Subsyde CR
Diclofenac là một thuốc chống viêm không phải steroid (NSAID) rất hiệu lực kèm theo tác dụng giảm đau và hạ sốt. Thuốc cũng có một chút tác dụng tăng uric niệu.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Viên nang phóng thích có kiểm soát 100 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.
Thành phần
Mỗi 1 viên: Diclofenac sodium 100mg.
Độc tính
Diclofenac sodium không sinh khối u trên chuột cho đến liều uống 20 mg.kg-1 trong suốt thời kỳ có thai. Khả năng sinh sản của chuột cống trắng, đực lẫn cái, không bị ảnh hưởng, dù vậy một số tác dụng độc bào thai đã được ghi nhận ở liều hàng ngày 2-4 mg.kg-1. Điều này có nghĩa là thuốc có khả năng gia tăng hấp thu vào trong tử cung và/hoặc có khả năng giảm số lượng con trong một lứa đẻ đủ tháng và giảm cân con vật sơ sinh. Tuy nhiên, sự phát triển sau đó và khả năng sống sót của chuột con lại tương đương với lô chứng. Diclofenac cho đến liều 10 mg.kg-1 trong suốt thai kỳ không thấy có tác dụng sinh quái thai ở chuột cống.
Trong các nghiên cứu dùng liều cao, nhiều súc vật đã chết vì loét dạ dày và ruột. Trong các nghiên cứu trên thỏ, không thấy có tác dụng sinh quái thai và sự phát triển của bào thai vẫn tốt ở liều 10 mg mỗi ngày vào ngày thứ 7-16 sau khi giao hợp. Nghiên cứu độc cấp diễn đã chứng minh liều LD50 là 226-240 mg.kg-1. Nghiên cứu độc trường diễn cho thấy có xuất huyết, lo t và đôi khi thủng tiêu hóa tùy liều và không thấy có biến đổi độc hại nào khác.
Dược lực học
Diclofenac là một thuốc chống viêm không phải steroid (NSAID) rất hiệu lực kèm theo tác dụng giảm đau và hạ sốt. Thuốc cũng có một chút tác dụng tăng uric niệu.
Nghiên cứu trên các hệ tế bào thích hợp cho thấy diclofenac ức chế hữu hiệu cyclo-oxygenase, làm giảm rõ nét sự hình thành các prostaglandin như PgF2a và PgE2, prostacyclin và các sản phẩm thromboxane là các chất trung gian có tính chìa khóa của hiện tượng viêm. Hơn nữa, diclofenac sodium còn điều hòa con đường lipoxygenase và làm biến đổi có { nghĩa sự phóng thích và chuyển hóa acid arachidonic. Diclofenac sodium làm giảm lượng acid arachidonic tự do trong tế bào bằng cách thúc đẩy sự kết hợp của nó vào các triglycerid mà sau đó dẫn đến tình trạng giảm tỷ lệ hình thành các sản phẩm lipoxygenase. Trên mô hình gây viêm khớp trợ giúp, diclofenac chống viêm mạnh hơn aspirin và tương đương với indomethacine. Diclofenac ăn mòn niêm mạc dạ dày và kéo dài thời gian máu chảy.
Dược động học
Subsyde-CR là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàn gồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh có khả năng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc bên trong. Sau khi uống vào, vỏ nang gelatin tan ra nhanh chóng và phóng thích các viên hoàn nhỏ vào trong dạ dày. Nước thấm thấu vào các viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan diclofenac cho đến khi bão hòa. Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruột và màng thẩm tách đảm bảo cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruột xung quanh, độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đều đặn, chậm rãi hết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tán ra hết, các viên hoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóng thích đều dọc suốt ống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều và nồng độ diclofenac huyết tương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sau chỉ một liều uống.
Hấp thu
Diclofenac trong Subsyde-CR được hấp thu hoàn toàn từ ống tiêu hóa. Sau khi uống 100 mg Subsyde-CR, nồng độ huyết tương đỉnh trung bình đạt đến 1,39 mg/ ml sau khoảng thời gian trung bình là 4,83 giờ. Diễn tiến dược động học không thay đổi sau khi dùng lập lại liều thuốc. Diện tích vùng dưới đường cong biểu diễn nồng độ (AUC) là 18,87 mg.h/ ml. Phân phối : Hơn 99% diclofenac được gắn có thể nhả khỏi albumin huyết tương người. Cũng như các thuốc chống viêm không phải steroid khác, diclofenac phân tán được vào trong và ra khỏi hoạt dịch khớp. Sự phân tán vào trong khớp xảy ra khi lượng thuốc trong huyết tương cao hơn trong hoạt dịch khớp. Có rất ít dữ liệu về sự xuyên thấm vào mô của người, nhưng ở chuột nhắt nồng độ thuốc cao nhất được tìm thấy ở gan, mật và thận nhưng chỉ có một lượng nhỏ trong não và tủy sống.
