- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần P
- Pyrimethamin
Pyrimethamin
Pyrimethamin là một diaminopyrimidin có cấu trúc gần với trimethoprim. Thuốc có hiệu quả trên giai đoạn hồng cầu của Plasmodium falciparum và kém hơn trên P. vivax, P. ovale và P. malariae.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên quốc tế: Pyrimethamine.
Loại thuốc: Thuốc chống sốt rét (nhóm diaminopy-rimidin).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén Fansidar: 25 mg pyrimethamin và 500 mg sulfadoxin.
Viên nén Maloprim: 12,5 mg pyrimethamin và 100 mg dapson.
Tác dụng
Pyrimethamin là một diaminopyrimidin có cấu trúc gần với trimethoprim. Thuốc có hiệu quả trên giai đoạn hồng cầu của Plasmodium falciparum và kém hơn trên P. vivax, P. ovale và P. malariae. Pyrimethamin cũng ức chế giai đoạn sinh bào tử ở muỗi, do đó làm giảm sự lây truyền bệnh trong cộng đồng.
Chỉ định
Pyrimethamin được dùng để phòng sốt rét do các chủng Plasmodium nhạy cảm với thuốc. Thuốc không được dùng đơn độc để điều trị cơn sốt rét cấp tính. Các thuốc diệt thể schizont tác dụng nhanh như cloroquin hoặc quinin thường được chỉ định dùng để điều trị các cơn cấp tính. Tuy nhiên nếu dùng phối hợp với pyrimethamin sẽ khống chế được sự lan truyền và điều trị triệt căn được các chủng Plasmodium nhạy cảm với thuốc.
Pyrimethamin phối hợp với sulfadoxin (Fansidar) được dùng để điều trị sốt rét do chủng P. falciparum kháng cloroquin.
Fansidar được dùng để phòng sốt rét cho các người đi du lịch đến vùng có dịch sốt rét lưu hành mà P. falciparum đã kháng cloroquin. Tuy nhiên các chủng P. falciparum cũng có thể phát triển thành kháng Fansidar.
Pyrimethamin cũng có hiệu quả trong điều trị bệnh do Toxoplasma. Ðể điều trị bệnh này, nên phối hợp thuốc với một sulfonamid vì chúng có tác dụng hiệp đồng.
Chống chỉ định
Người có tiền sử quá mẫn với thuốc.
Người bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu folat.
Fansidar chống chỉ định ở người bệnh suy thận nặng, tổn thương nặng nhu mô gan hoặc rối loạn tạo máu, trẻ dưới 2 tháng tuổi, phụ nữ sắp đẻ, hoặc khi cho con bú vì sulfadoxin qua được nhau thai và bài tiết được vào sữa, có khả năng gây vàng da nhân ở trẻ nhỏ.
Thận trọng
Khi điều trị lâu dài với liều cao, cần phải dùng thêm acid folinic để bổ trợ.
Không nên dùng vượt quá liều khuyến cáo để phòng sốt rét.
Ðể điều trị bệnh toxoplasma cho người bị co giật, nên bắt đầu bằng liều nhỏ hơn, để tránh độc tính cao của pyrimethamin trên hệ thần kinh.
Nên dùng pyrimethamin thật thận trọng ở người bệnh bị tổn thương chức năng gan hoặc bị thiếu hụt acid folic như những người bị hấp thu kém, người nghiện rượu, người mang thai và những người đang điều trị các thuốc có ảnh hưởng đến nồng độ acid folic, như phenytoin.
Thời kỳ mang thai
Các thuốc chống sốt rét, kể cả pyrimethamin, có thể dùng trong khi có thai, vì nguy cơ do bệnh tai hại hơn nhiều so với nguy cơ đối với thai. Nhưng nên dùng thật thận trọng, vì đã biết rõ là pyrimethamin gây nguy cơ do tác dụng đối kháng folat. Tuy nhiên, chưa có bằng chứng là pyrimethamin gây quái thai ở người. Khi pyrimethamin được dùng cho người mang thai, nên dùng thêm acid folinic, đặc biệt là 3 tháng đầu của thai kỳ, để phòng ngừa thiếu hụt folat.
