Adalat

2011-11-19 09:10 PM

Adalat, Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim, và cơ trơn của mạch máu.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nang mềm 10 mg: Hộp 30 viên.

Viên nén tác động kéo dài (Adalat Retard) 20 mg: Hộp 30 viên.

Viên nén thẩm thấu có tác động kéo dài (Adalat LA) 30 mg: Hộp 30 viên.

Độc bảng B.

Thành phần

Mỗi 1 viên

Nifedipine 10mg.

Mỗi 1 viên Adalat Retard

Nifedipine 20mg.

Mỗi 1 viên Adalat LA

Nifedipine 33mg.

(10 % nifedipine giữ lại ở lớp bao của viên thuốc).

Dược lực học

Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu. Do ức chế trương lực động mạch theo cơ chế trên, nifedipine ngăn chặn sự co mạch, giảm sức kháng ngoại vi và giảm huyết áp.

Tác dụng này kèm theo

Tăng đường kính động mạch.

Tăng lưu lượng máu ngoại biên và lưu lượng máu qua thận, não.

Tăng độ giãn của động mạch.

Nếu dùng lâu dài

Không làm thay đổi hệ thống renin - angiotensin – aldosterol.

Không gây giữ nước - muối.

Không làm tăng tần số tim.

Dược động học

Sau khi uống Adalat dạng viên nang (Adalat 10 mg), nifedipine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và hiện diện trong máu sau vài phút. Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 3 giờ và sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 50%. Nifedipine gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính. Các chất chuyển hóa này được đào thải qua nước tiểu. 5 đến 15% được đào thải qua phân. Nifedipine không bị biến đổi chỉ được tìm thấy ở dạng vết trong nước tiểu (dưới 1%). Trung bình, dạng viên nang có tác dụng trong 6 giờ.

Ở dạng phóng thích k o dài (Adalat Retard 20 mg), nifedipine được bào chế dưới dạng vi tinh thể có vận tốc hòa tan chậm. Mức độ hấp thu do đó chậm hơn so với dạng viên nang. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau từ 2 đến 4 giờ sau khi uống. Đỉnh hấp thu bị bạt và và sự đào thải chậm là hậu quả của việc giảm vận tốc hấp thu. Tuy nhiên, lượng nifedipine được hấp thu cũng tương tự như đối với dạng viên nang (95%). Các ghi nhận trên cho phép kết luận rằng dùng 2 lần viên Adalat Retard cách nhau 10 đến 12 giờ là đủ liều cho 1 ngày. Các đặc tính dược động học còn lại tương tự với dạng viên nang. Độ khả dụng sinh học trong khoảng 70%. Gắn kết với protein từ 90 đến 95%.

Đối với dạng viên nén thẩm thấu (Adalat LA 30 mg), nồng độ nifedipine trong huyết tương tăng từ từ và đạt đến trị số tối đa sau 6 đến 8 giờ sau khi uống thuốc, và giữ ở mức này có hơi giảm một chút cho đến sau 24 giờ. Người ta không thấy có hiện tượng tích lũy thuốc sau khi dùng thuốc lặp lại. Nifedipine được hấp thu trên 90%. Độ khả dụng sinh học từ 45 đến 68%. Sự hấp thu của nifedipine không thay đổi nếu dùng lúc đói hoặc no. Có 90 đến 95% nifedipine gắn với protein huyết tương. Các đặc tính dược động về chuyển hóa và đào thải tương tự như ở dạng viên nang. Sau khi được uống vào cơ thể, lớp màng bán thấm có tính trơ của viên thuốc không bị biến đổi trong quá trình di chuyển qua ruột và được đào thải qua phân dưới dạng một lớp màng không tan.

Nifedipine không thẩm phân được.

Chỉ định

Adalat 10 mg

Dự phòng cơn đau thắt ngực: Đau thắt ngực do cố gắng, đau thắt ngực tự phát (bao gồm đau thắt ngực Prinzmetal) : dùng đường uống.

