trị kéo dài, nên dùng liều 30 - 33 mg/kg/ngày.
Nếu độ thanh thải creatinin trên 20 ml/phút, có thể dùng liều bình thường.
Nếu độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút (creatinin huyết thanh trên 360 micromol/lit), liều trong 24 giờ phải cân nhắc giảm xuống còn 2 g.
Mặc dù tác dụng kháng khuẩn của acid nalidixic không bị ảnh hưởng bởi pH nước tiểu, sử dụng đồng thời với natri bicarbonat hoặc natri citrat có thể làm tăng nồng độ acid nalidixic trong nước tiểu. Khi phối hợp acid nalidixic và natri citrat, liều dùng cho người lớn là 660 mg/lần, 3 lần/ngày, trong 3 ngày.
Vì kháng thuốc xảy ra nhanh, cần thay acid nalidixic nếu không có tác dụng sau nuôi cấy vi khuẩn ở nước tiểu 48 giờ.
Tương tác thuốc
Nồng độ theophylin trong huyết tương tăng lên khi dùng đồng thời với acid nalidixic. Acid nalidixic có thể làm tăng nồng độ cafein do ảnh hưởng đến chuyển hóa của cafein. Acid nalidixic làm tăng tác dụng của warfarin và các dẫn chất; acid nalidixic cũng làm tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Các thuốc kháng acid dạ dày có chứa magnesi, nhôm, calci, sucralfat và các cation hóa trị 2 hoặc 3 như kẽm, sắt có thể làm giảm hấp thu acid nalidixic, dẫn đến làm giảm nồng độ acid nalidixic trong nước tiểu rất nhiều. Nitrofurantoin làm giảm tác dụng điều trị của acid nalidixic.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản viên nén và nhũ dịch acid nalidixic uống trong bình kín ở nhiệt độ 15 - 300C. Không được để đóng băng nhũ dịch acid nalidixic.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Loạn tâm thần nhiễm độc, co giật, tăng áp lực nội sọ, toan chuyển hóa buồn nôn, nôn, và ngủ lịm có thể xảy ra.
Ðiều trị: Rửa dạ dày khi mới dùng thuốc. Nếu thuốc đã được hấp thu, nên truyền dịch và dùng biện pháp hỗ trợ như thở oxy và hô hấp nhân tạo. Liệu pháp chống co giật có thể được chỉ định trong trường hợp rất nặng.
Thông tin qui chế
Acid nalidixic có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tư năm 1999.
Bài viết cùng chuyên mục
Ambroxol
Ambroxol là một chất chuyển hóa của bromhexin, có tác dụng và công dụng như bromhexin. Ambroxol được coi như có tác dụng long đờm và làm tiêu chất nhầy nhưng chưa được chứng minh đầy đủ.
Abciximab
Do tăng nguy cơ chảy máu nên có chống chỉ định với có xuất huyết nội tạng; tiền sử tai biến mạch não; mới phẫu thuật hoặc có chấn thương sọ não, u hoặc dị tật nội sọ.
A-Scabs: thuốc điều trị bệnh ghẻ
Thuốc A-Scabs điều trị bệnh ghẻ. Phải đảm bảo rằng da sạch, khô và mát trước khi điều trị. Người lớn và trẻ em: thoa thuốc kỹ lên khắp cơ thể từ đầu đến lòng bàn chân. Cần đặc biệt chú ý đến các nếp gấp và nếp nhăn trên da.
Anzatax
Thận trọng ở bệnh nhân suy gan, bệnh lý thần kinh; phụ nữ có thai, cho con bú, ngưng cho con bú, không lái xe, vận hành máy móc khi đang dùng thuốc.
Anthrax Immune Globulin: globulin miễn dịch bệnh than
Anthrax Immune Globulin (globulin miễn dịch bệnh than) được sử dụng để điều trị bệnh than qua đường hô hấp kết hợp với các loại thuốc kháng khuẩn thích hợp.
Acai: thuốc chống mệt mỏi
Acai chống oxy hóa mạnh, thúc đẩy khả năng bảo vệ tự nhiên chống lại bệnh tật và nhiễm trùng gốc tự do. Duy trì mức cholesterol HDL lành mạnh, cải thiện lưu thông máu và giảm nguy cơ xơ cứng động mạch, đột quỵ và đau tim.
Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric
Allopurinol Stada giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.
Antidol
Trong hoạt dịch, ibuprofène đạt được nồng độ ổn định khoảng giữa giờ thứ 2 và giờ thứ 8 sau khi uống, nồng độ tối đa trong hoạt dịch bằng khoảng 1/3 nồng độ tối đa trong huyết tương.
Acetaminophen và Aspirin: thuốc giảm đau hạ sốt
Acetaminophen aspirin là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm đau nhẹ do nhức đầu, đau nhức cơ, sốt, đau viêm khớp nhẹ và cảm lạnh. Acetaminophen / aspirin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.
