Selegilin

2011-06-14 10:45 AM

Selegilin ức chế chọn lọc và không hồi phục các mono amino oxidase typ B (MAO - B), dẫn đến giảm phân hủy dopamin trong não. Selegilin cũng có tác dụng ức chế tái nhập dopamin.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Selegiline.

Loại thuốc: Thuốc chữa bệnh Parkinson.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 5 mg; viên nén 5 mg (dạng selegilin hydroclorid).

Tác dụng

Selegilin ức chế chọn lọc và không hồi phục các mono amino oxidase typ B (MAO - B), dẫn đến giảm phân hủy dopamin trong não. Selegilin cũng có tác dụng ức chế tái nhập dopamin. Tác dụng này làm tăng và kéo dài tác dụng của liệu pháp levodopa và selegilin giúp làm giảm những triệu chứng trong giai đoạn đầu của bệnh Parkinson và kéo dài thời gian tới lúc bắt đầu điều trị với levodopa. Khi liệu pháp kết hợp với levodopa bắt đầu, selegilin giúp làm giảm liều dùng cả ngày của levodopa. Thuốc cũng có tác dụng hướng tâm thần, mặc dù hoạt tính chống trầm cảm bị hạn chế.

Chỉ định

Selegilin được dùng làm chất bổ trợ cho levodopa hoặc cho phối hợp thuốc levodopa và carbidopa trong điều trị bệnh Parkinson vô căn ở người bệnh đang điều trị với levodopa/carbidopa mà có biểu hiện giảm hiệu quả với liệu pháp này.

Chống chỉ định

Chống chỉ định selegilin ở người mẫn cảm với thuốc và ở người đang dùng pethidin hoặc các thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc các thuốc ức chế monoamin oxydase không chọn lọc.

Thận trọng

Không nên dùng liều selegilin vượt quá 10 mg một ngày vì có nguy cơ gây tác dụng không mong muốn do ức chế không chọn lọc MAO. Khi ăn thực phẩm chứa tyramin hoặc dùng thuốc giống giao cảm đồng thời với selegilin đã có trường hợp bị tai biến nặng, tuy ít gặp, nên phải báo cho người bệnh biết về khả năng này và dặn người bệnh cần đến khám bác sỹ nếu xảy ra dấu hiệu hoặc triệu chứng của tăng huyết áp (như nhức đầu), cứng hoặc đau gáy, đánh trống ngực hoặc triệu chứng không bình thường khác.

Vì selegilin có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của levodopa, và để có thể làm giảm nhẹ các tác dụng không mong muốn này bằng giảm liều levodopa 10 - 30%, cần hướng dẫn người bệnh giảm liều levodopa sau khi bắt đầu điều trị với selegilin. Tránh dùng selegilin ở người bệnh đang dùng chế phẩm có thuốc phiện, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, và ở người bệnh đang hoặc đã điều trị gần đây (nghĩa là, trong vòng 5 tuần) với fluoxetin. Không được dùng selegilin đồng thời với thuốc ức chế MAO không chọn lọc.

Thời kỳ mang thai

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng về việc dùng selegilin ở phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi lợi ích thu được trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết rõ selegilin hydroclorid có phân bố trong sữa hay không. Vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa, nên phải cân nhắc và ngừng sử dụng selegilin ở phụ nữ cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Chóng mặt.

Hạ huyết áp tư thế.

Tăng động, mất ngủ, miệng khô.

Buồn nôn.

Tăng nhất thời nồng độ transaminase trong huyết thanh.

Lú lẫn, lo âu, ảo giác, loạn tâm thần.

Hiếm gặp

Nhức đầu.

Loạn nhịp tim.

Phát ban.

Kích động.

Bí tiểu tiện.

Xử trí

Trong khi điều trị bằng selegilin, có thể phải ngừng thuốc ở một số người bệnh khi có các tác dụng không mong muốn sau đây: Buồn nôn, ảo giác, lú lẫn, trầm cảm, mất thăng bằng, mất ngủ, hạ huyết áp thế đứng, tăng mất vận động không cố ý, kích động, loạn nhịp, vận động chậm, múa giật, hoang tưởng, tăng huyết áp, đau thắt ngực mới bị hoặc nặng hơn lên, và ngất.

