Tetracosactid: thuốc chẩn đoán suy vỏ tuyến thượng thận

2019-05-14 03:22 PM
Tetracosactid có tác dụng dược lý tương tự như corticotropin, nhưng tính kháng nguyên ít hơn, vì hoạt tính kháng nguyên của corticotropin là do các acid amin 25 đến 39, không có trong tetracosactid

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Tetracosactide.

Loại thuốc: Thuốc chẩn đoán suy vỏ tuyến thượng thận.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bột đông khô, lọ 0,25 mg, kèm ống 1 ml dung môi, thường là dung dịch tiêm natri clorid 0,9% để pha tiêm. 0,25 mg tetracosactid tương ứng với 25 đơn vị corticotropin.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Tetracosactid là một polypeptid tổng hợp gồm có 24 acid amin đầu tiên trong số 39 acid amin của corticotropin. Tetracosactid có tác dụng dược lý tương tự như corticotropin, nhưng tính kháng nguyên (gây dị ứng) ít hơn, vì hoạt tính kháng nguyên của corticotropin là do các acid amin 25 - 39, không có trong tetracosactid. Ở người có chức năng tuyến vỏ thượng thận bình thường, tetracosactid kết hợp với một thụ thể đặc hiệu trên màng bào tương của tế bào tuyến vỏ thượng thận, kích thích tổng hợp các steroid tuyến vỏ thượng thận (như cortisol, cortison, các androgen, và một lượng nhỏ aldosteron) từ cholesterol, do làm tăng hàm lượng cholesterol trong ty thể. Tăng liều tetracosactid khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch sẽ làm tăng thời gian tiết cortisol. Tiêm truyền tĩnh mạch trong thời gian dài (4 - 8 giờ) vào những ngày sau khi đã tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, sẽ làm tăng đáp ứng của tuyến vỏ thượng thận với tetracosactid. Tetracosactid không làm tăng có ý nghĩa nồng độ cortisol trong huyết tương ở người bị suy tuyến vỏ thượng thận tiên phát hoặc thứ phát.

Dược động học

Khi uống, tetracosactid bị các enzym thủy phân protein ở đường tiêu hóa làm mất hoạt tính. Tetracosactid hấp thu nhanh khi tiêm bắp. Sau khi tiêm bắp hoặc tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch (thời gian tiêm khoảng 2 phút), nồng độ cortisol trong huyết tương bắt đầu tăng lên sau 5 phút và tăng lên gấp đôi sau 15 - 30 phút. Nồng độ đỉnh cortisol trong huyết tương đạt được sau 1 giờ và bắt đầu giảm sau 2 - 4 giờ.

Tetracosactid phân bố rất nhanh vào tuyến thượng thận và thận.

Sự chuyển hóa của tetracosactid xảy ra trong huyết tương bởi endopeptidase tạo thành oligopeptid không có hoạt tính và thành các acid amin dưới sự xúc tác của aminopeptidase. Tetracosactid không qua được hàng rào nhau thai. Thuốc được thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 3 giờ.

Chỉ định

Tetracosactid được dùng để chẩn đoán suy vỏ tuyến thượng thận.

Thuốc dùng tốt hơn ACTH, vì ít gây dị ứng hơn và dung nạp tốt hơn. Nhiều người bệnh dị ứng với ACTH, hoặc đã có tiền sử dị ứng với ACTH, lại có thể dung nạp được tetracosactid.

Tetracosactid dạng tác dụng chậm có thể được tiêm bắp nhằm hỗ trợ chức năng tuyến thượng thận ở những bệnh nhân dùng glucocorticoid kéo dài.Tuy nhiên, chỉ định này hiện nay ít dùng.

Chống chỉ định

Không dùng tetracosactid để điều trị theo kiểu corticosteroid.

Người dị ứng với tetracosactid hoặc các thành phần khác có trong thuốc.

Các trạng thái nhiễm khuẩn, nhiễm virus, tiêm chủng vắc xin sống.

Trạng thái tâm thần chưa kiểm soát được bằng điều trị.

Người có rối loạn đông máu không dùng đường tiêm bắp.

Người đang dùng các thuốc có thể gây xoắn đỉnh.

Tiền sử dị ứng dạng hen.

Thận trọng

Hầu hết người bệnh dị ứng với corticotropin lại không dị ứng với tetracosactid. Tuy nhiên, đã thấy có phản ứng chéo giữa corticotropin và tetracosactid. Vì vậy, những trường hợp đã dị ứng với corticotropin, khi dùng tetracosactid phải rất thận trọng.

Chưa có đủ số liệu về những tai biến đặc biệt khi dùng cho trẻ em.

