- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần P
- Pyrimethamin
Pyrimethamin
Pyrimethamin là một diaminopyrimidin có cấu trúc gần với trimethoprim. Thuốc có hiệu quả trên giai đoạn hồng cầu của Plasmodium falciparum và kém hơn trên P. vivax, P. ovale và P. malariae.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Tên quốc tế: Pyrimethamine.
Loại thuốc: Thuốc chống sốt rét (nhóm diaminopy-rimidin).
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén Fansidar: 25 mg pyrimethamin và 500 mg sulfadoxin.
Viên nén Maloprim: 12,5 mg pyrimethamin và 100 mg dapson.
Tác dụng
Pyrimethamin là một diaminopyrimidin có cấu trúc gần với trimethoprim. Thuốc có hiệu quả trên giai đoạn hồng cầu của Plasmodium falciparum và kém hơn trên P. vivax, P. ovale và P. malariae. Pyrimethamin cũng ức chế giai đoạn sinh bào tử ở muỗi, do đó làm giảm sự lây truyền bệnh trong cộng đồng.
Chỉ định
Pyrimethamin được dùng để phòng sốt rét do các chủng Plasmodium nhạy cảm với thuốc. Thuốc không được dùng đơn độc để điều trị cơn sốt rét cấp tính. Các thuốc diệt thể schizont tác dụng nhanh như cloroquin hoặc quinin thường được chỉ định dùng để điều trị các cơn cấp tính. Tuy nhiên nếu dùng phối hợp với pyrimethamin sẽ khống chế được sự lan truyền và điều trị triệt căn được các chủng Plasmodium nhạy cảm với thuốc.
Pyrimethamin phối hợp với sulfadoxin (Fansidar) được dùng để điều trị sốt rét do chủng P. falciparum kháng cloroquin.
Fansidar được dùng để phòng sốt rét cho các người đi du lịch đến vùng có dịch sốt rét lưu hành mà P. falciparum đã kháng cloroquin. Tuy nhiên các chủng P. falciparum cũng có thể phát triển thành kháng Fansidar.
Pyrimethamin cũng có hiệu quả trong điều trị bệnh do Toxoplasma. Ðể điều trị bệnh này, nên phối hợp thuốc với một sulfonamid vì chúng có tác dụng hiệp đồng.
Chống chỉ định
Người có tiền sử quá mẫn với thuốc.
Người bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu folat.
Fansidar chống chỉ định ở người bệnh suy thận nặng, tổn thương nặng nhu mô gan hoặc rối loạn tạo máu, trẻ dưới 2 tháng tuổi, phụ nữ sắp đẻ, hoặc khi cho con bú vì sulfadoxin qua được nhau thai và bài tiết được vào sữa, có khả năng gây vàng da nhân ở trẻ nhỏ.
Thận trọng
Khi điều trị lâu dài với liều cao, cần phải dùng thêm acid folinic để bổ trợ.
Không nên dùng vượt quá liều khuyến cáo để phòng sốt rét.
Ðể điều trị bệnh toxoplasma cho người bị co giật, nên bắt đầu bằng liều nhỏ hơn, để tránh độc tính cao của pyrimethamin trên hệ thần kinh.
Nên dùng pyrimethamin thật thận trọng ở người bệnh bị tổn thương chức năng gan hoặc bị thiếu hụt acid folic như những người bị hấp thu kém, người nghiện rượu, người mang thai và những người đang điều trị các thuốc có ảnh hưởng đến nồng độ acid folic, như phenytoin.
Thời kỳ mang thai
Các thuốc chống sốt rét, kể cả pyrimethamin, có thể dùng trong khi có thai, vì nguy cơ do bệnh tai hại hơn nhiều so với nguy cơ đối với thai. Nhưng nên dùng thật thận trọng, vì đã biết rõ là pyrimethamin gây nguy cơ do tác dụng đối kháng folat. Tuy nhiên, chưa có bằng chứng là pyrimethamin gây quái thai ở người. Khi pyrimethamin được dùng cho người mang thai, nên dùng thêm acid folinic, đặc biệt là 3 tháng đầu của thai kỳ, để phòng ngừa thiếu hụt folat.
