Metoprolol

2011-06-03 01:54 PM

Metoprolol là một thuốc đối kháng chọn lọc beta1 - adrenergic không có hoạt tính nội tại giống thần kinh giao cảm. Tuy nhiên tác dụng không tuyệt đối trên thụ thể beta1 - adrenergic nằm chủ yếu ở cơ tim.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Metoprolol

Loại thuốc: Thuốc chẹn beta1 - adrenergic; thuốc chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50 mg, 100 mg metoprolol tartrat. Viên nén giải phóng chậm 50 mg, 100 mg, 200 mg metoprolol tartrat, metoprolol succinat.

Ống tiêm (metoprolol tartrat) 5 mg/5 ml. Mỗi ống tiêm chứa 45 mg natri clorid.

Tác dụng

Metoprolol là một thuốc đối kháng chọn lọc beta1 - adrenergic không có hoạt tính nội tại giống thần kinh giao cảm. Tuy nhiên tác dụng không tuyệt đối trên thụ thể beta1 - adrenergic nằm chủ yếu ở cơ tim và metoprolol khi dùng liều cao cũng ức chế cả thụ thể beta2 - adrenergic nằm chủ yếu ở hệ cơ phế quản và mạch máu.

Metoprolol không có những tính chất chủ vận - beta, và có rất ít tác dụng ổn định màng. Thuốc có tác dụng giảm lực co cơ và nhịp tim.

Chỉ định

Viên nén metoprolol điều trị tăng huyết áp. Có thể dùng metoprolol riêng biệt hoặc kết hợp với thuốc chống tăng huyết áp khác.

Metoprolol điều trị dài hạn đau thắt ngực.

Metoprolol tiêm và viên được chỉ định điều trị người bệnh đã xác định hoặc nghi ngờ có nhồi máu cơ tim cấp ổn định về mặt huyết động, để làm giảm tử vong tim mạch. Metoprolol tiêm tĩnh mạch có thể bắt đầu điều trị ngay khi tình trạng lâm sàng người bệnh cho phép. Hoặc có thể bắt đầu điều trị trong vòng 3 đến 10 ngày sau khi xảy ra nhồi máu cơ tim cấp tính.

Metoprolol có thể dùng điều trị rất tốt bệnh suy tim độ trung bình hoặc độ nhẹ kháng trị với các phương pháp điều trị suy tim khác. Liều lượng phải rất thận trọng và tăng liều rất chậm.

Metoprolol được dùng điều trị loạn nhịp tim.

Chống chỉ định

Trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, metoprolol chống chỉ định đối với những người bệnh có nhịp tim chậm xoang, blốc tim lớn hơn độ I. Sốc do tim, và suy tim rõ rệt.

Trong điều trị nhồi máu cơ tim, metoprolol chống chỉ định đối với những người bệnh có tần số tim dưới 45 lần/phút; blốc tim độ II hoặc độ III; blốc tim độ I rõ rệt (khoảng P - R 0,24 giây; huyết áp tâm thu dưới 100 mm Hg; hoặc suy tim từ vừa đến nặng).

Thận trọng

Thận trọng trong những trường hợp hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn khác; trong sử dụng đồng thời với thuốc mê hô hấp; kết hợp với verapamil, digitalis hoặc thuốc chống loạn nhịp nhóm I, đặc biệt nhóm IA và nhóm IC; khập khễnh cách hồi; suy giảm nghiêm trọng chức năng thận.

Trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Suy tim: Chẹn - beta có nguy cơ tăng ức chế tính co cơ tim và thúc đẩy suy tim nặng hơn. Ðối với người bệnh tăng huyết áp và đau thắt ngực có suy tim sung huyết được điều trị bằng digitalis và thuốc lợi tiểu, phải sử dụng metoprolol thận trọng. Cả digitalis và metoprolol đều làm chậm dẫn truyền nhĩ - thất.

Ở người bệnh không có bệnh sử về suy tim: Ức chế liên tục cơ tim với những thuốc chẹn beta trong một thời gian có thể dẫn tới suy tim, trong một số trường hợp. Khi có triệu chứng hoặc dấu hiệu đầu tiên của suy tim, cần cho digital đầy đủ và/hoặc một thuốc lợi tiểu. Phải theo dõi sát người bệnh. Nếu suy tim không đỡ, phải ngừng metoprolol.

Bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim: Sau khi ngừng dùng đột ngột thuốc chẹn beta, cơn đau thắt ngực nặng lên, và trong một số trường hợp, đã xảy ra nhồi máu cơ tim. Do đó liều lượng metoprolol phải giảm từ từ trong thời gian 1 - 2 tuần và phải theo dõi sát người bệnh. Nếu đau thắt ngực nặng lên hoặc có suy động mạch vành, phải tạm thời cho lại ngay metoprolol trong khi chờ các biện pháp khác.

