- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần A
- Ampicillin and sulbactam
Ampicillin and sulbactam
Ampicilin là kháng sinh kháng khuẩn, tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và âm, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên chung quốc tế: Ampicillin and sulbactam.
Loại thuốc: Kháng khuẩn (toàn thân).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 375 mg.
Bột pha hỗn dịch (dạng sultamicilin) 250 mg/ml để uống.
Bột pha tiêm (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch) 1,5 g hoặc 3 g.
Mỗi dạng chứa ampicilin và sulbactam. Trong dạng uống, ampicilin và sulbactam liên kết với nhau bằng cầu nối methylen, tạo ra sultamicilin. Sultamicilin là một ester oxymethylpenicilinat sulfon của ampicilin. Mỗi viên có chứa dạng muối tosylat tương đương với 375 mg sultamicilin (147 mg sulbactam và 220 mg ampicilin). Dạng dùng ngoài đường tiêu hóa (tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch) chứa sulbactam và ampicilin tương ứng 500 mg + 1000 mg (cho ống tiêm 1,5 g) và 1 g + 2 g (cho ống tiêm 3 g).
Dược lý và cơ chế tác dụng
Natri ampicilin và natri sulbactam (ampicilin/sulbactam) là một thuốc phối hợp cố định (tỷ lệ 2: 1 ampicilin/sulbactam).
Ampicilin là kháng sinh bán tổng hợp có phổ tác dụng rộng với hoạt tính kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram (+) và Gram (-) do khả năng ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. Tuy vậy, ampicilin bị beta - lactamase phá vỡ vòng beta - lactam, nên bình thường phổ tác dụng không bao gồm các vi khuẩn sản xuất enzym này.
Sulbactam là một acid sulfon penicilamic, chất ức chế không thuận nghịch beta - lactamase. Sulbactam chỉ có hoạt tính kháng khuẩn yếu khi sử dụng đơn độc. Sulbactam có hoạt tính ức chế tốt cả 2 loại beta - lactamase qua trung gian plasmid và nhiễm sắc thể.
Do sulbactam có ái lực cao và gắn với một số beta - lactamase là những enzym làm bất hoạt ampicilin bằng cách thủy phân vòng beta - lactam, nên phối hợp sulbactam với ampicilin tạo ra một tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn, giúp mở rộng phổ kháng khuẩn của ampicilin đối với nhiều loại vi khuẩn sinh beta - lactamase đã kháng lại ampicilin dùng đơn độc.
Phổ tác dụng:
Vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus (cả loại sinh beta - lactamase và không sinh beta - lactamase), Staphylococcus epidermidis (cả loại sinh beta - lactamase và không sinh beta - lactamase), Staphylococcus faecalis (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenzae (cả loài sinh beta - lactamase và không sinh beta - lactamase), Moraxella catarrhalis (cả loài sinh beta - lactamase và không sinh beta - lactamase), Klebsiella sp. (tất cả các loài này đều sinh beta - lactamase), Proteus mirabilis (cả loài sinh beta - lactamase và không sinh beta - lactamase), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri và Neisseria gonorrhoeae (cả loài sinh beta - lactamase và không sinh beta - lactamase).
Vi khuẩn kỵ khí: các loài Clostridium, các loài Peptococcus, các loại Bacteroides bao gồm cả Bacteroides fragilis.
Vi khuẩn kháng thuốc: Tụ cầu kháng methicilin, oxacilin hoặc nafcilin phải coi là cũng kháng lại cả ampicilin/sulbactam.
Trực khuẩn ưa khí Gram âm sinh beta - lactamase typ I (thí dụ Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter...) thường kháng lại ampicilin/sulbactam, vì sulbactam không ức chế phần lớn beta - lactamase typ I.
Một số chủng Klebsiella, E. coli, và Acinetobacter và một số hiếm chủng Neisseria gonorrhoeae kháng lại thuốc.
Dược động học
Dược động học của cả hai thành phần trong công thức đều tương tự nhau và không thay đổi khi dùng kết hợp. Natri sulbactam không hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa nên được dùng bằng đường tiêm truyền. Mặc dù vậy, trên thị trường vẫn có dạng uống (sultamicilin).
Nồng độ đỉnh của ampicilin và sulbactam đạt được ngay khoảng 15 phút sau khi truyền tĩnh mạch ampicilin/sulbactam. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh của ampicilin đạt được dao động trong khoảng 40 - 71 microgam/ml sau khi tiêm 1 g ampicilin và 0,5 g sulbactam hoặc 109 - 150 microgam/ml sau khi tiêm 1 liều 3 g (2 g ampicilin và 1 g sulbactam); nồng độ đỉnh sulbactam trong huyết thanh sau các liều đó tương ứng là 21 - 40 hoặc 48 - 88 microgam/ml. Nửa đời thải trừ trung bình trong huyết tương của cả hai thuốc xấp xỉ 1 giờ, ở người tình nguyện khỏe mạnh.
