Tracrium

2011-07-29 02:25 PM

Tracrium bị bất hoạt bởi sự đào thải Hofmann, một quá trình không enzyme xảy ra ở pH và nhiệt độ sinh lý, và bởi sự thủy phân ester do các men esterase không đặc hiệu.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thuốc tiêm 2,5 ml: Hộp 5 ống.

Độc bảng B.

Thành phần

Mỗi 1 ml: Atracurium besylate 10mg.

Tính chất

Tracrium bị bất hoạt bởi sự đào thải Hofmann, một quá trình không enzyme xảy ra ở pH và nhiệt độ sinh lý, và bởi sự thủy phân ester do các men esterase không đặc hiệu. Sự kết thúc tác động ức chế thần kinh cơ của Tracrium không phụ thuộc vào sự chuyển hóa hay đào thải ở gan hay thận. Do đó, thời gian tác động hầu như không bị ảnh hưởng khi chức năng của thận, gan hay hệ tuần hoàn bị suy giảm.

Các thí nghiệm với huyết tương của những bệnh nhân có nồng độ pseudocholinesterase thấp cho thấy rằng quá trình ức hoạt của Tracrium vẫn xúc tiến không bị ảnh hưởng. Tracrium không có tác dụng trực tiếp trên nhãn áp và do đó thích hợp cho việc sử dụng trong phẫu thuật nhãn khoa.

Sự thay đổi pH máu và thân nhiệt của bệnh nhân trong giới hạn sinh lý không ảnh hưởng đáng kể thời gian tác động của Tracrium.

Tính đột biến

Atracurium được khảo sát trong ba thí nghiệm về tính đột biến thực hiện trong thời gian ngắn. Hoạt chất không gây đột biến trong thí nghiệm in vitro ở Ames salmonella với nồng độ tối đa đến 1000 mg/đĩa hoặc thử nghiệm in vivo ở tủy xương chuột cống với liều đến mức có thể gây ức chế thần kinh cơ. Trong thí nghiệm thứ hai in vitro là thử nghiệm u lympho ở chuột nhắt, không quan sát được tính đột biến với liều đến 60 mg/ml - với nồng độ này có thể diệt đến 50% tế bào được xử lý, tuy nhiên hợp chất cũng gây đột biến vừa phải ở nồng độ 80 mg/ml khi không có tác nhân chuyển hóa và gây đột biến yếu ở nồng độ rất cao (1200 mg/ml) khi thêm vào các men chuyển hóa. Ở cả hai nồng độ này, trên 80% tế bào bị tiêu diệt. Đứng về mặt bản chất sự tiếp xúc của atracurium ở người, có thể không cần quan tâm đến nguy cơ gây đột biến cho bệnh nhân chịu giãn cơ trong phẫu thuật bằng Tracrium.

Tính gây ung thư

Các nghiên cứu về tính chất gây ung thư chưa được thực hiện.

Tính sinh quái thai

Các nghiên cứu trên thú vật đã chứng minh rằng Tracrium không gây tác dụng đáng kể trên sự phát triển của phôi.

Khả năng sinh sản

Các nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng sinh sản chưa được thực hiện.

Chỉ định

Tracrium là một tác nhân ức chế thần kinh cơ cạnh tranh không khử cực có tính chọn lọc cao được sử dụng như một thuốc hỗ trợ gây mê tổng quát để thực hiện việc đặt nội khí quản và làm giãn cơ vân trong quá trình phẫu thuật hay thở máy.

Chống chỉ định

Không nên dùng Tracrium cho bệnh nhân đã biết có quá mẫn dị ứng với thuốc.

Thận trọng

Giống như các tác nhân ức chế thần kinh cơ khác, Tracrium gây liệt cơ hô hấp cũng như các cơ vân khác nhưng không có ảnh hưởng lên tri giác. Chỉ nên dùng Tracrium trong gây mê toàn bộ khi có sự giám sát chặt chẽ của một chuyên viên gây mê cùng với đầy đủ phương tiện dùng cho việc đặt ống nội khí quản và máy giúp thở.