Khi điều trị lâu dài đối với trẻ, cần phải theo dõi siêu âm tim đều đặn vì có thể xảy ra (tuy ít) phì đại cơ tim có khả năng hồi phục, cần phải theo dõi phát triển thể lực của trẻ. Trong khi điều trị cần tránh tiếp xúc với người bị thủy đậu, sởi và những bệnh khác do virus.

Thời kỳ mang thai

Chưa có đủ số liệu nghiên cứu tetracosactid ở người mang thai; vì vậy không nên sử dụng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Còn chưa xác định được thuốc có tiết vào sữa hay không, nên không dùng cho người đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Nếu dùng tetracosactid để điều trị, thuốc có thể gây ra ADR giống như trong liệu pháp corticosteroid, cùng một số phản ứng dị ứng đặc thù. Nếu dùng để chẩn đoán, các ADR có thể như sau:

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Dị ứng: Mẩn đỏ và đau ở chỗ tiêm, sốt nhẹ, ngứa.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Phản ứng phản vệ: Hoa mắt, chóng mặt, bứt rứt, trằn trọc, cơn co giật, mạch đập yếu, thở khò khè, rối loạn hô hấp, sốc phản vệ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải chuẩn bị sẵn các thuốc và các trang thiết bị hồi sức cấp cứu, hô hấp nhân tạo như epinephrin, corticosteroid, dịch truyền, oxygen... để xử trí kịp thời khi xảy ra phản ứng quá mẫn.

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng

Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi dùng 0,25 mg. Trẻ em dưới 2 tuổi dùng 0,125 mg. Trong một nghiên cứu ở trẻ sơ sinh đã dùng đến liều 0,015 mg/kg, tiêm bắp.

Cách dùng

Cách pha chế: Để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch trực tiếp, lấy 1 ml nước muối sinh lý 0,9% cho vào lọ có 0,25 mg thuốc bột, lắc nhẹ cho đến tan hoàn toàn, rồi tiêm. Để tiêm truyền tĩnh mạch, sau khi pha thành dung dịch 0,25 mg thuốc trong 1 ml dung môi, cho thuốc vào dung dịch tiêm glucose 5% hoặc dung dịch natri clorid 0,9%.

Đường dùng: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch trực tiếp. Nếu tiêm tĩnh mạch, phải tiêm chậm trong thời gian 2 phút.

Truyền tĩnh mạch trong thời gian 4 - 8 giờ. Cách làm thông thường là truyền 0,04 mg trong 1 giờ, và khoảng 6 giờ thì truyền xong.

Các thông số về nồng độ cortisol trong huyết tương người bình thường:

Nồng độ cortisol vào buổi sáng là trên 5 microgam/100 ml.

Nồng độ cortisol sau khi tiêm tetracosactid 30 phút tăng ít nhất 7 microgam/100 ml so với trước khi tiêm.

Nồng độ cortisol sau khi tiêm tetracosactid 30 phút là trên 18 microgam/100 ml.

Nồng độ cortisol sau khi tiêm tetracosactid 60 phút phải lớn hơn 2 lần và thường tăng 11 microgam/100 ml cao hơn trị số cortisol trước khi tiêm.

Đánh giá kết quả

Để chẩn đoán nhanh suy vỏ tuyến thượng thận, định lượng nồng độ cortisol trong huyết tương trước và sau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch tetracosactid 30 - 60 phút. Nếu nồng độ cortisol trong huyết tương sau khi tiêm tetracosactid tăng không có ý nghĩa so với trước khi tiêm, thì có thể kết luận người bệnh bị suy vỏ tuyến thượng thận (ví dụ, bệnh Addison).

Nếu còn nghi ngờ, nên tiến hành thêm cách chẩn đoán chậm suy vỏ tuyến thượng thận như sau: Định lượng cortisol trong huyết tương trước và sau khi truyền tĩnh mạch tetracosactid xong. Nếu nồng độ cortisol dưới mức bình thường, thì có thể kết luận là bị suy vỏ tuyến thượng thận.

Đánh giá bệnh căn của suy vỏ tuyến thượng thận (đánh giá suy vỏ tuyến thượng thận tiên phát hoặc thứ phát): Sau khi đã tiêm tetracosactid lần thứ nhất, thấy người bệnh bị suy vỏ tuyến thượng thận, tiến hành tiếp một trong 2 cách như sau:

Tiêm bắp 40 đv corticotropin cho người bệnh, ngày 2 lần, trong 4 ngày; hoặc 60 đv, ngày 2 lần, trong 3 ngày; sau đó, xác định lại nồng độ cortisol. Nếu nồng độ cortisol sau lần tiêm thứ 2 không tăng hoặc tăng ít, thì người bệnh bị suy vỏ tuyến thượng thận tiên phát; nếu nồng độ cortisol tăng cao hơn có ý nghĩa hoặc thậm chí trở về sinh lý bình thường, thì người bệnh bị suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát.

