- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần P
- Pyrimethamin
Pyrimethamin
Pyrimethamin là một diaminopyrimidin có cấu trúc gần với trimethoprim. Thuốc có hiệu quả trên giai đoạn hồng cầu của Plasmodium falciparum và kém hơn trên P. vivax, P. ovale và P. malariae.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên quốc tế: Pyrimethamine.
Loại thuốc: Thuốc chống sốt rét (nhóm diaminopy-rimidin).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén Fansidar: 25 mg pyrimethamin và 500 mg sulfadoxin.
Viên nén Maloprim: 12,5 mg pyrimethamin và 100 mg dapson.
Tác dụng
Pyrimethamin là một diaminopyrimidin có cấu trúc gần với trimethoprim. Thuốc có hiệu quả trên giai đoạn hồng cầu của Plasmodium falciparum và kém hơn trên P. vivax, P. ovale và P. malariae. Pyrimethamin cũng ức chế giai đoạn sinh bào tử ở muỗi, do đó làm giảm sự lây truyền bệnh trong cộng đồng.
Chỉ định
Pyrimethamin được dùng để phòng sốt rét do các chủng Plasmodium nhạy cảm với thuốc. Thuốc không được dùng đơn độc để điều trị cơn sốt rét cấp tính. Các thuốc diệt thể schizont tác dụng nhanh như cloroquin hoặc quinin thường được chỉ định dùng để điều trị các cơn cấp tính. Tuy nhiên nếu dùng phối hợp với pyrimethamin sẽ khống chế được sự lan truyền và điều trị triệt căn được các chủng Plasmodium nhạy cảm với thuốc.
Pyrimethamin phối hợp với sulfadoxin (Fansidar) được dùng để điều trị sốt rét do chủng P. falciparum kháng cloroquin.
Fansidar được dùng để phòng sốt rét cho các người đi du lịch đến vùng có dịch sốt rét lưu hành mà P. falciparum đã kháng cloroquin. Tuy nhiên các chủng P. falciparum cũng có thể phát triển thành kháng Fansidar.
Pyrimethamin cũng có hiệu quả trong điều trị bệnh do Toxoplasma. Ðể điều trị bệnh này, nên phối hợp thuốc với một sulfonamid vì chúng có tác dụng hiệp đồng.
Chống chỉ định
Người có tiền sử quá mẫn với thuốc.
Người bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu folat.
Fansidar chống chỉ định ở người bệnh suy thận nặng, tổn thương nặng nhu mô gan hoặc rối loạn tạo máu, trẻ dưới 2 tháng tuổi, phụ nữ sắp đẻ, hoặc khi cho con bú vì sulfadoxin qua được nhau thai và bài tiết được vào sữa, có khả năng gây vàng da nhân ở trẻ nhỏ.
Thận trọng
Khi điều trị lâu dài với liều cao, cần phải dùng thêm acid folinic để bổ trợ.
Không nên dùng vượt quá liều khuyến cáo để phòng sốt rét.
Ðể điều trị bệnh toxoplasma cho người bị co giật, nên bắt đầu bằng liều nhỏ hơn, để tránh độc tính cao của pyrimethamin trên hệ thần kinh.
Nên dùng pyrimethamin thật thận trọng ở người bệnh bị tổn thương chức năng gan hoặc bị thiếu hụt acid folic như những người bị hấp thu kém, người nghiện rượu, người mang thai và những người đang điều trị các thuốc có ảnh hưởng đến nồng độ acid folic, như phenytoin.
Thời kỳ mang thai
Các thuốc chống sốt rét, kể cả pyrimethamin, có thể dùng trong khi có thai, vì nguy cơ do bệnh tai hại hơn nhiều so với nguy cơ đối với thai. Nhưng nên dùng thật thận trọng, vì đã biết rõ là pyrimethamin gây nguy cơ do tác dụng đối kháng folat. Tuy nhiên, chưa có bằng chứng là pyrimethamin gây quái thai ở người. Khi pyrimethamin được dùng cho người mang thai, nên dùng thêm acid folinic, đặc biệt là 3 tháng đầu của thai kỳ, để phòng ngừa thiếu hụt folat.
