Nhóm phối hợp sulfamid và trimethoprim

2011-07-06 07:50 PM

Trimethoprim là một chất hóa học tổng hợp, có tác dụng ức chế dihydrofolat reductase của vi khuẩn, 50000 đến 100000 lần mạnh hơn trên người.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn

Sơ đồ dưới đây cho thấy vị trí tác dụng của sulfamid và trimethoprim trong quá trình tổng hợp acid folic. Hai thuốc ức chế tranh chấp với 2 enzym của vi khuẩn ở 2 khâu của quá trình tổng hợp nên có tác dụng hiệp đồng mạnh hơn 20 - 100 lần so với dùng sulfamid một mình.

Trimethoprim là một chất hóa học tổng hợp có tác dụng ức chế dihydrofolat reductase của vi khuẩn 50.000- 100.000 lần mạnh hơn trên người, và ức chế trên enzym của ký sinh trùng sốt rét 2000 lần mạnh hơn người.

Phổ kháng khuẩn rộng và chủng kháng lại ít hơn so với sulfamid. Có tác dụng diệt khuẩn trên một số chủng. Không tác dụng trên Pseudomonas, S.perfringens, xoắn khuẩn.

Dược động học

Tỷ lệ lý tưởng cho hiệp đồng tác dụng của nồng độ thuốc trong máu của sulfamethoxazol (SMZ): trimethoprim (TMP) là 20: 1. Vì TMP hấp thu nhanh hơn SMZ (pic huyết thanh là 2 và 4h) và t/ 2 ~ 10h, cho nên nếu tỷ lệ SMZ: TMP trong viên thuốc là 5: 1 (800 mg sulfameth oxazol + 160 mg trimethoprim), sau khi uống, nồng độ trong máu sẽ đạt được tỷ lệ 20: 1(40 µg/ mL huyết tương sulfamethoxazol và 2 µg/ mL trimethoprim).

Cả 2 thuốc được hấp thu qua đường uống, phân phối tốt vào các mô (dịch não tuỷ, mật, tuyến tiền liệt). Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu với nồng độ còn hoạt tính.

Độc tính và chống chỉ định

Thuốc phối hợp này có tất cả các độc tính của sulfamid. Ngoài ra, trên những người thiếu folat, TMP có thể gây thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, tỷ lệ bị ban cũng cao hơn.

Không dùng cho phụ nữ có thai và trẻ em mới đẻ (nhất là đẻ non).

Chế phẩm và cách dùng

Thuốc kết hợp được chỉ định chính trong nhiễm khuẩn tiết niệu, tai - mũi- họng, đường hô hấp, đường tiêu hóa (thương hàn, tả), bệnh hoa liễu (clamydia)

Phối hợp  trimethoprim + sulfamethoxazol:

Viên Bactrim, Cotrimoxazol, gồm trimethoprim (80 hoặc 160 mg) và sulfamethoxazol (400 hoặc 800 mg). Liều thường dùng là 4- 6 viên (loại 80 mg TMP + 400 mg SMZ), uống trong 10 ngày

Dịch treo: trong 5 mL có 400 mg TMP + 200 mg SMZ. Dùng cho trẻ em.

Dịch tiêm truyền: TMP 80 mg + SMZ 400 mg trong ống 5 mL. Hoà trong 125 mL dextrose 5% truyền tĩnh mạch trong 60- 90 phút.

Bài viết cùng chuyên mục

Thử giới hạn các tạp chất trong thuốc

Xác định giới hạn tạp chất trong thuốc thực chất là thử độ tinh khiết của thuốc nhằm xác định phẩm chất của thuốc. Nếu thuốc càng tinh khiết thì hiệu quả tác dụng càng cao.

Thuốc huỷ hệ adrenergic

Thuốc hủy giao cảm (sympatholytic): là những thuốc phong toả nơron adrenergic trước xinap, làm giảm giải phóng catecholamin, không có tác dụng trên recepxor sau xinap, khi cắt các dây hậu hạch giao cảm thì thuốc mất tác dụng.

Natri: dược lý học

Điều hòa Na trong cơ thể do hormon vỏ thượng thận aldosteron, và hormon vasopressin hay ADH, hormon chống bài niệu của tuyến hậu yên.

Thuốc ức chế protease

Dùng kết hợp với một thuốc ức chế RT, để làm chậm kháng thuốc, uống 800 mg, cách 8 giờ uống 1 lần; để được hấp thu tốt, nên uống cách bữa ăn 2 giờ.