Cách thứ hai là truyền tĩnh mạch liều corticotropin của một ngày trong 8 giờ, liền trong 4 - 5 ngày; sau đó, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch một liều tetracosactid thứ 2. Định lượng cortisol và đánh giá như trên.

Tương tác thuốc

Với corticosteroid, glucocorticoid (trừ dexamethason, betamethason, prednison) đặc biệt là cortison, hydrocortison thuốc sẽ gây tăng nồng độ cortisol làm sai kết quả xét nghiệm; vì vậy, không được dùng trong những ngày thử nghiệm.

Estrogen có thể làm tăng nồng độ cortisol trong huyết tương; do đó, không được dùng trong ngày thử nghiệm.

Chất chuyển hóa của spironolacton cũng có huỳnh quang. Vì vậy, nếu định lượng cortisol bằng phép đo huỳnh quang thì không được dùng spironolacton. Còn nếu định lượng cortisol bằng phương pháp miễn dịch phóng xạ hoặc phương pháp gắn cạnh tranh trên protein thì dùng được.

Nếu nồng độ bilirubin trong huyết tương tăng hoặc có hemoglobin tự do, sẽ cho kết quả sai khi định lượng cortisol bằng phương pháp huỳnh quang.

Độ ổn định và bảo quản

Lọ thuốc bột chưa dùng được bảo quản ở 15 - 30 độ C (có tài liệu ghi ở 2 - 8 độ C), tránh ánh sáng, trừ khi có hướng dẫn thêm của nhà sản xuất.

Sau khi pha 0,25 mg với 1 ml dung môi kèm theo, dung dịch thuốc ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ trong phòng hoặc trong 21 ngày ở tủ lạnh 2 - 8 độ C, nếu pH 5,5 - 7,5. Trường hợp pha loãng hơn, dung dịch thuốc ổn định trong 12 giờ ở nhiệt độ phòng, nếu pH 5,5 - 7,5.

Tương kỵ

Sự tương kỵ gây mất hoạt tính của thuốc phụ thuộc vào nồng độ dung dịch, dung môi, pH của dung dịch cũng như nhiệt độ và các enzym. Do đó người sử dụng thuốc cần hết sức lưu ý và xem hướng dẫn chi tiết trong các tờ hướng dẫn sử dụng. Vì trong máu và huyết tương có nhiều enzym làm mất hoạt tính nên không được cho thuốc vào dịch có thành phần trên để tiêm hoặc truyền.

Quá liều và xử trí

Khi quá liều, có thể có hiện tượng giữ nước và muối, kèm theo tăng natri huyết và giảm kali huyết.

Ngộ độc cấp không mấy khi xảy ra vì thuốc ở dạng tiêm. Nhưng nếu xảy ra, phải cho nhập viện ngay. Không có thuốc điều trị đặc hiệu. Điều trị theo triệu chứng.

Bài viết cùng chuyên mục

Tinidazol

Tinidazol là dẫn chất imidazol tương tự metronidazol. Thuốc có tác dụng với cả động vật nguyên sinh và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp.

Tardyferon B9: thuốc dự phòng thiếu sắt và thiếu acid folic ở phụ nữ có thai

Tardyferon B9 giải phóng sắt từ từ cho phép hấp thu sắt trải dài theo thời gian. Giải phóng acid folic được thực hiện nhanh chóng tới dạ dày và bảo đảm hiện diện trong phần đầu của ruột non.

Temodal: thuốc điều trị u nguyên bào thần kinh đệm

Bệnh nhân người lớn bị u nguyên bào thần kinh đệm đa dạng mới được chẩn đoán, được sử dụng đồng thời với xạ trị và sau đó dưới dạng điều trị đơn trị liệu. Bệnh nhân trẻ em từ 3 tuổi trở lên, thiếu niên và người lớn bị u thần kinh đệm ác tính.

Tanakan

Các tính chất của Tanakan là hợp lực của các hoạt tính được chứng minh trên chuyển hóa tế bào, lưu biến vi tuần hoàn và vận mạch các mạch máu lớn.

Tarceva

Sau liều uống 150 mg Tarceva, ở trạng thái ổn định, trung vị thời gian đến khi đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 4 giờ với trung vị nồng độ đỉnh huyết tương đạt được là 1995 ng/mL.

Tiotropium bromid: thuốc giãn phế quản, Spiriva, Spiriva Respimat

Tiotropium được dùng để điều trị triệu chứng lâu dài co thắt phế quản còn hồi phục trong bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính bao gồm bệnh viêm phế quản mạn tính và khí thũng

Telfast

Vì có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người, nên cần thận trọng khi dùng fexofenadine chlorhydrate ở phụ nữ cho con bú.