Điều trị cơn cao huyết áp: Ngậm dưới lưỡi.

Điều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud:

Điều trị cơn: Ngậm dưới lưỡi.

Dự phòng tái phát: Dùng đường uống.

Adalat Retard 20 mg

Tăng huyết áp.

Adalat LA 30 mg

Tăng huyết áp.

Đau thắt ngực ổn định mãn tính (đau thắt ngực do gắng sức).

Chống chỉ định

Tuyệt đối

Quá mẫn cảm với nhóm dihydropyridine.

Nhồi máu cơ tim gần đây (dưới 1 tháng), đau thắt ngực không ổn định.

Hẹp ống tiêu hóa nặng (đối với viên Adalat LA 30 mg do kích thước của viên thuốc).

Tương đối

Dantrolene, cyclosporine : xem tương tác thuốc.

Phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú: Xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú.

Chú ý

Các số liệu dịch tễ học mới nhất cho thấy rằng dùng Adalat dạng giải phóng hoạt chất tức thì, nhất là khi dùng liều cao, có thể làm tăng nguy cơ trên mạch vành ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành.

Thận trọng

Cẩn thận khi dùng thuốc cho bệnh nhân trong tình trạng huyết động không ổn định (giảm dung lượng máu, trụy, suy giảm đáng kể chức năng tâm thu của tâm thất trái, sốc tim), bệnh nhân bị rối loạn chức năng nút xoang hay bị rối loạn dẫn truyền nhô - thất hay có suy giảm đáng kể chức năng tâm thất.

Nếu được chỉ định đơn độc, nifedipine không được dùng để điều trị cơn đau thắt ngực ở pha cấp tính trong nhồi máu cơ tim.

Do thuốc được chuyển hóa ở gan, sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị suy tế bào gan.

Đối với dạng viên nén thẩm thấu Adalat LA 30 mg: Trường hợp bị táo bón nặng, nên dùng các thuốc nhuận tràng gây trơn để tránh làm trầm trọng thêm tình trạng bị táo bón.

Có thai

Các nghiên cứu thực hiện trên thú vật cho thấy nifedipine có thể gây quái thai và có độc tính đối với bào thai. Trên lâm sàng, cho đến nay không có trường hợp nào được ghi nhận có gây dị dạng hoặc độc tính đối với bào thai.

Tuy nhiên, việc duy trì điều trị với nifedipine trong thời kỳ mang thai thì cho đến nay chưa đủ số liệu để có thể loại trừ tất cả những nguy cơ có thể xảy ra.

Do đó, không nên chỉ định nifedipine cho phụ nữ có thai. Tuy nhiên, nếu phát hiện có thai khi đang điều trị bằng nifedipine thì không cần thiết phải phá thai.

Nuôi con bú

Ngưng cho con bú trong thời gian điều trị bằng nifedipine do thuốc được bài tiết qua sữa mẹ

Tương tác

Nifedipine làm tăng tác dụng của các thuốc hạ huyết áp khác và các thuốc gây giãn mạch khác (đặc biệt là dẫn xuất nitrate).

Không nên phối hợp

Cyclosporine: Nguy cơ phối hợp tác dụng ngoại ý kiểu gây các bệnh ở nướu răng.

Dantrolene (tiêm truyền), do thận trọng: Ở động vật, nhiều trường hợp rung thất dẫn đến tử vong được ghi nhận khi phối hợp verapamil và dantrolene đường tĩnh mạch. Phối hợp thuốc đối kháng calci và dantrolene do đó có thể gây nguy hiểm. Tuy nhiên, một số bệnh nhân dùng phối hợp nifedipine và dantrolene mà không thấy có bất lợi gì.

Thận trọng khi phối hợp

Thuốc chẹn a-1 (alfuzocine, prazocine): Tăng tác dụng hạ huyết áp, có thể gây hạ huyết áp tư thế. Nên tăng cường theo dõi lâm sàng và lưu ý đến khả năng bị hạ huyết áp tư thế trong vài giờ đầu sau khi dùng thuốc chẹn a-1 (nhất là khi mới bắt đầu điều trị bằng nifedipine).

