Apo Ranitidine

2015-04-13 07:54 PM

Mặc khác, tính theo độ acid trong 24 giờ và lượng acid tiết ra vào ban đêm, 150 mg ranitidine dùng hai lần mỗi ngày ưu việt hơn 200 mg cimetidine ba lần mỗi ngày và 400 mg vào buổi tối.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nén bao phim 150 mg: lọ 12 viên, lọ 56 viên, lọ 100 viên và lọ 500 viên. Viên nang 300 mg: lọ 100 viên, lọ 500 viên.

Thành phần

Cho 1 viên nén

Ranitidine hydrochloride 150 mg.

Cho 1 viên nang

Ranitidine hydrochloride 300 mg.

Dược lực học

Ranitidine là một chất đối kháng thụ thể histamin H2 có tính chọn lọc cao và là một thuốc ức chế tiết acid dịch vị mạnh. Do đó, ranitidine ức chế cả sự tiết dịch vị của tế bào nền và tiết acid do histamin, pentagastrin và các chất gây tiết khác. Trên cơ sở khối lượng, ranitidine mạnh hơn cimetidine trong khoảng từ 4 đến 9 lần. Sự ức chế tiết acid dạ dày đã quan sát được qua việc dùng ranitidine theo đường tĩnh mạch, cho vào tá tràng và theo đường uống. Tác độngề ức chế này phụ thuộc vào liều lượng với đáp ứng tối đa đạt được với liều uống 150 mg.

Sự tiết pepsin cũng bị ức chế tuy nhiên sự tiết của niêm dịch dạ dày không bị ảnh hưởng. Ranitidine không làm thay đổi sự tiết bicarbonate hay men tụy đáp ứng với secrectin và pancreozymin.

Dược động học

Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ. Nồng độ trong huyết tương không bị ảnh hưởng đáng kể khi có thức ăn ở dạ dày tại thời điểm uống hay khi có sự hiện diện của các thuốc kháng acid.

Khả dụng sinh học của ranitidine dùng theo đường uống vào khoảng 50%. Sự gắn kết protein với ranitidine ở người vào trong khoảng 10 đến 19%. Thời gian bán hủy đào thải vào khoảng 3 giờ. Đường đào thải chủ yếu là nước tiểu (tỷ lệ đào thải trong nước tiểu của ranitidine dạng tự do và chuyển hóa trong 24 giờ sau khi uống một liều 100 mg là vào khoảng 33%).

Có một mối tương quan tuyến tính giữa liều lượng (lên tới 150 mg) và tác dụng ức chế tiết acid dạ dày. Nồng độ ranitidine trong huyết tương là 93,6 ng/ml (trong khoảng 48-125) có tác động ức chế sự tiết acid dạ dày được kích thích vào khoảng 50%. IC50 của ranitidine ở vào khoảng 100 ng/ml. Khi uống 150 mg ranitidine, nồng độ huyết tương vượt quá IC50 (100 ng/ml) ké o dài hơn 8 giờ và sau 12 giờ, nồng độ huyết tương vẫn còn đủ cao để cho tác dụng ức chế sự tiết acid dạ dày. Ở bệnh nhân loét tá tràng, uống 150 mg ranitidine mỗi 12 giờ làm giảm đáng kể hoạt tính ion hydrogen trung bình trong 24 giờ đến 69% và lượng acid dạ dày tiết ra vào ban đêm đến 90%. Nồng độ hữu hiệu trong máu của ranitidine duy trì qua 24 giờ với một liều đơn duy nhất 300 mg hay 150 mg hai lần mỗi ngày.

Mặc khác, tính theo độ acid trong 24 giờ và lượng acid tiết ra vào ban đêm, 150 mg ranitidine dùng hai lần mỗi ngày ưu việt hơn 200 mg cimetidine ba lần mỗi ngày và 400 mg vào buổi tối (với p < 0,001 và 0,05 tương ứng).