Trivastal Retard

Thuốc gây giãn mạch ngoại biên. Thuốc chống liệt rung (bệnh Parkinson). Piribédil là chất chủ vận dopamine, có tác dụng kích thích các thụ thể dopamine và các đường dẫn truyền dopamine lực ở não.

Triprolidine hydrochlorid: thuốc kháng histamin

Triprolidin được dùng theo đường uống để điều trị triệu chứng một số bệnh dị ứng và thường được phối hợp với một số thuốc khác để điều trị ho, cảm lạnh

Theralene

Chuyển hóa thuốc tương đối mạnh tạo ra nhiều sản phẩm chuyển hóa, điều này giải thích tại sao phần thuốc không bị chuyển hóa chỉ chiếm một nồng độ rất thấp trong nước tiểu.

Twinrix: vắc-xin chống viên gan B và viêm gan A

Twinrix tạo miễn dịch chống lại nhiễm viêm gan A và viêm gan B bằng cách tạo ra các kháng thể đặc hiệu kháng HAV và kháng HBs. Twinrix được chỉ định sử dụng cho người chưa có miễn dịch, những người có nguy cơ nhiễm cả viêm gan A và viêm gan B.

Tenadroxil

Nhiễm khuẩn nhẹ-trung bình: Viêm thận bể thận cấp/mạn tính, viêm bàng quang, viêm niệu đạo, nhiễm khuẩn phụ khoa; viêm amiđan, viêm họng, viêm phế quản phổi và viêm thùy phổi.

Tetracain: thuốc gây tê

Tetracain là một ester của acid para-aminobenzoic có tác dụng gây tê rất mạnh, chậm, kéo dài và độc hơn procain, thuốc ngăn chặn xung động thần kinh hình thành và dẫn truyền dọc theo các sợi thần kinh.

Trimethoprim

Trimethoprim có tác dụng kìm khuẩn, ức chế enzym dihydrofolate - reductase của vi khuẩn. Trimethoprim chống lại tác nhân gây nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Tamik

Trong trường hợp đã xác nhận bị ngộ độc ergotine ở mạch máu, cần phải cấp cứu ở bệnh viện: thường cần phải tiến hành truyền héparine phối hợp với một chất gây giãn mạch.

Terneurine H 5000

Không được dùng thuốc khi đã có hiện tượng không dung nạp một trong các thành phần của thuốc qua các đường dùng thuốc khác.

Triacana

Tiratricol là chất chuyển hóa phụ của triiodothyronine, tương tự như triiodothyronine với các đặc tính dược lực của các hormon tuyến giáp.

Tetraco Q

Ngoại lệ có thể gây sốt > 400C, hội chứng khóc thét dai dẳng, co giật, bệnh não hoặc tình trạng sốc (1 ca trong khoảng 100.000 ca tiêm chủng).

Transamin

Transamine có tác dụng cầm máu rất tốt qua cơ chế ngăn ngừa sự tiêu fibrine, sự giảm chức năng tiểu cầu, khả năng vỡ thành mạch và sự phân hủy các yếu tố đông máu.

Ticarcillin

Các thuốc kháng sinh beta - lactam gồm các penicilin và cephalosporin cùng có cơ chế tác dụng chung là ức chế sự tổng hợp peptidoglycan của thành tế bào vi khuẩn.

Tixocortol pivalat: thuốc corticoid dùng tại chỗ, Pivalone

Tixocortol là một glucocorticoid tổng hợp có tác dụng tại chỗ để làm giảm hoặc ức chế đáp ứng của tế bào với quá trình viêm, do đó làm giảm các triệu chứng của quá trình viêm

Tadocel

Phác đồ, liều dùng và chu kỳ hóa trị thay đổi theo tình trạng bệnh nhân. 1 ngày trước khi dùng Tadocel nên sử dụng dexamethasone 8 mg, 2 lần mỗi ngày trong 3 ngày.

Transmetil

Thận trọng kết hợp chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, chế phẩm bổ sung nguồn gốc thảo dược, thuốc không kê đơn chứa tryptophan.

Thiogamma

Rối loạn cảm giác nghiêm trọng: khởi đầu truyền tĩnh mạch 1 ống, ít nhất 30 phút (sau khi pha loãng với 50 - 250 mL dung dịch nước muối sinh lý 0.9%) x 2 - 4 tuần, duy trì uống 1 viên khoảng 30 phút trước khi ăn sáng.

Triaxobiotic

Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm màng não mủ, Nhiễm khuẩn ổ bụng, Nhiễm khuẩn xương, khớp, da, mô mềm và vết thương, Nhiễm khuẩn đường hô hấp.