- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Acid Nalidixic
Acid Nalidixic
Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Nalidixic acid.
Loại thuốc: Quinolon kháng khuẩn.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 0,25 g, 0,5 g, 1,0 g acid nalidixic.
Hỗn dịch uống 5 ml có chứa 0,25 g acid nalidixic.
Dược lý học và cơ chế tác dụng
Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên, đã xảy ra kháng thuốc. Pseudomonas aeruginosa, vi khuẩn Gram dương (Enterococcus và Staphylococcus), vi khuẩn kỵ khí thường kháng acid nalidixic. Phần lớn các nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính do vi khuẩn đường ruột Gram âm. Vì vậy, acid nalidixic hay được dùng để trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Các cầu khuẩn đường ruột (Enterococcus) và Staphylococcus saprophyticus, nguyên nhân chủ yếu gây viêm đường tiết niệu, kháng lại acid nalidixic.
Acid nalidixic không ảnh hưởng đến vi khuẩn kỵ khí đường ruột, đây là điều quan trọng để giữ cân bằng sinh thái vi khuẩn đường ruột.
Acid nalidixic cản trở quá trình sao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase (topoisomerase).
Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng thuốc xảy ra nhanh, đôi khi trong vòng một vài ngày đầu điều trị, nhưng không lan truyền hay qua trung gian R - plasmid. Kháng chéo xảy ra với acid oxolinic và cinoxacin. Trực khuẩn lỵ và thương hàn kháng cloramphenicol/sulfamethoxazol/ampicilin vẫn nhạy cảm với acid nalidixic.
Dược động học
Acid nalidixic hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh 20 - 50 micro-gam/ml, 2 giờ sau khi uống liều 1 g. Nửa đời huyết tương khoảng 1 - 2,5 giờ.
Acid nalidixic chuyển hóa một phần thành acid hydroxy nalidixic, có tác dụng kháng khuẩn giống acid nalidixic và ứng với khoảng 30% tác dụng của thuốc ở trong máu. Khoảng 93% acid nalidixic và 63% acid hydroxy nalidixic liên kết với protein huyết tương. Cả hai acid nalidixic và acid hydroxy nalidixic chuyển hóa nhanh thành dẫn chất glucuronid và dicarboxylic không có hoạt tính. Thường chỉ phát hiện được chất chuyển hóa không hoạt tính chính là acid carboxynalidixic ở trong nước tiểu.
Acid nalidixic và các chất chuyển hóa được đào thải nhanh qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80 - 90% thuốc đào thải qua nước tiểu là những chất chuyển hóa không có tác dụng, nhưng nồng độ trong nước tiểu của thuốc không biến đổi và của chất chuyển hóa có tác dụng ở khoảng từ 25 - 250 microgam/ml, sau khi uống liều 1 g (hầu hết các vi khuẩn nhạy cảm bị ức chế ở nồng độ 16 microgam/ml).
Acid hydroxy nalidixic chiếm 80 - 85% tác dụng trong nước tiểu. Probenecid làm giảm bài tiết thuốc qua nước tiểu.
Acid nalidixic qua nhau thai và vào sữa mẹ rất ít. Khoảng 4% liều đào thải qua phân.
Chỉ định
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới chưa có biến chứng do vi khuẩn Gram âm, trừ Pseudomonas.
Acid nalidixic trước đây đã được dùng trong điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do các chủng nhạy cảm Shigella sonnei, nhưng hiện nay có những thuốc kháng khuẩn khác (như các fluoroquinolon, co - trimoxazol, ampicilin, ceftriaxon) được ưa dùng hơn để điều trị nhiễm khuẩn do Shigella.
Chống chỉ định
Suy thận, loạn tạo máu (thiếu máu), động kinh, tăng áp lực nội sọ, trẻ em dưới 3 tháng tuổi, mẫn cảm với acid nalidixic hoặc các quinolon khác.