Thời kỳ cho con bú
Pyrimethamin là thuốc an toàn và có thể tiết vào sữa với lượng đủ để điều trị hoặc phòng bệnh cho trẻ dưới 6 tháng tuổi. Tuy đường dùng qua sữa không đáng tin cậy, nhưng có lợi ích lớn khi muốn bảo vệ trẻ chống lại sốt rét, và chưa thấy có thông báo về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ đã dùng pyrimethamin.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Ngoại ban.
Hiếm gặp
Mất ngủ.
Khi pyrimethamin dùng phối hợp với sulphonamid, ví dụ sulfadoxin hoặc sulfadiazin:
Thường gặp
Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Ngoại ban có thể rất nặng, màu da bất thường, mày đay.
Ít gặp
Giảm bạch cầu.
Hiếm gặp
Ban đỏ rải rác, nhức đầu, chóng mặt, sốt.
Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, ban xuất huyết.
Viêm màng ngoài tim dị ứng.
Khô miệng và họng, viêm miệng
Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì thể độc (hội chứng Lyell), rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.
Tăng transaminase, viêm gan.
Thâm nhiễm phổi.
Bệnh đa thần kinh.
Xử trí
Liều dùng pyrimethamin cần để điều trị bệnh toxoplasma gấp 10 đến 20 lần liều chống sốt rét và gần với liều độc. Nếu thấy các biểu hiện thiếu hụt folat, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc tùy theo đáp ứng của người bệnh. Nên dùng acid folinic (Leucovorin) với liều 5 - 15 mg/ngày (uống, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) cho đến khi sự tạo máu phục hồi lại bình thường.
Cần để pyrimethamin xa tầm tay trẻ em, vì trẻ em rất nhạy cảm với các tác dụng có hại do dùng quá liều. Ðã có thông báo về bệnh nhi bị tử vong sau khi không may uống phải thuốc.
Nên báo trước cho người bệnh biết khi xuất hiện phát ban trên da đầu tiên, cần ngừng thuốc và có biện pháp chăm sóc về y tế ngay.
Nếu chán ăn hoặc nôn, nên dùng thuốc vào bữa ăn.
Khi người bệnh dùng liều cao để điều trị bệnh toxoplasma, cần tiến hành xét nghiệm công thức máu 2 lần/tuần, kể cả số lượng tiểu cầu.
Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ có thể xảy ra khi dùng thuốc lâu dài và liều cao (như trong điều trị bệnh toxoplasma) và có thể phòng ngừa bằng cách dùng thêm acid folinic.
Liều lượng và cách dùng
Phòng sốt rét
Người lớn và trẻ em > 10 tuổi: Tuần dùng 1 lần 25 mg;
Trẻ em 4 - 10 tuổi: Tuần dùng một lần 12,5 mg;
Trẻ sơ sinh và trẻ dưới 4 tuổi: Tuần dùng một lần 6,25 mg.
Phác đồ điều trị triệt căn cần triển khai qua những giai đoạn đặc trưng của tái phát sớm hoặc tái phát muộn, trong ít nhất 10 tuần đối với mỗi trường hợp.
Ðiều trị các đợt sốt rét cấp tính
Nên dùng pyrimethamin ở những vùng chỉ tồn tại các Plasmodium nhạy cảm. Không dùng thuốc này đơn độc để điều trị các đợt sốt rét cấp tính cho những người chưa có miễn dịch.
Ðiều trị bệnh toxoplasma
Liều pyrimethamin để điều trị bệnh toxoplasma phải điều chỉnh cẩn thận để có tác dụng điều trị tối đa và tác dụng không mong muốn ít nhất. Khi cần dùng liều cao, độ dung nạp thuốc có sự thay đổi lớn tùy theo cá thể. Người trẻ có thể dung nạp những liều thuốc cao hơn người cao tuổi.
Liều bắt đầu cho người lớn là 50 - 75 mg/ngày, uống cùng với 1 - 4 g/ngày một sulfonamid thuộc dẫn chất sulfapyridin (như sulfadiazin). Liều này thường tiếp tục trong 1 - 3 tuần, tùy theo đáp ứng và sự dung nạp của người bệnh. Sau đó, giảm còn khoảng một nửa liều trước đây đã dùng đối với mỗi thuốc và tiếp tục dùng 4 - 5 tuần.