Cimetidine: Tăng tác dụng hạ huyết áp của nifedipine do cimetidine ức chế sự dị hóa của nifedipine.

Tăng cường theo dõi lâm sàng: Điều chỉnh liều nifedipine trong thời gian điều trị bằng cimetidine và sau khi ngưng dùng thuốc này.

Phenytoin: Tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương với các dấu hiệu quá liều (chủ yếu là các dấu hiệu thần kinh). Cơ chế : cắt liên kết của phenytoin ra khỏi liên kết với protein và ức chế sự chuyển hóa của chất này.

Theo dõi lâm sàng và giảm liều phenytoin ngay khi thấy có dấu hiệu quá liều. Có thể kiểm tra nồng độ phenytoin trong huyết tương.

Lưu ý khi phối hợp

Thuốc chẹn bêta: Hạ huyết áp, suy tim ở bệnh nhân bị suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát (do tác dụng inotrope âm tính in vitro của nhóm dihydropyridine, ít hoặc nhiều tùy theo từng sản phẩm, phối hợp với tác dụng inotrope âm tính của thuốc chẹn bêta). Điều trị bằng thuốc chẹn bêta sẽ làm giảm các phản ứng giao cảm do phản xạ, xảy ra trong các trường hợp động lực máu dội lại quá mức.

Tác dụng phụ

Ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành, nifedipine có thể gây đau thắt ngực, thậm chí nhồi máu cơ tim. Các biểu hiện này rất hiếm khi xảy ra, nhưng nếu xảy ra cần phải ngưng điều trị ngay. Nếu bị nhịp tim nhanh hoặc đánh trống ngực lúc bắt đầu điều trị trong đau thắt ngực ổn định, cần phải đánh giá lại liều lượng của thuốc chẹn bêta. Nhịp tim nhanh có thể xảy ra lúc đầu và giảm nếu dùng lâu ngày.

Tác dụng ngoại ý thường xảy ra lúc mới dùng thuốc, đa số có liên quan đến việc giãn mạch ngoại biên, lành tính và biến mất khi ngưng điều trị. Thường xảy ra là : phù chân (lệ thuộc vào liều), đỏ ửng ở mặt có kèm theo nhức đầu hoặc không, bốc hỏa, nôn, đau bao tử, hạ nhẹ huyết áp.

Hiếm gặp hơn: Choáng váng có thể liên quan đến việc hạ huyết áp, suy nhược, dị ứng. Hiếm khi gặp trường hợp bị giãn nướu răng, sẽ thuyên giảm khi ngưng trị liệu. Cũng như các thuốc gây giãn mạch khác, nifedipine có thể gây đau thắt ngực xảy đến khoảng 30 phút sau khi uống thuốc, điều này đòi hỏi phải ngưng điều trị.

Rất hiếm khi gây tổn thương chức năng gan (ứ mật trong gan, tăng transaminase), hồi phục khi ngưng điều trị.

Một vài trường hợp táo bón được ghi nhận khi dùng dạng viên nén thẩm thấu.

Liều lượng

Adalat 10 mg

Chia các liều cách nhau ít nhất 2 giờ.

Đau thắt ngực (đường uống): 3 viên/ngày, chia làm 3 lần; trong đau thắt ngực Prinzmetal: 4 viên/ngày chia làm 4 lần trong đó 1 lần vào lúc chuẩn bị đi ngủ. Tối đa 6 viên/ngày. Cao huyết áp cấp tính (ngậm dưới lưỡi): 1 viên; nếu vẫn còn cao huyết áp, 60 phút sau ngậm thêm 1 viên.

Điều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud: Điều trị cơn cấp tính (ngậm dưới lưỡi) : 1 viên. Dự phòng (đường uống): 3 viên/ngày, chia làm 3 lần. Tối đa 6 viên/ngày.

