Acid iopanoic
Tên chung quốc tế: Iopanoic acid.
Loại thuốc: Thuốc chụp X - quang đường mật.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 500 mg có chứa 66,7% iod.
Dược lý và cơ chế tác dụng
Acid iopanoic là chất cản quang chứa iod hữu cơ, dùng để chụp X - quang kiểm tra túi mật và đường dẫn mật. Thuốc gây tăng hấp thụ tia X khi chiếu qua cơ thể, do đó hiện rõ cấu trúc của cơ quan cần xem. Mức độ cản quang tỷ lệ thuận với nồng độ iod. Acid iopanoic tập trung trong túi mật và khi túi mật co bóp có thể nhìn thấy cả những đường dẫn mật ngoài gan.
Dược động học
Acid iopanoic hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu này bị giảm ở ruột khi không có muối mật. Tỷ lệ kết hợp protein huyết tương cao (ít nhất 97%). ở gan, thuốc được liên hợp với glucuronid và giải phóng iod vô cơ trong quá trình chuyển hóa. 65% được bài tiết theo đường mật, số còn lại qua nước tiểu. Acid iopanoic xuất hiện trong túi mật khoảng 4 giờ sau khi uống và đạt nồng độ đỉnh sau 10 - 14 giờ. Khoảng 50% liều dùng bài xuất trong vòng 24 giờ và bài xuất hoàn toàn sau 5 ngày. Tuy nhiên, nồng độ iod gắn protein vẫn có thể tồn tại trong vài tháng.
Chỉ định
Dùng acid iopanoic theo đường uống để chụp X - quang đường mật. Song phương pháp này không còn là xét nghiệm chủ yếu để đánh giá bệnh về túi mật nữa. Hiện nay, chụp siêu âm là phương pháp được lựa chọn cho phần lớn người bị nghi ngờ mắc bệnh túi mật. Phương pháp uống chất cản quang để chụp X - quang đường mật chỉ được chỉ định trong những trường hợp chẩn đoán không chắc chắn sau khi đã siêu âm, đặc biệt là trong viêm đường mật mạn tính hoặc khi cần đếm số lượng hoặc đo kích thước của sỏi mật để tiến hành kỹ thuật nghiền sỏi bằng sóng sốc ngoài cơ thể (ESWL: extracorporeal shock wave lithotripsy) hay để dùng thuốc làm tan sỏi.
Cũng chỉ định uống acid iopanoic để chụp X - quang đường mật nhằm quan sát các ống dẫn mật. Tuy nhiên, chụp lấp lánh đường mật sau khi tiêm tĩnh mạch các chất ghi dấu phóng xạ có khả năng bài tiết nhanh theo đường mật vẫn là cách được ưa chuộng hơn, nhất là ở những người bị nghi ngờ viêm túi mật cấp.
Có thể dùng acid iopanoic là thuốc thay thế để điều trị bệnh cường giáp Graves khi có chống chỉ định với các thuốc điều trị thông thường hoặc khi cần xử trí nhanh hiện tượng nhiễm độc tuyến giáp. Về hiệu quả điều trị đối với các thể cường giáp khác như bướu đa nhân độc (toxic multi - nodular goiter) vẫn chưa được nghiên cứu.
Chống chỉ định
Với người có bệnh gan thận tiến triển hay suy thận nặng, người mẫn cảm với các hợp chất chứa iod.
Không nên dùng cho người bị rối loạn tiêu hóa, vì thuốc hấp thu kém, do đó hình ảnh chụp X - quang sẽ không rõ.
Thận trọng
Nên dùng thận trọng acid iopanoic đối với người bị viêm đường mật, cường giáp trạng rõ rệt, tăng acid uric máu.
Thuốc có tác dụng tăng thải trừ acid uric qua thận gần tương đương với probenecid. Tuy tác dụng này không được xác định là có liên quan đến nhiễm độc thận, nhưng cho người bệnh uống đủ nước vẫn là biện pháp nhằm giảm bớt nguy cơ gây biến chứng thận. Nếu dùng nhiều liều chất cản quang, thì cần phải theo dõi chức năng thận.
Không nên dùng gấp đôi liều chất cản quang cho người có tiền sử bệnh thận vì sự kích ứng thận ở những người mẫn cảm có thể gây phản xạ co thắt mạch dẫn đến tắc nghẽn mạch từng phần hay hoàn toàn. Vì vậy, đối với người bị bệnh thận cần phải thăm dò đánh giá chức năng thận trước khi dùng thuốc và vài ngày sau khi dùng thuốc.
