Subsyde CR
Diclofenac là một thuốc chống viêm không phải steroid (NSAID) rất hiệu lực kèm theo tác dụng giảm đau và hạ sốt. Thuốc cũng có một chút tác dụng tăng uric niệu.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Viên nang phóng thích có kiểm soát 100 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.
Thành phần
Mỗi 1 viên: Diclofenac sodium 100mg.
Độc tính
Diclofenac sodium không sinh khối u trên chuột cho đến liều uống 20 mg.kg-1 trong suốt thời kỳ có thai. Khả năng sinh sản của chuột cống trắng, đực lẫn cái, không bị ảnh hưởng, dù vậy một số tác dụng độc bào thai đã được ghi nhận ở liều hàng ngày 2-4 mg.kg-1. Điều này có nghĩa là thuốc có khả năng gia tăng hấp thu vào trong tử cung và/hoặc có khả năng giảm số lượng con trong một lứa đẻ đủ tháng và giảm cân con vật sơ sinh. Tuy nhiên, sự phát triển sau đó và khả năng sống sót của chuột con lại tương đương với lô chứng. Diclofenac cho đến liều 10 mg.kg-1 trong suốt thai kỳ không thấy có tác dụng sinh quái thai ở chuột cống.
Trong các nghiên cứu dùng liều cao, nhiều súc vật đã chết vì loét dạ dày và ruột. Trong các nghiên cứu trên thỏ, không thấy có tác dụng sinh quái thai và sự phát triển của bào thai vẫn tốt ở liều 10 mg mỗi ngày vào ngày thứ 7-16 sau khi giao hợp. Nghiên cứu độc cấp diễn đã chứng minh liều LD50 là 226-240 mg.kg-1. Nghiên cứu độc trường diễn cho thấy có xuất huyết, lo t và đôi khi thủng tiêu hóa tùy liều và không thấy có biến đổi độc hại nào khác.
Dược lực học
Diclofenac là một thuốc chống viêm không phải steroid (NSAID) rất hiệu lực kèm theo tác dụng giảm đau và hạ sốt. Thuốc cũng có một chút tác dụng tăng uric niệu.
Nghiên cứu trên các hệ tế bào thích hợp cho thấy diclofenac ức chế hữu hiệu cyclo-oxygenase, làm giảm rõ nét sự hình thành các prostaglandin như PgF2a và PgE2, prostacyclin và các sản phẩm thromboxane là các chất trung gian có tính chìa khóa của hiện tượng viêm. Hơn nữa, diclofenac sodium còn điều hòa con đường lipoxygenase và làm biến đổi có { nghĩa sự phóng thích và chuyển hóa acid arachidonic. Diclofenac sodium làm giảm lượng acid arachidonic tự do trong tế bào bằng cách thúc đẩy sự kết hợp của nó vào các triglycerid mà sau đó dẫn đến tình trạng giảm tỷ lệ hình thành các sản phẩm lipoxygenase. Trên mô hình gây viêm khớp trợ giúp, diclofenac chống viêm mạnh hơn aspirin và tương đương với indomethacine. Diclofenac ăn mòn niêm mạc dạ dày và kéo dài thời gian máu chảy.
Dược động học
Subsyde-CR là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàn gồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh có khả năng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc bên trong. Sau khi uống vào, vỏ nang gelatin tan ra nhanh chóng và phóng thích các viên hoàn nhỏ vào trong dạ dày. Nước thấm thấu vào các viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan diclofenac cho đến khi bão hòa. Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruột và màng thẩm tách đảm bảo cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruột xung quanh, độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đều đặn, chậm rãi hết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tán ra hết, các viên hoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóng thích đều dọc suốt ống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều và nồng độ diclofenac huyết tương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sau chỉ một liều uống.