Liều pyrimethamin cho trẻ em là 1 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần bằng nhau. Sau 2 - 4 ngày, liều có thể giảm còn một nửa và tiếp tục dùng trong khoảng 1 tháng. Liều sulfonamid vẫn thường dùng cho trẻ em được dùng để phối hợp với pyrimethamin.
Tương tác
Dùng đồng thời phenytoin hoặc các thuốc kháng acid folic khác như sulfonamid hoặc trimethoprim - sulfamethoxazol với pyrimethamin để phòng chống sốt rét có thể tăng nguy cơ ức chế tủy xương. Nếu những biểu hiện của thiếu hụt acid folic phát triển, nên ngừng dùng pyrimethamin. Acid folinic nên dùng cho đến khi sự tạo máu phục hồi lại bình thường.
Ðã thấy nhiễm độc nhẹ trên gan ở một số người bệnh khi dùng phối hợp lorazepam và pyrimethamin.
Bảo quản
Bảo quản ở 15 – 25 độ C, trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng và ẩm.
Quá liều và xử trí
Nhiễm độc cấp có thể xảy ra sau khi uống một lượng lớn pyrimethamin. Có thể xuất hiện những biểu hiện trên hệ tiêu hóa hoặc trên hệ thần kinh kể cả co giật.
Những triệu chứng ban đầu thường là trên hệ tiêu hóa như đau bụng, buồn nôn, nôn nặng và lặp đi lặp lại, thậm chí có thể nôn ra máu. Ðộc tính trên hệ thần kinh trung ương có thể biểu hiện bằng kích thích, co giật toàn thân và kéo dài, sau đó có thể bị ức chế hô hấp, trụy tuần hoàn và tử vong trong vòng vài giờ. Những triệu chứng thần kinh xuất hiện nhanh (30 phút đến 2 giờ sau khi uống) chứng tỏ rằng dùng quá liều pyrimethamin có tác dụng trực tiếp trên hệ thần kinh trung ương.
Liều tử vong thay đổi nhiều. Ðã có thông báo liều một lần nhỏ nhất gây tử vong là 250 - 300 mg, tuy nhiên lại có thông báo về các bệnh nhi sau khi dùng 375 - 625 mg vẫn phục hồi được và không tử vong.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi ngộ độc cấp pyrimethamin. Cần rửa dạ dày và sẽ có hiệu quả nếu tiến hành sớm. Ðể khống chế co giật có thể tiêm barbiturat. Cũng có thể dùng acid folinic để chống lại tác dụng trên hệ tạo máu.
Bài viết cùng chuyên mục
Polymyxin B Sulfate
Polymyxin B Sulfate là thuốc kê đơn dùng để điều trị nhiễm trùng hệ thống. Tên biệt dược: Polymyxin B.
Polycarbophil
Polycarbophil là một loại thuốc không kê đơn dùng để điều trị các triệu chứng táo bón. Tên biệt dược: FiberCon, Fiber Lax, Equalactin, FiberNorm, Mitrolan.
Pred Forte: thuốc chữa viêm mi mắt kết mạc viêm giác mạc
Pred Forte là glucocorticoid, thuốc dùng chữa các chứng viêm đáp ứng với steroid trong viêm mi mắt và kết mạc nhãn cầu, viêm giác mạc và phân thùy trước nhãn cầu.
Physostigmine
Physostigmine là thuốc giải độc dùng để đảo ngược tác dụng của độc tính kháng cholinergic.
Phenylephrine PO
Phenylephrine
Ponatinib
Ponatinib là một loại thuốc theo toa dùng để điều trị các giai đoạn khác nhau của bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML) hoặc bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+) (ALL).
Penostop
Giảm đau & chống viêm: viêm khớp do thoái hóa (viêm xương khớp), viêm quanh khớp vai, viêm bao gân, viêm mỏm trên lồi cầu xương cánh tay (cùi chỏ), đau cơ, đau & sưng do chấn thương.
Pygeum
Pygeum là một loại thảo dược bổ sung thường được sử dụng để điều trị chứng viêm, bệnh thận, các vấn đề về tiết niệu, sốt rét, đau dạ dày, sốt, tiểu khó, sốt, điên loạn và viêm tuyến tiền liệt.
Procarbazin
Thuốc có tác dụng bằng cách ức chế tổng hợp protein, RNA và DNA. Procarbazin có thể ức chế sự chuyển nhóm methyl của methionin vào t - RNA.