Ở người vừa mới có biểu hiện bệnh động mạch vành, biện pháp dự phòng hợp lý là dùng atropin để tránh bị kích thích do tác dụng tiết acetylcholin của chất chụp X - quang đường mật.
Sử dụng chất cản quang chứa iod có thể ảnh hưởng đến các xét nghiệm chức năng tuyến giáp và cả một số xét nghiệm máu và nước tiểu.
Thời kỳ mang thai
Cần tránh chụp X - quang vùng bụng trong thời gian mang thai. Chất cản quang có thể truyền qua nhau thai và người ta chưa biết acid iopanoic có thể gây hại cho bào thai hay không khi dùng cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Acid iopanoic bài tiết vào sữa, nhưng chưa có tài liệu nào ghi nhận những tai biến xảy ra ở người. Tuy nhiên, cần phải cân nhắc giữa lợi - hại khi dùng thuốc cho người mẹ đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Tiêu chảy nhẹ, buồn nôn và nôn (từ nhẹ đến trung bình).
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Co thắt hay co cứng bụng hay dạ dày, tiêu chảy nặng, buồn nôn và nôn (nặng hay liên tục).
Tiết niệu: Ði tiểu khó hoặc đau, mót tiểu thường xuyên.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Phản ứng quá mẫn: Ngứa, nổi mẩn hoặc phát ban và phù nề ở da.
Tiết niệu: Suy thận cấp.
Huyết học: Giảm tiểu cầu tạm thời kèm với chấm xuất huyết, chảy máu hoặc thâm tím ở da.
Phản ứng khác: Ðau đầu, ợ nóng.
Liều lượng và cách dùng
Chụp X - quang đường mật:
Acid iopanoic được dùng đường uống. Liều thường dùng là 3 g uống với nước khoảng 14 giờ trước khi chụp. Kết quả của một nghiên cứu lớn cho thấy, uống mỗi giờ 500 mg acid iopanoic tổng cộng 6 liều bắt đầu từ 18 giờ trước khi chụp cho kết quả cản quang của túi mật tốt hơn. Không được dùng quá 6 g acid iopanoic trong vòng 24 giờ. Các thủ thuật cho uống thuốc với nhiều liều nhắc lại trong nhiều ngày không được tiến hành trên người cao tuổi.
Ðể chụp X - quang đường mật ở trẻ em, các liều acid iopanoic từ 50 - 150 mg/kg cho kết quả tốt. Nhìn thấy hình túi mật ở trẻ em sớm hơn ở người lớn; cản quang tối đa 4 - 9 giờ sau khi uống acid iopanoic. Một hay nhiều ngày trước khi chụp, người bệnh cần ăn một chế độ có mỡ để kích thích túi mật trở nên rỗng không. Từ khi uống thuốc đến khi chụp, không được ăn uống gì khác ngoài nước.
Nếu chụp X - quang túi mật không thành công, có thể uống một liều thứ hai 3 g vào buổi tối hôm chụp lần đầu, rồi chụp tiếp vào lúc 14 giờ sau. Một cách khác là uống 6 g sau lần chụp thứ nhất ít nhất 5 - 7 ngày, rồi lại chụp lại.
Chống cường tuyến giáp (bệnh Graves): Uống 500 - 1000 mg một lần mỗi ngày.
Tương tác thuốc
Dùng kết hợp với cholestyramin có thể có ảnh hưởng đến tác dụng của acid iopanoic, vì vậy nếu cần thiết nên tiến hành chụp X - quang với acid iopanoic ít nhất một tuần sau khi ngừng cholestyramin.
Dùng liều cao các hợp chất iod thơm như các chất dùng để chụp đường tiết niệu và hệ mạch máu đồng thời hoặc sau một thời gian ngắn dùng chất cản quang đường mật, rất có thể làm tăng thêm các phản ứng độc.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40oC. Tốt nhất nên bảo quản trong khoảng 15 - 30oC, trừ khi có quy định đặc biệt của nơi sản xuất. Ðể trong lọ kín, tránh ánh sáng.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Tiêu chảy nặng, buồn nôn và nôn nhiều, rối loạn tiểu tiện.
Xử trí: Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với các thuốc chụp X - quang đường mật nên có thể điều trị triệu chứng bằng cách:
Rửa dạ dày.
Thụt tháo.
Uống nhiều nước để tránh bị cô đặc và có thể bị tủa hay kết tinh thuốc, hoặc acid uric ở thận.
Kiềm hóa nước tiểu để hòa tan phức glucuronid được hình thành và acid uric.
Dùng cholestyramin để làm giảm hấp thu thuốc chụp X - quang đường mật.
Theo dõi huyết áp.