Giống như những thuốc ức chế thần kinh cơ khác, có khả năng phóng thích histamine ở những bệnh nhân nhạy cảm trong quá trình sử dụng Tracrium. Nên cẩn thận khi dùng Tracrium cho bệnh nhân có tiền sử cho thấy có quá mẫn gia tăng với tác dụng của histamine. Tracrium không có tác dụng ức chế hạch hay thần kinh phế vị khi dùng liều lượng theo khuyến cáo. Do đó, Tracrium không có tác dụng có ý nghĩa lâm sàng trên nhịp tim khi dùng liều khuyến cáo và không có tác dụng chống tim chậm gây ra do nhiều tác nhân gây mê hay do kích thích thần kinh phế vị trong quá trình phẫu thuật. Giống như những tác nhân ức chế thần kinh cơ không khử cực khác, gia tăng nhạy cảm với atracurium có thể gặp ở những bệnh nhân bị nhược cơ, những bệnh về thần kinh cơ khác và rối loạn điện giải trầm trọng.

Nên tiêm chậm Tracrium trong khoảng thời gian là 60 giây cho bệnh nhân có thể nhạy cảm bất thường với hạ huyết áp động mạch, ví dụ ở những người bị giảm thể tích máu. Các nghiên cứu trên chứng sốt cao ác tính ở thú vật nhạy cảm (lợn) và các nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân nhạy cảm với sốt cao ác tính cho thấy rằng Tracrium không làm bùng phát triệu chứng này.

Giống như những tác nhân ức chế thần kinh cơ không khử cực khác, sự đề kháng có thể xảy ra ở những bệnh nhân bị phỏng. Những bệnh nhân này có thể cần tăng liều tùy vào thời gian tính từ lúc bị bỏng và mức độ lan rộng của vết bỏng.

Có thai và cho con bú

Giống như những tác nhân ức chế thần kinh cơ khác, chỉ nên dùng Tracrium khi lợi ích cho người mẹ cao hơn bất kz nguy cơ nào có thể xảy ra cho thai nhi.

Tracrium thích hợp để duy trì sự giãn cơ trong quá trình phẫu thuật cesar do thuốc không đi qua nhau thai với lượng có { nghĩa trên lâm sàng khi dùng liều khuyến cáo. Không biết được Tracrium có tiết qua sữa hay không.

Tương tác

Sự ức chế thần kinh cơ tạo ra do Tracrium có thể gia tăng khi dùng đồng thời với thuốc gây mê bay hơi, như halothane, isoflurane và enflurane.

Giống như tất cả các thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực, độ sâu và/hoặc thời gian ức chế thần kinh cơ có thể tăng do tương tác với các thuốc sau:

Các kháng sinh, trong đó có aminoglycoside, polymyxine, spectinomycine, tetracycline, lincomycine và clindamycine.

Các thuốc chống loạn nhịp: Propranolol, các thuốc ức chế kênh calcium, lignocaine, procainamide và quinidine.

Các thuốc lợi tiểu: Furosemide và có thể là mannitol, thiazide và acetazolamide. Magnesium sulfate.

Ketamine.

Muối lithium.

Các thuốc ức chế hạch: Trimetaphan, hexamethonium.

Đôi khi, một vài loại thuốc có thể làm nặng thêm hay làm lộ ra chứng nhược cơ năng tiềm ẩn hay thực sự gây ra hội chứng nhược cơ ; gia tăng nhạy cảm với Tracrium có thể là hậu quả của các thay đổi trên. Các thuốc này bao gồm nhiều loại kháng sinh khác nhau, các thuốc ức chế beta (propranolol, oxprenolol), các thuốc chống loạn nhịp (procainamide, quinidine), các thuốc viêm khớp (chloroquine, D-penicillamine), trimetaphan, chlorpromazine, steroide, phenytoine và lithium.

Thời điểm khởi phát của ức chế thần kinh cơ không khử cực có thể kéo dài và thời gian tác dụng ngắn đi ở những bệnh nhân đang điều trị thuốc chống co giật mãn tính.

Sự kết hợp các thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực và Tracrium có thể gây ức chế thần kinh cơ quá mức mong đợi so với khi dùng một liều Tracrium tương đương. Tác dụng hiệp đồng có thể thay đổi khi kết hợp các thuốc khác nhau.

Không nên dùng một thuốc làm giãn cơ khử cực, như suxamethonium chloride để làm kéo dài tác dụng ức chế thần kinh cơ của một thuốc không khử cực như atracurium do có thể xảy ra sự ức chế phức tạp và kéo dài khó hóa giải với các thuốc kháng cholinesterase.