Adalat Retard 20 mg

Mỗi lần 1 viên, 2 lần/ngày, uống thuốc không nhai.

Adalat LA 30 mg

Dùng cho người lớn: 1 viên/ngày.

Quá liều

Quá liều nhẹ có thể gây tăng tần số tim.

Nếu việc quá liều được phát hiện sớm: Rửa ruột và theo dõi ở phòng săn sóc đặc biệt.

Điều trị triệu chứng.

Trường hợp quá liều nặng: Tiêm truyền calci gluconate.

Theo dõi nhịp tim, sự dẫn truyền và lưu lượng tim. Nếu hạ huyết áp nghiêm trọng, tiêm truyền noradrenaline ở nồng độ thông thường, phối hợp với strophantiline IV nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy tim; digitalis có tác động nhanh cũng có thể được chỉ định.

Bài viết cùng chuyên mục

Arcalion

Arcalion là một phân tử đặc biệt, kết quả của quá trình biến đổi cấu trúc của nhân thiamine, thành lập cầu nối disulfure, gắn thêm một nhánh ester ưa lipide, mở vòng thiazole.

Apo Piroxicam

Mức độ và tốc độ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn hay các thuốc kháng acid, Khi dùng thuốc hàng ngày, nồng độ trong huyết tương gia tăng trong vòng 5 đến 7 ngày để’ đạt đến trạng thái ổn định.

Albumin người Grifols 20%: thuốc điều trị thiếu hụt albumin

Albumin phục hồi và duy trì thể tích máu tuần hoàn, khi đã xác định có thiếu hụt thể tích, và việc dùng chất keo là thích hợp. Sự lựa chọn albumin hơn là chất keo nhân tạo sẽ tùy vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân, dựa trên những khuyến cáo chính thức.

Albothyl

Điều trị tại chỗ chứng viêm hoặc nhiễm khuẩn và tổn thương tổ chức của âm đạo và cổ tử cung (dịch tiết do nhiễm khuẩn, Trichomonas và nấm, loé t do mũ tử cung ép), các chứng condylom nhọn.

Axcel Fusidic acid Cream: thuốc điều trị nhiễm trùng da

Axcel Fusidic acid Cream được chỉ định để điều trị nhiễm trùng da do tụ cầu và các vi sinh vật khác nhạy cảm với fusidic. Acid fusidic có cấu trúc steroid, thuộc nhóm fusinadines, có tác dụng kháng khuẩn tại chỗ khi sử dụng ngoài.

Anidulafungin: thuốc điều trị nấm Candida

Anidulafungin là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị nấm Candida huyết và nấm Candida thực quản. Anidulafungin có sẵn dưới các tên thương hiệu Eraxis.

AlbuRx: thuốc điều trị thiếu hụt albumin máu

Dùng để duy trì hay phục hồi thể tích máu tuần hoàn trong những trường hợp thiếu hụt thể tích tuần hoàn mà cần chỉ định sử dụng dung dịch keo. Sự lựa chọn albumin ưu tiên hơn các dung dịch keo nhân tạo sẽ tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân.

Azithromycin

Azithromycin là một kháng sinh mới có hoạt phổ rộng thuộc nhóm macrolid, được gọi là azalid. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn mạnh bằng cách gắn với ribosom của vi khuẩn gây bệnh.

Acid Aminocaproic: Plaslloid, thuốc kháng tiêu fibrin cầm máu

Phòng và điều trị chảy máu kết hợp với tiêu fibrin quá mức, thường gặp trong phẫu thuật tim, cắt bỏ tuyến tiền liệt, thận hoặc trong một số bệnh về máu, bong rau non, xơ gan

AC Vax

Thuốc AC Vax có thành phần hoạt chất là Vaccin não mô cầu.

Actifed

Actifed! Actifed và xirô Actifed phối hợp một chất đối kháng thụ thể H1 của histamine và một tác nhân làm giảm sung huyết ở mũi.