Co thắt phế quản: Vì tính chọn lọc beta1 là tương đối, nên có thể dùng metoprolol với mức thận trọng cần thiết ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng, hoặc không dung nạp liệu pháp chống tăng huyết áp khác. Chính vì tính chọn lọc beta1 không tuyệt đối, có thể dùng đồng thời một thuốc kích thích - beta2, và dùng liều metoprolol thấp nhất có thể được.

Ðái tháo đường và giảm glucose huyết: Phải dùng metoprolol thận trọng ở người bệnh đái tháo đường. Thuốc chẹn beta có thể che lấp nhịp tim nhanh do hạ glucose huyết. Tuy nhiên các phản ứng khác như chóng mặt, vã mồ hôi có thể ít bị ảnh hưởng.

Nhiễm độc tuyến giáp: Chẹn beta - adrenergic có thể che lấp một số dấu hiệu lâm sàng (ví dụ, nhịp tim nhanh) của cường tuyến giáp. Ngừng thuốc đột ngột có thể thúc đẩy cơn nhiễm độc tuyến giáp. Phải tránh ngừng thuốc đột ngột.

Metoprolol phải dùng thận trọng ở người có tổn thương gan.

Thời kỳ mang thai

Có nguy cơ nhịp tim chậm ở thai nhi và trẻ sơ sinh.

Thuốc dễ dàng đi qua nhau thai, làm nồng độ metoprolol trong huyết thanh của mẹ và thai nhi lúc sinh gần bằng nhau.

Vì chưa nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra chặt chẽ nên chỉ được dùng metoprolol cho người trong thời kỳ mang thai nếu thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Metoprolol được bài tiết trong sữa với lượng rất nhỏ. Trẻ nhỏ bú một lít sữa mẹ một ngày có thể đã nhận một liều nhỏ hơn 1 mg metoprolol. Thận trọng khi dùng metoprolol cho người đang cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm.

Nhịp tim chậm, thở nông, giảm huyết áp, giảm tuần hoàn ngoại biên (lạnh các chi).

Ngứa, ban, phản ứng quá mẫn

Ợ nóng, ỉa chảy, khô miệng, đau bụng.

Thở khò khè, khó thở.

Ít gặp

Suy tim, hiện tượng Raynaud

Táo bón, buồn nôn.

Hiếm gặp

Tăng tiết mồ hôi.

Ác mộng, trầm cảm, ảo giác.

Xử trí

Trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực với thuốc chẹn beta

Khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên đe dọa suy tim, cần điều trị người bệnh với digitalis và/hoặc thuốc lợi tiểu. Phải theo dõi chặt chẽ các đáp ứng. Nếu suy tim tiếp diễn, mặc dù đã điều trị digitalis và thuốc lợi tiểu, phải ngừng dùng metoprolol.

Khi ngừng metoprolol đã được dùng dài hạn trước đó, phải giảm liều dần dần trong thời gian 1 - 2 tuần và theo dõi cẩn thận người bệnh. Vì bệnh động mạch vành có tính phổ biến và có thể không nhận biết, cần chú ý không ngừng đột ngột liệu pháp metoprolol ngay cả với những người bệnh chỉ điều trị tăng huyết áp.

Phải cẩn thận khi xử trí những người bệnh nghi ngờ có nhiễm độc tuyến giáp để tránh ngừng đột ngột thuốc chẹn - beta, vì có thể thúc đẩy cơn nhiễm độc xảy ra.

Trong điều trị nhồi máu cơ tim với thuốc chẹn - beta

Phải theo dõi cẩn thận tình trạng huyết động của người bệnh. Nếu suy tim xảy ra hoặc vẫn tồn tại mặc dù đã điều trị đầy đủ, phải ngừng metoprolol.

Nếu tần số xoang giảm dưới 40 nhịp/phút, đặc biệt nếu kết hợp với dấu hiệu giảm lưu lượng tim, có thể tiêm tĩnh mạch atropin (0,25 - 0,5 mg). Nếu trị liệu với atropin không có hiệu quả, phải ngừng metoprolol và dùng thận trọng isoproterenol hoặc xem xét đặt máy tạo nhịp tim.

Nếu xảy ra blốc tim, phải ngừng metoprolol và cân nhắc việc điều trị với atropin, isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim.