Ở người tình nguyện sử dụng ranitidine, không có báo cáo về tác dụng ngoại ý đáng kể trên đường tiêu hóa hay hệ thần kinh trung ương; hơn nữa, nhịp tim, huyết áp, điện tâm đồ và điện não đồ không bị ảnh hưởng nhiều khi dùng ranitidine.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân, ranitidine không ảnh hưởng nồng độ trong huyết tương của các nội tiết tố sau: cortisol, testosterone, oestrogen, GH, FSH, LH, TSH, aldosterone hay gastrin - mặc dù cũng như cimetidine, ranitidine làm giảm lượng vasopressin tiết ra. Điều trị với liều 150 mg ranitidine hai lần mỗi ngày đến 6 tuần không làm ảnh hưởng trục hạ đồi-tuyến yên-tinh hoàn, buồng trứng hay thượng thận.

Với liều tiêm tĩnh mạch 50 mg ranitidine không có tác dụng trên nồng độ prolactin. Chỉ với liều tiêm tĩnh mạch 300 mg mới thấy có sự tăng tiết prolactin, tương tự như tác dụng sinh ra do liều 200 mg cimetidine tiêm tĩnh mạch.

So sánh khả dụng sinh học: Các nghiên cứu khả dụng sinh học được thực hiện ở người tình nguyện nam giới bình thường. Mức độ và vận tốc hấp thu sau một liều đơn uống 150 mg Zantac và 150 mg Apo-Ranitidine được đo lường và so sánh. Tóm lược kết quả như sau:

 

Zantac 150 mg

Apo Ranitidine 150mg

% sai biệt

ACU 0-12 (ng.giờ/ml)

2041

2186

+7,1

AUC 0-inf. (ng.giờ/ml)

2107

2243

+6,5

Cmax (ng/ml)

466

478

+2,6

Tmax (giờ)

2,8

2,8

0,0

11/2 (giờ)

2,6

2,5

-3,8

Kết luận: Sinh khả dụng của Apo-Ranitidine và Zantac đã được đánh giá bằng cách so sánh vận tốc và mức độ hấp thu thuốc. Theo những số liệu của nghiên cứu này, có thể kết luận rằng Apo- Ranitidine và Zantac là tương đương về mặt sinh học và do đó, tương đương với nhau trên lâm sàng.

Chỉ định

Apo-Ranitidine (ranitidine) được chỉ định trong:

Điều trị ngắn hạn loét tá tràng tiến triển.

Điều trị duy trì ở bệnh nhân loét tá tràng sau khi đã lành vết loét cấp.

Điều trị tình trạng tăng tiết quá độ bệnh lý (như hội chứng Zollinger-Ellison và bệnh tương bào h ệ thống.

Điều trị ngắn hạn loét dạ dày lành tính tiến triển.

Điều trị bệnh hồi lưu thực quản dạ dày.

Chống chỉ định

Ranitidine chống chỉ định ở bệnh nhân đã biết có quá mẫn với thuốc.

Chú ý đề phòng

Loét dạ dày: Điều trị với một chất đối kháng histamine có thể che khuất các triệu chứng đi kèm với carcinome dạ dày và do đó có thể làm trì hoãn chẩn đoán bệnh. Do đó, khi nghi là lo é t dạ dày, khả năng ác tính phải được loại bỏ trước khi bắt đầu điều trị với Apo-Ranitidine.

Thận trọng khi dùng

Sử dụng cho bệnh nhân suy thận: Ranitidine được đào thải qua thận và khi suy thận nặng, nồng độ ranitidine trong huyết tương được gia tăng và ké o dài. Do đó, khi có suy thận nặng, bác sĩ nên giảm một nửa liều.

Sử dụng cho trẻ em: Kinh nghiệm sử dụng ranitidine ở trẻ em rất giới hạn và vẫn chưa khảo sát đầy đủ trên lâm sàng. Tuy nhiên, thuốc cũng đã được sử dụng tốt ở trẻ em trong độ tuổi 8-18 với liều tối đa đến 150 mg hai lần mỗi ngày mà không gây tác dụng ngoại ý.

