Những yếu tố quyết định tác dụng của thuốc: dược lý học y khoa

2019-08-17 04:13 PM

Kê một đơn thuốc nhiều vị là điều cố tránh, gễ gây nguy hiểm, vì có thể tạo tương tác thuốc, những tác dụng không mong muốn của thuốc cũng tăng lên

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Về phía thuốc

Độ tán nhỏ

Thuốc càng mịn, bề mặt tiếp xúc với dung môi càng tăng, tốc độ hòa tan càng lớn, thì thuốc hấp thu càng nhanh, hoạt tính càng cao.

Dạng tinh thế

Thuốc rắn có thể ở dạng vô định hình hoặc tinh thể, dạng vô định hình dễ tan hơn dạng tinh thể. Do ảnh hưởng của thời tiết, của sấy khô hoặc bảo quản, của điều kiện kết tinh, có những biến đổi từ dạng nọ sang dạng kia, từ đó làm thay đổi đáp ứng sinh học. Nhiều thuốc ở cả hai dạng khan hoặc ngậm nước, dạng khan dễ tan, tiếp thu sinh học dễ hơn ngậm nước. Tăng nhiệt độ lên vài độ khi sấy khô thì thuốc có thể chuyển từ dạng ngậm nước sang dạng khan, từ đó ảnh hưởng đến liều lượng dùng và tiếp thu sinh học.

Sản xuất viên nén, nếu nén càng mạnh, viên nén sẽ càng làm khó khăn cho sự tan vỡ và hòa tan, tác dụng điều trị sẽ tới chậm.

Bảo quản thuốc

Thuốc bột cần sấy khô bằng chất hút ẩm mạnh, gắn nút chặt vào chai, hết sức tránh đóng gói lẻ và cấp phát càng nhanh càng tốt;

Thuốc viên cần nút chặt vào chai, đóng gói lẻ dùng cho một đợt điều trị, tránh ánh sáng, độ ẩm, độ nóng.

Thuốc tiêm phải bảo quản đúng chế độ; vacxin, huyết thanh phải bảo quản lạnh; đa số thuốc tiêm phải giữ chỗ mát.

Thời hạn bảo quản và bảo hành

Trong bảo quản, việc theo dõi hạn dùng và thời gian bảo hành của chế phẩm đóng vai trò hết sức quan trọng. Người thầy thuốc cần dự trữ cho chính xác đế luôn dùng thuốc còn thời hạn sử dụng.

Về bảo quản, thì độ ẩm quá cao, độ nóng quá lớn, nâm mốc, sâu bọ, chuột... là những kẻ thù mà ta phải tìm mọi biện pháp để loại trừ chúng.

Về phía người bệnh

Tuổi

Trẻ em; "Trẻ em không phải là người lớn thu nhỏ lại" vì ở chúng có nhiều đặc điểm mà khi dùng thuốc cần lưu ý. Ở đây, nhấn mạnh đến trẻ sơ sinh, nhất là sơ sinh thiếu tháng.

Hấp thu: Khi mới ra đời, trong 24 giờ đầu, trẻ thiếu acid dịch vị cho đến ngày thứ 10. Độ acid của dạ dày chỉ đạt giá trị của người lớn khi trẻ đã 20 - 30 tháng tuổi đời.

Thời gian tháo sạch của dạ dày kéo dài, và không đều, chỉ đạt tiêu chuẩn của người lớn sau 6 - 8 tháng. Nhu động ruột thất thường, niêm mạc ruột chưa trưởng thành, chức năng mật chưa phát triển đủ. Vì những lẽ trên nên hấp thu thuốc qua ống tiêu hóa trẻ sơ sinh rất thất thường: Tăng hấp thu penicilin, ampicilin, erythromycin..., nhưng làm chậm hấp thu paracetamol, rifampicin...

Hấp thu qua đường trực tràng rấ t tốt, ví dụ đặt thuốc đạn chứa diazepam đạt nồng độ trong máu của trẻ sơ sinh ngang với tiêm tĩnh mạch.

Lưu lượng máu ở cơ vân khi mới sinh còn kém, co bóp cơ vân kém, lượng nước nhiều trong khối lượng cơ vân, sự co mạch phản xạ nhanh, do đó nhiều thuốc khi tiêm bắp cho trẻ sẽ hấp thu chậm và thất thường (như gentamicn, diazepam...).

Cần chú ý khi bôi thuốc ngoài da trẻ sơ sinh: Lớp sừng mỏng, da nhiều nước, nên dễ bị kích ứng, dễ hấp thu thuốc để gây độc toàn thân, như khi xoa bóp ngoài da cho trẻ băng rượu ethylic, bôi acid salicylic, long não, iod, neomycin, xanh methylen, thuốc đỏ, DDT, lindan (666), Wofatox ... Nhỏ vào niêm mạc mũi cũng phải cẩn thận, như nhỏ mũi tinh dầu, naphazolin, hơi amonicac có thể gây tử vong do làm tăng phản xạ gây ngừng tim, ngừng thở.

Phân phối thuốc: Ở trẻ sơ sinh, lượng nước của cơ thể nhiều và ở ngoại bào nhiều hơn ở nội bào. Tỉ lệ gan/thể trọng và não/thể trọng cao hơn so với ở người lớn.

Nhiều thuốc gắn kém vào protein - huyết tương của trẻ sơ sinh, do hàm lượng protein - huyết tương ở chúng giảm về số lượng và kém về chất lượng. Vì vậy, nhiều thuốc tăng tác dụng, tàng độc tính, như theophylin, aminophylin, phenylbutazon, luminal (gardenal).v.v...

Tỉ lệ não/thể trọng ở trẻ sơ sinh cao hơn ở người lớn, tế bào thần kinh chưa biệt hóa đầy đủ, não trẻ sơ sinh chứa nhiều nước so với não người lớn, hàng rào máu – não chưa phát triển đủ, lưu lượng máu não ở trẻ sơ sinh cao hơn ở nưgời lớn. Vì lẽ trên, thuốc vào th ần kinh trung ương của trẻ nhanh hơn, nhiều hơn ở người lớn, tác dụng và độc tính của những thuốc đó tăng lên.

Chuyển hóa thuốc: Gan trẻ sơ sinh chưa đủ enzym chuyển hóa thuốc, nên thuốc dễ tích lũy, tác dụng và độc tính thuốc sẽ tăng lên.

Thải qua thận: Lúc mới ra đời, thận chưa làm đủ chức năng thải trừ thuốc, lượng máu qua thận còn yếu, nên nhiều thuốc sẽ chậm thải và gây độc cho trẻ, ví dụ streptomycin, gentamicin, aspirin, sulfamid, penicilin, paracetamol, luminal...

Những điểm khác: Trẻ không chịu được thuốc làm giảm nước và thay dổi chất điện phân (như các thuốc nhuận tràng, tẩy, long đờm, gây nôn, lợi niệu...).

Tránh dùng tetracyclin khi răng đang phát triển. Tuyệt đôl không dùng mọi chế phẩm, hoạt chất của thuốc phiện (morphin, pethidin..) cho trẻ.

