Trimetazidin: thuốc chống đau thắt ngực, vastarel

2019-05-20 03:04 PM

Trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphat cao nội bào trong tế bào cơ tim, trimetazidin có tác dụng chống thiếu máu cơ tim cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Trimetazidine.

Loại thuốc: Thuốc chống đau thắt ngực/Chống thiếu máu cơ tim cục bộ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên bao phim 20 mg.

Dung dịch uống đếm giọt 20 mg/ml, chai 60 ml.

Viên nén bao phim giải phóng kéo dài (MR) 35 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Trimetazidin ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzym 3-ketoacyl-CoA thiolase chuỗi dài ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose cần tiêu thụ oxy ít hơn so với quá trình beta oxy hóa. Việc thúc đẩy oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu.

Ở những bệnh nhân thiếu máu cơ tim cục bộ, trimetazidin hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn mức năng lượng phosphat cao nội bào trong tế bào cơ tim. Trimetazidin có tác dụng chống thiếu máu cơ tim cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.

Dược động học

Trimetazidin khi uống được hấp thu rất nhanh và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 2 giờ sau khi uống. Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương, sau khi dùng một liều duy nhất trimetazidin 20 mg, đạt khoảng 55 nanogam/ml. Trạng thái cân bằng của thuốc trong máu đạt được vào khoảng từ 24 - 36 giờ sau khi nhắc lại một liều và rất ổn định trong thời gian điều trị. Với thể tích phân bố 4,8 lít/kg cho thấy mức độ khuếch tán tốt của thuốc đến các mô. Tỉ lệ gắn protein thấp, giá trị đo được in vitro là 16%. Nửa đời thải trừ của trimetazidin là 6 giờ. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hóa.

Chỉ định

Dùng cho người lớn trong liệu pháp bổ sung/hỗ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các biện pháp điều trị đau thắt ngực khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn đối với trimetazidin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân Parkinson, có triệu chứng Parkinson, run, hội chứng chân không nghỉ và các rối loạn vận động có liên quan khác.

Suy thận nặng (Clcr < 30 ml/phút).

Thận trọng

Trimetazidin có thể gây ra hoặc làm trầm trọng thêm triệu chứng của bệnh Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ). Do đó bệnh nhân, nhất là bệnh nhân cao tuổi, cần được kiểm tra và theo dõi thường xuyên. Trong các trường hợp nghi ngờ, bệnh nhân cần được đưa đến các bác sĩ chuyên khoa thần kinh để được kiểm tra thích hợp.

Khi gặp phải các rối loạn vận động như triệu chứng Parkinson, hội chứng chân bứt rứt, dáng đi không vững cần ngay lập tức ngừng sử dụng trimetazidin.

Các trường hợp này ít xảy ra và thường hồi phục sau khi ngừng thuốc. Phần lớn bệnh nhân hồi phục sau khi ngừng thuốc khoảng 4 tháng. Nếu các triệu chứng Parkinson tiếp tục xảy ra quá 4 tháng sau khi dừng thuốc, cần tham vấn các bác sĩ chuyên khoa thần kinh.

Có thể gặp biểu hiện ngã, dáng đi không vững hoặc tụt huyết áp, đặc biệt ở các bệnh nhân đang dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp (xem thêm phần Tác dụng không mong muốn).

Trimetazidin có thể gây các triệu chứng như chóng mặt, lơ mơ, do vậy có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy. Do đó, không nên dùng cho những đối tượng này.

Cần thận trọng khi kê đơn trimetazidin cho đối tượng bệnh nhân có mức độ nhạy cảm cao như bệnh nhân suy thận mức độ trung bình, bệnh nhân trên 75 tuổi (xem thêm phần Liều lượng và cách dùng).

Trimetazidin không được khuyến khích dùng cho phụ nữ mang thai hay cho con bú (xem phần Thời kỳ mang thai và cho con bú).

Thời kỳ mang thai

Những kết quả nghiên cứu trên động vật chưa khẳng định chắc chắn có hay không tác dụng gây quái thai của trimetazidin.

Chưa có đủ bằng chứng lâm sàng để loại trừ nguy cơ gây dị tật thai nhi.

Tốt nhất không dùng trimetazidin trong khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa có bằng chứng về sự có mặt của trimetazidin trong sữa mẹ, do đó lựa chọn tốt nhất là không nên cho con bú trong suốt thời gian điều trị bằng trimetazidin.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu

Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn.

Toàn thân: Suy nhược.