Tác dụng phụ

Các tác dụng ngoại ý khi sử dụng Tracrium được báo cáo gồm có đỏ bừng mặt, hạ huyết áp nhẹ thoáng qua hay co thắt phế quản được quy cho sự phóng thích histamine. Rất hiếm khi có phản ứng dạng phản vệ được báo cáo trên bệnh nhân dùng Tracrium kết hợp với một hay nhiều thuốc gây mê.

Liều lượng, cách dùng

Dùng tiêm ở người lớn: Tracrium được sử dụng theo đường tiêm truyền tĩnh mạch. Khoảng liều dùng cho người lớn: 0,3 - 0,6 mg/kg (tùy theo thời gian ức chế toàn bộ cần thiết) và sẽ gây giãn cơ trong 15 - 35 phút.

Đặt nội khí quản thường có thể tiến hành 90 giây sau khi tiêm tĩnh mạch 0,5 - 0,6 mg/kg. Khi cần thiết, sự ức chế hoàn toàn có thể duy trì khi bổ sung liều 0,1 - 0,2 mg/kg. Dùng các liều duy trì liên tiếp không làm tích tụ tác động ức chế thần kinh cơ.

Hồi phục tự phát vào cuối giai đoạn ức chế xảy ra khoảng 35 phút tính theo sự phục hồi co cơ đến 95% chức năng thần kinh cơ bình thường.

Sự ức chế thần kinh cơ do Tracrium có thể được nhanh chóng hóa giải với liều chuẩn các thuốc kháng cholinesterase, như neostigmine và endrophonium, với atropin kèm theo hay sử dụng sẵn trước, mà không gây tái giãn cơ.

Dùng tiêm truyền ở người lớn : Sau khi tiêm nhanh khởi đầu một lượng 0,3-0,6 mg/kg/giờ, Tracrium có thể dùng duy trì sự ức chế thần kinh cơ trong quá trình phẫu thuật kéo dài bằng cách tiêm truyền liên tục với tốc độ 0,3-0,6mg/kg/giờ.

Tracrium có thể dùng tiêm truyền trong phẫu thuật bắc cầu tim phổi với tốc độ tiêm truyền được khuyến cáo. Sự hạ thấp thân nhiệt đến nhiệt độ 25-26oC làm giảm tốc độ bất hoạt của atracurium, do đó sự ức chế thần kinh cơ toàn phần có thể được duy trì với tốc độ vào khoảng một nửa tốc độ tiêm truyền ban đầu khi hạ thân nhiệt.

Tracrium thích hợp với các dung dịch tiêm truyền sau trong khoảng thời gian sử dụng nêu ở bảng dưới đây :

Dung dịch tiêm truyền và khoảng thời gian ổn định

Dịch truyền tĩnh mạch Sodium chloride BP (0,9% khối lượng/thể tích): 24

Dịch truyền Glucose BP (5% khối lượng/ thể tích): 8

Dung dịch Ringer USP: 8

Dung dịch sodium chloride(0,18% khối lượng/thể tích) và Glucose: 8

(4% khối lượng/thể tích) BP

Dung dịch hỗn hợp Sodium Lactate BP (dịch truyền Harmann): 4.

Khi pha loãng với những dịch truyền này để được một dung dịch atracurium besylate có nồng độ 0,5 mg/ml hay cao hơn, dung dịch thu được bền vững dưới ánh sáng ban ngày trong khoảng thời gian nói trên ở nhiệt độ cho đến 30oC.

Sử dụng cho trẻ em

Liều lượng ở trẻ em trên 1 tháng tuổi cũng giống như liều cho người lớn tính theo trong lượng cơ thể.

Sử dụng cho người già

Tracrium có thể sử dụng ở liều chuẩn cho bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên nên dùng liều khởi đầu thấp nhất trong khoảng liều sử dụng và tiêm thật chậm. Sử dụng cho bệnh nhân suy thận và/hoặc suy gan: Tracrium có thể được sử dụng ở liều chuẩn ở tất cả các mức độ suy thận hoặc suy gan, kể cả ở giai đoạn cuối.

Sử dụng cho bệnh nhân tim mạch

Ở bệnh nhân mắc bệnh tim mạch nặng trên lâm sàng, nên tiêm liều Tracrium khởi đầu trong 60 giây.