Người có tuổi: Trong thực tế, tai biến do dùng thuốc ở lứa tuổi 60 - 70 thường gấp đôi so với tuổi 30 - 40, đó là do những tổn thương dằng dai của những quá trình bệnh lý kéo dài lê thê trong suốt cuộc đời đã dẫn đến giảm sút những tế bào có hoạt tính, làm cho người có tuổi dễ nhạy cảm với độc tính của thuốc.

Kê một đơn thuốc nhiều vị là điều cố tránh, gễ gây nguy hiểm cho người già, vì có thể tạo tương tác thuốc bất lợi và do đó, những tác dụng không mong muốn của thuốc cũng tăng lên.

Đối với người già, phải có y tá, thân nhân trực tiếp hướng dẫn dùng thuốc, dù bất kỳ với dạng bào chế nào.

Khuynh hướng chung ở người già là thuốc chậm hấp thu ở ống tiêu hóa, gắn kém vào protein - huyết tương, gan "già cỗi" nên khó chuyển hóa thuốc, thận cũng "hóa già" nên kém thải thuốc.

Vì những lẽ trên, nguyên tắc chung dùng thuốc ở người có tuổi là:

Đề phòng và chữa bệnh, có nhiều biện pháp, nếu cho kết quả tốt mà không cần thuốc thì là biện pháp tốt; không nên cứ nói đến bệnh là nghĩ ngay đến thuốc.

Nếu nhất thiết phải dùng thuốc mới chữa được bệnh thì dùng càng ít loại thuốc càng tôt, chọn thuốc ít độc, có "chỉ số điều trị" rộng mà hiệu lực cao, nên chọn con đường dùng thuốc an toàn nhất mà vẫn bảo đảm công hiệu, ví dụ, nếu khó ngủ có thể điều trị toàn diện (xoa bóp, thể dục liệu pháp, điều chỉnh giờ giấc làm việc sinh hoạt, hạn chế dùng thuốc là hóa chất mà dùng thức ăn - thuốc, như thuốc nguồn gốc cây cỏ: hạt sen, cùi nhãn, lạc tiên, vông nem...).

Chọn liều thích hợp, tôi ưu, bảo đảm vừa an toàn, vừa công hiệu, phải tính đến trạng thái cơ thể, bệnh tật, khả năng giải độc của gan và thải trừ của thận; luôn nhớ khi chữa bệnh này lại có thể gây tác hại cho cơ thể do có thêm bệnh khác.

Khi dùng thuốc nhiều ngày trong một thời gian dài, đối với người có tuổi, phải thực hiện đủ chế độ theo dõi kiểm tra, sơ kết nhận định kết quả từng thời gian và điều chỉnh khi cần. Người có tuồi thường gặp nhiều bệnh mạn tính, phải dùng thuốc có khi trong nhiều tháng, nhiều năm, dùng từng đợt, dài hoặc ngắn tùy bệnh, tùy thuốc hoặc tùy kết quả chữa bệnh, ta nên thu xếp có những khoảng thời gian nghỉ thuốc xen kẽ.

Trong những hoàn cảnh trên, dễ gây ra tai biến do thuốc nếu dùng thuốc tùy tiện.

Một số thuốc cần dùng cẩn thận ở người có tuổi:

Morphin, pethidin (Doỉosal; Dolargan), lidocain, paracetamol, papaverin, streptomycin,

gentamicin, các tetracyclin, saccharin (đường hóa học), furosemid (Lasix), quinidin, etham - butol, aspirin và các salicylat, diazepam (Seduxen), phenylbutazon , cimetidin (Taganiet), rượu ethylic, các loại penicilin, các thuốc chống lao, các thuốc làm dịu an thần gây ngủ, mọi chế phẩm của thuốc phiện, thuốc giảm đau chống viêm...

Quen thuốc và nghiện thuốc

Quen thuốc là

Muôn tiếp tục dùng thuốc (nhưng không bắt buộc), vì dùng có cảm giác dễ chịu.

Rất ít khuynh hướng tăng liều,

Thuốc làm thay đối một phần về tâm lý, nhưng khi bỏ thuốc, không có nhiều rối loạn về sinh lý.

Nghiện thuốc là

Thèm thuồng mãnh liệt, xoay sở mọi cách để có thuốc dùng.

Có khuynh hướng tăng liều rõ rệt.

Thuốc làm thay đổi về tâm lý và thể xác rõ rệt, nô lệ hoàn toàn vào thuốc; khi cai thuốc, có rối loạn m ạnh về tâm lý và sinh lý;

Có hại cho bán thân và xã hội.

Quen thuốc như luminal, diazepam, cafein, nicotin, cocain... Nghiện thuốc như rượu

ethylic, mọi chế phẩm của thuốc phiện... Người thầy thuốc cần đặc biệt thận trọng khi

cho người bệnh dung thuốc có thể gây quen hoặc nghiện và phải tuân theo nghiêm ngặt

mọi quy chế dược chính.

Chế độ dinh dưỡng

Ảnh hưởng của thức ăn tới tác dụng thuốc: Thuốc sẽ thay đổi hấp thu tùy theo độ acid của dạ dày, ví dụ trong bữa ăn no, dạ dày sẽ ít toan hơn lúc đói, nên aspirin giảm hấp thu ở dạ dày.

Khi no, sự tháo sạch của dạ dày chậm đi, thuốc sẽ nằm lâu ở dạ dày và do đó sẽ chậm hấp thu ở ruột.

Chế độ ăn thiếu đạm, thiếu mỡ làm cho thuốc chậm chuyển hóa ở gan. Thuốc nào gây nôn sẽ bớt tác dụng phụ này khi uống cùng với sữa hoặc uống trong lúc no.

Một số thuốc chậm hấp thu do thức ăn: Amoxicilin, một sô cephcdosporin, các sulfamid, aspirin, paracetamol, digoxin, furosemid...

Một số thuốc tăng hấp thu nhờ thức ăn: Qriseofulvin, vitamin, spironolacton, hydroclorothiazid, nitrofurantoin...

Ánh hưởng của nước và chất lỏng tới tác dụng thuốc:

Nước: Nước giúp thuốc chóng tới tá tràng là nơi thuốc dễ hấp thu. Nếu uống thuốc với quá ít nước hoặc nuốt thuốc mà không dùng nước, uống thuốc viên ở tư thế nằm, thì thuốc lưu lại thực quản lâu, dễ gây loét tại chỗ, ví dụ: Với chế phẩm chứa sắt, muối kali, theophylin, lincomycin, aspirin, phenylbutazon, doxycyclin.v.v...

Nước còn cần khi chữa nhiễm khuẩn đường tiết niệu, hoặc giúp tăng thải thuốc qua đường tiết niệu, ví dụ các sultamid, bactrim, fansidar.

Nước hoa quả, nước canh chua làm tăng phân hủy erythromycin, ampicilin.

Sữa: Sữa chứa calci, tạo được phức hợp làm giảm tác dụng của nhiều thuốc (tetracyclin, muối sắt, lincomycin...).

Không được hòa tan thuốc trong bình sữa cho trẻ bú, vì có thể trẻ không bú hết lượng sữa trong bình hoặc thuốc có thế dính vào thành bình, vào vú cao su.

Sữa làm chậm hấp thu penicilin V, theophylin, aminophylin..., sữa làm giảm kích ứng dạ dày của một số thuốc.