Sau khi uống, sultamicilin bị thủy phân trong khi hấp thu để cho ampicilin và sulbactam với tỷ lệ 1:1 trong tuần hoàn chung. Khả dụng sinh học của dạng uống là 80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học toàn thân của thuốc.
Sau khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch, cả hai thuốc được phân bố tốt đến các mô và dịch của cơ thể. Nồng độ hai thuốc ở tất cả các mô và dịch cơ thể đạt khoảng 53 - 100% nồng độ trong huyết tương. ở người trưởng thành có chức năng thận bình thường, thể tích phân bố (Vd) của ampicilin khoảng 0,28 - 0,331 lít/kg và của sulbactam là 0,24 - 0,4 lít/kg. Sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch cả ampicilin và sulbactam phân bố vào dịch não tủy với nồng độ thấp, trừ khi màng não bị viêm. Cả hai thuốc đều qua được nhau thai với nồng độ tương tự nồng độ trong huyết tương. Chúng cũng phân bố vào sữa với nồng độ thấp. Ampicilin liên kết với protein huyết tương khoảng 15 - 28%, còn sulbactam khoảng 38%.
Với những người có chức năng thận bình thường, khoảng 75 - 85% cả hai thuốc thải trừ qua thận dưới dạng nguyên vẹn trong vòng 8 giờ đầu sau khi tiêm thuốc và khoảng 50 - 75% sau khi uống thuốc. Nồng độ của ampicilin và sulbactam trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn khi dùng cùng với probenecid uống. ở người suy thận, nồng độ trong huyết tương của cả 2 thuốc cao hơn và nửa đời kéo dài hơn.
Chỉ định
Ampicilin/sulbactam phải dành để điều trị các nhiễm khuẩn do, hoặc nghi do các vi khuẩn sinh beta - lactamase gây ra, mà một aminopenicilin dùng đơn độc không có tác dụng.
Thuốc được chỉ định để điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới, bao gồm viêm xoang, viêm tai giữa và viêm nắp thanh quản, viêm phổi vi khuẩn; nhiễm khuẩn đường tiết niệu và viêm thận - bể thận; nhiễm khuẩn trong ổ bụng hoặc bệnh phụ khoa nghi do vi khuẩn kỵ khí; viêm màng não; nhiễm khuẩn da, cơ, xương, khớp; và lậu không biến chứng.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng cho người quá mẫn với bất kỳ penicilin nào. Cần thận trọng về khả năng dị ứng chéo với các kháng sinh beta - lactam khác (ví dụ cephalosporin).
Thận trọng
Ampicilin/sulbactam cũng như penicilin có thể gây ra sốc quá mẫn của thuốc nên các thận trọng thông thường với liệu pháp penicilin cần được thực hiện. Trước khi khởi đầu điều trị nên thận trọng tìm hiểu tiền sử dị ứng với penicilin, cephalosporin và các thuốc khác.
Do các kháng sinh, kể cả ampicilin/sulbactam, có khả năng gây viêm đại tràng màng giả, nên cần phải chẩn đoán phân biệt khi người bệnh bị ỉa chảy trong quá trình điều trị. Do người bệnh tăng bạch cầu đơn nhân có tỷ lệ cao phát ban đỏ da trong quá trình điều trị bằng aminopenicilin, cần tránh sử dụng ampicilin/sulbactam cho những người bệnh này.
Cũng như các kháng sinh khác, sử dụng ampicilin/sulbactam có thể gây ra hiện tượng một số vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc, đặc biệt Pseudomonas và Candida, nên cần theo dõi thận trọng người bệnh. Nếu thấy biểu hiện bội nhiễm, cần ngừng thuốc và sử dụng các biện pháp điều trị thích hợp.
Thời kỳ mang thai
Tính an toàn của ampicilin/sulbactam trong thời kỳ thai nghén còn chưa được xác lập đầy đủ. Nghiên cứu trên quá trình sinh sản ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ sử dụng liều cao gấp 10 lần liều sử dụng trên người, không thấy một bằng chứng nào về sự thụ tinh bất thường cũng như độc tính trên bào thai.