Chuyển hóa và bài tiết
Diclofenac được thải ra thông qua sự chuyển hóa và sau đó bài tiết qua nước tiểu và mật dưới dạng liên hợp với glucuronide và sulphat của các chất chuyển hóa. Khoảng 65% liều dùng bài tiết qua nước tiểu và khoảng 35% qua mật.
Một nghiên cứu trên sáu bà mẹ điều trị trong 1 tuần lễ với 100 mg diclofenac sodium mỗi ngày, không có mẫu nào trong 59 mẫu sữa có chứa lượng thuốc nguyên dạng mà có thể dò ra được (giới hạn của việc dò ra là 10 mg.l-1).
Dược lý lâm sàng
Từ khi diclofenac được giới thiệu, đã có hơn một ngàn bài báo được công bố báo cáo kết quả của việc dùng thuốc này cho gần 100.000 bệnh nhân.
Liều diclofenac uống hàng ngày 75-150 mg đã được nghiên cứu là tốt so với liều điều trị của các NSAID khác trong các công trình nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên các bệnh nhân viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp và viêm cột sống dính khớp.
Diclofenac là một thuốc chống viêm và giảm đau hữu hiệu trong thực tiễn lâm sàng và được sử dụng rộng rãi trong điều trị viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp. Trong lâm sàng, diclofenac có hiệu lực tương tự như indomethacine hay aspirin và ít tác dụng phụ hơn hai loại thuốc này. Diclofenac làm giảm sưng khớp và giảm đau ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp nhưng không có tác dụng lâu dài lên quá trình diễn tiến của bệnh. Diclfenac hữu hiệu trong việc điều trị đau sau mổ và có ở dạng thuốc tiêm. Diclofenac ức chế sự kết dính của tiểu cầu và kéo dài thời gian máu chảy. Bằng việc ức chế sự tổng hợp prostaglandin trong tử cung phụ nữ mang thai, thuốc có thể làm chậm trễ thời điểm bắt đầu đau đẻ.
Diclofenac không ảnh hưởng trên chức năng thận của người bình thường nhưng có thể làm xấu thêm chức năng thận của bệnh nhân có tình trạng lưu lượng tuần hoàn qua thận tùy thuộc vào sự dãn mạch do prostaglandin E2 (như tăng huyết áp, tiểu đường, xơ gan và các tình trạng khác). Diclofenac có thể ăn mòn dạ dày, một phần do trực tiếp kích ứng niêm mạc dạ dày và một phần do ức chế sự tổng hợp các prostaglandin bảo vệ tế bào.
Chỉ định
Các bệnh cơ xương (như thần kinh tọa, bong gân, dãn cơ, v.v...) ; bệnh thấp ngoài khớp (như viêm gân, viêm bao hoạt dịch, viêm mô xơ) ; viêm khớp dạng thấp ; viêm xương khớp ; viêm đốt sống cổ ; viêm cột sống dính khớp.
Chống chỉ định
Tăng cảm đối với diclofenac sodium. Viêm loét tiêu hóa. Bệnh nhân có cơ địa hen suyễn mà có thể lên cơn suyễn, mề đay hay viêm mũi cấp do acid acetylsalicylic hay do các thuốc ức chế sự tổng hợp prostaglandin khác gây nên.
Thận trọng
Do dạng bào chế áp dụng công nghệ DRCM, tác dụng phụ tại chỗ lẫn toàn thân sau đây của diclofenac dạng bào chế thông thường là tối thiểu : Loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa (có thể xảy ra mà không có triệu chứng cảnh báo hoặc không có tiền sử bệnh, và thường ở người cao tuổi bị nặng hơn), viêm lo t đại tràng, bệnh Crohn hoặc bất thường huyết học. Cũng như các NSAIDs khác, bệnh nhân suy gan, tim hay thận nặng, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hay đang phục hồi sau giải phẫu lớn hoặc người cao tuổi cần được theo dõi sát. Bệnh nhân dùng dài ngày cần được xét nghiệm theo dõi chức năng thận, chức năng gan (có thể gia tăng các men gan) và công thức máu để lượng giá nguy cơ. Nếu các xét nghiệm chức năng gan bất thường vẫn kéo dài hay nặng lên, và có các dấu chứng hay triệu chứng lâm sàng cho thấy bệnh gan phát triển hay nếu xuất hiện các bất thường khác (như tăng bạch cầu ưa eosin, nổi mẩn), cần phải ngưng dùng diclofenac sodium. Ảnh hưởng trên chức năng thận thường có thể đảo ngược được nếu ngưng dùng diclofenac sodium.