Cà phê, nước chè, cacao, chocolast: Một số thuốc dùng cùng các chất trên (những chất này chứa tanin), nên thuốc sẽ kết tủa và giảm hấp thu qua ô'ng tiêu hóa, ví dụ dùng papaverin, atropin, ephedrin, chê phẩm chứa sắt.

Do làm lợi niệu, nên cà phê, chè, cacao giúp nhiều thuốc tăng thải. Thuốc hạ sốt giảm đau (aspirin, paracet.amol) sẽ tăng tác dụng khi uống cùng chè, cà phê. Cimetidin ức chế chuyển hóa của caíein (trong chè, cà phê) nên làm tăng độc tính của cafein (như mất ngủ, bồn chồn, mê sảng). Cafein kích thích thần kinh trung ương, nên đôl kháng với thuốc ngủ, an th ần (như khi uống cà phê cùng Seduxen sẽ làm m ất tác dụng gây ngủ của Seduxen).

Rượu ethylic: Liều cao rượu gây co thắt hạ vị, làm chậm sự tháo sạch của dạ dày, nên làm giảm tôc độ hấp thu penicilin V, diazepam, các vitamin. Rượu kích thích ống tiêu hóa, làm tăng tính thấm của một số thuốc mà lúc thường rất khó thấm , như khi uống rượu cùng streptomycin hoặc thuốc chông giun sán.

Nghiên rượu làm protein - huyết tương sút kém, nên nhiều thuốc sẽ khó gắn vào protein - huyết tương và tăng tác dụng, tăng độc tính, ở người nghiện rượu, cần tránh mọi thuốc nguy hiểm cho người động kinh, suy gan, người loét dạ dày - tá tràng.

Một sô thuốc cần dùn g thận trọn g ở người nghiện rượu:

Thuốc ngủ, an thần, thuốc chống dị ứng, isoniazid, tetracyclin, cloramphenicol, ampicilin, các sulfamid, phenytoin, fansidar, bactrim, metronidazol (Flagyl), các cephalosporin, tolbutamid, clopropamid.v.v...

Dị ứng thuốc

Một số thuốc có thể dị ứng ở một số người bệnh và có đặc điểm sau:

Nghiêm trọng, có thể tử vong.

Tác động đến số lớn cơ quan và chức phận của cơ thể.

Tính đa dạng về biểu hiện lâm sàng, không có đặc hiệu.

Dị ứng thuốc không phải là tai biến do dùng thuốc quá liều hoặc do tác dụng phụ của thuốc.

Những biểu hiện của dị ứ ng thuốc:

Loại I (tức thì, loại phản vệ)

Tại chỗ ở da: Mày đay, ban đỏ, đỏ da tróc vẩy, ngứa sẩn, chàm, ghẻ nước, viêm da bọng nước, phù, ban xuất huyết;

Hô hấp; Viêm mũi, viêm xoang, hen phế quản;

-Tiêu hóa: Viêm miệng, viêm lưỡi, viêm và chảy máu ông tiêu hóa;

Toàn thân: Gay go nhất là choáng phản vệ (lo lắng, cảm giác bốc hỏa, đau xương ức, khó thở, trụy mạch).

Một số thuốc gây dị ứirg loại I: Procain, luminal, các loại penicilin, aspirin, huyết thanh, vacxin, streptomycin, gentamicin, neomycin, các sulfamid, theophylin, glafenin, vitamin B1 (tiêm tĩn h mạch...).

Loại II (tức thì, loại hủy tế bào)

Hủy hoại tê bào, thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Một số thuốc gây dị ứng loại II: Analgin, quinin, quinidin, cortisol, dexamethason...

Loại III (bệnh huyết thanh)

Sốt, lách to, tổn.thương ngoài da, viêm thận, đái ít, viêm mạch...

Một số thuốc gây dị ứng loại III: Procain (novocain), luminal, huyết thanh, các vacxin, streptomycin, gentamicin, neomycin, các sulfamid, cortisol...

Loại IV (chậm đến)

Viêm da do tiếp xúc, đỏ da, ban đỏ...

Một số thuốc gây dị ứng loại IV: Cortison, hydrocortisol, dexam ethason, procain, luminal, các sulfamid...

Bài viết cùng chuyên mục

Các cách tác dụng của thuốc: dược lý học y khoa

Tác dụng tại chỗ và toàn thân, tác dụng chính và phụ, tác dụng hồi phục và không hồi phục, tác dụng chọn lọc, tác dụng đối kháng, tác dụng hiệp đồng

Số phận của thuốc trong cơ thể: dược lý học y khoa

Thông thường qua chuyển hóa, thuốc sẽ mất tác dụng và hết độc, Gan chuyển hóa thuốc, cho nên với người có gan bệnh lý, cần dùng với liều lượng thuốc thận trọng

Khái niệm về thuốc: thuốc chữa bệnh cho người

Thuốc có tác dụng phòng và chữa bệnh, nhưng với liều cao vượt mức chịu đựng của người bệnh, thì thuốc trở nên độc

Thử giới hạn các tạp chất trong thuốc

Xác định giới hạn tạp chất trong thuốc thực chất là thử độ tinh khiết của thuốc nhằm xác định phẩm chất của thuốc. Nếu thuốc càng tinh khiết thì hiệu quả tác dụng càng cao.

Tiến hành lấy mẫu kiểm nghiệm thuốc theo tiêu chuẩn

Sau khi lấy mẫu xong, ngưòi lấy mẫu tự tay dán nhãn niêm phong, bao gói, phải có chữ ký xác nhận, và biên bản lấy mẫu.

Lấy mẫu kiểm nghiệm thuốc theo tiêu chuẩn

Lấy mẫu là một tập hợp các thao tác, nhằm lấy ra một lượng mẫu thuốc đại diện, để kiểm tra chất lượng, do vậy để kết luận về mẫu thuốc mang tính pháp lý.

Kiểm tra chất lượng thuốc (Drug quality control)

Theo qui định của tổ chức y tế thế giới, thuốc giả là chế phẩm được sản xuất không đúng với nhãn ở khía cạnh nhận dạng, hay nguồn gốc thuốc, với sự cố ý.

Thuốc và yêu cầu chất lượng

Trong suốt quá trình sản xuất, phải có kiểm tra, theo dõi, ghi chép để chứng minh tất cả các giai đoạn của qui trình đều được thực hiện nghiêm chỉnh.

Sử dụng thuốc giảm đau an thần trong cấp cứu hồi sức

Có nhiều loại thuốc giảm đau, nhưng tốt nhất nên dùng một vài loại và biết rõ tác dụng, liều lượng, tác dụng phụ và chống chỉ định của các thuốc này.

Sử dụng và phối hợp kháng sinh trong điều trị

Việc lựa chọn kháng sinh dựa vào kháng sinh đồ, trong trường hợp cấp bách hoặc trong khi chờ đợi kết quả kháng sinh đồ có thể dựa vào kinh nghiệm.

Các thuốc hạ huyết áp

Natrinitroprussid được chỉ định trong cơn tăng huyết áp, suy tim sung huyết, và làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim sau nhồi máu cơ tim.