Pertuzumab
Pertuzumab là thuốc kê đơn dùng để điều trị ung thư vú giai đoạn sớm và ung thư vú di căn ở người lớn.
Pergoveris
Có thể kéo dài thời gian kích thích đến 5 tuần ở bất kỳ chu kỳ điều trị nào. Khi đã đạt đáp ứng tối ưu: tiêm 1 liều duy nhất 5000 - 10000 IU hCG 24 - 48 giờ sau mũi tiêm Pergoveris cuối cùng.
Progesterone Micronized
Progesterone Micronized là một loại thuốc theo toa dùng để ngăn ngừa các triệu chứng tăng sản nội mạc tử cung và điều trị các triệu chứng vô kinh thứ phát.
Pethidin (meperidin) hydrochlorid
Pethidin hydroclorid là một thuốc giảm đau trung ương tổng hợp có tính chất giống morphin, nhưng pethidin có tác dụng nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn so với morphin.
Picaroxin: thuốc Ciprofloxacin chỉ định điều trị nhiễm khuẩn
Cần thận trọng khi sử dụng ciprofloxacin cho bệnh nhân mắc bệnh động kinh hoặc có tiền sử rối loạn hệ thần kinh trung ương và chỉ nên dùng khi lợi ích điều trị được xem là vượt trội so với nguy cơ gặp phải những tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương.
Polygynax
Tình trạng mẫn cảm với một kháng sinh khi dùng tại chỗ có thể ảnh hưởng xấu đến việc dùng kháng sinh đó hoặc một kháng sinh tương tự theo đường toàn thân sau này.
Pamlonor
Tăng huyết áp. Ban đầu 5 mg/ngày. Người nhẹ cân, lớn tuổi, suy gan hoặc đang sử dụng thuốc hạ huyết áp khác: Khởi đầu 2.5 mg/ngày. Tối đa 10 mg/ngày.
Pyrethrins/piperonyl butoxide
Pyrethrins/piperonyl butoxide điều trị chấy rận ở đầu, cơ thể và mu. Tên khác: RID Shampoo, Klout Shampoo, Pronto Shampoo, RID Mousse, A-200 Shampoo, Tisit Gel, Tisit Lotion, và Tisit Shampoo.
Pseudoephedrine-Fexofenadine
Pseudoephedrine - Fexofenadine là thuốc không kê đơn dùng để điều trị các triệu chứng của Viêm mũi dị ứng theo mùa kèm nghẹt mũi.
Pancuronium
Pancuronium bromid có tác dụng giãn cơ và được sử dụng trong phẫu thuật. Thuốc tranh chấp với acetylcholin trên thụ thể ở tận cùng thần kinh - cơ và ức chế dẫn truyền xung động thần kinh vận động tới cơ vân.
Prevacid
Lansoprazole được đào thải hoàn toàn sau khi được biến đổi sinh học chủ yếu ở gan. Các sản phẩm chuyển hóa của lansoprazole không có hoạt tính cũng như không có độc tính, được đào thải chủ yếu ở mật.
Procain hydrochlorid: Chlorhydrate De Procaine Lavoisier, Novocain, thuốc gây tê
Procain đã được dùng gây tê bằng đường tiêm, phong bế dây thần kinh ngoại biên và cũng được dùng làm dung dịch để làm ngừng tim tạm thời trong phẫu thuật tim
Promethazine/Codeine
Promethazine / Codeine là thuốc kê đơn dùng để điều trị ho và các triệu chứng ở đường hô hấp trên liên quan đến dị ứng hoặc cảm lạnh thông thường.
Propafenon
Propafenon là một thuốc chống loạn nhịp nhóm 1C có tác dụng chẹn thụ thể beta và tác dụng yếu chẹn kênh calci, có tác dụng gây tê và tác dụng trực tiếp ổn định màng tế bào cơ tim.
Podofilox
Nhóm thuốc: Thuốc tiêu sừng. Podofilox là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị mụn cóc sinh dục ở người lớn.
Paxeladine
Paxéladine có hoạt chất là một chất tổng hợp, oxéladine citrate. Phân tử chống ho này không có liên hệ nào về hóa học với opium hay dẫn xuất của opium cũng như với các chất kháng histamine.