Metformin/Sitagliptin

Tên thương hiệu: Janumet, Janumet XR.

Tên chung: Metformin / Sitagliptin.

Nhóm thuốc: Thuốc trị đái tháo đường, Biguanides/Dipeptyl Peptidase -IV Inhibitors.

Metformin/Sitagliptin là thuốc theo toa dùng để điều trị bệnh Đái tháo đường tuýp 2.

Liều lượng

Viên: 500mg/50mg; 1000mg/50mg.

Viên nén giải phóng kéo dài: 500mg/50mg; 1000mg/50mg; 1000mg/100mg.

Hiện không được điều trị bằng metformin

Dạng phóng thích tức thì: 50 mg sitagliptin/500 mg metformin, uống hai lần mỗi ngày.

Phóng thích kéo dài: 100 mg sitagliptin/1000 mg metformin uống mỗi ngày một lần.

Không vượt quá liều hàng ngày 2000 mg metformin hoặc 100 mg sitagliptin.

Hiện đang điều trị bằng metformin

Giải phóng ngay lập tức:

Sitagliptin 50 mg uống hai lần mỗi ngày (100 mg/ngày) và liều metformin hàng ngày hiện tại.

Đối với bệnh nhân dùng metformin HCL 850 mg hai lần mỗi ngày, liều khởi đầu khuyến cáo là 50 mg sitagliptin/1000 mg metformin HCL uống hai lần mỗi ngày.

Giải phóng kéo dài:

Sitagliptin 100 mg và liều metformin hàng ngày hiện tại.

Đối với bệnh nhân dùng metformin HCI phóng thích tức thời 850 mg hoặc 1000 mg uống hai lần mỗi ngày, liều khởi đầu khuyến cáo 100 mg sitagliptin/1000 mg metformin.

Không vượt quá liều hàng ngày 2000 mg metformin hoặc 100 mg sitagliptin.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp

Lượng đường trong máu thấp, đau bụng, khó tiêu, đầy bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, nhức đầu, yếu đuối, sổ mũi hoặc nghẹt mũi, hắt hơi, và đau họng.

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Nổi mề đay, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng, sốt, đau họng, nóng trong mắt, đau da, phát ban da đỏ hoặc tím lan rộng và gây phồng rộp và bong tróc, đau dữ dội ở bụng lan ra sau lưng, buồn nôn, nôn mửa, ăn mất ngon, nhịp tim nhanh, đau cơ bất thường, cảm thấy lạnh, chóng mặt, lâng lâng, mệt mỏi, yếu đuối, đau bụng, nhịp tim không đều, ngứa, rộp, phá vỡ lớp da bên ngoài, đau dữ dội hoặc liên tục ở khớp, ít hoặc không đi tiểu, khó thở, sưng ở chân hoặc bàn chân, và tăng cân nhanh chóng.

Chống chỉ định

Phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (ví dụ, sốc phản vệ, phù mạch) với sitagliptin/metformin, sitagliptin hoặc metformin.

Suy thận nặng (eGFR dưới 30 ml/phút/1,73 m2).

Nhiễm toan chuyển hóa cấp tính / mạn tính, bao gồm nhiễm toan ceton do đái tháo đường  .

Thận trọng

Nhiễm toan lactic liên quan đến metformin đã được báo cáo.

Viêm tụy cấp đã được báo cáo, bao gồm viêm tụy xuất huyết hoặc hoại tử gây tử vong và không gây tử vong.

Suy tim được quan sát với các chất ức chế DPP-4 khác.

Suy thận cấp tính được báo cáo, đôi khi cần chạy thận nhân tạo.

Metformin có thể làm giảm nồng độ vitamin B12.

Đau khớp nặng và tàn phế được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế DPP-4.

Pemphigoid bọng nước được báo cáo khi sử dụng chất ức chế DPP-4, phải nhập viện.

Tổng quan về tương tác thuốc

Sitagliptin là chất nền P-gp và chất vận chuyển anion hữu cơ -3; chất nền CYP3A4 và CYP2C8 yếu.

Insulin hoặc chất tiết insulin

Tăng nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng đồng thời với insulin và/hoặc thuốc kích thích bài tiết insulin; xem xét giảm liều insulin hoặc thuốc tiết insulin.

Chất ức chế carbonic anhydrase

Dùng đồng thời các loại thuốc này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm axit lactic.

Thuốc làm giảm thanh thải metformin

Các thuốc cản trở các hệ thống vận chuyển phổ biến ở ống thận tham gia vào quá trình đào thải metformin qua thận (ví dụ: chất vận chuyển cation hữu cơ-2 [OCT2] / chất ức chế đào thải đa loại thuốc và độc tố [MATE]) có thể làm tăng phơi nhiễm toàn thân với metformin và có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh lactic. nhiễm toan.

Rượu bia

Cảnh báo chống uống rượu trong khi điều trị. Rượu làm tăng tác dụng của metformin trên chuyển hóa lactate.

Thuốc ảnh hưởng đến kiểm soát đường huyết

Theo dõi chặt chẽ tình trạng mất kiểm soát đường huyết.

Khi ngừng sử dụng các loại thuốc này, hãy theo dõi chặt chẽ tình trạng hạ đường huyết.

Một số loại thuốc (ví dụ thiazide, corticosteroid) có xu hướng làm tăng đường huyết và có thể dẫn đến mất kiểm soát đường huyết.

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu hiện có hạn chế ở phụ nữ mang thai không đủ để thông báo nguy cơ liên quan đến thuốc đối với dị tật bẩm sinh nghiêm trọng và sẩy thai.

Theo dõi kết quả mang thai ở phụ nữ tiếp xúc với thuốc trong thời kỳ mang thai.

Bệnh tiểu đường được kiểm soát kém trong thai kỳ làm tăng nguy cơ mẹ bị nhiễm toan ceton do tiểu đường, tiền sản giật, sảy thai tự nhiên, sinh non, thai chết lưu và các biến chứng khi sinh.

Bệnh tiểu đường được kiểm soát kém làm tăng nguy cơ thai nhi bị dị tật bẩm sinh nghiêm trọng, thai chết lưu và bệnh tật liên quan đến thai to.

Thảo luận về khả năng mang thai ngoài ý muốn ở phụ nữ tiền mãn kinh vì liệu pháp metformin có thể dẫn đến rụng trứng ở một số phụ nữ không rụng trứng.

Không có thông tin liên quan đến sự hiện diện của thuốc trong sữa mẹ, ảnh hưởng của nó đối với trẻ bú mẹ hoặc sản xuất sữa.

Không có thông tin về tác dụng của thuốc đối với sản xuất sữa.