Thận trọng
Nguy cơ tích lũy thuốc đặc biệt gặp ở trường hợp giảm chức năng thận, chức năng gan và thiếu enzym G6PD. Tránh dùng thuốc cho trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi vì acid nalidixic và các thuốc liên quan gây thoái hóa các khớp mang trọng lượng cơ thể ở động vật chưa trưởng thành. Tránh ánh nắng trực tiếp trong khi điều trị.
Thời kỳ mang thai
Acid nalidixic đi qua hàng rào nhau thai. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm tra chặt chẽ trên người. Tuy nhiên, acid nalidixic và các hợp chất liên quan đã gây bệnh khớp ở động vật còn non, vì vậy không nên dùng acid nalidixic trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Acid nalidixic bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Có trẻ nhỏ thiếu enzym G6PD đã bị thiếu máu tan máu. Tuy vậy, hầu hết không có vấn đề gì xảy ra. Acid nalidixic có thể dùng cho phụ nữ đang thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Không có tỷ lệ chính xác về các phản ứng có hại của thuốc dựa trên những thử nghiệm lâm sàng. Tuy nhiên, acid nalidixic thường dung nạp tốt và phản ứng có hại thường nhẹ.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Nhức đầu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Mắt: Nhìn mờ, nhìn đôi, nhìn màu không chuẩn.
Da: Phản ứng ngộ độc ánh sáng với các mụn nước trong trường hợp phơi nắng khi điều trị hoặc sau điều trị.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Tăng áp lực nội sọ đặc biệt ở trẻ nhỏ.
Da: Mày đay, ngứa, cản quang.
Hiếm gặp, ADR< 1/1000
Thần kinh trung ương: Lú lẫn, ảo giác, ác mộng.
Toàn thân: Phản ứng phản vệ
Máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu tan máu nhất là ở người thiếu hụt glucose 6 phosphat dehydrogenase.
Khác: Phù mạch, đau khớp.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ngừng dùng thuốc nếu người bệnh có biểu hiện dị ứng, lo lắng, ảo giác, co giật. Dùng adrenalin, glucocorticoid, oxy khi người bệnh mẫn cảm với thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn: 4 g/ngày, chia 4 lần, dùng ít nhất 7 ngày, nếu tiếp tục điều trị kéo dài trên 2 tuần, phải giảm liều xuống một nửa.
Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi: 50 - 55 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần. Nếu điều trị kéo dài, nên dùng liều 30 - 33 mg/kg/ngày.
Nếu độ thanh thải creatinin trên 20 ml/phút, có thể dùng liều bình thường.
Nếu độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút (creatinin huyết thanh trên 360 micromol/lit), liều trong 24 giờ phải cân nhắc giảm xuống còn 2 g.
Mặc dù tác dụng kháng khuẩn của acid nalidixic không bị ảnh hưởng bởi pH nước tiểu, sử dụng đồng thời với natri bicarbonat hoặc natri citrat có thể làm tăng nồng độ acid nalidixic trong nước tiểu. Khi phối hợp acid nalidixic và natri citrat, liều dùng cho người lớn là 660 mg/lần, 3 lần/ngày, trong 3 ngày.
Vì kháng thuốc xảy ra nhanh, cần thay acid nalidixic nếu không có tác dụng sau nuôi cấy vi khuẩn ở nước tiểu 48 giờ.
Tương tác thuốc
Nồng độ theophylin trong huyết tương tăng lên khi dùng đồng thời với acid nalidixic. Acid nalidixic có thể làm tăng nồng độ cafein do ảnh hưởng đến chuyển hóa của cafein. Acid nalidixic làm tăng tác dụng của warfarin và các dẫn chất; acid nalidixic cũng làm tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Các thuốc kháng acid dạ dày có chứa magnesi, nhôm, calci, sucralfat và các cation hóa trị 2 hoặc 3 như kẽm, sắt có thể làm giảm hấp thu acid nalidixic, dẫn đến làm giảm nồng độ acid nalidixic trong nước tiểu rất nhiều. Nitrofurantoin làm giảm tác dụng điều trị của acid nalidixic.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản viên nén và nhũ dịch acid nalidixic uống trong bình kín ở nhiệt độ 15 - 300C. Không được để đóng băng nhũ dịch acid nalidixic.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Loạn tâm thần nhiễm độc, co giật, tăng áp lực nội sọ, toan chuyển hóa buồn nôn, nôn, và ngủ lịm có thể xảy ra.
