Các receptor ở các cơ quan đích hệ giao cảm và phó giao cảm

Acetylcholin, noradrenalin, hoặc adrenalin được tiết ra ở tận cùng của dây thần kinh tự chủ. Trước khi các chất này có thể tác động lên cơ quan đích, trước tiên chúng cần gắn vào các receptor đặc hiệu trên các tế bào đích. Các receptor nằm ở mặt ngoài của màng tế bào. Sự bám của các chất dẫn truyền thần kinh vào các receptor gây ra sư thay đổi về hình dạng trong cấu trúc của phân tử protein. Kế tiếp, phân tử protein bị biến đổi sẽ kích thích hoặc ức chế tế bào, thường chủ yếu bởi (1) gây ra sự thay đổi về tính thấm của màng tế bào với một hoặc một vài ion hoặc (2) hoạt hóa hoặc bất hoạt enzyme gắn vào phần kết thúc của protein receptor, tại nơi nó biểu lộ ở phía bên trong của màng tế bào.

Sự kích thích hoặc ức chế tế bào đích thông qua thông qua sự thay đổi tính thấn của màng tế bào

Do các protein receptor là một phần thiết yếu của màng tế bào, một sự thay đổi về hình dạng trong cấu trúc của protein receptor thường gây mở hoặc đóng một kênh ion thông qua các khe của phân tử protein, từ đó làm biến đổi tính thấm của màng tế bào với các ion khác nhau. Ví dụ: Thường gây mở các kênh ion natri và/ hoặc canxi và cho phép các dòng ion riêng biệt nhanh chóng đi vào trong tế bào, thường gây khử cực màng và kích thích tế bào. Vào các thời điểm khác, kênh kali sẽ mở, cho phép các ion kali khuếch tán ra khỏi tế bào, và thường ức chế tế bào do sự giảm nồng độ các ion dương kali bên trong tế bào gây ra hiện tượng ưu phân cực. Đối với một vài tế bào, sự thay đổi nồng độ ion trong môi trường nội bào sẽ tạo ra các phản ứng bên trong tế bào, ví dụ: tác dụng trực tiếp của ion canxi gây co cơ trơn.

Hoạt động của receptor thông qua các enzyme nội bào là chất truyền tin thứ hai

Bằng một phương thức khác, receptor thực hiện chức năng bằng cách hoạt hóa hoặc bất hoạt một enzym (hoặc chất hóa học nội bào khác) bên trong tế bào. Các enzym này thường được gắn vào các protein receptor tại vị trí chúng lộ ra ở mặt trong màng tế bào. Ví dụ, sự bám của noradrenalin với receptor ở mặt ngoài màng tế bào sẽ hoạt hóa enzyme adenylyl cyclase ở phía mặt trong của màng gây tổng hợp cyclic adenosine monophosphate (cAMP). cAMP sau đó sẽ kích hoạt một trong rất nhiều các phản ứng nội bào khác nhau, và tác dụng chính xác phụ thuộc vào tế bào đích đặc hiệu và bộ máy hóa học của chúng.

Rất dễ hiểu cách một chất dẫn truyền của hệ thần kinh tự chủ làm ức chế một vài cơ quan hoặc kích thích các cơ quan khác. Nó được quyết định bởi đặc điểm tự nhiên của protein receptor trên màng tế bào và tác động do sự biến đổi về cấu trúc của receptor khi gắn với các chất dẫn truyền thần kinh. Với cùng một receptor, hiệu ứng đạt được có thể khác biệt tại các cơ quan khác nhau.

Hai loại receptor căn bản của Acetylcholin – receptor Muscarinic và receptor Nicotinic

Acetylcholine tác động vào chủ yếu hai loại receptor là muscarinic và nicotinic receptor. Nguồn gốc của tên gọi là từ một loại nấm độc (muscarine). Loại chất độc này có khả năng kích thích đơn thuần receptor muscarinic mà không kích thích receptor nicotinic. Nicotin chỉ tác động lên receptor nicotinic và acetylcholine tác động lên cả hai receptor.

Receptor muscarinic sử dụng protein G như cơ chế truyền tin. Protein này được tìm thấy trong tất cả tế bào đích nhận sự chi phối bởi các neuron hậu hạch thuộc hệ cholinergic của hệ thần kinh phó giao cảm hoặc hệ giao cảm.

Các receptor nicotinic là các kênh ion phối tử (ligand-gated ion channel) được tìm thấy trong các hạch tự chủ tại vị trí tạo synap giũa neuron tiền hạch và hậu hạch của cả hệ giao cảm và phó giao cảm. (Các receptor nicotinic cũng có mặt tại các tận cùng thần kinh ngoài hệ tự chủ - như tại các synap thần kinh - cơ ở cơ vân.)

Sự thấu hiểu về hai loại receptor trên là đặc biệt quan trọng vì các loại thuốc đặc hiệu thường xuyên được sử dụng để tác động vào một trong hai receptor này gây kích thích hoặc ức chế chúng.

Các receptor của hệ adrenergic – receptor alpha và beta

Có hai loại receptor đặc hiệu của hệ adrenergic; chúng được gọi là receptor alpha và receptor beta. Receptor alpha có hai loại, alpha1 và alpha2. Chúng liên kết với các protein G khác nhau. Receptor beta được chia thành receptor beta1, beta2, và beta3 do các chất hóa học nhất định chỉ tác dụng lên các receptor beta nhất định. Các receptor beta cũng sử dụng protein G để truyền thông tin. Cả noradrenalin và adrenalin đều được giải phóng vào máu bởi tủy thượng thận.. Có sự khác biệt nhỏ trong tác dụng của hai hormone này lên hai loại receptor. Noradrenalin tác dụng chủ yếu lên các receptor alpha; tuy nhiên, nó cũng kích thích lượng nhỏ các receptor beta. Adrenalin kích thích cả hai loại receptor gần như tương đương. Do đó, tác dụng của noradrenalin và adrenalin trên các cơ quan đích khác nhau được xác định bởi loại receptor có trong cơ quan đó. Nếu tất cả chúng đều là receptor beta, adrenalin sẽ có ảnh hưởng nhiều hơn.

Bảng. Chức năng của các receptor adrenergic 

Liệt kê sự phân bố của các receptor alpha và beta tại một số cơ quan và hệ thống chịu sự kiểm soát của các dây thần kinh giao cảm. Lưu ý rằng receptor alpha một số là kích thích, một số là ức chế. Receptor beta cũng tương tự như vậy. Do đó, các receptor alpha và beta không nhât thiết liên quan tới tác dụng kích thích hoặc ức chế mà nó đơn thuần phụ thuộc vào ái lực của hormone với các receptor tại cơ quan đích mà chúng tới.

Một loại hormone tổng hợp bằng phương pháp hóa học tương tự như adrenalin và noradrenalin là isopropyl norepinephrine có tác dụng rất mạnh lên các receptor beta nhưng lại không tác dụng lên receptor alpha.