Hấp thu
Diclofenac trong Subsyde-CR được hấp thu hoàn toàn từ ống tiêu hóa. Sau khi uống 100 mg Subsyde-CR, nồng độ huyết tương đỉnh trung bình đạt đến 1,39 mg/ ml sau khoảng thời gian trung bình là 4,83 giờ. Diễn tiến dược động học không thay đổi sau khi dùng lập lại liều thuốc. Diện tích vùng dưới đường cong biểu diễn nồng độ (AUC) là 18,87 mg.h/ ml. Phân phối : Hơn 99% diclofenac được gắn có thể nhả khỏi albumin huyết tương người. Cũng như các thuốc chống viêm không phải steroid khác, diclofenac phân tán được vào trong và ra khỏi hoạt dịch khớp. Sự phân tán vào trong khớp xảy ra khi lượng thuốc trong huyết tương cao hơn trong hoạt dịch khớp. Có rất ít dữ liệu về sự xuyên thấm vào mô của người, nhưng ở chuột nhắt nồng độ thuốc cao nhất được tìm thấy ở gan, mật và thận nhưng chỉ có một lượng nhỏ trong não và tủy sống.
Chuyển hóa và bài tiết
Diclofenac được thải ra thông qua sự chuyển hóa và sau đó bài tiết qua nước tiểu và mật dưới dạng liên hợp với glucuronide và sulphat của các chất chuyển hóa. Khoảng 65% liều dùng bài tiết qua nước tiểu và khoảng 35% qua mật.
Một nghiên cứu trên sáu bà mẹ điều trị trong 1 tuần lễ với 100 mg diclofenac sodium mỗi ngày, không có mẫu nào trong 59 mẫu sữa có chứa lượng thuốc nguyên dạng mà có thể dò ra được (giới hạn của việc dò ra là 10 mg.l-1).
Dược lý lâm sàng
Từ khi diclofenac được giới thiệu, đã có hơn một ngàn bài báo được công bố báo cáo kết quả của việc dùng thuốc này cho gần 100.000 bệnh nhân.
Liều diclofenac uống hàng ngày 75-150 mg đã được nghiên cứu là tốt so với liều điều trị của các NSAID khác trong các công trình nghiên cứu lâm sàng có đối chứng trên các bệnh nhân viêm khớp dạng thấp, viêm xương khớp và viêm cột sống dính khớp.
Diclofenac là một thuốc chống viêm và giảm đau hữu hiệu trong thực tiễn lâm sàng và được sử dụng rộng rãi trong điều trị viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp. Trong lâm sàng, diclofenac có hiệu lực tương tự như indomethacine hay aspirin và ít tác dụng phụ hơn hai loại thuốc này. Diclofenac làm giảm sưng khớp và giảm đau ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp nhưng không có tác dụng lâu dài lên quá trình diễn tiến của bệnh. Diclfenac hữu hiệu trong việc điều trị đau sau mổ và có ở dạng thuốc tiêm. Diclofenac ức chế sự kết dính của tiểu cầu và kéo dài thời gian máu chảy. Bằng việc ức chế sự tổng hợp prostaglandin trong tử cung phụ nữ mang thai, thuốc có thể làm chậm trễ thời điểm bắt đầu đau đẻ.
Diclofenac không ảnh hưởng trên chức năng thận của người bình thường nhưng có thể làm xấu thêm chức năng thận của bệnh nhân có tình trạng lưu lượng tuần hoàn qua thận tùy thuộc vào sự dãn mạch do prostaglandin E2 (như tăng huyết áp, tiểu đường, xơ gan và các tình trạng khác). Diclofenac có thể ăn mòn dạ dày, một phần do trực tiếp kích ứng niêm mạc dạ dày và một phần do ức chế sự tổng hợp các prostaglandin bảo vệ tế bào.
Chỉ định
Các bệnh cơ xương (như thần kinh tọa, bong gân, dãn cơ, v.v...) ; bệnh thấp ngoài khớp (như viêm gân, viêm bao hoạt dịch, viêm mô xơ) ; viêm khớp dạng thấp ; viêm xương khớp ; viêm đốt sống cổ ; viêm cột sống dính khớp.