Thời kỳ cho con bú
Một lượng nhỏ ampicilin và sulbactam được bài tiết qua sữa, do đó cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người cho con bú. Có 3 vấn đề tiềm tàng đối với trẻ bú mẹ: Biến đổi vi khuẩn chí ở ruột; tác dụng trực tiếp (thí dụ dị ứng...) cản trở phân tích kết quả nuôi cấy khi trẻ sốt cần làm xét nghiệm.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Ampicilin/sulbactam nhìn chung được dung nạp tốt. Các phản ứng có hại sau đây đã được thông báo:
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hoá: Ỉa chảy (3%).
Da: Phát ban (2%).
Tại chỗ: Ðau tại vị trí tiêm: 16 % (tiêm bắp) và 3% (tiêm tĩnh mạch).
Tim mạch: Viêm tĩnh mạch huyết khối (3%).
Ít gặp, 1/1000 <ADR <1/100
Toàn thân: Mẩn ngứa, buồn nôn, nôn, nhiễm Candida, mệt mỏi, đau đầu, đau ngực, phù.
Tiêu hóa: Viêm dạ dày, viêm đại tràng màng giả.
Quá mẫn: Mày đay, hồng ban đa dạng, sốc phản vệ.
Huyết học: Giảm bạch cầu hạt.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
ADR phổ biến nhất được thông báo là những phản ứng quá mẫn bao gồm ỉa chảy, ngứa, phát ban... Phải ngừng thuốc và có thể điều trị các phản ứng này bằng thuốc kháng histamin và nếu cần, corticosteroid tác dụng toàn thân.
Phản ứng nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (sốc phản vệ) có thể xảy ra và cần phải điều trị cấp cứu bằng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid, truyền dịch tĩnh mạch và dùng thuốc tăng huyết áp nếu cần, giữ thông đường hô hấp kể cả việc đặt nội khí quản.
Viêm đại tràng màng giả nhẹ thường khỏi khi ngừng thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Uống: Viên nén và bột để pha hỗn dịch
Người lớn và trẻ em trên 30 kg: Uống 375 - 750 mg/lần, hai lần/ngày.
Trẻ em dưới 30 kg: Uống 25 - 50 mg/kg/ngày, chia làm hai lần.
Trị lậu không biến chứng: Uống liều duy nhất 2,25 g (6 viên 375 mg) cùng với 1 g probenecid.
Tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch
Liều dùng có thể được tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 10 - 15 phút hoặc có thể được pha loãng với 50 - 100 ml dịch pha loãng tương hợp để truyền tĩnh mạch trong vòng 15 - 30 phút.
Thuốc có thể được tiêm bắp sâu sau khi hòa tan với 3,2 ml (đối với lọ 1,5 g) hoặc 6,4 ml (đối với lọ 3 g) nước cất để tiêm hoặc dung dịch lidocain hydroclorid 0,5% hay 2%.
Liều cho người lớn là 1,5 g (1 g ampicilin và 0,5 g sulbactam dưới dạng muối natri) đến 3 g (2 g ampicilin và 1 g sulbactam dưới dạng muối natri) cứ 6 giờ một lần.
Tổng liều của sulbactam không vượt quá 4 g/ngày.
Trị lậu không biến chứng: Tiêm bắp 1 liều duy nhất 1,5 g hoặc 3 g hoặc phối hợp với uống 1 g probenecid.
Liều tiêm cho trẻ em:
Mặc dù độ an toàn và tính hiệu quả của ampicilin/sulbactam ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác lập, có thể tiêm 100 mg ampicilin + 50 mg sulbactam/ngày cho trẻ, chia thành các liều nhỏ, tiêm cách nhau 6 - 8 giờ. Trẻ sơ sinh 7 ngày tuổi trở xuống có thể sử dụng liều hàng ngày tương tự, nhưng chia thành liều nhỏ, tiêm cách nhau 12 giờ.
Ở cả người lớn và trẻ em, điều trị uống hoặc tiêm thường tiếp tục cho tới khi hết sốt 48 giờ. Thời gian điều trị thường từ 5 - 14 ngày, nhưng có thể kéo dài nếu cần.
Liều dùng ở người bệnh suy thận
Liều dùng và khoảng cách liều cần được điều chỉnh theo mức độ suy thận, độ trầm trọng của nhiễm khuẩn và chủng gây bệnh. Liều khuyến cáo ở người bệnh suy thận và khoảng cách liều dựa trên độ thanh thải creatinin, có thể tính từ creatinin huyết thanh theo công thức sau:
Với nam giới:
Thể trọng (kg) x (140 - số tuổi)
Clcr (ml/phút) = ---------------------------------------------
72 x creatinin huyết thanh (mg/dl)
Với nữ giới: 0,85 x giá trị trên.