Điều trị triệu chứng và hồi sức cho người bệnh ngộ độc

Dùng thuốc kích thích thần kinh khi ngộ độc các thuốc ức chế, dùng thuốc làm mềm cơ khi ngộ độc các thuốc co giật, dùng cura khi ngộ độc strrynin.

Trung hòa chất độc

Thường dùng các chất tương kỵ, để ngăn cản hấp thu chất độc, làm mất hoạt tính hoặc đối kháng với tác dụng của chất độc.

Loại trừ chất độc ra khỏi cơ thể

Với các thuốc hấp thu nhanh như aspirin, cloroquin, meprobamat, bar bituric, colchicin, thuốc chống rung tim, rửa dạ dày.

Một số thuốc đặc hiệu dùng trong nhiễm độc

Trong chiến tranh thế giới thứ hai, ở Anh đã nghiên cứu các chất chống lại chất độc hóa học chứa hơi asen, đã tìm ra dimercaprol.

Đại cương ngộ độc thuốc cấp tính

Chỉ có rất ít thuốc có triệu chứng ngộ độc đặc hiệu, và cách điều trị đặc hiệu, vì vậy, các xử trí ngộ độc thuốc nói chung là loại trừ nhanh chóng chất độc ra khỏi cơ thể.

Thuốc tránh thai

Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới tác dụng của hormon giải phóng FSH của vùng dưới đồi, tuyến yên bài tiết FSH, làm cho nang trứng trưởng thành, tiết foliculin.

Hormon tuyến sinh dục

Giống như buồng trứng, tinh hoàn vừa có chức năng sản xuất tinh trùng, vừa có chức năng nội tiết.

Hormon vỏ thượng thận glucocorticoid

Vùng cuộn ở phía ngoài, sản xuất hormon điều hòa thăng bằng điện giải, đại diện là aldosteron, chịu sự kiểm tra chính của hệ renin angiotensin

Hormon tuyến tụy

Hầu như mọi tế bào của động vật có vú, đều có receptor với insulin, nhưng số lượng rất khác nhau, màng tế bào hồng cầu chỉ có 40 receptor.

Hormon tuyến giáp

Thyroxin, và triiodothyronin, có vai trò quan trọng trong sự phát triển bình thường của cơ thể, và chuyển hóa năng lượng.

Các vitamin tan trong dầu

Vitamin A có 3 dạng, retinol, retinal và acid retionic, retinol là một rượu dưới dạng ester có nhiều trong gan, bơ, phomat, sữa, lòng đỏ trứng, retinal dạng aldehyd của vitamin A

Các vitamin tan trong nước

Khi thiếu vitamin B1, có thể làm cho cơ thể mệt mỏi, chán ăn, giảm trí nhớ, đau, viêm dây thần kinh, giảm trương lực cơ.

Đại cương Vitamin

Vitamin là những hợp chất hữu cơ, mà tế bào người, và động vật không thể tự tổng hợp, có mặt trong thức ăn, với số lượng nhỏ.

Các thuốc kháng histamin

Thuốc kháng histamin, ức chế có cạnh tranh với histamin tại receptor, làm mất các tác dụng của histamin trên recetor.

Dược lý Histamin

Histamin là chất trung gian hóa học quan trọng, có vai trò trong phản ứng viêm, và dị ứng, trong sự bài tiết dịch vị và cũng có chức năng.

Đại cương điều trị glucose máu cao

Ở cơ thể bình thường, glucose máu được duy trì ở nồng độ hằng định nhờ sự cân bằng giữa insulin và glucagon, hormon tăng trưởng, cortisol.

Các thuốc hạ glucose máu

Ngày nay, dựa vào cấu trúc, insulin có thể được bán tổng hợp từ insulin lợn, hoặc nhờ kỹ thuật tái tổ hợp gen thông qua vi khuẩn hoặc nấm.

Thuốc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Do có sự trao đổi ion clo, với acid mật mang điện âm, tạo nên phức hợp nhựa gắn acid mật không hấp thu, làm tăng thải acid mật qua phân.

Đại cương điều trị rối loạn lipoprotein máu

Điều trị rối loạn lipoprotein máu, thay đổi chế độ ăn, tăng cường hoạt động là quan trọng, thì không thể thiếu được các thuốc hạ lipoprotein máu.

Nguyên tắc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Theo một số nghiên cứu cho thấy, muốn ngăn chặn được bệnh mạch vành nguyên phát, hoặc thứ phát.

Thuốc tiêu fibrin

Bình thường, enzym plasmin xúc tác cho sự tiêu fibrin trong máu ở thể không hoạt tính gọi là plasminogen.

Thuốc chống kết dính tiểu cầu

Hiện có một số thuốc chống kết dính tiểu cầu, được sử dụng trong lâm sàng để phòng, và điều trị huyết khối.

Thuốc chống đông máu

Để giảm vỡ tiểu cầu, ống nghiệm phải tráng parafin, colodion, phim silicon, ống nghiệm bằng pyrex làm máu đông chậm hơn là khi dùng loại bình thường.

Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Khi có mặt vitamin K với vai trò cofactor cần thiết cho enzym ở microsom gan, xúc tác chuyển các tiền chất, thành các chất có hoạt tính.

Thuốc chống tiêu fibrin

Những phân tử mới sinh do fibrin bị hủy, cũng kết hợp lại với fibrin, để cho phức hợp không đông được nữa.

Cơ chế đông máu

Đông máu là một quá trình, máu chuyển từ thể lỏng thành thể đặc, do chuyển fibrinogen thành fibrin không hòa tan.

Nguyên tắc điều trị thiếu máu

Trong quá trình điều trị thiếu máu, phải kết hợp điều trị nguyên nhân, với dùng thuốc, hoặc với điều trị triệu chứng và bồi dưỡng cơ thể.

Đại cương điều trị thiếu máu

Thiếu máu là tình trạng giảm số lượng hồng cầu, hoặc huyết sắc tố, hoặc hematocrit, dưới mức bình thường so với người cùng tuổi, cùng giới khoẻ mạnh.

Các thuốc chữa thiếu máu

Trên lâm sàng, sắt có thể dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch khi bệnh nhân không dung nạp hoặc rối loạn hấp thu.

Thuốc kích thích hô hấp

Ngoài cafein là thuốc tác dụng ưu tiên trên vỏ não, các thuốc khác đều có tác dụng chủ yếu trên hành não.

Thuốc điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (copd)

Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, là tình trạng bệnh đặc trưng, bởi rối loạn thông khí tắc nghẽn, không có khả năng phục hồi hoàn toàn.

Sử dụng thuốc trong điều trị hen

Hít định liều là phương pháp thuận tiện, và có hiệu quả khi sử dụng thuốc điều trị hen, mức độ nhẹ và trung bình.

Thuốc chữa hen phế quản

Hen phế quản, là hội chứng viêm mạn tính đường hô hấp, có gia tăng tính phản ứng của phế quản với các tác nhân gây kích thích.

Xử trí hen

Nếu hen vẫn chưa kiểm soát được, cân nhắc phối hợp thêm với uống một trong các thuốc sau, theophylin giải phóng chậm.

Thuốc chữa ho

Ho là cơ chế tự vệ sinh lý quan trọng, để tống ra ngoài các dị vật, ở phần trên của đường hô hấp có thể gây tắc đường thở.