Ðiều trị: Rửa dạ dày khi mới dùng thuốc. Nếu thuốc đã được hấp thu, nên truyền dịch và dùng biện pháp hỗ trợ như thở oxy và hô hấp nhân tạo. Liệu pháp chống co giật có thể được chỉ định trong trường hợp rất nặng.
Thông tin qui chế
Acid nalidixic có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tư năm 1999.
Bài viết cùng chuyên mục
Acetaminophen và Aspirin: thuốc giảm đau hạ sốt
Acetaminophen aspirin là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm đau nhẹ do nhức đầu, đau nhức cơ, sốt, đau viêm khớp nhẹ và cảm lạnh. Acetaminophen / aspirin có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.
Amlodipine
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.
Aminoplasmal
Dịch truyền chứa tất cả các acid amin cần thiết do đó làm giảm tiêu hao năng lượng do các phản ứng tổng hợp acid amin
Albuminar: thuốc điều trị thiếu hụt albumin máu
Albumin được chỉ định trong điều trị cấp cứu sốc giảm thể tích và các tình trạng tương tự khi cần phục hồi thể tích máu khẩn cấp. Trong trường hợp mất tế bào hồng cầu đáng kể thì việc truyền tế bào hồng cầu lắng phải được chỉ định.
Aceartin
Khởi đầu & duy trì: 25 - 50 mg, ngày 1 lần. Nếu cần tăng lên 100 mg, ngày 1 lần. Người lớn tuổi (> 75 tuổi), người suy thận (từ vừa đến nặng) hay bị giảm dịch nội mạc: khởi đầu 25 mg, ngày 1 lần.
Antipyrine Benzocaine Phenylephrine: thuốc điều trị đau tai tắc nghẽn
Antipyrine benzocaine phenylephrine là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để giảm đau nghẹt tai. Antipyrine benzocaine phenylephrine có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như EarGesic và Otogesic.
Aluvia
Phối hợp thuốc kháng retrovirus khác điều trị nhiễm HIV 1. Lựa chọn Aluvia cho bệnh nhân đã từng sử dụng thuốc ức chế protease nên dựa vào xét nghiệm đề kháng virus và tiền sử điều trị..
Aerius: thuốc kháng dị ứng thế hệ mới
Aerius được chỉ định để giảm nhanh các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng, như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.
Alectinib: thuốc điều trị ung thư phổi di căn
Alectinib được chỉ định cho bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn dương tính, không tăng sinh được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA chấp thuận.
Abitrate
Thuốc Abitrate có thành phần hoạt chất là Clofibrat.
Axcel Paracetamol: thuốc điều trị hạ sốt giảm các triệu chứng cảm lạnh và giảm đau
Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau-hạ sốt. Axcel Paracetamol điều trị hạ sốt, giảm các triệu chứng cảm lạnh và cúm. Giảm đau, dùng trong trường hợp đau răng và đau đầu.
Augmentin Tablets: kháng sinh mở rộng phổ kháng khuẩn
Clavulanate trong Augmentin có tác dụng ngăn cản cơ chế phòng vệ này bằng cách ức chế các men beta-lactamase, do đó khiến vi khuẩn nhạy cảm với tác dụng diệt khuẩn nhanh của amoxicillin tại nồng độ đạt được trong cơ thể.