Một số phác đồ điều trị lao hiện nay

Dựa trên phác đồ điều trị lao của tổ chức Y tế Thế giới, chương trình chống lao đề xuất một số phác đồ, áp dụng cho điều trị lao hiện nay.

Colchicin: thuốc chữa bệnh gút

Phần lớn liên quan đến tác dụng ức chế sự trùng hợp, của tubulin và ức chế phân bào, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ức chế tuỷ xương.

Chuyển hóa của catecholamin

Catecholamin được sinh tổng hợp từ tyrosin dưới tác dụng của một số enzym trong  tế bào ưa crôm ở tuỷ thượng thận, các nơron hậu hạch giao cảm và một số nơron của thần kinh trung ương.

Các thuốc hạ glucose máu

Ngày nay, dựa vào cấu trúc, insulin có thể được bán tổng hợp từ insulin lợn, hoặc nhờ kỹ thuật tái tổ hợp gen thông qua vi khuẩn hoặc nấm.

Các vitamin tan trong dầu

Vitamin A có 3 dạng, retinol, retinal và acid retionic, retinol là một rượu dưới dạng ester có nhiều trong gan, bơ, phomat, sữa, lòng đỏ trứng, retinal dạng aldehyd của vitamin A

Loại trừ chất độc ra khỏi cơ thể

Với các thuốc hấp thu nhanh như aspirin, cloroquin, meprobamat, bar bituric, colchicin, thuốc chống rung tim, rửa dạ dày.

Thuốc kích thích hô hấp

Ngoài cafein là thuốc tác dụng ưu tiên trên vỏ não, các thuốc khác đều có tác dụng chủ yếu trên hành não.

Sử dụng thuốc trong điều trị hen

Hít định liều là phương pháp thuận tiện, và có hiệu quả khi sử dụng thuốc điều trị hen, mức độ nhẹ và trung bình.

Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid

Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin, ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.

Thuốc tránh thai

Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới tác dụng của hormon giải phóng FSH của vùng dưới đồi, tuyến yên bài tiết FSH, làm cho nang trứng trưởng thành, tiết foliculin.

Loại thuốc điều trị củng cố đau thắt ngực

Trong hiệu thế hoạt động của tim, Ca có vai trò trong giai đoạn 2, và đặc biệt là trong khử cực của nút dẫn nhịp, nút xoang và nút nhĩ thất.

Các dịch cung cấp glucid, acid amin và lipid

Trong sốc, nhu cầu năng lượng được cung cấp ở giai đoạn đầu, chủ yếu bằng glucid vì được hấp thu trực tiếp.

Thuốc chống amip

Amíp ký sinh ở người có nhiều loài, nhưng chỉ có Entamoeba histolytica, là loài duy nhất thực sự gây bệnh cho người, amíp có thể gây bệnh ở ruột.

Nhóm Sulfamid

Sulfamid đều là các chất tổng hợp, dẫn xuất của Sulfanilamid do thay thế nhóm NH2, hoặc nhóm SO2NH2, là bột trắng, rất ít tan trong nước.

Sử dụng và phối hợp kháng sinh trong điều trị

Việc lựa chọn kháng sinh dựa vào kháng sinh đồ, trong trường hợp cấp bách hoặc trong khi chờ đợi kết quả kháng sinh đồ có thể dựa vào kinh nghiệm.

Thuốc giảm đau hỗ trợ

Thuốc giảm đau hỗ trợ có tác dụng hiệp đồng, làm tăng tác dụng giảm đau của các opioid, và thuốc giảm đau chống viêm không steroid.

Các thuốc chính chữa động kinh

Các thuốc chính chữa động kinh. Sau đây chỉ trình bày những thuốc có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam lần thứ 5 (2005)

Probenecid (Bennemid)

Probenecid còn ức chế có tranh chấp, quá trình thải trừ chủ động tại ống lượn gần, của một số acid yếu như penicilin, para aminosalicylat.

Nhóm thuốc kháng sinh Quinolon

Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép, và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.

Loại thuốc chống cơn đau thắt ngực

Trên mạch, nitrat làm giãn mạch da và mặt, gây đỏ mặt làm giãn mạch toàn thân, tĩnh mạch giảm, làm giảm dòng máu chảy về tim, giảm tiền gánh.

Đại cương thuốc lợi niệu

Tất cả các chất làm tăng khối lượng nước tiểu, đều được coi là có tác dụng lợi niệu, song nếu chỉ như vậy thì không giải quyết được phù.