Thời kỳ cho con bú
Pyrimethamin là thuốc an toàn và có thể tiết vào sữa với lượng đủ để điều trị hoặc phòng bệnh cho trẻ dưới 6 tháng tuổi. Tuy đường dùng qua sữa không đáng tin cậy, nhưng có lợi ích lớn khi muốn bảo vệ trẻ chống lại sốt rét, và chưa thấy có thông báo về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ đã dùng pyrimethamin.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Ngoại ban.
Hiếm gặp
Mất ngủ.
Khi pyrimethamin dùng phối hợp với sulphonamid, ví dụ sulfadoxin hoặc sulfadiazin:
Thường gặp
Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Ngoại ban có thể rất nặng, màu da bất thường, mày đay.
Ít gặp
Giảm bạch cầu.
Hiếm gặp
Ban đỏ rải rác, nhức đầu, chóng mặt, sốt.
Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, ban xuất huyết.
Viêm màng ngoài tim dị ứng.
Khô miệng và họng, viêm miệng
Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì thể độc (hội chứng Lyell), rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.
Tăng transaminase, viêm gan.
Thâm nhiễm phổi.
Bệnh đa thần kinh.
Xử trí
Liều dùng pyrimethamin cần để điều trị bệnh toxoplasma gấp 10 đến 20 lần liều chống sốt rét và gần với liều độc. Nếu thấy các biểu hiện thiếu hụt folat, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc tùy theo đáp ứng của người bệnh. Nên dùng acid folinic (Leucovorin) với liều 5 - 15 mg/ngày (uống, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) cho đến khi sự tạo máu phục hồi lại bình thường.
Cần để pyrimethamin xa tầm tay trẻ em, vì trẻ em rất nhạy cảm với các tác dụng có hại do dùng quá liều. Ðã có thông báo về bệnh nhi bị tử vong sau khi không may uống phải thuốc.
Nên báo trước cho người bệnh biết khi xuất hiện phát ban trên da đầu tiên, cần ngừng thuốc và có biện pháp chăm sóc về y tế ngay.
Nếu chán ăn hoặc nôn, nên dùng thuốc vào bữa ăn.
Khi người bệnh dùng liều cao để điều trị bệnh toxoplasma, cần tiến hành xét nghiệm công thức máu 2 lần/tuần, kể cả số lượng tiểu cầu.
Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ có thể xảy ra khi dùng thuốc lâu dài và liều cao (như trong điều trị bệnh toxoplasma) và có thể phòng ngừa bằng cách dùng thêm acid folinic.
Liều lượng và cách dùng
Phòng sốt rét
Người lớn và trẻ em > 10 tuổi: Tuần dùng 1 lần 25 mg;
Trẻ em 4 - 10 tuổi: Tuần dùng một lần 12,5 mg;
Trẻ sơ sinh và trẻ dưới 4 tuổi: Tuần dùng một lần 6,25 mg.
Phác đồ điều trị triệt căn cần triển khai qua những giai đoạn đặc trưng của tái phát sớm hoặc tái phát muộn, trong ít nhất 10 tuần đối với mỗi trường hợp.
Ðiều trị các đợt sốt rét cấp tính
Nên dùng pyrimethamin ở những vùng chỉ tồn tại các Plasmodium nhạy cảm. Không dùng thuốc này đơn độc để điều trị các đợt sốt rét cấp tính cho những người chưa có miễn dịch.
Ðiều trị bệnh toxoplasma
Liều pyrimethamin để điều trị bệnh toxoplasma phải điều chỉnh cẩn thận để có tác dụng điều trị tối đa và tác dụng không mong muốn ít nhất. Khi cần dùng liều cao, độ dung nạp thuốc có sự thay đổi lớn tùy theo cá thể. Người trẻ có thể dung nạp những liều thuốc cao hơn người cao tuổi.
Liều bắt đầu cho người lớn là 50 - 75 mg/ngày, uống cùng với 1 - 4 g/ngày một sulfonamid thuộc dẫn chất sulfapyridin (như sulfadiazin). Liều này thường tiếp tục trong 1 - 3 tuần, tùy theo đáp ứng và sự dung nạp của người bệnh. Sau đó, giảm còn khoảng một nửa liều trước đây đã dùng đối với mỗi thuốc và tiếp tục dùng 4 - 5 tuần.