Axitan: thuốc ức chế các thụ thể của bơm proton
Do pantoprazole liên kết với các enzyme tại thụ thể tế bào, nó có thể ức chế tiết acid hydrochloric độc lập của kích thích bởi các chất khác (acetylcholine, histamine, gastrin). Hiệu quả là như nhau ở đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
Artificial Saliva: nước bọt nhân tạo
Artificial Saliva (nước bọt nhân tạo) là sản phẩm không kê đơn được sử dụng để điều trị chứng khô miệng (xerostomia). Nước bọt nhân tạo có sẵn dưới các tên thương hiệu khác như Oasis, Aquoral, SalivaSure, Caphosol và XyliMelts.
Acabrose 50mg
Kiểm tra Hb được glycosyl hóa khi kiểm soát đường huyết dài hạn. Kiểm tra transaminase huyết thanh mỗi 3 tháng trong năm đầu tiên điều trị và định kỳ sau đó; nếu tăng transaminase, giảm liều hoặc ngưng điều trị.
Albothyl
Điều trị tại chỗ chứng viêm hoặc nhiễm khuẩn và tổn thương tổ chức của âm đạo và cổ tử cung (dịch tiết do nhiễm khuẩn, Trichomonas và nấm, loé t do mũ tử cung ép), các chứng condylom nhọn.
Alaxan
Alaxan kết hợp tác động giảm đau và kháng viêm của ibuprofène và tính chất giảm đau, hạ nhiệt của paracetamol. Ibuprofène ngăn cản sự sinh tổng hợp prostaglandine bằng cách ức chế hoạt động của enzyme cyclo-oxygénas.
Acebutolol hydrolorid: thuốc chẹn beta điều trị bệnh tim mạch
Acebutolol hydrolorid là dẫn chất của acebutolol thuộc nhóm thuốc chẹn beta- adrenergic được chỉ định trong điều trị các bệnh tăng huyết áp, rối loạn nhịp tim.
Andriol Testocaps: thuốc điều trị thiểu năng tuyến sinh dục
Liệu pháp thay thế testosteron dùng trong thiểu năng sinh dục do thiếu các hormon sinh dục ở một số thể bệnh lý như: thiếu hụt gonadotropin hoặc thiếu hormon giải phóng hormon tạo hoàng thể, tổn thương trục tuyến yên-dưới đồi do khối u, chấn thương, hoặc bức xạ.
Air-X: thuốc điều trị đầy hơi đường tiêu hóa
Thuốc Air-X điều trị đầy hơi ở đường tiêu hóa, cảm giác bị đè ép và căng ở vùng thượng vị, chướng bụng thoáng qua thường có sau bữa ăn thịnh soạn hoặc ăn nhiều chất ngọt, chướng bụng sau phẫu thuật; hội chứng dạ dày - tim, chuẩn bị chụp X-quang và trước khi nội soi dạ dày.
Abacin
Thuốc Abacin có thành phần hoạt chất là Trimethoprim
Alfa-Lipogamma 600 Oral: thuốc điều trị bệnh đa thần kinh đái tháo đường
Alfa-Lipogamma 600 Oral nên được uống nguyên viên với một lượng nước vừa đủ khi bụng đói. Khi uống thuốc đồng thời với thức ăn có thể làm giảm hấp thu. Vì vậy, nên dùng thuốc trước bữa sáng 30 phút.
Albiomin: thuốc điều trị giảm albumin máu
Albiomin điều trị cấp cứu trường hợp choáng do giảm thể tích máu, đề phòng hiện tượng cô đặc máu, chống mất nước và điện giải khi bỏng nặng. Trong trường hợp giảm protein huyết, đặc biệt là liên quan đến mất quá nhiều albumin.
Atelec
Thận trong với bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, tiền sử phản ứng phụ nghiêm trọng với thuốc đối kháng Ca, cao tuổi, cho con bú (tránh dùng), lái xe/vận hành máy.
Abapressin
Thuốc Abapressin có thành phần hoạt chất là Guanethidin, thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định