Tương tác với các thuốc khác: Mặc dù ranitidine được báo cáo là gắn kết yếu với cytochrome P450 in vitro, với liều khuyến cáo thuốc không ức chế tác động của oxygenase gắn kết

cytochrome P450 ở gan. Trong y văn đã có những báo cáo trái ngược nhau về các tương tác có thể xảy ra với ranitidine và một vài loại thuốc khác, ý nghĩa lâm sàng của các báo cáo này không nhiều. Trong số' những thuốc được nghiên cứu có warfarin, diazepam, metoprolol và nifedipine.

Có thai và cho con bú

Chưa xác định được tính an toàn của Apo-Ranitidine (ranitidine) trong điều trị các bệnh cần phải giảm sự tiết acid dạ dày trong thai kỳ. Các nghiên cứu về tính sinh sản thực hiện ở chuột cống và thỏ không cho thấy bằng chứng gì về giảm khả năng sinh sản cũng như nguy hại đến thai nhi do ranitidine. Nếu cần thiết phải dùng ranitidine, phải cân nhắc lợi ích của thuốc với các nguy cơ có thể’ xảy ra cho bệnh nhân và thai nhi.

Ranitidine tiết qua sữa nhưng ý nghĩa lâm sàng vẫn chưa được khảo sát đầy đủ.

Tác dụng ngoại ý

Nhức đầu, nổi ban, chóng mặt, táo bón, tiêu chảy và buồn nôn đã được báo cáo xuất hiện ở một số' rất ít bệnh nhân được điều trị với thuốc nhưng cũng xảy ra ở những người dùng giả dược. Một vài bệnh nhân sau khi bị tác dụng phụ lại dùng thử trở lại ranitidine đã bị tái phát nổi ban da, nhức đầu hay chóng mặt.

Đã có báo cáo về một vài trường hợp gia tăng transaminase huyết thanh và g-glutamine transpeptidase nhưng đã trở về tình trạng bình thường trong cả hai trường hợp tiếp tục trị liệu hay ngưng thưốc. Trong nghiên cứu có đối chứng giả dược bao gồm gần 2500 bệnh nhân, không có khác biệt giữa tỷ lệ gia tăng SGOT và SGPT ở nhóm bệnh nhân được điều trị với ranitidine và nhóm bệnh nhân dùng giả dược. Các trường hợp viêm gan hiếm khi xảy ra cũng đã được báo cáo, nhưng căn bệnh này cũng thoáng qua và không xác định được mối liên hệ nhân quả với sự sử dụng thuốc.

Phản ứng dạng phản vệ (phản vệ, nổi mề đay, phù mạch thần kinh, co thắt phế quản) hiếm khi xuất hiện khi dùng ranitidine theo đường uống và đường tiêm. Đôi khi các phản ứng này cũng xuất hiện sau một liều đơn duy nhất.

Giảm số lượng bạch cầu và tiểu cầu đã xuất hiện trên một vài bệnh nhân. Các xét nghiệm huyết học và trên thận không cho thấy bất thường nào liên quan với thuốc.

Không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể’ nào về chức năng nội tiết hay tuyến sinh dục được báo cáo.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn

Loét tá tràng, loét dạ dày lành tính: một liều 300 mg hay hai viên 150 mg mỗi ngày một lần vào lúc đi ngủ.

Trong hầu hết các trường hợp, vết loét lành trong vòng 4 tuần. Trên một số ít bệnh nhân có vết lo é t chưa lành hoàn toàn có thể’ đáp ứng với một đợt điều trị kế tiếp.

Điều trị duy trì: Bệnh nhân đáp ứng với điều trị ngắn hạn này, đặc biệt là những người có tiền sử loét tái phát, có thể’ kéo dài trị liệu duy trì với liều thấp hơn là 150 mg lúc đi ngủ.

Tinh trạng tăng tiết bệnh lý (như hội chứng Zollinger-Ellison): 150 mg hai lần mỗi ngày. Ở một vài bệnh nhân có thể cần phải dùng liều 150 mg nhiều lần hơn trong ngày. Nên điều chỉnh liều lượng theo tình trạng của từng bệnh nhân và tiếp tục trị liệu khi có chỉ định lâm sàng. Liều 6 g/ngày đã được sử dụng ở bệnh nhân nặng.