Thuốc làm thay đổi bài tiết dịch khí phế quản

Dịch nhày có tác dụng bám dính các hạt bụi, vi khuẩn, sau đó nhờ hệ thống lông mao đẩy chúng ra ngoài.

Thuốc điều trị viêm loét dạ dày tá tràng

Loét dạ dày tá tràng là bệnh lý đường tiêu hóa phổ biến, hậu quả của sự mất cân bằng giữa các yếu tố gây loét.

Thuốc điều chỉnh chức năng vận động và bài tiết của đường tiêu hóa

Đường tiêu hóa có chức năng vận động, để hấp thu các chất dinh dưỡng, điện giải, nước và bài tiết các chất cặn bã.

Thuốc chống co thắt và làm giảm nhu động đường tiêu hóa

Các thuốc chống nôn được chỉ định trong các chứng nôn do có thai, sau mổ, nhiễm khuẩn, nhiễm độc, say tàu xe và do tác dụng phụ của thuốc.

Thuốc chống tiêu chảy

Trong điều trị tiêu chảy, ngoài việc điều trị nguyên nhân, vấn đề ưu tiên trong mọi trường hợp là đánh giá, và xử lý đúng những rối loạn nước và điện giải.

Thuốc lợi mật và thuốc thông mật

Thuốc lợi mật nước, secretin, thuốc cường phó giao cảm, làm tăng bài tiết nước, và điện giải của tế bào biểu mô đường mật, gây tăng tiết mật.

Các dịch cung cấp glucid, acid amin và lipid

Trong sốc, nhu cầu năng lượng được cung cấp ở giai đoạn đầu, chủ yếu bằng glucid vì được hấp thu trực tiếp.

Các dịch thay thế huyết tương

Các sản phẩm thiên nhiên là tốt nhất, nhưng đắt và có nhiều nguy cơ, phản ứng miễn dịch, lan truyền viêm gan siêu vi khuẩn B hoặc C, lan truyền AIDS.

Calci: dược lý học

Trong máu, Ca ở dưới 3 dạng: 50 phần trăm dưới dạng ion Ca, gần 50 phần trăm kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Kali: dược lý học

Trên cơ tim, K làm giảm lực co bóp, giảm tính chịu kích thích và giảm dẫn tru yền, tác dụng đối kháng với Ca và glycosid, tim.

Natri: dược lý học

Điều hòa Na trong cơ thể do hormon vỏ thượng thận aldosteron, và hormon vasopressin hay ADH, hormon chống bài niệu của tuyến hậu yên.

Thuốc lợi niệu giữ kali máu

Các thuốc lợi niệu thuộc các nhóm trên, khi dùng lâu đều gây giảm kali huyết, các thuốc thuộc nhóm này tác dụng ở phần cuối ống lượn xa.

Thuốc lợi niệu làm giảm Kali máu

Các thuốc này do tác dụng làm tăng thải ion Na, nên có phản ứng tăng thải ion K, để giữ ion Na, gây các rối loạn giảm ion K.

Các loại thuốc lợi niệu

Mỗi thuốc lợi niệu thường tác dụng, ở một vị trí nhất định của ống thận, làm thay đổi thành phần ion của nước tiểu trong lòng ống thận.

Đại cương thuốc lợi niệu

Tất cả các chất làm tăng khối lượng nước tiểu, đều được coi là có tác dụng lợi niệu, song nếu chỉ như vậy thì không giải quyết được phù.

Chiến thuật điều trị tăng huyết áp vô căn

Vì tăng huyết áp vô căn mang tính chất rất đa dạng, nên việc điều trị cũng cần cá thể hóa, để vừa có hiệu quả, vừa có thể dung nạp được.

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ECA)

Chuyển angiotensin I, decapeptid không có hoạt tính, thành angiotensin II, là chất có tác dụng co mạch và chống thải trừ Na qua thận.

Thuốc chẹn kênh calci

Nồng độ Ca ngoài tế bào 10 000 lần hơn trong tế bào, vì khi nghỉ màng tế bào hầu như không thấm với Ca.

Huyết áp và bệnh tăng huyết áp

Một yếu tố quan trọng trong tăng huyết áp, là lòng các động mạch nhỏ, và mao mạch thu hẹp lại, phần lớn không tìm được nguyên nhân tăng huyết áp.

Thuốc chống đau thắt ngực

Duy trì chuyển hoá năng lượng ở các tế bào bị thiếu oxy, hoặc thiếu máu do trimetazidin ngăn ngừa sự giảm sút mức ATP trong tế bào.

Đại cương thuốc điều trị cơn đau thắt ngực

Nguyên nhân của cơn đau thắt ngực, là do cơ tim bị thiếu oxy đột ngột, vì mất thăng bằng giữa sự tăng nhu cầu oxy của cơ tim và không đủ oxy của mạch vành.

Loại thuốc chống cơn đau thắt ngực

Trên mạch, nitrat làm giãn mạch da và mặt, gây đỏ mặt làm giãn mạch toàn thân, tĩnh mạch giảm, làm giảm dòng máu chảy về tim, giảm tiền gánh.

Loại thuốc điều trị củng cố đau thắt ngực

Trong hiệu thế hoạt động của tim, Ca có vai trò trong giai đoạn 2, và đặc biệt là trong khử cực của nút dẫn nhịp, nút xoang và nút nhĩ thất.

Thuốc loại glycosid (glycosid trợ tim)

Hiện chỉ còn digoxin, và digitoxin được dùng ở lâm sàng, digitoxin khác digoxin là không có OH ở C12 vì thế ít tan trong nước hơn.

Thuốc trợ tim không phải digitalis

Thuốc loại này được dùng cho suy tim cấp tính, và đợt cấp tính của suy tim mạn, biểu hiện bằng cơn khó thở nặng, phù ngoại biên hoặc phù phổi.

Định nghĩa thuốc trợ tim

Thuốc trợ tim, là những thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp của cơ tim, dùng trong các trường hợp suy tim.

Các kim loại nặng kháng khuẩn

Làm kết tủa protein, và ức chế các enzym, các vi khuẩn bị ức chế, có thể hoạt động trở lại khi tiếp xúc với các phức hợp.

Xà phòng kháng khuẩn tẩy uế

Các xà phòng loại bỏ trên bề mặt da các chất bẩn, các chất xuất tiết, biểu mô tróc vẩy và mọi vi khuẩn chứa trong đó.

Các hợp chất chứa phenol

Phenol được Lister dùng để tiệt khuẩn, do làm biến chất protein, và kích ứng da, nên độc, chỉ dùng để tẩy uế.

Các chất oxy hóa

Do có tác dụng oxy hóa, tạo gốc tự do, nên các thuốc này làm tổn hại màng vi khuẩn, ADN và một số thành phần chủ yếu khác của tế bào.

Các thuốc sát khuẩn thông thường

Ở nồng độ thấp, cồn có thể được sử dụng như các cơ chất cho một số vi khuẩn, nhưng ở nồng độ cao, các phản ứng khử hydro sẽ bị ức chế.

Đại cương thuốc sát khuẩn thuốc tẩy uế

Thuốc sát khuẩn, thuốc khử trùng là thuốc có tác dụng ức chế sự phát triển của vi khuẩn, cả in vitro, và in vivo khi bôi trên bề mặt của mô sống.