Liều pyrimethamin cho trẻ em là 1 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần bằng nhau. Sau 2 - 4 ngày, liều có thể giảm còn một nửa và tiếp tục dùng trong khoảng 1 tháng. Liều sulfonamid vẫn thường dùng cho trẻ em được dùng để phối hợp với pyrimethamin.
Tương tác
Dùng đồng thời phenytoin hoặc các thuốc kháng acid folic khác như sulfonamid hoặc trimethoprim - sulfamethoxazol với pyrimethamin để phòng chống sốt rét có thể tăng nguy cơ ức chế tủy xương. Nếu những biểu hiện của thiếu hụt acid folic phát triển, nên ngừng dùng pyrimethamin. Acid folinic nên dùng cho đến khi sự tạo máu phục hồi lại bình thường.
Ðã thấy nhiễm độc nhẹ trên gan ở một số người bệnh khi dùng phối hợp lorazepam và pyrimethamin.
Bảo quản
Bảo quản ở 15 – 25 độ C, trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng và ẩm.
Quá liều và xử trí
Nhiễm độc cấp có thể xảy ra sau khi uống một lượng lớn pyrimethamin. Có thể xuất hiện những biểu hiện trên hệ tiêu hóa hoặc trên hệ thần kinh kể cả co giật.
Những triệu chứng ban đầu thường là trên hệ tiêu hóa như đau bụng, buồn nôn, nôn nặng và lặp đi lặp lại, thậm chí có thể nôn ra máu. Ðộc tính trên hệ thần kinh trung ương có thể biểu hiện bằng kích thích, co giật toàn thân và kéo dài, sau đó có thể bị ức chế hô hấp, trụy tuần hoàn và tử vong trong vòng vài giờ. Những triệu chứng thần kinh xuất hiện nhanh (30 phút đến 2 giờ sau khi uống) chứng tỏ rằng dùng quá liều pyrimethamin có tác dụng trực tiếp trên hệ thần kinh trung ương.
Liều tử vong thay đổi nhiều. Ðã có thông báo liều một lần nhỏ nhất gây tử vong là 250 - 300 mg, tuy nhiên lại có thông báo về các bệnh nhi sau khi dùng 375 - 625 mg vẫn phục hồi được và không tử vong.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi ngộ độc cấp pyrimethamin. Cần rửa dạ dày và sẽ có hiệu quả nếu tiến hành sớm. Ðể khống chế co giật có thể tiêm barbiturat. Cũng có thể dùng acid folinic để chống lại tác dụng trên hệ tạo máu.
Bài viết cùng chuyên mục
Pygeum
Pygeum là một loại thảo dược bổ sung thường được sử dụng để điều trị chứng viêm, bệnh thận, các vấn đề về tiết niệu, sốt rét, đau dạ dày, sốt, tiểu khó, sốt, điên loạn và viêm tuyến tiền liệt.
Prevacid
Lansoprazole được đào thải hoàn toàn sau khi được biến đổi sinh học chủ yếu ở gan. Các sản phẩm chuyển hóa của lansoprazole không có hoạt tính cũng như không có độc tính, được đào thải chủ yếu ở mật.
Pioglitazon: thuốc chống đái tháo đường nhóm thiazolidindion
Pioglitazon là một thuốc chống đái tháo đường đường uống nhóm thiazolidindion nhóm glitazon, có cấu trúc và tính chất dược lý tương tự troglitazon và rosiglitazon
Proctolog
Việc điều trị này không thể thay thế được việc điều trị chuyên biệt các bệnh khác ở hậu môn. Chỉ điều trị ngắn hạn. Nếu những triệu chứng vẫn dai dẳng, cần thăm khám lại trực tràng.
Pam A
Pam A, Tác dụng chủ yếu của Pralidoxime là khôi phục lại sự hoạt động của men cholinestérase, sau khi đã bị phosphoryl hóa bởi những tác nhân gây độc có phosphore hữu cơ.
Natri Phenylbutyrate
Natri Phenylbutyrate là một loại thuốc theo toa dùng để điều trị rối loạn chu trình urê. Tên biệt dược: Buphenyl, Pheburane, Olpruva.
Piperacillin (Tazobactam Kabi)
Nhiễm trùng mức độ trung bình-nặng ở người lớn, thiếu niên và người cao tuổi (như viêm phổi bệnh viện; nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng (kể cả viêm bể thận), trong ổ bụng, da và mô mềm.