Loạn vận động, thường xảy ra trong vòng 2 tuần sau khi bắt đầu dùng selegilin phối hợp với levodopa, có thể giảm bớt khi giảm liều levodopa ít nhất 10 - 30%.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Selegilin được dùng để uống, thường uống làm 2 lần trong ngày. Ðể tránh ảnh hưởng đến giấc ngủ, thường uống selegilin vào bữa ăn sáng và ăn trưa. Ở người bệnh đang dùng đồng thời levodopa/carbidopa, nên giảm liều levodopa/carbidopa 2 - 3 ngày sau khi dùng selegilin.

Liều lượng: Ðể điều trị hội chứng Parkinson, liều thường dùng của selegilin hydroclorid ở người lớn là 5mg, ngày 2 lần. Với người bệnh đang dùng đồng thời levodopa/carbidopa, bắt đầu dùng liều selegilin hydroclorid 2,5 mg một ngày; tăng dần liều tới mức tối đa 5 mg, ngày 2 lần. Không dùng liều vượt quá 10 mg/ngày để điều trị hội chứng Parkinson. Ðể tránh lú lẫn và kích động ban đầu, đặc biệt đối với người cao tuổi, nếu dùng chế phẩm thông thường, nên bắt đầu bằng liều 2,5 mg hàng ngày.

Tương tác

Pethidin và có thể các thuốc chủ vận opiat: Kích động nặng, ảo giác và tử vong đã xảy ra sau khi dùng pethidin ở một số người bệnh đang dùng một thuốc ức chế MAO. Không được dùng pethidin ở người bệnh đang dùng selegilin. Cần phải ngừng selegilin 2 tuần trước phẫu thuật đã dự kiến nếu có thể dùng pethidin để giảm đau sau phẫu thuật.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc ức chế chọn lọc tái nhập serotonin: Do nguy cơ hội chứng serotonin, phải tránh sử dụng đồng thời selegilin với thuốc ức chế chọn lọc tái nhập serotonin (ví dụ, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin). Tránh sử dụng đồng thời selegilin và thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Nhà sản xuất cho rằng phải tránh dùng selegilin cho người đang dùng hoặc vừa mới dùng (nghĩa là trong vòng 5 tuần) liệu pháp fluoxetin.

Bảo quản

Nang và viên nén selegilin hydroclorid được bảo quản ở 15 – 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Quá liều selegilin gây triệu chứng buồn nôn, mất thăng bằng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp và khó thở. Ðiều trị bằng rửa dạ dày, và chống tăng huyết áp với thuốc chẹn thụ thể beta hoặc labetalol, hoặc thuốc chẹn kênh calci.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Surbex Z

Mỗi viên: Zn sulfate 100 mg (= kẽm 22.5 mg), vit C (sodium ascorbate) 750 mg, niacin 100 mg, pantothenic acid 20 mg, vit B1 15 mg, vit B2 15 mg, vit B6 20 mg, vit B12 12 mcg, vit E 30 IU, folic acid 400 mcg.

Sorbitol Delalande

Sau khi uống, sorbitol được chuyển hóa thành fructose nhờ vào men sorbitol-deshydrogenase, sau đó chuyển thành glucose.

Spectinomycin

Spectinomycin là một kháng sinh aminocyclitol thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces spectabilis. Khác với các kháng sinh aminoglycosid, spectinomycin là một kháng sinh kìm khuẩn.

Simponi

Viêm khớp dạng thấp: 50 mg 1 lần/tháng, cùng một ngày cho mỗi tháng, dùng đồng thời MTX. Viêm khớp vẩy nến, viêm cột sống dính khớp, viêm cột sống khớp trục: 50 mg 1 lần/tháng, cùng một ngày cho mỗi tháng.

Sulpirid: thuốc chống loạn thần, Ancicon, Anxita, Biosride, Cadipiride

Sulpirid thuộc nhóm benzamid, có tác dụng chống rối loạn tâm thần, chống trầm cảm thông qua phong bế chọn lọc các thụ thể dopamin D2 ở não

Similac advance

Sữa không béo, đường lactose, dầu thực vật (dầu hướng dương, dầu dừa, dầu đậu nành), chất đạm whey hòa tan, khoáng chất.

Sifstad: thuốc điều trị bệnh Parkinson

Điều trị các dấu hiệu/triệu chứng bệnh Parkinson vô căn (đơn trị hoặc kết hợp levodopa), triệu chứng h/c chân không yên vô căn vừa-nặng với liều lượng đến 0.54mg.