Thời kỳ cho con bú
Pyrimethamin là thuốc an toàn và có thể tiết vào sữa với lượng đủ để điều trị hoặc phòng bệnh cho trẻ dưới 6 tháng tuổi. Tuy đường dùng qua sữa không đáng tin cậy, nhưng có lợi ích lớn khi muốn bảo vệ trẻ chống lại sốt rét, và chưa thấy có thông báo về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ đã dùng pyrimethamin.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Ngoại ban.
Hiếm gặp
Mất ngủ.
Khi pyrimethamin dùng phối hợp với sulphonamid, ví dụ sulfadoxin hoặc sulfadiazin:
Thường gặp
Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Ngoại ban có thể rất nặng, màu da bất thường, mày đay.
Ít gặp
Giảm bạch cầu.
Hiếm gặp
Ban đỏ rải rác, nhức đầu, chóng mặt, sốt.
Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, ban xuất huyết.
Viêm màng ngoài tim dị ứng.
Khô miệng và họng, viêm miệng
Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì thể độc (hội chứng Lyell), rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.
Tăng transaminase, viêm gan.
Thâm nhiễm phổi.
Bệnh đa thần kinh.
Xử trí
Liều dùng pyrimethamin cần để điều trị bệnh toxoplasma gấp 10 đến 20 lần liều chống sốt rét và gần với liều độc. Nếu thấy các biểu hiện thiếu hụt folat, cần giảm liều hoặc ngừng thuốc tùy theo đáp ứng của người bệnh. Nên dùng acid folinic (Leucovorin) với liều 5 - 15 mg/ngày (uống, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp) cho đến khi sự tạo máu phục hồi lại bình thường.
Cần để pyrimethamin xa tầm tay trẻ em, vì trẻ em rất nhạy cảm với các tác dụng có hại do dùng quá liều. Ðã có thông báo về bệnh nhi bị tử vong sau khi không may uống phải thuốc.
Nên báo trước cho người bệnh biết khi xuất hiện phát ban trên da đầu tiên, cần ngừng thuốc và có biện pháp chăm sóc về y tế ngay.
Nếu chán ăn hoặc nôn, nên dùng thuốc vào bữa ăn.
Khi người bệnh dùng liều cao để điều trị bệnh toxoplasma, cần tiến hành xét nghiệm công thức máu 2 lần/tuần, kể cả số lượng tiểu cầu.
Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ có thể xảy ra khi dùng thuốc lâu dài và liều cao (như trong điều trị bệnh toxoplasma) và có thể phòng ngừa bằng cách dùng thêm acid folinic.
Liều lượng và cách dùng
Phòng sốt rét
Người lớn và trẻ em > 10 tuổi: Tuần dùng 1 lần 25 mg;
Trẻ em 4 - 10 tuổi: Tuần dùng một lần 12,5 mg;
Trẻ sơ sinh và trẻ dưới 4 tuổi: Tuần dùng một lần 6,25 mg.
Phác đồ điều trị triệt căn cần triển khai qua những giai đoạn đặc trưng của tái phát sớm hoặc tái phát muộn, trong ít nhất 10 tuần đối với mỗi trường hợp.
Ðiều trị các đợt sốt rét cấp tính
Nên dùng pyrimethamin ở những vùng chỉ tồn tại các Plasmodium nhạy cảm. Không dùng thuốc này đơn độc để điều trị các đợt sốt rét cấp tính cho những người chưa có miễn dịch.
Ðiều trị bệnh toxoplasma
Liều pyrimethamin để điều trị bệnh toxoplasma phải điều chỉnh cẩn thận để có tác dụng điều trị tối đa và tác dụng không mong muốn ít nhất. Khi cần dùng liều cao, độ dung nạp thuốc có sự thay đổi lớn tùy theo cá thể. Người trẻ có thể dung nạp những liều thuốc cao hơn người cao tuổi.
Liều bắt đầu cho người lớn là 50 - 75 mg/ngày, uống cùng với 1 - 4 g/ngày một sulfonamid thuộc dẫn chất sulfapyridin (như sulfadiazin). Liều này thường tiếp tục trong 1 - 3 tuần, tùy theo đáp ứng và sự dung nạp của người bệnh. Sau đó, giảm còn khoảng một nửa liều trước đây đã dùng đối với mỗi thuốc và tiếp tục dùng 4 - 5 tuần.
Liều pyrimethamin cho trẻ em là 1 mg/kg/ngày, chia làm 2 lần bằng nhau. Sau 2 - 4 ngày, liều có thể giảm còn một nửa và tiếp tục dùng trong khoảng 1 tháng. Liều sulfonamid vẫn thường dùng cho trẻ em được dùng để phối hợp với pyrimethamin.