Procaine penicillin
Procain penicilin G là một chất đồng phân tử của procain và penicilin G dùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicilin thủy phân in vivo thành penicilin G.
Pulmicort Respules: thuốc điều trị hen và viêm thanh khí phế quản cấp
Thuốc điều trị hen phế quản, viêm thanh khí quản quản cấp ở nhũ nhi và trẻ em, có thể được sử dụng khi cần thiết phải thay hoặc giảm liều steroid
Phenoxybenzamine
Phenoxybenzamine là một loại thuốc kê đơn dùng để điều trị bệnh cao huyết áp (tăng huyết áp) do u tủy thượng thận.
Pralatrexate
Pralatrexate là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị ung thư hạch tế bào T ngoại biên.
Piracetam
Piracetam tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức).
Promethazin hydrochlorid
Promethazin có tác dụng kháng histamin và an thần mạnh. Tuy vậy, thuốc cũng có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch lý hệ thần kinh trung ương.
Paderyl
Paderyl. Nếu cơn ho không giảm với một loại thuốc ho dùng theo liều thông thường, không nên tăng liều mà cần khám lại tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
Pyrantel
Pyrantel là một thuốc diệt giun có hiệu quả cao với giun kim, giun đũa, giun móc, giun mỏ, giun Trichostrongylus colubriformis và T. orientalis.
Plecanatide
Plecanatide được sử dụng ở người lớn để điều trị táo bón vô căn mãn tính và hội chứng ruột kích thích kèm táo bón (IBS-C).
Pamidronat: Pamidronat disodium, Pamidronate Acetate, thuốc ức chế tiêu xương chống tăng calci máu
Việc sử dụng pamidronat để điều trị chứng tăng calci huyết trong ung thư có liên quan, phát hiện trong các nghiên cứu trên động vật rằng thuốc này ức chế được sự tiêu xương xảy ra do một số khối u tăng hoạt động hủy cốt bào gây nên
Paracetamol (acetaminophen)
Paracetamol (acetaminophen hay N acetyl p aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin.
Panadol Extra
Đau nhẹ đến vừa và hạ sốt bao gồm: đau đầu, đau nửa đầu, đau cơ, đau bụng kinh, đau họng, đau cơ xương, sốt và đau sau tiêm vắc xin, đau sau khi nhổ răng hoặc sau thủ thuật nha khoa, đau răng, đau do viêm xương khớp.
Prochlorperazine
Nhóm thuốc: Thuốc chống loạn thần, thế hệ thứ nhất. Prochlorperazine là một loại thuốc kê đơn dùng để điều trị chứng lo âu hoặc tâm thần phân liệt.
Pseudoephedrin: Artenfed F, Pseudofed, thuốc chống sung huyết mũi
Pseudoephedrin kích thích trực tiếp trên thụ thể alpha ở niêm mạc đường hô hấp gây co mạch, làm giảm các triệu chứng sung huyết, phù nề niêm mạc mũi, làm thông thoáng đường thở, tăng dẫn lưu dịch mũi xoang
Papaverine
Tác dụng điều trị chủ yếu của papaverin là chống co thắt cơ trơn. Papaverin cũng gây giãn cơ trơn phế quản, đường tiêu hóa, niệu quản, và đường mật.
Primaquin
Primaquin là thuốc chống sốt rét nhóm 8 - aminoquinolin có tác dụng diệt thể ngoài hồng cầu trong gan của tất cả các loài ký sinh trùng sốt rét và được sử dụng để trị tiệt căn sốt rét do Plasmodium vivax và P. ovale.
Predian
Predian là tác nhân kích thích bài tiết insuline và làm tăng tác dụng bài tiết insuline của glucose. Predian làm tăng đáp ứng của tụy tạng và tái lập lại đỉnh bài tiết sớm insuline sau khi ăn.
Propyliodon
Propyliodon là thuốc cản quang dùng để kiểm tra đường phế quản. Thường dùng dưới dạng hỗn dịch nước 50% hoặc hỗn dịch dầu 60%, nhỏ trực tiếp vào phế quản, tạo nên hình ảnh rất rõ trong ít nhất 30 phút.