Thuốc chống amip

Amíp ký sinh ở người có nhiều loài, nhưng chỉ có Entamoeba histolytica, là loài duy nhất thực sự gây bệnh cho người, amíp có thể gây bệnh ở ruột.

Thuốc diệt Trichomonas

Trichomonas vaginalis ký sinh chủ yếu ở âm đạo, trong nước tiết âm đạo, ở các nếp nhăn của da ở bộ phân sinh dục người.

Thuốc chống sán

Thuốc hầu như không hấp thu qua ống tiêu hóa, thấm vào thân sán qua tổn thương mà niclosamid tạo ở vỏ sán, sán bị diệt ngay tại ruột của vật chủ.

Thuốc chống giun

Thuốc ít hấp thu qua ống tiêu hóa, sinh khả dụng qua đường uống dưới 20 phần trăm, sự hấp thu sẽ tăng lên khi uống mebendazol cùng với thức ăn có chất béo.

Đại cương thuốc chống giun sán

Thuốc chống giun sán, có nhiều loại, được sắp xếp dựa theo hình thể chung của ký sinh trùng, đa số thuốc đều hiệu quả cao.

Ký sinh trùng sốt rét kháng thuốc

Theo WHO, kháng thuốc là khả năng một chủng ký sinh trùng, có thể sống sót, và phát triển, mặc dù bệnh nhân đã được điều trị, và hấp thu một lượng thuốc.

Chu kỳ sinh học của ký sinh trùng sốt rét

Với P falciparum, tất cả mảnh trùng đều vào máu, và phát triển ở đó, còn P vivax và P ovale, ngoài sự phát triển tức thì của các thoa trùng.

Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét

Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng, có thể các chất trung gian của primaquin tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.

Nguyên tắc điều trị sốt rét

Điều trị sớm điều trị càng sớm càng tốt, ngay sau khi các triệu chứng bệnh xuất hiện, trẻ em trong vòng 12 giờ, người lớn trong vòng 24 giờ.

Thuốc diệt thể vô tính ký sinh trùng sốt rét trong hồng cầu

Cloroquin còn có thể gắn vào chuỗi xoắn kép DNA, ức chế DNA, và RNA polymerase, cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét.

Đại cương thuốc điều trị sốt rét

Việc điều trị sốt rét hiện nay, còn gặp nhiều khó khăn, vì ký sinh trùng sốt rét, đặc biệt là P falciparum, đã kháng lại nhiều thuốc chống sốt rét.

Các thuốc điều trị phong

Thuốc có cấu trúc tương tự như dapson, nhưng hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, và thải trừ chủ yếu qua mật và qua phân.

Các thuốc chống lao

Là thuốc vừa kìm khuẩn vừa diệt khuẩn, uống hấp thu từ từ qua đường tiêu hóa, sau 3 giờ đạt nồng độ tối đa trong máu và thải trừ chủ yếu qua thận.

Sự kháng thuốc của vi khuẩn lao

Tỉ lệ vi khuẩn lao kháng thuốc ngày càng tăng, nguyên nhân chủ yếu là do dùng thuốc không đúng phác đồ phối hợp, liều lượng và thời gian dùng thuốc.

Nguyên tắc dùng thuốc chống lao

Để giảm tỷ lệ kháng thuốc, và rút ngắn thời gian điều trị, các thuốc chống lao luôn dùng cùng một lúc, ít nhất 3 loại thuốc trong 24 giờ.

Một số phác đồ điều trị lao hiện nay

Dựa trên phác đồ điều trị lao của tổ chức Y tế Thế giới, chương trình chống lao đề xuất một số phác đồ, áp dụng cho điều trị lao hiện nay.

Các thuốc chống lao thường dùng

Mặc dù isoniazid đã được sử dụng điều trị lao vài thập kỷ, và đến nay vẫn được coi là thuốc số một, trong điều trị tất cả các thể lao.

Nguyên tắc điều trị phong hiện nay

Nhằm tăng hiệu quả điều trị, rút ngắn thời gian dùng thuốc, và hạn chế sự kháng thuốc của trực khuẩn phong.

Đại cương thuốc chống lao

Trực khuẩn lao gây bệnh lao phổi, và các cơ quan khác, là loại vi khuẩn kháng cồn, kháng acid, sống trong môi trường ưa khí, phát triển chậm.

Thuốc điều trị phong

Nếu được điều trị sớm, và đúng, bệnh phong có thể khỏi, không để lại di chứng, hiện ba thuốc chủ yếu điều trị phong là dapson, rifampicin và clofazimin.

Thuốc chống nấm toàn thân

Flucytosin được nhập vào tế bào nấm nhờ enzym cytosin permease, trong tế bào, 5 FC được chuyển thành 5 FU, 5 fluorouracil.

Thuốc chống nấm tại chỗ

Nystatin, Mycostatin, Nilstrat, dạng pomat, kem bôi, thuốc bột, dạng phun, chứa 100000 đơn vị trong một gram.

Thuốc ức chế protease

Dùng kết hợp với một thuốc ức chế RT, để làm chậm kháng thuốc, uống 800 mg, cách 8 giờ uống 1 lần; để được hấp thu tốt, nên uống cách bữa ăn 2 giờ.

Thuốc ức chế NNRT

Dễ hấp thu qua đường tiêu hóa, thấm được qua rau thai và sữa, nồng độ trong dịch não tuỷ bằng 45 phần trăm nồng độ huyết tương.

Thuốc ức chế NRT

Didanosin bị phá huỷ nhanh ở môi trường acid, vì vậy mọi chế phẩm uống đều chứa chất trung hòa pH của dịch vị.

Đại cương thuốc kháng virus

Virus gồm có loại 1, hoặc 2 chuỗi ADN, hoặc ARN được bọc trong một vỏ protein, gọi là capsid, một số virus có cả vỏ lipoprotein.

Nhóm thuốc kháng sinh 5 nitro imidazol

Hấp thu nhanh qua tiêu hóa, ít gắn vào protein huyết tương, thấm được vào mọi mô, kể cả màng não, thải trừ qua nước tiểu, dạng còn hoạt tính.

Nhóm thuốc kháng sinh Quinolon

Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép, và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.

Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid

Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin, ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.

Nhóm thuốc kháng sinh tetracyclin

Các tetracyclin đều là kháng sinh kìm khuẩn, có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong các kháng sinh hiện có, các tetracyclin đều có phổ tương tự, trừ minocyclin.

Nhóm Sulfamid

Sulfamid đều là các chất tổng hợp, dẫn xuất của Sulfanilamid do thay thế nhóm NH2, hoặc nhóm SO2NH2, là bột trắng, rất ít tan trong nước.

Nhóm phối hợp sulfamid và trimethoprim

Trimethoprim là một chất hóa học tổng hợp, có tác dụng ức chế dihydrofolat reductase của vi khuẩn, 50000 đến 100000 lần mạnh hơn trên người.

Nhóm Cloramphenicol và dẫn xuất

Cloramphenicol có tác dụng kìm khuẩn, gắn vào tiểu phần 50s, của ribosom nên ngăn cản ARN m gắn vào ribosom.