Theo dõi

Thường cũng giống như các tác nhân ức chế thần kinh cơ, nên theo dõi chức năng thần kinh cơ trong suốt quá trình sử dụng Tracrium để chỉnh liều riêng cho từng người. Thận trọng trong sử dụng : Tracrium bị ức hoạt ở môi trường pH cao và do đó không nên trộn trong cùng một ống tiêm với thiopentone hay bất kz các chất kiềm hóa. Khi chọn tiêm qua tĩnh mạch nhỏ, nên đẩy Tracrium vào sâu trong tĩnh mạch bằng cách bơm thêm nước muối sinh lý. Khi các thuốc gây mê khác được dùng qua một kim luồn hay canule cùng với Tracrium, mỗi loại thuốc nên được bơm sâu vào tĩnh mạch với một lượng nước muối sinh lý.

Quá liều

Triệu chứng : Liệt cơ k o dài và các hậu quả của nó là dấu hiệu chủ yếu của việc quá liều. Điều trị : Cần duy trì đường thở cùng với giúp thở áp lực dương cho đến khi có thể tự thở được. Cần thiết cho an thần hoàn toàn do tri giác không bị ảnh hưởng. Có thể làm hồi phục nhanh hơn khi dùng các thuốc kháng cholinesterase sau đó dùng thêm atropine hay glycopyrrolate, khi có dấu hiệu hồi phục.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ trong khoảng 2-8 độ C. Tránh ánh sáng. Không làm đông lạnh thuốc. Có thể để thuốc trong một thời gian ngắn ở nhiệt độ cho đến 300C nhưng chỉ trong trường hợp vận chuyển hay bảo quản tạm thời trong phòng lạnh. Ước lượng khoảng 8% dược tính bị mất đi nếu tồn trữ Tracrium ở 30 độ C trong vòng một tháng.

Nên loại bỏ Tracrium không sử dụng sau khi mở ống.

Bài viết cùng chuyên mục

Tot hema

Sau khi uống một lượng lớn thuốc, những trường hợp quá liều muối sắt đã được ghi nhận, đặc biệt ở trẻ dưới 2 tuổi: các triệu chứng bao gồm bị kích ứng và hoại tử dạ dày ruột.

Tropicamid

Tropicamid là thuốc kháng muscarin tổng hợp có tác dụng tương tự atropin, cả trên trung tâm và ngoại biên, nhưng làm giãn đồng tử và liệt cơ mi nhanh hơn và ngắn hơn.

Triamteren

Triamteren là thuốc lợi tiểu giữ kali, tác dụng trực tiếp lên ống lượn xa của nephron, để ức chế tái hấp thu ion Na+ và ức chế bài tiết ion K+, H+.

Turinal

Trong bảo vệ thai, Turinal đóng vai trò thay thế hormon mà tác dụng lâm sàng của nó được bảo đảm bằng đặc tính dưỡng thai mạnh.

Taxibiotic

Các nhiễm khuẩn nặng nhiễm khuẩn đường hô hấp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn ở thận và đường tiết niệu sinh dục cả bệnh lậu, nhiễm khuẩn xương khớp.

Thioridazin: thuốc an thần kinh, Thiorizil

Thioridazin có khả năng gây loạn nhịp tin nặng, có thể gây tử vong đột ngột, do đó thioridazin chỉ được sử dụng cho các bệnh nhân tâm thần phân liệt không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc an thần kinh khác

Tiotropium bromid: thuốc giãn phế quản, Spiriva, Spiriva Respimat

Tiotropium được dùng để điều trị triệu chứng lâu dài co thắt phế quản còn hồi phục trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính bao gồm bệnh viêm phế quản mạn tính và khí thũng

Torental

Pentoxifylline làm giảm nồng độ fibrinogène trong máu nhưng vẫn còn trong giới hạn bình thường ; theo sự hiểu biết cho đến nay, không thể gán một ý nghĩa lâm sàng cho hiện tượng giảm không đáng kể này.

Tardyferon B9: thuốc dự phòng thiếu sắt và thiếu acid folic ở phụ nữ có thai

Tardyferon B9 giải phóng sắt từ từ cho phép hấp thu sắt trải dài theo thời gian. Giải phóng acid folic được thực hiện nhanh chóng tới dạ dày và bảo đảm hiện diện trong phần đầu của ruột non.

Tienam

TIENAM là chất ức chế mạnh sự tổng hợp vách tế bào vi khuẩn và có tác dụng diệt khuẩn trên một phổ rộng các tác nhân gây bệnh, cả gram dương và gram âm, cả ưa khí và kỵ khí.

