Nhóm thuốc kháng sinh tetracyclin

2011-07-06 08:50 PM

Các tetracyclin đều là kháng sinh kìm khuẩn, có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong các kháng sinh hiện có, các tetracyclin đều có phổ tương tự, trừ minocyclin.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nguồn gốc và tính chất lý hóa

Đều là kháng sinh có 4 vòng 6 cạnh, lấy từ Streptomyces aureofaciens (clotetracyclin, 1947), hoặc bán tổng hợp. Là bột vàng, ít tan trong nước, tan trong base hoặc acid.

Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn

Các tetracyclin đều là kháng sinh kìm khuẩn, có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong các kháng sinh hiện có. Các tetracyclin đều có phổ tương tự, trừ minocyclin: một số chủng đã kháng với tetracyclin khác có thể vẫn còn nhạy cảm với minocyclin.

Tác dụng kìm khuẩn là do gắn trên tiểu phần 30s của ribosom  vi khuẩn, ngăn cản RNAt chuyển acid amin vào vị trí A trên phức hợp ARNm - riboxom để tạo chuỗi polypeptid. Tác dụng trên:

Cầu khuẩn gram (+) và gram (-): nhưng kém penicilin

Trực khuẩn gram (+) ái khí và yếm khí

Trực khuẩn gram (-), nhưng proteus và trực khuẩn mủ xanh rất ít nhạy cảm. Xoắn khuẩn (kém penicilin), rickettsia, amip, trichomonas...

Chỉ định

Do phổ kháng khuẩn rộng, tetracyclin được dùng bừa bãi, dễ gâ y kháng thuốc. Vì vậy chỉ nên dùng cho các bệnh gây ra do vi khuẩn trong tế bào vì tetracyclin rất dễ thấm vào đại thực bào.

Nhiễm rickettsia.

Nhiễm mycoplasma pneumoniae.

Nhiễm chlamidia: bệnh Nicolas- Favre, viêm phổi, phế quản, viêm xoang, psittacos is, bệnh mắt hột.

Bệnh lây truyền qua đường tình dục.

Nhiễm trực khuẩn: brucella, tularemia, bệnh tả, lỵ, E.coli.

Trứng cá: do tác dụng trên vi khuẩn propionibacteria khu trú trong nang tuyến bã và chuyển hóa lipid thành acid béo tự do gây kích ứng vi êm. Dùng liều thấp 250x2lần/ ngày.

Dược động học

Các tetracyclin khác nhau về tính chất dược động học, các dẫn xuất mới có đặc điểm hấp thu tốt hơn, thải trừ chậm hơn và do đó có thể giảm được liều dùng hoặc uống ít lần hơn.

Hấp thu qua tiêu hóa 60- 70%. Dễ tạo phức với sắt, calci, magnesi và casein trong thức ăn và giảm hấp thu. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 2 - 4 giờ.

Phân phối: gắn vào protein huyết tương từ 30% (oxytetracyclin) đến 50% (tetracyclin) hoặc trên 90% (doxycyclin). Thấm được vào dịch não tuỷ, rau thai, sữa nhưng ít. Đặc biệt là thấm được vào trong tế bào nên có tác dụng tốt trong điều trị các bệnh do brucella. Gắn mạnh vào hệ lưới nội mô của gan, lách, xương, răng. Nồng độ ở ruột cao gấp 5 - 10 lần nồng độ trong máu.

Thải trừ: qua gan (có chu kỳ gan - ruột) và thận, phần lớn dưới dạng còn hoạt tính. Thời gian bán thải là từ 8h (tetracyclin) đến 20h (doxycyclin)

Độc tính

Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, do thuốc kích ứng niêm mạc, nhưng thường là do loạn khuẩn.

Vàng răng trẻ em: tetracyclin lắng đọng vào răng trong thời kỳ đầu của sự vôi hóa (trong tử cung nếu người mẹ dùng thuốc sau 5 tháng có thai hoặc trẻ em dưới 8 tuổi)

Độc với gan thận: khi dùng liều cao, nhất là trên người có suy gan, thận, phụ nữ có thai có thể gặp vàng da gây thoái hóa mỡ, urê máu cao dẫn đến tử vong.

