Colchicin: thuốc chữa bệnh gút

2011-07-05 02:06 PM

Phần lớn liên quan đến tác dụng ức chế sự trùng hợp, của tubulin và ức chế phân bào, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ức chế tuỷ xương.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Colchicin là alcaloid của cây colchicum antumnal. Bột vô định hình, vàng nhạt, không mùi. Được dùng từ thế kỷ 18.

Tác dụng điều trị đặc hiệu cơn gút cấp tính, làm giảm đau và giảm viêm trong vòng 12 - 24 giờ đầu dùng thuốc, vì thế còn được dùng làm test chẩn đoán. Colchicin không có tác dụng giảm đau và chống viêm khớp khác.

Cơ chế tác dụng

Trong bệnh gút, colchicin không ảnh hưởng đến bài xuất acid uric ở thận và không làm giảm acid uric máu. Colchicin gắn vào protein của tiểu quản (protein tubulin) trong tế bào bệnh cầu và các tế bào di chuyển khác, vì thế, ngăn cản sự trùng hợp của những pro tein này trong vi tiểu quản (microtubulin), dẫn đến ức chế sự di chuyển của bạch cầu và giảm hoạt tính thực bào của bạch cầu hạt, làm giảm giải phóng acid lactic và các enzym gây viêm trong quá trình thực bào.

Trong quá trình “tiêu hóa” các tinh thể urat, bạch cầu hạt sản xuất glycoprotein, chất này có thể là nguyên nhân gây ra cơn gút cấp tính. Colchicin ngăn cản sản xuất glycoprotein của bạch cầu hạt nên chống được cơn gút.

Colchicin còn ngăn cản sự phân bào của các tế bào động -thực vật ở giai đoạn trung kỳ và do làm giảm sự hình thành các thoi phân bào.

Độc tính

Phần lớn liên quan đến tác dụng ức chế sự trùng hợp của tubulin và ức chế phân bào: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng (tổn thương tế bào biểu mô niêm mạc tiêu hóa), ức chế tuỷ xương, rụng tóc, viêm thần kinh, độc với thận.

Dược động học

Hấp thu nhanh  qua đường uống, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 0,5 -2 giờ. Chuyển hóa ở gan, phần lớn thải trừ qua phân (có chu kỳ ruột - gan), chỉ 10 - 20% thải qua thận.

Chỉ định

Điều trị cơn gút cấp tính: tiêm tĩnh mạch 2 mg hòa trong 10 - 20 ml dung dịch NaCl 0,9%.

Tổng liều không vượt quá 4mg. Không tiêm nhắc lại trong vòng 7 ngày. Nếu không chịu được thuốc, có thể thay bằng indometacin.

Dự phòng: uống 0,5mg mỗi tuần 2 - 4 lần.

Viên 0,5 mg, 1 mg.

Ống tiêm 2ml = 1mg.

Bài viết cùng chuyên mục

Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét

Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng, có thể các chất trung gian của primaquin tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.

Thuốc chữa hen phế quản

Hen phế quản, là hội chứng viêm mạn tính đường hô hấp, có gia tăng tính phản ứng của phế quản với các tác nhân gây kích thích.

Thuốc điều trị phong

Nếu được điều trị sớm, và đúng, bệnh phong có thể khỏi, không để lại di chứng, hiện ba thuốc chủ yếu điều trị phong là dapson, rifampicin và clofazimin.

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ECA)

Chuyển angiotensin I, decapeptid không có hoạt tính, thành angiotensin II, là chất có tác dụng co mạch và chống thải trừ Na qua thận.

Tương tác thuốc thức ăn đồ uống

Sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào thời gian rỗng của dạ dày. Dạ dày không phải là nơi có ch ức năng hấp thu của bộ máy tiêu hóa. Tuy nhiên, do pH rất acid (khi đói, pH ~ 1; khi no pH ≥ 3) cho nên cần lưu ý:

Thuốc chống sán

Thuốc hầu như không hấp thu qua ống tiêu hóa, thấm vào thân sán qua tổn thương mà niclosamid tạo ở vỏ sán, sán bị diệt ngay tại ruột của vật chủ.