Avelox viên nén: thuốc kháng sinh phổ rộng
Avelox viên nén bao phim được chỉ định trong điều trị bệnh nhiễm khuẩn do những dòng vi khuẩn nhạy cảm gây ra nhiễm khuẩn đường hô hấp, viêm phổi mắc phải trong cộng đồng, viêm da và tổ chức dưới da, nhiễm trùng ổ bụng.
Acetate Ringer's: thuốc điều chỉnh cân bằng nước điện giải toan kiềm
Điều chỉnh cân bằng nước, điện giải; cân bằng acid-base; tình trạng giảm thể tích dịch cơ thể do mất máu (phẫu thuật, chấn thương, bỏng nặng). Dùng trong sốc giảm thể tích do mất nước trầm trọng, sốt xuất huyết Dengue.
Albumin
Albumin là protein quan trọng nhất của huyết thanh tham gia vào 2 chức năng chính là duy trì 70 đến 80 phần trăm áp lực thẩm thấu keo trong huyết tương.
Axcel Hydrocortisone Cream: thuốc điều trị viêm da dị ứng và tiếp xúc
Hydrocortisone là 1 loại steroid tổng hợp có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch. Hydrocortisone có hoạt tính dược học chủ yếu trên sự thoái biến glucose, sự phân giải glycogen và sự chuyển hóa protein và calci.
Actobim
Phòng & hỗ trợ điều trị tiêu chảy, đầy hơi, các rối loạn tiêu hóa khác do nhiễm vi khuẩn, virus đường tiêu hóa ở trẻ sơ sinh, trẻ em & người lớn; điều trị bằng hóa chất.
Albothyl
Điều trị tại chỗ chứng viêm hoặc nhiễm khuẩn và tổn thương tổ chức của âm đạo và cổ tử cung (dịch tiết do nhiễm khuẩn, Trichomonas và nấm, loé t do mũ tử cung ép), các chứng condylom nhọn.
Alirocumab: thuốc điều trị tăng mỡ máu phòng nguy cơ tim mạch
Alirocumab được chỉ định như một chất bổ trợ cho chế độ ăn kiêng, một mình hoặc kết hợp với các liệu pháp hạ lipid khác (ví dụ, statin, ezetimibe), để điều trị người lớn bị tăng lipid máu nguyên phát.
Acebutolol hydrolorid: thuốc chẹn beta điều trị bệnh tim mạch
Acebutolol hydrolorid là dẫn chất của acebutolol thuộc nhóm thuốc chẹn beta- adrenergic được chỉ định trong điều trị các bệnh tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim.
Amphotericin B Liposomal: thuốc điều trị nhiễm nấm
Amphotericin B Liposomal là thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nhiễm nấm ở bệnh nhân giảm bạch cầu trung tính, nhiễm nấm toàn thân, viêm màng não do Cryptococcus ở bệnh nhân nhiễm HIV và bệnh Leishmaniasis nội tạng.
Ashwagandha: thuốc điều trị khi bị căng thẳng
Ashwagandha là một chất bổ sung thảo dược có thể được sử dụng như một chất thích nghi, như một chất hỗ trợ để giúp cơ thể thích nghi với các tác nhân gây căng thẳng bên trong hoặc bên ngoài, chống lại sự mệt mỏi và tăng sức chịu đựng.
Alprazolam
Alprazolam là một triazolobenzodiazepin có tác dụng ngắn chống lo âu, chống trầm cảm và được kê đơn rộng rãi trong điều trị các tình trạng lo âu, hoảng sợ.
Adacel
Bệnh lý não (hôn mê, giảm tri giác, co giật kéo dài) không do một nguyên nhân xác định nào khác xảy ra trong vòng 7 ngày sau khi tiêm một liều vắc-xin bất kỳ có thành phần ho gà.
Acyclovir Stada Cream: thuốc điều trị nhiễm virus Herpes simplex ở da
Acyclovir là một chất với hoạt tính ức chế in vitro và in vivo virus Herpes simplex typ 1, typ 2 và virus Varicella-zoster. Hoạt tính ức chế của acyclovir chọn lọc cao do ái lực của nó đối với enzym thymidin kinase.
Arcoxia: thuốc kháng viêm không steroid
Arcoxia được chỉ định điều trị cấp tính và mãn tính các dấu hiệu và triệu chứng bệnh thoái hóa khớp (osteoarthritis-OA) và viêm khớp dạng thấp (rheumatoid arthritis-RA).
Azithromycin
Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh.
Apuldon Paediatric
Khó tiêu (không có loét); trào ngược thực quản, trào ngược do viêm thực quản và dạ dày; đẩy nhanh tốc độ di chuyển bari trong nghiên cứu chụp X quang; liệt dạ dày ở bệnh nhân tiểu đường.