Các rối loạn ít gặp hơn: dị ứng, xuất huyết giảm tiểu cầu, tăng áp lực nội sọ ở trẻ đang bú, nhức đầu, phù gai mắt...

Vì vậy, phải thận trọng theo dõi khi sử dụng và tránh dùng:

Cho phụ nữ có mang.

Cho trẻ em dưới 8 tuổi.

Chế phẩm, cách dùng

Dù sao, tetracyclin vẫn là kháng sinh có phổ rộng, ít gâ y dị ứng, ít độc, đặc biệt là thấm được vào trong tế bào nên được dành cho điều trị bệnh do brucella, nhiễm khuẩn đường mật, mũi - họng, phổi.

Một số dẫn xuất chính:

Tetracyclin: uống 1- 2 g/ ngày, chia 3- 4 lần. Viên 250- 500 mg; dịch treo 125 mg/ 5mL.

Clotetracyclin (Aureomycin): uống, tiêm t/m 1- 2 g.

Oxytetracyclin (Terramycin): uống 1- 2 g; tiêm bắp, t/m 200 mg- 1g.

Minocyclin (Mynocin): uống 100 mg  2 lần; tiêm bắp hoặc t/m 100 mg. Viên 50 - 100 mg; dịch treo 50 mg/ 5 mL

Doxycyclin (Vibramycin): uống liều duy nhất 100- 200 mg. Viên 50- 100 mg; dịch treo 25 - 50 mg/ mL

Bài viết cùng chuyên mục

Dược lý Histamin

Histamin là chất trung gian hóa học quan trọng, có vai trò trong phản ứng viêm, và dị ứng, trong sự bài tiết dịch vị và cũng có chức năng.

Nghiện thuốc

Nghiện thuốc là một trạng thái đặc biệt làm cho người nghiện phụ thuộc cả về tâm lý và thể chất vào thuốc với các đặc điểm sau: Thèm thuồng mãnh liệt. Nên xoay sở mọi cách để có thuốc dùng, kể cả hành vi phạm pháp.

Thuốc điều trị viêm loét dạ dày tá tràng

Loét dạ dày tá tràng là bệnh lý đường tiêu hóa phổ biến, hậu quả của sự mất cân bằng giữa các yếu tố gây loét.

Đại cương thuốc điều trị sốt rét

Việc điều trị sốt rét hiện nay, còn gặp nhiều khó khăn, vì ký sinh trùng sốt rét, đặc biệt là P falciparum, đã kháng lại nhiều thuốc chống sốt rét.

Thuốc chống amip

Amíp ký sinh ở người có nhiều loài, nhưng chỉ có Entamoeba histolytica, là loài duy nhất thực sự gây bệnh cho người, amíp có thể gây bệnh ở ruột.

Đại cương thuốc chống lao

Trực khuẩn lao gây bệnh lao phổi, và các cơ quan khác, là loại vi khuẩn kháng cồn, kháng acid, sống trong môi trường ưa khí, phát triển chậm.

Hormon tuyến tụy

Hầu như mọi tế bào của động vật có vú, đều có receptor với insulin, nhưng số lượng rất khác nhau, màng tế bào hồng cầu chỉ có 40 receptor.

Thuốc huỷ hệ adrenergic

Thuốc hủy giao cảm (sympatholytic): là những thuốc phong toả nơron adrenergic trước xinap, làm giảm giải phóng catecholamin, không có tác dụng trên recepxor sau xinap, khi cắt các dây hậu hạch giao cảm thì thuốc mất tác dụng.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo dược lý

Những thuốc có tác dụng giống như tác dụng kích thích giao cảm được gọi là thuốc cường giao cảm (sympathicomimetic), còn những thuốc có tác dụng giống như kích thích phó giao cảm được gọi là thuốc cường phó giao cảm.

Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau

Thuốc giảm đau chỉ điều trị triệu chứng, thuốc có thể che lấp các dấu hiệu của bệnh, trong khi bệnh vẫn tiến triển, nên phải cân nhắc khi sử dụng.

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ECA)

Chuyển angiotensin I, decapeptid không có hoạt tính, thành angiotensin II, là chất có tác dụng co mạch và chống thải trừ Na qua thận.

Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Khi có mặt vitamin K với vai trò cofactor cần thiết cho enzym ở microsom gan, xúc tác chuyển các tiền chất, thành các chất có hoạt tính.

Kiểm tra chất lượng thuốc (Drug quality control)

Theo qui định của tổ chức y tế thế giới, thuốc giả là chế phẩm được sản xuất không đúng với nhãn ở khía cạnh nhận dạng, hay nguồn gốc thuốc, với sự cố ý.

Thuốc điều chỉnh chức năng vận động và bài tiết của đường tiêu hóa

Đường tiêu hóa có chức năng vận động, để hấp thu các chất dinh dưỡng, điện giải, nước và bài tiết các chất cặn bã.

Thuốc cường hệ adrenergic

Là những thuốc có tác dụng giống adrenalin và noradrenalin , kích thích hậu hạch giao cảm nên còn gọi là thuốc cường giao cảm. Theo cơ chế tác dụng có thể chia các thuốc này làm hai loại.

Loại trừ chất độc ra khỏi cơ thể

Với các thuốc hấp thu nhanh như aspirin, cloroquin, meprobamat, bar bituric, colchicin, thuốc chống rung tim, rửa dạ dày.

Đại cương ngộ độc thuốc cấp tính

Chỉ có rất ít thuốc có triệu chứng ngộ độc đặc hiệu, và cách điều trị đặc hiệu, vì vậy, các xử trí ngộ độc thuốc nói chung là loại trừ nhanh chóng chất độc ra khỏi cơ thể.

Một số vấn đề về sử dụng kháng sinh

Chỉ dùng kháng sinh cho nhiễm khuẩn, không dùng cho nhiễm virus, có loại riêng, dùng càng sớm càng tốt.

Đại cương điều trị glucose máu cao

Ở cơ thể bình thường, glucose máu được duy trì ở nồng độ hằng định nhờ sự cân bằng giữa insulin và glucagon, hormon tăng trưởng, cortisol.

Huyết áp và bệnh tăng huyết áp

Một yếu tố quan trọng trong tăng huyết áp, là lòng các động mạch nhỏ, và mao mạch thu hẹp lại, phần lớn không tìm được nguyên nhân tăng huyết áp.

Các cách tác dụng của thuốc

Tác dụng tại chỗ là tác dụng ngay tại nơi thuốc tiếp xúc, khi thuốc chưa được hấp thu vào máu: thuốc sát khuẩn ngoài da, thuốc làm săn niêm mạc (tani n), thuốc bọc niêm mạc đường tiêu hóa (kaolin, hydroxyd nhôm).

Xà phòng kháng khuẩn tẩy uế

Các xà phòng loại bỏ trên bề mặt da các chất bẩn, các chất xuất tiết, biểu mô tróc vẩy và mọi vi khuẩn chứa trong đó.

Tiến hành lấy mẫu kiểm nghiệm thuốc theo tiêu chuẩn

Sau khi lấy mẫu xong, ngưòi lấy mẫu tự tay dán nhãn niêm phong, bao gói, phải có chữ ký xác nhận, và biên bản lấy mẫu.

Các opioid thường dùng: dẫn xuất của morphin

Một số dẫn xuất của morphin như thebain, dionin, dicodid, eucodal, có tác dụng giảm đau, gây sảng khoái, gây nghiện như morphin.

Các vitamin tan trong dầu

Vitamin A có 3 dạng, retinol, retinal và acid retionic, retinol là một rượu dưới dạng ester có nhiều trong gan, bơ, phomat, sữa, lòng đỏ trứng, retinal dạng aldehyd của vitamin A