Nhóm aminosid hay aminoglycosid

Thuốc tiêu biểu trong nhóm này là streptomycin, ngoài ra còn Neomycin, kanamycin, amikacin, gentamycin, tobramycin.

Nhóm kháng sinh beta lactam

Các beta lactam, và kháng sinh loại glycopeptid, tạo phức bền vững với transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.

Một số vấn đề về sử dụng kháng sinh

Chỉ dùng kháng sinh cho nhiễm khuẩn, không dùng cho nhiễm virus, có loại riêng, dùng càng sớm càng tốt.

Đại cương thuốc kháng sinh

Kháng sinh là những chất, do vi sinh vật tiết ra, hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp.

Đại cương thuốc chữa động kinh

Thuốc chữa động kinh là những thuốc có khả năng loại trừ hoặc làm giảm tần số, mức độ trầm trọng của các cơn động kinh

Các thuốc chính chữa động kinh

Các thuốc chính chữa động kinh. Sau đây chỉ trình bày những thuốc có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam lần thứ 5 (2005)

Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh

Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh, nguyên tắc dùng thuốc và dùng trong thai nghén.

Thuốc bình thần

Có nhiều tên gọi: minor tranquillizers, anxiolytics, sedatives, hoặc thuốc an thần thứ yếu, thuốc bình thần, nhóm thuốc quan trọng hàng đầu là benzodiazepin.

Thuốc an thần kinh

Khác với thuốc ngủ, các thuốc loại này dù dùng với liều cao cũng không gây ngủ, chỉ có tác dụng gây mơ màng, làm dễ ngủ.

Allopurinol (Zyloprim)

Allopurinol, là chất ức chế mạnh xanthin oxydase, nên làm giảm sinh tổng hợp acid uric, giảm nồng độ acid uric máu và nước tiểu.

Sunfinpyrazon (Anturant)

Công thức gần giống phenylbutazon, gây đái ra acid uric mạnh do ngăn cản tái hấp thu ở ống thận, giống cơ chế của probenecid.

Probenecid (Bennemid)

Probenecid còn ức chế có tranh chấp, quá trình thải trừ chủ động tại ống lượn gần, của một số acid yếu như penicilin, para aminosalicylat.

Colchicin: thuốc chữa bệnh gút

Phần lớn liên quan đến tác dụng ức chế sự trùng hợp, của tubulin và ức chế phân bào, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ức chế tuỷ xương.

Đại cương thuốc chữa gút

Các thuốc điều trị cơn gút cấp tính, sẽ ức chế các giai đoạn hoạt hóa bạch cầu, đặc hiệu nhất là colchicin.

Những vấn đề chung thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Không chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, trong trường hợp thật cần thiết, phải dùng cùng với các chất bảo vệ niêm mạc dạ dày.

Các dẫn xuất thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các dẫn xuất thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm, ức chế cox chọn lọc và không chọn lọc, dẫn xuất acid salicylic.

Tác dụng chính và cơ chế thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm (CVKS)

Chỉ có tác dụng với các chứng đau nhẹ, khu trú. Tác dụng tốt với các chứng đau do viêm

Định nghĩa thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các thuốc trong nhóm này rất khác nhau về cấu trúc hóa học, gồm các dẫn xuất của salicylat, pyrazolon, anilin, indol và một số thuốc khác.

Các opioid có tác dụng hỗn hợp: dẫn xuất của morphin

Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khá.c nhưng không gây tác dụng gì.

Các opioid thường dùng: dẫn xuất của morphin

Một số dẫn xuất của morphin như thebain, dionin, dicodid, eucodal, có tác dụng giảm đau, gây sảng khoái, gây nghiện như morphin.

Morphin nội sinh

Hai năm sau khi tìm ra receptor của opiat, một số công trình nghiên cứu cho thấy receptor, của morphin còn có ái lực rất mạnh.

Thuốc đối kháng với opioid

Thay đổi công thức hóa học của morphin, đặc biệt ở vị trí 17 mang nhóm N methyl, nhóm đặc hiệu kích thích receptor muy, sẽ được các chất đối kháng.

Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau

Thuốc giảm đau chỉ điều trị triệu chứng, thuốc có thể che lấp các dấu hiệu của bệnh, trong khi bệnh vẫn tiến triển, nên phải cân nhắc khi sử dụng.

Thuốc giảm đau hỗ trợ

Thuốc giảm đau hỗ trợ có tác dụng hiệp đồng, làm tăng tác dụng giảm đau của các opioid, và thuốc giảm đau chống viêm không steroid.

Dược lý học Morphin

Morphin có tác dụng chọn lọc với tế bào thần kinh trung ương, đặc biệt là vỏ não, một số trung tâm bị ức chế, kích thích gây co đồng tử, nôn, chậm nhịp tim.

Đại cương thuốc giảm đau loại morphin

Thuốc giảm đau loại morphin có chung một đặc tính là gây nghiện, vì vậy đều thuộc bảng A, gây nghiện, không kê đơn quá 7 ngày.

Đại cương thuốc giảm đau

Đau là một cơ chế bảo vệ cơ thể, đau là do các ngọn dây thần kinh cảm giác bị kích thích quá độ bởi tác nhân vật lý hay hóa học.

Định nghĩa hệ adrenergic

Hệ adrenergic là hệ hậu hạch giao cảm, giải phóng chất trung gian hóa học gọi chung là catecholamin vì đều mang nhân catechol.

Định nghĩa dược lực học

Dược lực học nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể sống, giải thích cơ chế của các tác dụng sinh hóa và sinh lý của thuốc.

Dẫn xuất benzodiazepin

Benzodiazepin có tác dụng an thần, giải lo, làm dễ ngủ, giãn cơ và chống co giật, thường dùng để chữa mất ngủ hoặc khó đi vào giấc ngủ do ưu tư lo lắng.

Đại cương thuốc ngủ và rượu

Ở những động vật bậc cao, để cho quá trình sống có thể diễn ra bình thường phải có sự luân phiên của hai trạng thái thức và ngủ.

Barbiturat

Tuỳ liều dùng, cách dùng, tuỳ trạng thái người bệnh, và tuỳ loại barbiturat, mà được tác dụng an thần, gây ngủ hoặc gây mê.

Dược lý học rượu

Tác dụng của rượu, trên thần kinh trung ương, phụ thuộc vào nồng độ rượu trong máu, ở nồng độ thấp rượu có tác dụng an thần, làm giảm lo âu.

Dược động học (Pharmacokinetics)

Để thực hiện được những quá trình này, thuốc phải vượt qua các màng tế bào. Vì thế trước khi nghiên cứu 4 quá trình này, cần nhắc lại các cơ chế vận chuyển thuốc qua màng sinh học.

Tính chất chung của thuốc tê

Thuốc tê làm mất cảm giác (đau, nhiệt độ) của một vùng cơ thể, tại chỗ dùng thuốc, trong khi chức phận vận động không bị ảnh hưởng. Carl Koller (1884) dùng dung dịch cocain để gây tê giác mạc, mở đầu thời kỳ của các thuốc tê.

Các loại thuốc tê thường dùng

Trên thần kinh thực vật, Cocain cường giao cảm gián tiếp, do ngăn cản tái thu hồi noradrenalin, ở ngọn dây giao cảm, làm co mạch, tăng huyết áp.