Ngoài da: Mẩn ngứa, mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Các rối loạn trên hệ tim mạch: Đánh trống ngực, ngoại tâm thu, hồi hộp, tim đập nhanh. Hạ huyết áp động mạch, tụt huyết áp tư thế có thể dẫn đến khó chịu, chóng mặt hoặc ngã, đặc biệt ở các bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc chống tăng huyết áp, đỏ bừng mặt.

Không rõ tần suất ADR

Triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ), dáng đi không vững, hội chứng chân không nghỉ, các rối loạn vận động có liên quan khác, thường có thể hồi phục sau khi dừng thuốc.

Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ, lơ mơ).

Táo bón.

Ngoại ban mưng mủ toàn thân cấp tính, phù mạch.

Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.

Viêm gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Uống thuốc vào bữa ăn.

Liều lượng và cách dùng

Dạng viên bao phim 20 mg: Uống 1 viên/lần x 3 lần/ngày, uống cùng bữa ăn.

Dạng dung dịch uống đếm giọt 20 mg/ml: Uống 20 giọt/lần (1 ml/lần) × 3 lần/ngày, uống cùng bữa ăn.

Dạng viên nén bao phim giải phóng kéo dài 35 mg, uống 1 viên/lần vào buổi sáng và buổi tối, uống cùng bữa ăn.

Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (Clcr từ 30 - 60 ml/phút):

Dạng viên 20 mg hoặc dung dịch uống đếm giọt: Liều dùng khuyến cáo là 1 viên 20 mg/lần hoặc 1 ml (20 giọt) dung dịch uống đếm giọt/lần × 2 lần/ngày, sáng và tối, dùng cùng bữa ăn.

Với dạng viên 35 mg: Liều dùng khuyến cáo là 1 viên 35 mg dùng buổi sáng, cùng bữa ăn.

Bệnh nhân cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi có thể có mức độ nhạy cảm trimetazidin cao hơn bình thường do sự suy giảm chức năng thận theo tuổi tác. Cần thận trọng khi tính toán liều dùng đối với bệnh nhân cao tuổi (xem thêm phần Chống chỉ định và phần Thận trọng).

Trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của trimetazidin đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Hiện không có dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân này.

Tương tác thuốc

Hiện nay chưa thấy có tương tác với thuốc nào. Trimetazidin không phải là một thuốc gây cảm ứng cũng như không phải là một thuốc gây ức chế enzym chuyển hóa thuốc ở gan và như vậy có nhiều khả năng trimetazidin không tương tác với nhiều thuốc chuyển hóa ở gan.

Dù sao vẫn cần thận trọng theo dõi khi phối hợp với một thuốc khác.

Độ ổn định và bảo quản

Dạng viên bao đóng trong lọ kín, bảo quản dưới 30 độ C ở nơi khô ráo.

Dạng sirô: Sau khi đã mở nắp, bảo quản tối đa được 30 ngày.

Tên thương mại

Anpectrivas tab.; Antavas; Antricar; Bostarel 20; Bustidin 20; Cadivastal; Cardimax-20; Carvisan-MR; Chorsamine-20; Cophatazel; Deltagard 20; Eftifarene; Feelnor; Glotaren 20; Hanatrizidine; Hataszel; Hismedan; Lusazym; Medirel; Meditazen; Metazecdine; Metazrel; Metazydyna; Miazidin; Neotazin; Neotazin MR; Neotazin MR; Opecartrim; Predu XL; Pukas; Quidonan; Ramogard 20; Tipharel; Triamed; Triptazidin; Trisova; Tritasdine; Trizad; Vacolaren; Valmarrine; Vamtrel; Vartel; Vashasan 20; Vaslasell; Vasogard 20; Vasomet-20; Vaspycar MR; Vasranta; Vastarel; Vastazidin; Vastec; Vastrim; Vatalizel; Vatzatel; Vikasfaren 20; Vosfarel - Domesco; Zidimet; Bustidin MR; Becotarel; Raterel; Vaspycar.

Bài viết cùng chuyên mục

Triherpine

Hoạt chất chính trifluridine là một chất đối kháng chuyển hoá trong quá trình tổng hợp phân tử ADN. Nó ức chế sự tổng hợp protein cho virus và sự phát triển (nhân đôi) của virus Herpes simplex.

Triflusal Shinpoong

Dự phòng và điều trị huyết khối và biến chứng do huyết khối (xơ cứng động mạch, thiếu máu tim cục bộ, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, thiếu máu não/xuất huyết nội sọ.