SP Irbera

Phản ứng phụ gây đau đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đỏ bừng. Hiếm: Buồn ngủ, đau thắt ngực, buồn nôn, rối loạn tiêu hóa.

SP Merocin

Người bệnh suy thận có ClCr 25 - 50 mL/phút: dùng liều thông thường mỗi 12 giờ, ClCr 10 - 25 mL/phút: dùng nửa liều thông thường mỗi 12 giờ, ClCr < 10 mL/phút: dùng nửa liều thông thường mỗi 24 giờ.

Shinpoong Fugacin

Viêm phế quản nặng/viêm phổi; nhiễm Chlamydia cổ tử cung hoặc niệu đạo có/không kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt; nhiễm trùng da/mô mềm; viêm đại tràng.

Serc

Cơ chế tác động của bétahistine về mặt tác dụng điều trị thì chưa được nắm rõ. Tuy nhiên, in vitro, bétahistine tạo dễ dàng cho sự dẫn truyền histamine do tác động đồng vận một phần trên các thụ thể H1.

Stimol

Stimol có thể dùng cho người tiểu đường vì không có chất đường trong công thức.Do thuốc có pH acide, khi dùng phải pha loãng thuốc trong một ly nước.

Shinclop

Đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q, nhồi máu cơ tim cấp có ST chênh lên có điều trị bằng thuốc tiêu sợi huyết.

SP Glimepiride

Nếu metformin, glimepirid liều tối đa không hiệu quả, duy trì liều thuốc cũ, thêm glimepirid với liều khởi đầu thấp, rồi điều chỉnh nếu cần.

Ferrous sulfate (sắt II sulfat)

Sắt cần thiết cho sự tạo hemoglobin, myoglobin và enzym hô hấp cytochrom C. Sắt được hấp thu qua thức ăn, hiệu quả nhất từ sắt trong thịt.

Spasmaverine

Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật chưa cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc tác dụng độc hại đối với phôi thai. Ở người, đến nay chưa ghi nhận tác dụng độc hại nào.

SP Extream

Phối hợp Kháng sinh điều trị H. pylori: (Pantoprazol 40 mg + Amoxicillin 1 g + Clarithromycin 500 mg) x 2 lần/ngày x 7 ngày; hoặc (Pantoprazol 40 mg + Clarithromycin 250 mg + Metronidazol 400 mg) x 2 lần/ngày x 7 ngày.

Semprex

Acrivastine có tác dụng làm giảm triệu chứng trong những bệnh lý phụ thuộc toàn bộ hay một phần sự phóng thích ồ ạt histamine.

Stablon

Nên lưu ý chỉ bắt đầu điều trị bằng Tianeptine sau khi đã ngưng IMAO 15 ngày, và bắt đầu điều trị bằng IMAO sau khi đã ngưng tianeptine 24 giờ.

Seretide

Seretide bao gồm salmeterol và fluticasone propionate có cơ chế tác động khác nhau. Salmeterol giảm co thắt phế quản và fluticasone propionate có tác dụng kháng viêm.

Succinimide Pharbiol

Succinamide được hấp thu nhanh. Dùng 3 g succinamide mỗi 8 giờ cho người có thể trọng nặng 75 kg, sau 7 liều nồng độ trong máu đạt được từ 0,06 đến 0,11 mg/l.

Singulair: thuốc dự phòng và điều trị hen phế quản và viêm mũi dị ứng

Singulair được chỉ định cho người bệnh lớn tuổi và trẻ em trên 6 tháng tuổi để dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính và viêm mũi dị ứng, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin, và dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức.

Sustanon

Thuốc có thể gây cương đau dương vật, các dấu hiệu kích thích tình dục thái quá, làm giảm thiểu tinh trùng, giảm thể tích phóng tinh, giữ nước và muối.

Saquinavir: thuốc kháng virus, Invirase

Saquinavir có cấu trúc tương tự như một đoạn protein nên có thể cạnh tranh và làm ảnh hưởng tới sự sao chép, ngăn chặn sự phát triển của virus

Sterogyl

Dùng liều cao, lập lại: theo dõi canxi niệu, canxi huyết và ngưng nguồn cung cấp vit D nếu canxi huyết vượt > 105 mg/mL (2.62 mmol/L) hoặc canxi niệu > 4 mg/kg/ngày ở người trưởng thành hoặc 4 - 6 mg/kg/ngày ở trẻ em.