Thuốc huỷ hệ adrenergic

Thuốc hủy giao cảm (sympatholytic): là những thuốc phong toả nơron adrenergic trước xinap, làm giảm giải phóng catecholamin, không có tác dụng trên recepxor sau xinap, khi cắt các dây hậu hạch giao cảm thì thuốc mất tác dụng.

Thuốc cường hệ adrenergic

Là những thuốc có tác dụng giống adrenalin và noradrenalin , kích thích hậu hạch giao cảm nên còn gọi là thuốc cường giao cảm. Theo cơ chế tác dụng có thể chia các thuốc này làm hai loại.

Chuyển hóa của catecholamin

Catecholamin được sinh tổng hợp từ tyrosin dưới tác dụng của một số enzym trong  tế bào ưa crôm ở tuỷ thượng thận, các nơron hậu hạch giao cảm và một số nơron của thần kinh trung ương.

Thuốc đối kháng hệ muscarinic (Hệ M)

Atropin và đồng loại, là những chất đối kháng tranh chấp với acetylcholin, ở r eceptor của hệ muscarinic, ái lực lớn hơn 0 hiệu lực nội tại bằng 0.

Thuốc kích thích hệ muscarinic (hệ M)

Sau khi tổng hợp, acetylcholin được lưu trữ trong các nang, có đường kính khoảng 300 đến 600 A0 ở ngọn dây cholinergic, dưới thể phức hợp không có hoạt tính.

Thuốc kích thích hệ nicotinic (Hệ N)

Các thuốc này ít được dùng trong điều trị, nhưng lại quan trọng về mặt dược lý, vì được dùng để nghiên cứu các thuốc tác dụng trên hạch.

Thuốc phong bế hệ nicotinic (hệ N)

Được chia làm 2 loại: loại phong bế ở hạch thực vật, ảnh hưởng đến hoạt động của cơ trơn, và loại phong bế trên bản vận động của cơ vân.

Thuốc kháng cholinesterase

Các thuốc loại này kết hợp với cholinesterase (edrophonium etraethylamoni)  hoặc chỉ ở một vị trí anion hoặc ở cả hai vị trí tác dụng của emzym (physostigmin, prostigmin), nhưng không tạo thành phức hợp bền, cuối cùng vẫn bị thủy phân và enzym được hoạt hóa trở lại.

Thời điểm uống thuốc

Thuốc kích thích bài tiết dịch vị, các enzym tiêu hóa, chống đái tháo đường loại ức chế gluconidase, nên uống trước bữa ăn 15 phút.

Tương tác thuốc thức ăn đồ uống

Sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào thời gian rỗng của dạ dày. Dạ dày không phải là nơi có ch ức năng hấp thu của bộ máy tiêu hóa. Tuy nhiên, do pH rất acid (khi đói, pH ~ 1; khi no pH ≥ 3) cho nên cần lưu ý:

Tương tác thuốc thuốc

Nhiều thuốc khi cho dùng cùng một lúc sẽ có tác dụng qua lại lẫn nhau, được gọi là tương tác thuốc. Trong lâm sàng, thầy thuốc muốn phối hợp thuốc để làm tăng tác dụng điều trị, giảm các tác dụng không mong muốn.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo chức phận sinh lý

Không thể tách rời hoạt động của hệ thần kinh tr ung ương với hệ thần kinh thực vật. Giữa 2 hệ luôn luôn có mối liên quan chặt chẽ với nhau để đảm bảo tính thống nhất của cơ thể.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo giải phẫu

Hệ phó giao cảm xuất phát từ não giữa, hành não và tuỷ cùng, ở não giữa, và hành não, các sợi phó giao cảm, đi cùng với các dây thần kinh trung ương.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo dược lý

Những thuốc có tác dụng giống như tác dụng kích thích giao cảm được gọi là thuốc cường giao cảm (sympathicomimetic), còn những thuốc có tác dụng giống như kích thích phó giao cảm được gọi là thuốc cường phó giao cảm.

Đại cương hệ thần kinh thực vật

Hệ thần kinh thực vật (còn gọi là hệ thần kinh tự động) chuyên điều khiển các hoạt động ngoài ý muốn, có vai trò điều hòa chức phận của nhiều cơ quan, hệ thống để cho giới hạn sống của cơ thể giữ được sự ổn định trong môi trường sống luôn luôn thay đổi.

Những yếu tố ảnh huởng đến tác dụng của thuốc

Thuốc muốn có tác dụng, phải gắn được vào receptor, ái lực với receptor, và sau đó là hoạt hóa được receptor đó, có hiệu lực hay tác dụng.

Các cách tác dụng của thuốc

Tác dụng tại chỗ là tác dụng ngay tại nơi thuốc tiếp xúc, khi thuốc chưa được hấp thu vào máu: thuốc sát khuẩn ngoài da, thuốc làm săn niêm mạc (tani n), thuốc bọc niêm mạc đường tiêu hóa (kaolin, hydroxyd nhôm).

Cơ chế tác dụng của thuốc

Tác dụng của phần lớn các thuốc là kết quả của sự tương tác giữa thuốc với receptor (thể thụ cảm). Receptor là một thành phần đại phân tử (macromolécular) tồn tại với một lượng giới hạn trong một số tế bào đích.

Những trạng thái tác dụng đặc biệt của thuốc

Trong quá trình sử dụng thuốc, ngoài tác dụng điều trị, đôi khi còn gặp những tác dụng "không mong muốn" do sự phản ứng khác nhau của từng cá thể với thuốc.

Nghiện thuốc

Nghiện thuốc là một trạng thái đặc biệt làm cho người nghiện phụ thuộc cả về tâm lý và thể chất vào thuốc với các đặc điểm sau: Thèm thuồng mãnh liệt. Nên xoay sở mọi cách để có thuốc dùng, kể cả hành vi phạm pháp.

Sự phân phối thuốc

Sau khi được hấp thu vào máu, một phần thuốc sẽ gắn vào protein của huyết tương, phần thuốc tự do không gắn vào protein sẽ qua được thành mạch.

Sự chuyển hóa thuốc

Nhưng như ta đã biết, thuốc là những phân tử tan được trong mỡ, không bị ion hóa, dễ thấm qua màng tế bào, gắn vào protein huyết tương, và giữ lại trong cơ thể.

Thải trừ thuốc

Thuốc được thải trừ dưới dạng nguyên chất hoặc đã bị chuyển hóa. Quá trình bài tiết tích cực, xẩy ra chủ yếu ở ống lượn gần, có 2 hệ vận chuyển khác nhau, một hệ cho các anion.

Sự hấp thu của thuốc

Hấp thu là sự vận chuyển thuốc từ nơi dùng thuốc (uống, tiêm) vào máu để rồi đi khắp cơ thể, tới nơi tác dụng. Như vậy sự hấp thu sẽ phụ thuộc vào: Độ hòa tan của thuốc.

Các cách vận chuyển thuốc qua màng sinh học

Kinh nghiệm cho thấy PM nhỏ nhất phải đạt khoảng 100, và không quá 1000, vì lớn quá thì không qua được các màng sinh học, để tới nơi tác dụng.