Chống chỉ định
Tăng cảm đối với diclofenac sodium. Viêm loét tiêu hóa. Bệnh nhân có cơ địa hen suyễn mà có thể lên cơn suyễn, mề đay hay viêm mũi cấp do acid acetylsalicylic hay do các thuốc ức chế sự tổng hợp prostaglandin khác gây nên.
Thận trọng
Do dạng bào chế áp dụng công nghệ DRCM, tác dụng phụ tại chỗ lẫn toàn thân sau đây của diclofenac dạng bào chế thông thường là tối thiểu : Loét dạ dày tá tràng, xuất huyết tiêu hóa (có thể xảy ra mà không có triệu chứng cảnh báo hoặc không có tiền sử bệnh, và thường ở người cao tuổi bị nặng hơn), viêm lo t đại tràng, bệnh Crohn hoặc bất thường huyết học. Cũng như các NSAIDs khác, bệnh nhân suy gan, tim hay thận nặng, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hay đang phục hồi sau giải phẫu lớn hoặc người cao tuổi cần được theo dõi sát. Bệnh nhân dùng dài ngày cần được xét nghiệm theo dõi chức năng thận, chức năng gan (có thể gia tăng các men gan) và công thức máu để lượng giá nguy cơ. Nếu các xét nghiệm chức năng gan bất thường vẫn kéo dài hay nặng lên, và có các dấu chứng hay triệu chứng lâm sàng cho thấy bệnh gan phát triển hay nếu xuất hiện các bất thường khác (như tăng bạch cầu ưa eosin, nổi mẩn), cần phải ngưng dùng diclofenac sodium. Ảnh hưởng trên chức năng thận thường có thể đảo ngược được nếu ngưng dùng diclofenac sodium.
Diclofenac sodium có thể làm bùng phát bệnh của người bị loạn chuyển hóa porphyrin gan. Như các NSAIDs khác, diclofenac sodium ức chế sự kết tập tiểu cầu có thể đảo ngược được. Dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú :
Dù thực nghiệm trên súc vật không thấy gây quái thai, vẫn không nên dùng diclofenac sodium cho phụ nữ mang thai trừ trường hợp có những l{ do xác đáng phải dùng. Nếu sử dụng, nên với liều thấp nhất có hiệu lực. Dùng các thuốc ức chế sự tổng hợp prostaglandin có thể làm cho đóng sớm ống động mạch Botal (ductus arteriosus) hoặc đờ tử cung (uterin inertia), do đó không nên kê đơn thuốc loại này vào 3 tháng cuối của thai kỳ.
Theo dõi việc uống diclofenac sodium liều 50 mg mỗi 8 giờ, người ta nhận diện được vết của thuốc trong sữa mẹ nhưng ở lượng rất nhỏ đến mức không mong có tác dụng ngoại ý trên trẻ sơ sinh.
Tương tác
Khả năng tương tác nguy hiểm
Digoxin: Đã có báo cáo diclofenac làm gia tăng nồng độ digoxin trong huyết tương, nhưng không thấy dấu chứng lâm sàng của tình trạng quá liều.
Thuốc lợi tiểu: Các thuốc NSAIDs khác nhau được biết là ức chế hoạt tính của các thuốc lợi tiểu và có khả năng ảnh hưởng đến các thuốc lợi tiểu giữ potassium, vì vậy cần theo dõi nồng độ potassium huyết thanh.
Methotrexate: Cần theo dõi cẩn thận nếu dùng diclofenac chung với methotrexate trong vòng 24 giờ, vì các NSAIDs có thể làm gia tăng nồng độ methotrexate trong huyết tương và do đó làm gia tăng độc tính.
Tương tác khác
Diclofenac được báo cáo là làm giảm nồng độ salicylate và ngược lại.