Nếu hạ huyết áp (huyết áp tâm thu 90 mm Hg), phải ngừng metoprolol và đánh giá cẩn thận tình trạng huyết động và mức độ thương tổn cơ tim của người bệnh. Áp dụng liệu pháp thích hợp truyền dịch, thuốc tăng co sợi cơ tim hoặc phương thức điều trị khác.

Phải dùng metoprolol một cách thận trọng ở người bệnh suy giảm chức năng gan.

Cách dùng

Thuốc uống metoprolol là dạng metoprolol tartrat và metoprolol succinat và thuốc tiêm tĩnh mạch metoprolol là dạng metoprolol tartrat. Có thể dùng thuốc tiêm tĩnh mạch ở giai đoạn sớm nhồi máu cơ tim cấp được xác định hoặc nghi ngờ. Nên uống metoprolol tartrat cùng hoặc ngay sau bữa ăn. Thức ăn có vẻ không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học của viên metoprolol succinat giải phóng chậm. Liều metoprolol tartrat cho hàng ngày có thể là liều duy nhất hoặc chia thành liều nhỏ. Metoprolol succinat viên giải phóng chậm phải nuốt (không nhai) uống 1 lần trong ngày.

Liều dùng

Phụ thuộc theo đáp ứng của người bệnh. Phải kiểm tra huyết áp vào thời gian cuối liều để xem huyết áp có được duy trì tốt suốt ngày không.

Tăng huyết áp: Liều bắt đầu thông thường là 50 - 100 mg mỗi ngày, uống một lần hoặc chia thành liều nhỏ, dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc lợi tiểu. Có thể tăng liều cách một tuần (hay dài hơn) cho tới khi đạt giảm huyết áp tối ưu. Thường liều dùng có tác dụng tối đa trong vòng 1 tuần. Liều hiệu quả thường là 50 - 300 mg mỗi ngày. Khi dùng thuốc mỗi ngày một lần mà có hiệu quả và có thể duy trì giảm huyết áp trong cả ngày, thì liều thấp hơn (đặc biệt 50 mg) không thể duy trì được tác dụng đầy đủ vào cuối thời gian 24 giờ, và có thể cần dùng liều hàng ngày lớn hơn hoặc dùng nhiều lần hơn.

Viên giải phóng chậm: Liều hàng ngày giống như trên nhưng uống 1 lần.

Ðau thắt ngực: Liều bắt đầu thông thường là 50 - 100 mg mỗi ngày, chia làm 2 lần uống. Có thể tăng dần liều cách một tuần cho tới khi đạt đáp ứng lâm sàng tối ưu hoặc khi nhịp tim chậm rõ rệt. Liều hiệu quả từ 50 - 400 mg mỗi ngày. Nếu cần ngừng metoprolol, nên giảm dần liều trong thời gian 1 đến 2 tuần.

Ðiều trị sớm nhồi máu cơ tim: Nên bắt đầu điều trị metoprolol càng sớm càng tốt và bắt đầu bằng tiêm tĩnh mạch ba lần, mỗi lần 5 mg metoprolol, tiêm cách nhau khoảng 2 phút. Trong khi tiêm tĩnh mạch, phải giám sát cẩn thận huyết áp, tần số tim, và điện tâm đồ. Nên cho người bệnh uống viên nén metoprolol mỗi lần 50 mg, cứ 6 giờ một lần, bắt đầu cho uống 15 phút sau lần tiêm tĩnh mạch cuối cùng, và tiếp tục trong 48 giờ. Sau đó, người bệnh dùng liều duy trì mỗi lần 50 mg, ngày 2 lần.

Những người bệnh tỏ ra không dung nạp toàn liều tiêm tĩnh mạch thì nên bắt đầu điều trị với viên nén metoprolol mỗi lần 25 mg hoặc 50 mg, cứ 6 giờ một lần, vào thời gian 15 phút sau lần tiêm tĩnh mạch cuối cùng, ngay khi tình trạng lâm sàng của người bệnh cho phép. Ở người bệnh không dung nạp thuốc nghiêm trọng, phải ngừng điều trị với metoprolol.

Ðiều trị muộn - nhồi máu cơ tim: Nên bắt đầu điều trị người bệnh với viên nén metoprolol, mỗi lần 100 mg, ngày 2 lần ngay khi điều kiện lâm sàng cho phép; điều trị liên tục trong ít nhất 3 tháng.

Ðiều trị loạn nhịp tim: Liều uống thường dùng là 50 mg, 2 hoặc 3 lần mỗi ngày. Nếu cần, tăng lên tới 300 mg mỗi ngày, chia thành nhiều liều nhỏ. Để điều trị cấp cứu loạn nhịp tim, có thể tiêm tĩnh mạch liều khởi đầu tới 5 mg, với tốc độ 1 - 2 mg/phút.