Tương tác
Dùng đồng thời phenytoin hoặc các thuốc kháng acid folic khác như sulfonamid hoặc trimethoprim - sulfamethoxazol với pyrimethamin để phòng chống sốt rét có thể tăng nguy cơ ức chế tủy xương. Nếu những biểu hiện của thiếu hụt acid folic phát triển, nên ngừng dùng pyrimethamin. Acid folinic nên dùng cho đến khi sự tạo máu phục hồi lại bình thường.
Ðã thấy nhiễm độc nhẹ trên gan ở một số người bệnh khi dùng phối hợp lorazepam và pyrimethamin.
Bảo quản
Bảo quản ở 15 – 25 độ C, trong đồ đựng kín, tránh ánh sáng và ẩm.
Quá liều và xử trí
Nhiễm độc cấp có thể xảy ra sau khi uống một lượng lớn pyrimethamin. Có thể xuất hiện những biểu hiện trên hệ tiêu hóa hoặc trên hệ thần kinh kể cả co giật.
Những triệu chứng ban đầu thường là trên hệ tiêu hóa như đau bụng, buồn nôn, nôn nặng và lặp đi lặp lại, thậm chí có thể nôn ra máu. Ðộc tính trên hệ thần kinh trung ương có thể biểu hiện bằng kích thích, co giật toàn thân và kéo dài, sau đó có thể bị ức chế hô hấp, trụy tuần hoàn và tử vong trong vòng vài giờ. Những triệu chứng thần kinh xuất hiện nhanh (30 phút đến 2 giờ sau khi uống) chứng tỏ rằng dùng quá liều pyrimethamin có tác dụng trực tiếp trên hệ thần kinh trung ương.
Liều tử vong thay đổi nhiều. Ðã có thông báo liều một lần nhỏ nhất gây tử vong là 250 - 300 mg, tuy nhiên lại có thông báo về các bệnh nhi sau khi dùng 375 - 625 mg vẫn phục hồi được và không tử vong.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu khi ngộ độc cấp pyrimethamin. Cần rửa dạ dày và sẽ có hiệu quả nếu tiến hành sớm. Ðể khống chế co giật có thể tiêm barbiturat. Cũng có thể dùng acid folinic để chống lại tác dụng trên hệ tạo máu.
Bài viết cùng chuyên mục
Promethazine/Dextromethorphan
Promethazine/Dextromethorphan là thuốc kê đơn dùng để điều trị ho và các triệu chứng đường hô hấp trên liên quan đến dị ứng hoặc cảm lạnh thông thường.
Propafenon
Propafenon là một thuốc chống loạn nhịp nhóm 1C có tác dụng chẹn thụ thể beta và tác dụng yếu chẹn kênh calci, có tác dụng gây tê và tác dụng trực tiếp ổn định màng tế bào cơ tim.
Peflacine
Vì liên cầu khuẩn và phế cầu khuẩn chỉ nhạy cảm trung gian với pefloxacine do đó không nên sử dụng tiên khởi Peflacine cho các trường hợp nghi ngờ nhiễm các chủng vi khuẩn này.
Picoprep
Chống chỉ định hội chứng hồi lưu dạ dày, viêm loét dạ dày-ruột, viêm đại tràng nhiễm độc, tắc ruột, buồn nôn & nôn, các tình trạng cấp cần phẫu thuật ổ bụng như viêm ruột thừa cấp.
Pirtobrutinib
Pirtobrutinib là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh ung thư hạch tế bào vỏ tái phát hoặc khó chữa (MCL) ở người lớn.
Phenylephrin hydrochlorid: Hemoprep, Hemoprevent, thuốc giảm xung huyết, giãn đồng tử
Khi nhỏ vào niêm mạc mắt, phenylephrin tác động trực tiếp trên thụ thể α adrenergic ở cơ giãn đồng tử làm co cơ này, nên đồng tử giãn rộng; tác động nhẹ đến thể mi, nên không làm liệt thể mi
Paringold
Điều trị hỗ trợ nhồi máu cơ tim cấp, đặc biệt người có nguy cơ cao (bị sốc, suy tim sung huyết, loạn nhịp kéo dài (nhất là rung nhĩ), nhồi máu cơ tim trước đó). Điều trị huyết khối nghẽn động mạch.