Tác dụng phụ
Ở liều điều trị, Subsyde-CR nói chung được dung nạp tốt. Dù vậy, lúc bắt đầu điều trị, thỉnh thoảng có thể có bệnh nhân than phiền đau xót thượng vị, buồn nôn, tiêu chảy, chóng mặt hay nhức đầu. Các tác dụng không mong muoẫn này thường nhẹ. Phù ngoại vi và phản ứng ngoài da như nổi mẩn đỏ, mề đay và chàm cũng đã được quan sát thấy.
Các tác dụng phụ trên thần kinh trung ương như mệt mỏi, khó ngủ và kích ứng sau khi dùng Subsyde-CR rất hiếm khi được báo cáo mặc dù đã được quan sát thấy ở các thuốc chống viêm không steroid khác. Có một vài báo cáo về viêm loét dạ dày tá tràng, xuất huyết, phản ứng tăng cảm (như co thắt phế quản, phản ứng quá mẫn), men transaminase tăng, viêm gan, suy thận và hội chứng thận hư biến. Các trường hợp cá biệt giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu cũng được quan sát thấy.
Liều lượng, cách dùng
Uống một viên nang mỗi ngày trong khoảng 6 giờ chiều đến 8 giờ tối.
Bài viết cùng chuyên mục
Stresam
Etifoxine chlorhydrate được hấp thu tốt bằng đường uống, nó không gắn vào thành phần của máu, nồng độ của thuốc trong máu giảm từ từ theo 3 pha và thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.
Stalevo
Điều trị bệnh nhân bị bệnh Parkinson và có những biến động về vận động vào cuối liều dùng mà không ổn định được khi điều trị bằng levodopa/chất ức chế dopa decarboxylase (DDC).
Sotalol
Sotalol ức chế đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách chẹn cạnh tranh thụ thể beta1 - adrenergic trong cơ tim và thụ thể beta2 - adrenergic trong cơ trơn phế quản và mạch máu.
Stérogyl: thuốc phòng ngừa và điều trị thiếu hụt Vitamin D
Kết hợp canxi liều cao cần theo dõi canxi niệu để tránh trường hợp quá liều. Nên cho uống nhiều nước hoặc truyền dịch để làm tăng thể tích nước tiểu, nhằm tránh tạo sỏi thận ở người tăng canxi niệu.
Sindroxocin
Ung thư phổi tế bào nhỏ, ung thư vú, carcinoma buồng trứng tiến triển, carcinoma dạ dày, carcinoma nội mạc tử cung, sarcoma mô mềm, sarcoma xương, đa u tủy, ung thư tuyến giáp.
Spasfon
Không nên phối hợp phloroglucinol với các thuốc giảm đau mạnh như morphine và các dẫn xuất do các thuốc này có tác dụng gây co thắt.
Selbex
Terpene là những chất hữu cơ có trong tự nhiên, được tìm thấy trong các loại tinh dầu, trong cây và nhựa cây. Các chất này đã được người ta biết đến từ lâu với đặc tính làm phục hồi các tổn thương mô.
Smecta
Smecta có khả năng bao phủ niêm mạc tiêu hóa, smecta tương tác với glycoprotein của chất nhầy, làm tăng sức chịu đựng của lớp gel trên niêm mạc.
Sulfarlem
Anetholtrithione được hấp thu một phần qua đường uống, sau đó được chuyển hóa nhanh, chủ yếu bằng cách khử gốc methyl bằng oxy hóa sau đó thành lập những chất kết hợp.
Spasmaverine
Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật chưa cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc tác dụng độc hại đối với phôi thai. Ở người, đến nay chưa ghi nhận tác dụng độc hại nào.
Sintopozid
Ung thư tinh hoàn, carcinoma phổi tế bào nhỏ, u lympho ác tính Hodgkin và không Hodgkin, bạch cầu cấp không thuộc dòng lympho, sarcoma Ewing, sarcoma Kaposi.