Tecentriq: thuốc điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn

Truyền tĩnh mạch, giảm tốc độ truyền hoặc ngừng điều trị nếu gặp phản ứng liên quan tiêm truyền, hông tiêm tĩnh mạch nhanh, không được lắc

Tolbutamid

Tolbutamid là một sulphonylurê hạ đường huyết thế hệ 1, dùng đường uống trong điều trị bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin).

Twynsta: thuốc điều trị tăng huyết áp

Twynsta điều trị tăng huyết áp vô căn. Bệnh nhân đang dùng telmisartan và amlodipine dạng viên riêng lẻ có thể dùng thay thế bằng Twynsta chứa cùng hàm lượng, thành phần các thuốc.

Trihexyphenidyl

Trihexyphenidyl là một amin bậc 3 tổng hợp, kháng muscarin, trị Parkinson. Như các thuốc kháng muscarin khác, trihexyphenidyl có tác dụng ức chế hệ thần kinh đối giao cảm ngoại biên kiểu atropin, kể cả cơ trơn.

Tremfya: thuốc điều trị bệnh vảy nến

Thuốc Tremfya điều trị bệnh vảy nến thể mảng trung bình đến nặng ở bệnh nhân người lớn có chỉ định điều trị toàn thân, và điều trị bệnh viêm khớp vảy nến.

Tetrazepam: thuốc giãn cơ

Tetrazepam làm giảm tăng trương lực cơ có liên quan đến ức chế tiền synap trên cung phản xạ đơn hoặc đa synap và có liên quan đến tác dụng ức chế phần trên tủy sống

Tizanidine hydrochlorid: thuốc giãn cơ xương, Musidin, Novalud, Sirdalud, Sirvasc

Tizanidin có tác dụng làm giảm huyết áp có thể do thuốc gắn vào thụ thể imidazolin, tác dụng làm giảm huyết áp này nhẹ và nhất thời, có liên quan đến hoạt tính giãn cơ của thuốc

Tacrolimus: thuốc ức chế miễn dịch, Imutac, Prograf, Protopic, Rocimus

Tacrolimus có tác dụng ức chế tế bào lympho T thông qua ức chế sự sản sinh interleukin 2, Tacrolimus ức chế miễn dịch mạnh gấp 100 lần so với cyclosporin cùng liều lượng

Tonicalcium

Do thuốc có chứa calcium, trường hợp có phối hợp với tétracycline dạng uống, nên uống các thuốc này cách nhau ít nhất 3 giờ.

Terazosin hydrochlorid: thuốc chẹn thụ thể alpha1 adrenergic, Teranex

Terazosin thường không làm thay đổi tần số tim hoặc hiệu suất của tim ở tư thế nằm ngửa, các tác dụng của terazosin trên hệ tim mạch là do hoạt tính của thuốc trên các thụ thể alpha1 ở cơ trơn mạch máu

Teniposide

Teniposid là thuốc độc tế bào, đặc hiệu theo giai đoạn, tác động ở cuối giai đoạn S hoặc đầu giai đoạn G2 của chu trình tế bào, do vậy ngăn tế bào đi vào gián phân.

Tritanrix Hb

Tritanrix HB chứa biến độc tố bạch hầu (D), biến độc tố uốn ván (T), vi khuẩn ho gà bất hoạt (Pw) và kháng nguyên bề mặt chủ yếu của virus viêm gan B (HBV) đã được tinh chế và hấp phụ trên muối nhôm.

Tobramicina IBI

Tobramycin được chỉ định đặc biệt trong điều trị các nhiễm khuẩn đường tiết niệu, hệ tuần hoàn và máu (nhiễm trùng máu), xương, da và các mô mềm, bộ máy tiêu hóa, hệ thần kinh trung ương.

Tetraco Q

Ngoại lệ có thể gây sốt > 400C, hội chứng khóc thét dai dẳng, co giật, bệnh não hoặc tình trạng sốc (1 ca trong khoảng 100.000 ca tiêm chủng).

Tolazoline hydrochlorid: thuốc giãn mạch ngoại vi, Divascol, Vinphacol

Tolazolin là một dẫn chất của imidazolin, có cấu trúc liên quan đến phentolamin. Tolazolin trực tiếp gây giãn cơ trơn thành mạch, nên làm giãn mạch ngoại vi và làm giảm sức cản ngoại vi