Đại cương thuốc giảm đau

Đau là một cơ chế bảo vệ cơ thể, đau là do các ngọn dây thần kinh cảm giác bị kích thích quá độ bởi tác nhân vật lý hay hóa học.

Thải trừ thuốc

Thuốc được thải trừ dưới dạng nguyên chất hoặc đã bị chuyển hóa. Quá trình bài tiết tích cực, xẩy ra chủ yếu ở ống lượn gần, có 2 hệ vận chuyển khác nhau, một hệ cho các anion.

Nhóm Cloramphenicol và dẫn xuất

Cloramphenicol có tác dụng kìm khuẩn, gắn vào tiểu phần 50s, của ribosom nên ngăn cản ARN m gắn vào ribosom.

Thuốc chống tiêu fibrin

Những phân tử mới sinh do fibrin bị hủy, cũng kết hợp lại với fibrin, để cho phức hợp không đông được nữa.

Loại trừ chất độc ra khỏi cơ thể

Với các thuốc hấp thu nhanh như aspirin, cloroquin, meprobamat, bar bituric, colchicin, thuốc chống rung tim, rửa dạ dày.

Sự phân phối thuốc

Sau khi được hấp thu vào máu, một phần thuốc sẽ gắn vào protein của huyết tương, phần thuốc tự do không gắn vào protein sẽ qua được thành mạch.

Hormon tuyến sinh dục

Giống như buồng trứng, tinh hoàn vừa có chức năng sản xuất tinh trùng, vừa có chức năng nội tiết.

Thuốc trợ tim không phải digitalis

Thuốc loại này được dùng cho suy tim cấp tính, và đợt cấp tính của suy tim mạn, biểu hiện bằng cơn khó thở nặng, phù ngoại biên hoặc phù phổi.

Thuốc cường hệ adrenergic

Là những thuốc có tác dụng giống adrenalin và noradrenalin , kích thích hậu hạch giao cảm nên còn gọi là thuốc cường giao cảm. Theo cơ chế tác dụng có thể chia các thuốc này làm hai loại.

Sự chuyển hóa thuốc

Nhưng như ta đã biết, thuốc là những phân tử tan được trong mỡ, không bị ion hóa, dễ thấm qua màng tế bào, gắn vào protein huyết tương, và giữ lại trong cơ thể.

Các dẫn xuất thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các dẫn xuất thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm, ức chế cox chọn lọc và không chọn lọc, dẫn xuất acid salicylic.

Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Khi có mặt vitamin K với vai trò cofactor cần thiết cho enzym ở microsom gan, xúc tác chuyển các tiền chất, thành các chất có hoạt tính.

Trung hòa chất độc

Thường dùng các chất tương kỵ, để ngăn cản hấp thu chất độc, làm mất hoạt tính hoặc đối kháng với tác dụng của chất độc.

Thuốc làm thay đổi bài tiết dịch khí phế quản

Dịch nhày có tác dụng bám dính các hạt bụi, vi khuẩn, sau đó nhờ hệ thống lông mao đẩy chúng ra ngoài.

Kali: dược lý học

Trên cơ tim, K làm giảm lực co bóp, giảm tính chịu kích thích và giảm dẫn tru yền, tác dụng đối kháng với Ca và glycosid, tim.

Barbiturat

Tuỳ liều dùng, cách dùng, tuỳ trạng thái người bệnh, và tuỳ loại barbiturat, mà được tác dụng an thần, gây ngủ hoặc gây mê.

Morphin nội sinh

Hai năm sau khi tìm ra receptor của opiat, một số công trình nghiên cứu cho thấy receptor, của morphin còn có ái lực rất mạnh.

Các thuốc chữa thiếu máu

Trên lâm sàng, sắt có thể dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch khi bệnh nhân không dung nạp hoặc rối loạn hấp thu.

Nguyên tắc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Theo một số nghiên cứu cho thấy, muốn ngăn chặn được bệnh mạch vành nguyên phát, hoặc thứ phát.