Tidocol

Viên Tidocol được bao bằng acrylic cho ph p mesalamine được phóng thích chỉ khi thuốc đến đoạn từ hồi tràng trở về sau. Điều này đã được chứng minh qua các thử nghiệm ở người.

Thiogamma

Rối loạn cảm giác nghiêm trọng: khởi đầu truyền tĩnh mạch 1 ống, ít nhất 30 phút (sau khi pha loãng với 50 - 250 mL dung dịch nước muối sinh lý 0.9%) x 2 - 4 tuần, duy trì uống 1 viên khoảng 30 phút trước khi ăn sáng.

Terbutaline sulfat: thuốc giãn phế quản, Nairet, Brocamyst, Vinterlin, Bricanyl

Terbutalin sulfat là một amin tổng hợp giống thần kinh giao cảm, một chất chủ vận beta2 adrenergic, có tác dụng kích thích thụ thể beta của hệ thần kinh giao cảm, không có tác dụng trên thụ thể alpha

Tavanic

Cần ngừng levofloxacin, khi: bắt đầu có các biểu hiện ban da, hoặc bất kì dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm, hay của phản ứng thần kinh trung ương.

Tozaar

Losartan (Losartan potassium) là thuốc hàng đầu của nhóm thuốc mới dạng uống có tác động đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1), được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp.

Tiafo

Thận trọng với bệnh nhân dinh dưỡng kém, nuôi ăn bằng đường tĩnh mạch, người già, suy kiệt. Phải theo dõi tình trạng huyết học ở những bệnh nhân này.

Trimovax

Ngừa cùng một lúc 3 bệnh: Sởi, quai bị, rubéole, từ 12 tháng tuổi cho trẻ con trai và gái. Đối với trẻ sống tập thể, có thể dùng từ 9 tháng tuổi.

Tanganil

Sau khi tiêm 1g Tanganil qua đường tĩnh mạch, quan sát thấy động học gồm 2 phần với một giai đoạn phân phối rất nhanh (thời gian bán hủy trung bình 0,11 giờ) và một kỳ đào thải nhanh (thời gian bán hủy trung bình 1,08 giờ).

Ticarcillin: thuốc kháng sinh penicilin bán tổng hợp, Vicitarcin

Ticarcilin là carboxypenicilin được ưa dùng để điều trị những nhiễm khuẩn nặng do Pseudomonas, ví dụ trên những vết bỏng nặng có thể phát triển nhiễm khuẩn Pseudomonas

Torental

Pentoxifylline làm giảm nồng độ fibrinogène trong máu nhưng vẫn còn trong giới hạn bình thường ; theo sự hiểu biết cho đến nay, không thể gán một ý nghĩa lâm sàng cho hiện tượng giảm không đáng kể này.

Ticlopidin

Ticlopidin, dẫn chất thienopyridin, là thuốc ức chế ngưng tập tiểu cầu, làm suy giảm chức năng tiểu cầu bằng cách gây trạng thái giống như nhược tiểu cầu.

Torvalipin

Bổ trợ chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, apolipoprotein B hoặc triglyceride ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát, bao gồm tăng cholesterol máu dị hợp tử có tính gia đình.

Tremfya: thuốc điều trị bệnh vảy nến

Thuốc Tremfya điều trị bệnh vảy nến thể mảng trung bình đến nặng ở bệnh nhân người lớn có chỉ định điều trị toàn thân, và điều trị bệnh viêm khớp vảy nến.

Turinal

Trong bảo vệ thai, Turinal đóng vai trò thay thế hormon mà tác dụng lâm sàng của nó được bảo đảm bằng đặc tính dưỡng thai mạnh.

Tobramycin

Tobramycin rất giống gentamicin về tính chất vi sinh học và độc tính. Chúng có cùng nửa đời thải trừ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh, ít liên kết với protein.

Thiamin (Vitamin B1)

Thiamin thực tế không có tác dụng dược lý, thậm chí ở liều cao. Thiamin pyrophosphat, dạng thiamin có hoạt tính sinh lý, là coenzym chuyển hóa carbohydrat làm nhiệm vụ khử carboxyl của các alpha - cetoacid.

Theostat: thuốc giãn phế quản điều trị co thắt phế quản

Sử dụng Theostat rất thận trọng ở trẻ nhỏ vì rất nhạy cảm với tác dụng của thuốc nhóm xanthine. Do những khác biệt rất lớn của từng cá nhân đối với chuyển hoá théophylline cần xác lập liều lượng tùy theo các phản ứng ngoại ý và/hoặc nồng độ trong máu.