Diclofenac sodium có thể làm bùng phát bệnh của người bị loạn chuyển hóa porphyrin gan. Như các NSAIDs khác, diclofenac sodium ức chế sự kết tập tiểu cầu có thể đảo ngược được. Dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú :
Dù thực nghiệm trên súc vật không thấy gây quái thai, vẫn không nên dùng diclofenac sodium cho phụ nữ mang thai trừ trường hợp có những l{ do xác đáng phải dùng. Nếu sử dụng, nên với liều thấp nhất có hiệu lực. Dùng các thuốc ức chế sự tổng hợp prostaglandin có thể làm cho đóng sớm ống động mạch Botal (ductus arteriosus) hoặc đờ tử cung (uterin inertia), do đó không nên kê đơn thuốc loại này vào 3 tháng cuối của thai kỳ.
Theo dõi việc uống diclofenac sodium liều 50 mg mỗi 8 giờ, người ta nhận diện được vết của thuốc trong sữa mẹ nhưng ở lượng rất nhỏ đến mức không mong có tác dụng ngoại ý trên trẻ sơ sinh.
Tương tác
Khả năng tương tác nguy hiểm
Digoxin: Đã có báo cáo diclofenac làm gia tăng nồng độ digoxin trong huyết tương, nhưng không thấy dấu chứng lâm sàng của tình trạng quá liều.
Thuốc lợi tiểu: Các thuốc NSAIDs khác nhau được biết là ức chế hoạt tính của các thuốc lợi tiểu và có khả năng ảnh hưởng đến các thuốc lợi tiểu giữ potassium, vì vậy cần theo dõi nồng độ potassium huyết thanh.
Methotrexate: Cần theo dõi cẩn thận nếu dùng diclofenac chung với methotrexate trong vòng 24 giờ, vì các NSAIDs có thể làm gia tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương và do đó làm gia tăng độc tính.
Tương tác khác
Diclofenac được báo cáo là làm giảm nồng độ salicylate và ngược lại.
Tác dụng phụ
Ở liều điều trị, Subsyde-CR nói chung được dung nạp tốt. Dù vậy, lúc bắt đầu điều trị, thỉnh thoảng có thể có bệnh nhân than phiền đau xót thượng vị, buồn nôn, tiêu chảy, chóng mặt hay nhức đầu. Các tác dụng không mong muoẫn này thường nhẹ. Phù ngoại vi và phản ứng ngoài da như nổi mẩn đỏ, mề đay và chàm cũng đã được quan sát thấy.
Các tác dụng phụ trên thần kinh trung ương như mệt mỏi, khó ngủ và kích ứng sau khi dùng Subsyde-CR rất hiếm khi được báo cáo mặc dù đã được quan sát thấy ở các thuốc chống viêm không steroid khác. Có một vài báo cáo về viêm loét dạ dày tá tràng, xuất huyết, phản ứng tăng cảm (như co thắt phế quản, phản ứng quá mẫn), men transaminase tăng, viêm gan, suy thận và hội chứng thận hư biến. Các trường hợp cá biệt giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu cũng được quan sát thấy.
Liều lượng, cách dùng
Uống một viên nang mỗi ngày trong khoảng 6 giờ chiều đến 8 giờ tối.
Bài viết cùng chuyên mục
Smecta
Smecta có khả năng bao phủ niêm mạc tiêu hóa, smecta tương tác với glycoprotein của chất nhầy, làm tăng sức chịu đựng của lớp gel trên niêm mạc.
Selegilin
Selegilin ức chế chọn lọc và không hồi phục các mono amino oxidase typ B (MAO - B), dẫn đến giảm phân hủy dopamin trong não. Selegilin cũng có tác dụng ức chế tái nhập dopamin.
SP Extream
Phối hợp Kháng sinh điều trị H. pylori: (Pantoprazol 40 mg + Amoxicillin 1 g + Clarithromycin 500 mg) x 2 lần/ngày x 7 ngày; hoặc (Pantoprazol 40 mg + Clarithromycin 250 mg + Metronidazol 400 mg) x 2 lần/ngày x 7 ngày.
Spersacet C
Cả hai thành phần hoạt chất của Spersacet C có tác dụng kìm khuẩn bằng cách can thiệp vào quá trình chuyển hoá của tế bào vi trùng.
Shinpoong Fugacin
Viêm phế quản nặng/viêm phổi; nhiễm Chlamydia cổ tử cung hoặc niệu đạo có/không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt; nhiễm trùng da/mô mềm; viêm đại tràng.
Shintovas
Làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp ở người tăng cholesterol có biểu hiện lâm sàng bệnh mạch vành (kể cả nhồi máu cơ tim trước đó).
Selsun Gold
Thuốc chỉ để dùng ngoài. Không được dùng trên da bị trầy xước hoặc các vùng bị viêm. Tránh dây vào mắt. Nếu bị dây vào mắt, phải rửa kỹ mắt bằng nước.