Tương tác thuốc
Cả ampicilin và sulbactam đều tương kỵ rõ rệt về mặt lý - hóa với aminoglycosid và có thể làm mất hoạt tính của aminoglycosid in vitro.
Probenecid uống ức chế cạnh tranh sự thải trừ của cả ampicilin và sulbactam qua ống thận, do đó kéo dài và làm tăng nồng độ của cả hai thuốc trong huyết thanh.
Sự gia tăng tần suất phát ban trên người bệnh có acid uric máu cao đang được điều trị đồng thời bằng alopurinol và ampicilin đã được thông báo.
Ampicilin được thông báo là có ảnh hưởng đến xét nghiệm tìm glucose trong nước tiểu bằng phương pháp đồng sulfat (Clinitest), nhưng không ảnh hưởng đến xét nghiệm bằng phương pháp glucose oxydase (Clinistix).
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản lọ nguyên vẹn chứa bột thuốc để pha tiêm, màu trắng hoặc trắng ngà ở 300C hoặc thấp hơn. Dung dịch để tiêm bắp nên được sử dụng trong vòng 1 giờ sau khi pha. Thời gian sử dụng các dung dịch đã pha loãng khác nhau để truyền tĩnh mạch.
Phải bảo quản hỗn dịch để uống sau khi pha trong tủ lạnh và loại bỏ sau 14 ngày.
Tương kỵ
Sulbactam natri tương hợp với tất cả các dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch, nhưng ampicilin thì kém bền vững hơn trong các dung dịch chứa dextrose hoặc các carbohydrat khác. Không nên pha trộn dung dịch có ampicilin với các chế phẩm của máu hoặc dịch đạm thủy phân. Ampicilin tương kỵ với các aminoglycosid, nên không được trộn chung trong cùng một bơm tiêm hoặc bình chứa.
Quá liều và xử trí
Các phản ứng thần kinh, kể cả co giật có thể xuất hiện khi nồng độ beta - lactam cao trong dịch não tủy. Ampicilin và sulbactam có thể được loại bỏ ra khỏi tuần hoàn chung bằng thẩm phân máu, quá trình này có thể làm gia tăng sự thải trừ của thuốc trong trường hợp quá liều ở những người bệnh suy thận.
Thông tin qui chế
Thuốc dạng tiêm phải được kê đơn và bán theo đơn.
Bài viết cùng chuyên mục
Actapulgite
Actapulgite! Điều trị triệu chứng các bệnh đại tràng cấp và mãn tính đi kèm với tăng nhu động ruột, nhất là khi có chướng bụng và tiêu chảy.
Alphachymotrypsine Choay
Trong một vài trường hợp, có thể có các biểu hiện dị ứng với thuốc, khi đó nên tránh hay ngưng sử dụng, đường uống: 2 viên lần, 3 hoặc 4 lần trong ngày.
Abacin
Thuốc Abacin có thành phần hoạt chất là Trimethoprim
Apo Amilzide
Tăng kali huyết, nghĩa là nồng độ kali trong huyết thanh vượt quá 5,5 mEq mỗi lít, đã được nhận thấy trên một vài bệnh nhân dùng amiloride hydrochloride riêng rẻ hay với thuốc lợi tiểu.
Acai: thuốc chống mệt mỏi
Acai chống oxy hóa mạnh, thúc đẩy khả năng bảo vệ tự nhiên chống lại bệnh tật và nhiễm trùng gốc tự do. Duy trì mức cholesterol HDL lành mạnh, cải thiện lưu thông máu và giảm nguy cơ xơ cứng động mạch, đột quỵ và đau tim.
Amoxicillin
Amoxicilin uống hay tiêm đều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương, nửa đời của amoxicilin khoảng 61,3 phút, dài hơn ở trẻ sơ sinh.
Acetaminophen pheniramine phenylephrine: thuốc điều trị cảm lạnh
Acetaminophen pheniramine phenylephrine là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng và các triệu chứng cảm lạnh thông thường.
Artrodar
Khởi đầu 1 viên/lần/ngày uống cùng bữa ăn tối trong 2 đến 4 tuần đầu tiên, có thể kết hợp NSAID khác, hoặc thuốc giảm đau.
Arodin
Điều trị & phòng ngừa nhiễm khuẩn tại các vết cắn & trầy da, dùng sát trùng trong tiểu phẫu, phỏng & các vết thương da khác.