Procaine penicillin
Procain penicilin G là một chất đồng phân tử của procain và penicilin G dùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicilin thủy phân in vivo thành penicilin G.
Procoralan: thuốc điều trị bệnh động mạch vành
Điều trị bệnh động mạch vành. Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mãn tính cho những bệnh nhân là người lớn có bệnh động mạch vành với nhịp xoang bình thường.
Procain hydrochlorid: Chlorhydrate De Procaine Lavoisier, Novocain, thuốc gây tê
Procain đã được dùng gây tê bằng đường tiêm, phong bế dây thần kinh ngoại biên và cũng được dùng làm dung dịch để làm ngừng tim tạm thời trong phẫu thuật tim
Propranolol
Propranolol thể hiện tác dụng chống loạn nhịp ở những nồng độ liên quan đến chẹn beta - adrenergic, và đó hình như là cơ chế tác dụng chính chống loạn nhịp của thuốc:
Protoloc
Omeprazole là một hợp chất chống tiết, không có tác dụng kháng phó giao cảm của chất đối kháng histamine H2, nhưng có tác dụng ngăn chặn tiết acid dạ dày.
Kali Phosphates IV
Thuốc bổ sung điện giải. Kali Phosphates IV là thuốc kê đơn dùng để điều trị chứng hạ phosphat máu.
Pygeum
Pygeum là một loại thảo dược bổ sung thường được sử dụng để điều trị chứng viêm, bệnh thận, các vấn đề về tiết niệu, sốt rét, đau dạ dày, sốt, tiểu khó, sốt, điên loạn và viêm tuyến tiền liệt.
Prasugrel
Prasugrel là thuốc kháng tiểu cầu có tác dụng ngăn chặn các tiểu cầu trong máu kết tụ và hình thành cục máu đông, sử dụng để ngăn ngừa cục máu đông ở những người mắc hội chứng mạch vành cấp.
Provironum
Khi dùng Provironum, số lượng và chất lượng của tinh trùng cũng như nồng độ fructose trong lúc xuất tinh có thể được cải thiện hay trở về bình thường, do đó làm tăng cơ hội có con.
Pentaglobin: phối hợp điều trị nhiễm trùng nặng
Nhiễm trùng nặng phối hợp kháng sinh như nhiễm trùng huyết, shock nhiễm trùng, viêm phúc mạc, viêm phổi, nhiễm trùng sơ sinh, mổ tim có nguy cơ cao.
Pitavastatin
Pitavastatin là thuốc kê đơn dùng để điều trị cholesterol cao ở người lớn. Giảm cholesterol có thể giúp ngăn ngừa bệnh tim và xơ cứng động mạch, những tình trạng có thể dẫn đến đau tim, đột quỵ và bệnh mạch máu.
Pranstad: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2 không phụ thuộc insulin
Pranstad 1 được dùng đơn trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục trong điều trị đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) ở bệnh nhân có glucose huyết cao không kiểm soát được bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần.
Povidon iod
Povidon được dùng làm chất mang iod. Dung dịch povidon - iod giải phóng iod dần dần, do đó kéo dài tác dụng sát khuẩn diệt khuẩn, nấm, virus, động vật đơn bào, kén và bào tử:
Progesterone đặt âm đạo
Progesterone đặt âm đạo là một loại thuốc kê đơn dùng để khôi phục lại chu kỳ kinh nguyệt bình thường đã dừng lại trong vài tháng (vô kinh).
Protriptyline
Tên biệt dược: Vivactil. Protriptyline là một loại thuốc theo toa dùng để điều trị trầm cảm.
Piperazin
Piperazin là một base hữu cơ dị vòng được dùng rộng rãi làm thuốc giun. Khởi đầu, thuốc được dùng để điều trị bệnh gút, nhưng hiện nay thuốc được dùng để điều trị bệnh giun đũa và giun kim.
Pyridostigmin bromid
Pyridostigmin bromid là một hợp chất amoni bậc bốn gây ức chế hoạt tính enzym cholinesterase có tác dụng giống neostigmin, nhưng tác dụng xuất hiện chậm và kéo dài hơn.
Postinor
Levonorgestrel là một progestogen ức chế sự bám của trứng vào nội mạc tử cung, kích thích sự chuyển động của vòi tử cung, và làm tăng độ nhớt của niêm mạc tử cung. Dùng vào giữa chu kỳ kinh Postinor ức chế rụng trứng.