Alimta

Thận trọng phối hợp Aminoglycosid, thuốc lợi tiểu quai, hợp chất platin, cyclosporin; probenecid, penicillin; NSAID (liều cao), aspirin; thuốc uống chống đông. Không khuyến cáo: Vaccin sống giảm độc lực.

Air-X: thuốc điều trị đầy hơi đường tiêu hóa

Thuốc Air-X  điều trị đầy hơi ở đường tiêu hóa, cảm giác bị đè ép và căng ở vùng thượng vị, chướng bụng thoáng qua thường có sau bữa ăn thịnh soạn hoặc ăn nhiều chất ngọt, chướng bụng sau phẫu thuật; hội chứng dạ dày - tim, chuẩn bị chụp X-quang và trước khi nội soi dạ dày.

Amikacin

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn.

Arimidex: thuốc điều trị ung thư vú

Liều dùng hàng ngày của Arimidex lên tới 10 mg cũng không gây bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự bài tiết cortisol hay aldosterone, được đo trước hoặc sau nghiệm pháp kích thích ACTH tiêu chuẩn.

Aspirin: thuốc chống kết dính tiểu cầu và giảm đau

Aspirin chống kết tập tiểu cầu, aspirin được sử dụng trong một số bệnh lý tim mạch Aspirin được chỉ định để giảm các cơn đau nhẹ và vừa, đồng thời giảm sốt. Aspirin cũng được sử dụng trong chứng viêm cấp và mạn.

Agimosarid

Khi bắt đầu và khi ngừng điều trị: theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh (vì thuốc có khoảng điều trị hẹp), thời gian prothrombin (ở người đang uống thuốc chống đông).

Algotra: thuốc giảm đau không có chất gây nghiện và hạ sốt

Nên chọn liều thấp nhất có hiệu quả, người lớn và thanh thiếu niên trên 12 tuổi, khởi đầu 2 viên một ngày, có thể tăng liều nhưng không quá 8 viên/ngày, cách khoảng các liều không ít hơn 6 tiếng.

Antanazol

Phản ứng phụ ít gặp quá mẫn; nổi mụn nước, viêm da tiếp xúc, phát ban, bong da, da nhớp dính; chỗ bôi thuốc bị chảy máu, khó chịu, khô, viêm nhiễm, kích ứng, dị cảm/phản ứng da.

Acarosan

Thành phần, dạng thuốc, hàm lượng, cơ chế tác dụng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng khi dùng, tác dụng không mong muốn, quá liều và xử trí, cách bảo quản

Acetaminophen pheniramine phenylephrine: thuốc điều trị cảm lạnh

Acetaminophen pheniramine phenylephrine là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng và các triệu chứng cảm lạnh thông thường.

Actobim

Phòng & hỗ trợ điều trị tiêu chảy, đầy hơi, các rối loạn tiêu hóa khác do nhiễm vi khuẩn, virus đường tiêu hóa ở trẻ sơ sinh, trẻ em & người lớn; điều trị bằng hóa chất.

Amantadin

Amantadin có tác dụng thông qua tác dụng dopaminergic và kháng virus. Thuốc dùng để phòng và điều trị triệu chứng các bệnh gây bởi nhiều chủng virus cúm A.

Axcel Cefaclor 125 Suspension

Viêm họng, viêm phế quản, viêm amidan, nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới: 250 - 500 mg, ngày 2 lần hoặc 250 mg, ngày 3 lần. Nhiễm khuẩn nặng hơn: 500 mg, ngày 3 lần.

Azenmarol: thuốc điều trị và dự phòng huyết khối

Azenmarol dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch do rung nhĩ, bệnh van hai lá, van nhân tạo. Dự phòng biến chứng huyết khối tắc mạch trong nhồi máu cơ tim biến chứng như huyết khối trên thành tim, rối loạn chức năng thất trái nặng.