Bệnh hồi lưu thực quản-dạ dày: 150 mg hai lần mỗi ngày vào buổi sáng và trước khi nghỉ ngơi hoặc theo sự hướng dẫn của bác sĩ.

Trẻ em

Kinh nghiệm với ranitidine ở trẻ em còm giới hạn và vẫn chưa được khảo sát đầy đủ trên các nghiên cứu lâm sàng.

Quá liều

Không có tai biến đặc biệt nào xảy ra khi dùng quá liều ranitidine. Nên áp dụng trị liệu triệu chứng và hỗ trợ thích hợp. Nếu cần thiết, có thể’ loại thuốc ra khỏi huyết tương bằng phương pháp lọc máu.

Bài viết cùng chuyên mục

Atelec

Thận trong với bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng, tiền sử phản ứng phụ nghiêm trọng với thuốc đối kháng Ca, cao tuổi, cho con bú (tránh dùng), lái xe/vận hành máy.

Actemra

Hiệu quả của Actemra làm giảm bớt các triệu chứng, và dấu hiệu của viêm khớp dạng thấp, được đánh giá qua 5 thử nghiệm ngẫu nhiên.

Apaisac: sữa tẩy da làm dịu da nhậy cảm

Sữa làm sạch và tẩy trang dùng cho mặt và vùng mắt giúp nhẹ nhàng làm sạch và tẩy trang da nhạy cảm dễ bị ửng đỏ; Kem làm dịu da bị ửng đỏ dùng cho da nhạy cảm dễ bị ửng đỏ, giúp dưỡng ẩm và làm dịu cảm giác nóng rát.

Antidol

Trong hoạt dịch, ibuprofène đạt được nồng độ ổn định khoảng giữa giờ thứ 2 và giờ thứ 8 sau khi uống, nồng độ tối đa trong hoạt dịch bằng khoảng 1/3 nồng độ tối đa trong huyết tương.

Ameproxen

Đặc biệt không được sử dụng naproxen sodium trong 3 tháng cuối của thai kỳ trừ phi được sự hướng dẫn chuyên môn, bởi vì thuốc có thể làm thai chết lưu.

Aldesleukin (interleukin 2 tái tổ hợp)

Aldesleukin là một bột màu trắng, vô khuẩn, dùng để tiêm, có chứa 18 x 106 đvqt/mg aldesleukin, một interleukin - 2 của người tái tổ hợp (rIL - 2), đóng trong các lọ thủy tinh (5 ml).

Actobim

Phòng & hỗ trợ điều trị tiêu chảy, đầy hơi, các rối loạn tiêu hóa khác do nhiễm vi khuẩn, virus đường tiêu hóa ở trẻ sơ sinh, trẻ em & người lớn; điều trị bằng hóa chất.

Axcel Miconazole Cream: thuốc điều trị nấm da và nhiễm Candida

Miconazole thuộc nhóm chống nấm imidazole có hoạt tính kháng khuẩn. Miconazole nitrate được dùng ngoài da để điều trị nấm da và nhiễm Candida như: nhiễm Candida da niêm mạc, bệnh da do nấm và bệnh vảy phấn hồng.

Arthrodont

Nhũ nhi và trẻ em dưới 3 tuổi do trong thành phần có menthol có thể gây các ảnh hưởng trên thần kinh như co giật khi dùng liều cao.

Arnetine: thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng và trào ngược dạ dày thực quản

Arnetine điều trị loét dạ dày tá tràng lành tính, loét sau phẫu thuật, trào ngược dạ dày thực quản hoặc hội chứng Zollinger - Ellison. Dự phòng xuất huyết dạ dày tá tràng do stress ở người bệnh nặng. Dự phòng xuất huyết tái phát.