A 313
Viên nang và ống tiêm: - Như các chỉ định của Vitamin A (quáng gà, hội chứng tiền kinh, viêm đại tràng, một số bệnh nhiễm khuẩn...). - Ống dùng ngoài da: bỏng, loét, vết thương nông, lỗ rò.
Acetaminophen IV: thuốc điều trị đau và sốt đường tĩnh mạch
Acetaminophen IV là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị đau và sốt. Acetaminophen IV có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau như Ofirmev.
Axcel Loratadine: thuốc chữa viêm mũi dị ứng và dị ứng da
Loratadine là thuốc kháng histamine thuộc nhóm 3 vòng có tác dụng kéo dài, có hoạt tính đối kháng chọn lọc các thụ thể histamine H1. Làm giảm các triệu chứng của bệnh viêm mũi dị ứng như là hắt hơi; chứng ngứa và đỏ mắt; mày đay mạn tính và dị ứng da.
Axcel Paracetamol: thuốc điều trị hạ sốt giảm các triệu chứng cảm lạnh và giảm đau
Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau-hạ sốt. Axcel Paracetamol điều trị hạ sốt, giảm các triệu chứng cảm lạnh và cúm. Giảm đau, dùng trong trường hợp đau răng và đau đầu.
Amoclavic và Amoclavic Forte
Amoclavic là kháng sinh diệt khuẩn phổ rộng bao gồm nhiều dòng vi khuẩn Gram dương và Gram âm sinh hay không sinh b-lactamase.
Axalimogene Filolisbac: thuốc điều trị ung thư cổ tử cung di căn
Axalimogene filolisbac đang được thử nghiệm lâm sàng để điều trị ung thư cổ tử cung di căn dai dẳng tái phát. Axalimogene filolisbac có sẵn dưới các tên thương hiệu khác nhau sau: ADXS11 001.
Augmentin Sachet
Uống vào đầu bữa ăn để hạn chế tối đa khả năng không dung nạp qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu của AUGMENTIN là tối ưu khi uống thuốc vào đầu bữa ăn.
Alfuzosin hydrochloride: Alsiful SR., Chimal, Flotral, Gomzat, Xatral SR, Xatral XL
Alfuzosin có tác dụng chọn lọc với các thụ thể alpha1 adrenergic ở đường tiết niệu dưới, tuyến tiền liệt, vỏ tuyến tiền liệt, vùng đáy, cổ bàng quang và niệu đạo.
Actelsar: thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II
Telmisartan đối kháng angiotensin II với ái lực rất cao từ vị trí liên kết của nó ở phân nhóm thụ thể AT1, thụ thể này chịu trách nhiệm cho các hoạt động đã biết của angiotensin II.
Aminoral: trị rối loạn chuyển hóa protein ở bệnh nhân suy thận
Nếu dùng chung với thuốc khác có chứa calci thì có thể làm tăng calci huyết quá mức, không nên dùng chung với thuốc làm giảm độ hòa tan của calci.
Acid Fusidic: Fendexi, Flusterix, Foban; Fucidin, Fusidic, Germacid, Lafusidex, Nopetigo, thuốc kháng sinh dùng khi kháng penicilin
Acid fusidic ức chế vi khuẩn tổng hợp protein thông qua ức chế một yếu tố cần thiết cho sự chuyển đoạn của các đơn vị phụ peptid và sự kéo dài chuỗi peptid
Atropine Pralidoxime: thuốc điều trị ngộ độc phospho hữu cơ
Atropine pralidoxime được sử dụng để điều trị ngộ độc bởi chất độc thần kinh phospho hữu cơ cũng như thuốc trừ sâu phospho hữu cơ ở người lớn và bệnh nhi nặng hơn 41 kg.
Amiloride hydrocloride
Amilorid là một thuốc giữ kali có tác dụng bài tiết natri - niệu, lợi tiểu và chống tăng huyết áp yếu (so với thuốc lợi tiểu thiazid).
Asperlican/Candinazol: thuốc điều trị và phòng nhiễm nấm
Asperlican/Candinazol có tác dụng kháng nấm do làm biến đổi và tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu (amino acid, kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chất (purin và pyrimidin tiền chất của DNA).
Aceblue
Ðược dùng làm thuốc tiêu chất nhầy trong bệnh nhầy nhớt (mucoviscidosis) (xơ nang tuyến tụy), bệnh lý hô hấp có đờm nhầy quánh như trong viêm phế quản cấp và mạn, và làm sạch thường quy trong mở khí quản.
Acetylsalicylic (Aspirin)
Aspirin ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ có thể tiếp tục tổng hợp prostaglandin, sau khi nồng độ acid salicylic giảm.