Stugeron Richter
Nồng độ huyết tương tối đa của cinnarizine đạt được từ 1-3 giờ sau khi dùng thuốc. Chu kz bán hủy của cinnarizine là 4 giờ. Cinnarizine được chuyển hóa hoàn toàn. Nó được loại thải 1/3 qua nước tiểu và 2/3 qua phân.
Similac advance
Sữa không béo, đường lactose, dầu thực vật (dầu hướng dương, dầu dừa, dầu đậu nành), chất đạm whey hòa tan, khoáng chất.
Thuốc nhóm statin: các chất ức chế HMG CoA reductase inhibitors
Statin thuộc nhóm thuốc điều hòa lipid huyết. Statin còn gọi là thuốc ức chế HMG CoA reductase, vì thuốc ức chế cạnh tranh với HMG CoA reductase
Selsun
Không được sử dụng khi có viêm hoặc tiết dịch vì có thể gia tăng hấp thu thuốc. Chỉ dùng ngoài da. Không sử dụng trên da bị trầy xước hoặc những vùng da bị viêm.
Stavudin: thuốc điều trị HIV, Dostavu, Stag, Stavudin 30 ICA, Stavudine
Stavudin 5 triphosphat ức chế cạnh tranh sự sử dụng adenosin triphosphat bởi enzym sao chép ngược của HIV, ức chế sự tổng hợp ADN bằng cách kết thúc sớm sự kéo dài ADN của tiền virus
Systane Ultra UD
Thuốc có thể sử dụng để điều trị mắt khô kết hợp việc sử dụng kính áp tròng bằng cách nhỏ thuốc trước khi đeo kính áp tròng, và sau khi tháo kính áp tròng. Xoay đầu ống thuốc, nhỏ thuốc vào mắt và chớp mắt.
Spersadexoline
Dexamethasone có tác dụng kháng viêm gấp 25 lần hydrocortisone. Giống như các kháng viêm glucocorticoid khác, một trong những tác động của dexamethasone là ức chế phospholipase A2.
Spiriva
Không được nuốt viên nang Spiriva. Viên nang Spiriva chỉ nên được sử dụng với thiết bị HandiHaler và hít vào qua miệng (hít vào bằng miệng).
Spiramycin
Spiramycin là kháng sinh nhóm macrolid có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của erythromycin và clindamycin. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào.
SP Glimepiride
Nếu metformin, glimepirid liều tối đa không hiệu quả, duy trì liều thuốc cũ, thêm glimepirid với liều khởi đầu thấp, rồi điều chỉnh nếu cần.
Shinxetin
Nhiễm trùng đường tiết niệu, xương khớp, da và cấu trúc da. Viêm phổi, áp xe phổi; viêm phúc mạc, áp xe trong ổ bụng; viêm nội mạc tử cung, vùng chậu, mô vùng chậu.
Sotalol
Sotalol ức chế đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách chẹn cạnh tranh thụ thể beta1 - adrenergic trong cơ tim và thụ thể beta2 - adrenergic trong cơ trơn phế quản và mạch máu.
Sumatriptan: thuốc chống đau nửa đầu, Inta TS, Migranol, Sumamigren, Sumig
Sumatriptan không qua hàng rào máu não một lượng đáng kể ở động vật; tuy vậy, khi điều trị sumatriptan ở người, có một số tác dụng phụ như chóng mặt, ngủ gà buồn ngủ cho thấy thuốc phần nào vào não
Sifstad: thuốc điều trị bệnh Parkinson
Điều trị các dấu hiệu/triệu chứng bệnh Parkinson vô căn (đơn trị hoặc kết hợp levodopa), triệu chứng h/c chân không yên vô căn vừa-nặng với liều lượng đến 0.54mg.
Sestad
Thận trọng phối hợp thuốc uống chống đông máu, tăng tác dụng của thuốc chống đông, tăng nguy cơ xuất huyết do giảm sự dị hóa ở gan.
Streptokinase
Tác dụng của streptokinase được biểu thị bằng đơn vị quốc tế (đvqt). Ðơn vị Christensen là lượng streptokinase có tác dụng làm tan hoàn toàn cục huyết khối chuẩn trong 10 phút và tương đương với một đơn vị quốc tế.
Ferrous sulfate (sắt II sulfat)
Sắt cần thiết cho sự tạo hemoglobin, myoglobin và enzym hô hấp cytochrom C. Sắt được hấp thu qua thức ăn, hiệu quả nhất từ sắt trong thịt.
Streptomycin
Nhiễm khuẩn vừa và nặng do các vi khuẩn nhạy cảm: Liều streptomycin thường dùng ở người lớn là 1, 2 g/ngày, phân liều cách nhau 6, 12 giờ/lần, tổng liều không quá 2 g/ngày.