Scodilol
Bệnh nhân có phản ứng quá mẫn nặng, co thắt phế quản không do dị ứng (như viêm phế quản, khí thũng, tăng năng giáp), bệnh vẩy nến. Thuốc làm che giấu các dấu hiệu hạ đường huyết.
Secnidazol: thuốc chống amip, Citizol, Plagentyl, Savi Secnidazol, Secgentin
Secnidazol là một dẫn xuất của 5-nitroimidazol. Có hoạt tính diệt ký sinh trùng: Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis và hoạt tính diệt vi khuẩn kỵ khí
Stugeron
Điều trị duy trì các triệu chứng bắt nguồn từ mạch máu não bao gồm hoa mắt, choáng váng, ù tai, nhức đầu nguyên nhân mạch máu, rối loạn kích thích và khó hòa hợp, mất trí nhớ, kém tập trung.
Streptokinase
Tác dụng của streptokinase được biểu thị bằng đơn vị quốc tế (đvqt). Ðơn vị Christensen là lượng streptokinase có tác dụng làm tan hoàn toàn cục huyết khối chuẩn trong 10 phút và tương đương với một đơn vị quốc tế.
SP Extream
Phối hợp Kháng sinh điều trị H. pylori: (Pantoprazol 40 mg + Amoxicillin 1 g + Clarithromycin 500 mg) x 2 lần/ngày x 7 ngày; hoặc (Pantoprazol 40 mg + Clarithromycin 250 mg + Metronidazol 400 mg) x 2 lần/ngày x 7 ngày.
Somatosan: thuốc điều trị xuất huyết cấp tính nặng do loét dạ dày-tá tràng
Somatosan ức chế sự tăng tiết sau phẫu thuật dò tá - tụy. Dự phòng các biến chứng hậu phẫu sau phẫu thuật tụy tạng. Xuất huyết cấp tính nặng do loét dạ dày-tá tràng. Xuất huyết cấp tính nặng do loét hoặc viêm dạ dày cấp tính.
Spironolacton
Spironolacton là chất đối kháng mineralocorticoid, tác dụng qua việc ức chế cạnh tranh với aldosteron, và các mineralocorticoid khác.
Sirdalud
Sirdalud là thuốc dãn cơ tác động tại hệ thần kinh trung ương. Vị trí tác dụng chủ yếu tại tủy sống, kích thích thụ thể a2 tại vùng tiền synape.
Serevent
Serevent là một chất chủ vận tác động trên thụ thể b2-adrenergic mới và có tính chọn lọc. Với liều điều trị, thuốc có rất ít hay không có tác động có thể đo lường được trên tim mạch.
Survanta
Phòng ngừa & điều trị hội chứng suy hô hấp (bệnh màng trong hay còn gọi bệnh màng Hyalin) ở trẻ sinh non. Phòng ngừa: tốt nhất dùng trong vòng 15 phút sau sinh. Điều trị: tốt nhất dùng trong 8 giờ sau sinh.
Sevofluran: thuốc gây mê, Sevoflurane, Sevorane
Sevofluran có tác dụng gây giãn cơ, tác dụng này có thể đủ để tiến hành một số phẫu thuật mà không cần dùng thuốc chẹn thần kinh cơ, tuy nhiên, thuốc không có tác dụng giảm đau
Selen sulfid
Selen sulfid có tác dụng chống tăng sinh trên các tế bào biểu bì và các biểu mô nang lông, do đó làm giảm sinh sản tế bào sừng.
Streptase
Streptokinase, chất làm tan huyết khối, là một protéine rất tinh khiết, chiết từ dịch lọc canh cấy liên cầu tán huyết bêta thuộc nhóm C.
Sulpirid: thuốc chống loạn thần, Ancicon, Anxita, Biosride, Cadipiride
Sulpirid thuộc nhóm benzamid, có tác dụng chống rối loạn tâm thần, chống trầm cảm thông qua phong bế chọn lọc các thụ thể dopamin D2 ở não