Acid Salicylic

Acid salicylic có tác dụng làm tróc mạnh lớp sừng da và sát khuẩn nhẹ khi bôi trên da. ở nồng độ thấp, thuốc có tác dụng tạo hình lớp sừng (điều chỉnh những bất thường của quá trình sừng hóa); ở nồng độ cao (>1%).

Atomoxetine: thuốc điều trị tăng động giảm chú ý

Atomoxetine được sử dụng để điều trị chứng rối loạn tăng động giảm chú ý như một phần của kế hoạch điều trị tổng thể, bao gồm các phương pháp điều trị tâm lý, xã hội và các phương pháp điều trị khác.

Abound

Cho ăn đường ống: không pha trong túi tiếp thức ăn bằng ống. 1 gói + 120 mL nước ở nhiệt độ phòng, khuấy đều bằng thìa dùng 1 lần, kiểm tra vị trí đặt ống, tráng ống cho ăn bằng 30 mL nước.

Acarilbial

Thuốc Acarilbial có thành phần hoạt chất là Benzyl benzoat.

Abboticin

Thuốc Abboticin có thành phần hoạt chất là Erythromycin.

Amiparen: thuốc bổ cung cấp acid amin trong trường hợp giảm protein huyết tương

Cung cấp acid amin trong trường hợp: giảm protein huyết tương, suy dinh dưỡng, trước và sau khi phẫu thuật. Chỉnh liều theo tuổi, triệu chứng và cân nặng. Giảm tốc độ truyền ở trẻ em, người lớn tuổi và bệnh nhân mắc bệnh nặng.

Axcel Cefaclor 125 Suspension

Viêm họng, viêm phế quản, viêm amidan, nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới: 250 - 500 mg, ngày 2 lần hoặc 250 mg, ngày 3 lần. Nhiễm khuẩn nặng hơn: 500 mg, ngày 3 lần.

Agrimony: thuốc điều trị tiêu chảy viêm ruột

Các công dụng được đề xuất của Agrimony bao gồm tiêu chảy, viêm ruột kết màng nhầy, bệnh túi mật liên quan đến tăng tiết dịch vị và đau họng. Agrimony có sẵn dưới các nhãn hiệu khác.

Axcel Diphenhydramine Paediatric Syrup: thuốc giảm ho viêm mũi dị ứng

Diphenhydramine HCl là thuốc kháng histamin có tác dụng an thần và kháng muscarin. Diphenhydramine tác dụng thông qua ức chế cạnh tranh ở thụ thể histamin H1. Giảm ho, giảm viêm mũi dị ứng và viêm phế quản dị ứng.

Avelox Dịch truyền: kháng sinh phổ rộng tác dụng diệt khuẩn

Dung dịch Avelox tiêm truyền tĩnh mạch được chỉ định trong điều trị bệnh viêm phổi mắc phải từ cộng đồng do những chủng vi khuẩn nhạy cảm, nhiễm trùng da và tổ chức dưới da phức, nhiễm trùng ổ bụng phức tạp.

Acid Ioxaglic: thuốc cản quang

Khi tiêm vào mạch máu, thuốc phân bố trong hệ mạch và khu vực gian bào, không làm tăng đáng kể thể tích máu lưu chuyển và không gây rối loạn cân bằng huyết động

Ascortonyl

Không có nghiên cứu về độc tính gây quái thai trên thú vật, trên lâm sàng, không có tác dụng gây dị dạng hay độc phôi nào được ghi nhận cho đến nay.

Azelastine: thuốc điều trị viêm mũi

Azelastine là thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn được sử dụng để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và lâu năm cũng như viêm mũi vận mạch. Azelastine có sẵn dưới các tên thương hiệu Astelin Nasal Spray, Astepro, Astepro Allergy, Children's Astepro Allergy.

Avodart

Chống chỉ định dùng Avodart cho bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với dutasteride, với các chất ức chế 5-alpha reductase khác hay với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Augmentin SR

Điều trị ngắn hạn nhiễm khuẩn đường hô hấp, như viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, đợt cấp viêm phế quản mạn, viêm xoang cấp do vi khuẩn.