Nếu cần thiết, có thể nhắc lại ở khoảng cách 5 phút một lần cho tới tổng liều là 15 mg. Khi loạn nhịp cấp đã được kiểm soát, có thể bắt đầu dùng liều duy trì uống không vượt quá 50 mg, 3 lần mỗi ngày, 4 - 6 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch.

Liều người cao tuổi: Người cao tuổi có thể tăng hoặc giảm nhạy cảm với tác dụng của liều thông thường ở người lớn.

Liều trẻ em: Chưa được xác định.

Tương tác

Tương tác dược động học và dược lực học đã quan sát thấy có giữa thuốc chẹn beta - adrenergic và những thuốc khác. Muối nhôm, cholestyramin và colestipol có thể làm giảm hấp thụ thuốc chẹn beta. Những thuốc như phenytoin, rifampin, phenobarbital, và cả hút thuốc lá, đều gây cảm ứng những enzym biến đổi sinh học ở gan, và có thể làm giảm nồng độ huyết tương của thuốc đối kháng beta - adrenergic do bị chuyển hóa mạnh. Cimetidin và hydralazin có thể làm tăng khả dụng sinh học của metoprolol do ảnh hưởng đến lưu lượng máu ở gan. Những thuốc đối kháng beta - adrenergic có thể làm giảm sự thanh thải của lidocain.

Những thuốc đối kháng beta - adrenergic và thuốc chẹn Ca2+ có tác dụng cộng trên hệ thống dẫn truyền ở tim. Tác dụng cộng trên huyết áp thường thấy giữa thuốc chẹn beta và thuốc chống tăng huyết áp khác. Tuy nhiên, indomethacin và thuốc chống viêm không steroid khác có thể đối lập với tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc đối kháng beta - adrenergic.

Bảo quản

Bảo quản viên nén metoprolol ở nhiệt độ 15 – 30 độ C và chống ẩm mốc. Ðựng thuốc trong lọ kín, tránh ánh sáng.

Bảo quản thuốc tiêm ở nhiệt độ không quá 30 độ C. Tránh ánh sáng.

Quá liều và xử trí

Những dấu hiệu và triệu chứng có thể xảy ra trong sử dụng quá liều với metoprolol là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu; có thể áp dụng những biện pháp sau đây:

Rửa dạ dày.

Nhịp tim chậm: Dùng atropin. Nếu không có đáp ứng, có thể sử dụng thận trọng isoproterenol.

Hạ huyết áp: Có thể dùng một thuốc tăng huyết áp, ví dụ, levarterenol hoặc dopamin.

Co thắt phế quản: Có thể dùng một thuốc kích thích - beta2 và/hoặc một dẫn chất theophylin.

Suy tim: Có thể dùng một glycosid của digitalis và thuốc lợi tiểu. Trong choáng do tính co cơ tim không đầy đủ, có thể cân nhắc dùng dobutamin, isoproterenol, hoặc glucagon.

Thông tin qui chế

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Meloxicam: Amerbic, Bettam, Cadimelcox, Ecwin, thuốc chống viêm không steroid

Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt, cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase làm giảm tổng hợp prostaglandin.

Methenamine/Sodium salicylate/Benzoic Acid

Methenamine/Sodium salicylate/Benzoic Acid là thuốc không kê đơn được sử dụng để ngăn ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu.

Moxifloxacin hydrochlorid: Avelox, Cevirflo, Eftimoxin, Fipmoxo, thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon

Moxifloxacin là một kháng sinh tổng hợp nhóm fluoroquinolon với hoạt tính và tác dụng tương tự ciprofloxacin

Miconazol

Miconazol là thuốc imidazol tổng hợp có tác dụng chống nấm đối với các loại như: Aspergillus, Blastomyces, Candida, Cladosporium, Coccidioides, Epidermophyton, Histoplasma, Madurella, Pityrosporon, Microsporon.

Mitoxantron hydrochlorid: Mitoxantron, Mitoxgen, thuốc chống ung thư

Mitoxantron hydroclorid là dẫn chất anthracendion có tác dụng chống ung thư. Mặc dù cơ chế chính xác của mitoxantron chưa được xác định, mitoxantron được cho là can thiệp vào chức năng của topoisomerase II

Methycobal

Mecobalamin giúp duy trì chức năng sợi trục bằng cách tăng cường tổng hợp các protein là thành phần cấu trúc chính của sợi trục và bình thường hóa tốc độ dẫn truyền.

Mutecium-M: thuốc điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn

Mutecium-M (domperidone) là một chất đối kháng dopamine có tác dụng kích thích nhu động đường tiêu hóa và chống nôn. Domperidone có tính đồng vận phó giao cảm và đối kháng thụ thể dopamine với tác dụng trực tiếp lên vùng hoạt hóa thụ thể.

Microgynon 30

Microgynon 30! Vỉ thuốc có ghi ngày để nhớ, chứa 21 viên nén. Mỗi ngày uống 1 viên, dùng trong 21 ngày liền, tiếp theo sau là một khoảng thời gian 7 ngày không uống thuốc trước khi lại tiếp tục uống vỉ thuốc tiếp theo.

Mục lục các thuốc theo vần M

Maclong xem Roxithromycin, Macprid xem Loperamid, Macrobid xem Nitrofurantoin, Macrodantin xem Nitrofurantoin, Macrodex xem Dextran 70, Macrozide 500 xem Pyrazinamid.

Methimazole

Methimazole được sử dụng để điều trị tuyến giáp hoạt động quá mức (cường giáp). Nó hoạt động bằng cách ngăn tuyến giáp tạo ra quá nhiều hormone tuyến giáp.

Meprasac

Trong trường hợp nghi ngờ loét dạ dày, cần loại trừ khả năng bệnh lý ác tính do điều trị có thể làm nhẹ triệu chứng và trì hoãn chẩn đoán.

Metronidazole/Tetracycline/Bismuth Subsalicylate

Metronidazole / Tetracycline / Bismuth Subsalicylate là một loại thuốc theo toa được sử dụng để diệt trừ nhiễm trùng H pylori liên quan đến loét tá tràng ở người lớn.

Merislon

Merislon làm giãn cơ vòng tiền mao mạch vì vậy có tác dụng gia tăng tuần hoàn của tai trong. Nó kiểm soát tính thấm của mao mạch tai trong do đó làm giảm tích tụ nội dịch bạch huyết tai trong.

Magne B6

Về phương diện sinh lý, magnésium là một cation có nhiều trong nội bào. Magnésium làm giảm tính kích thích của neurone và sự dẫn truyền neurone-cơ. Magn sium tham gia vào nhiều phản ứng men.

Mibeplen

Ngưng sử dụng thuốc nếu sau khi bắt đầu điều trị thấy xuất hiện cơn đau thắt ngực hoặc bệnh đau thắt ngực nặng lên hoặc có sốc tim. Không uống thuốc với nước ép bưởi.

Metolazone

Thuốc này được sử dụng để điều trị tăng huyết áp. Giảm huyết áp cao giúp ngăn ngừa đột quỵ, đau tim và các vấn đề về thận.

Mitomycin: thuốc chống ung thư, nhóm kháng sinh độc tế bào

Mitomycin có tác dụng không đặc hiệu đối với các pha của chu kỳ phân chia tế bào, tuy thuốc tác dụng mạnh nhất ở pha G và S

Meropenem/vaborbactam

Meropenem/vaborbactam được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp (cUTI), bao gồm viêm bể thận do các vi sinh vật nhạy cảm.

Metformin/Sitagliptin

Metformin/Sitagliptin là thuốc theo toa dùng để điều trị bệnh Đái tháo đường tuýp 2. Tên thương hiệu: Janumet, Janumet XR.

Mefloquine

Mefloquine là một loại thuốc theo toa được sử dụng để phòng ngừa và điều trị bệnh sốt rét cấp tính từ nhẹ đến trung bình.

Mesalamine

Mesalamine là một loại thuốc theo toa được chỉ định để tạo ra sự thuyên giảm ở những bệnh nhân bị viêm loét đại tràng hoạt động, nhẹ đến trung bình và để duy trì sự thuyên giảm của viêm loét đại tràng.

Magnesium Citrate

Magnesium Citrate là một loại thuốc không kê đơn (OTC) có thể được sử dụng như một chất bổ sung dinh dưỡng hoặc để điều trị chứng khó tiêu và táo bón do axit.

Menthol topical/zinc oxide topical

Menthol topical/zinc oxide topical được sử dụng để giảm đau và ngứa tạm thời liên quan đến vết cắt nhỏ, cháy nắng, côn trùng cắn, vết trầy xước, gai nhiệt, bỏng nhẹ, phát ban.

Memantine/donepezil

Thuốc đối kháng NMDA, Memantine / donepezil là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh Alzheimer.

Metodex

Phản ứng phụ: Ngứa, phù mi mắt, ban đỏ kết mạc. Tăng nhãn áp có thể tiến triển thành glaucoma, tổn thương thần kinh thị giác không thường xuyên; đục thủy tinh thể dưới bao sau, chậm liền vết thương.