Selegilin

2011-06-14 10:45 AM

Selegilin ức chế chọn lọc và không hồi phục các mono amino oxidase typ B (MAO - B), dẫn đến giảm phân hủy dopamin trong não. Selegilin cũng có tác dụng ức chế tái nhập dopamin.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên quốc tế: Selegiline.

Loại thuốc: Thuốc chữa bệnh Parkinson.

Dạng thuốc và hàm lượng

Nang 5 mg; viên nén 5 mg (dạng selegilin hydroclorid).

Tác dụng

Selegilin ức chế chọn lọc và không hồi phục các mono amino oxidase typ B (MAO - B), dẫn đến giảm phân hủy dopamin trong não. Selegilin cũng có tác dụng ức chế tái nhập dopamin. Tác dụng này làm tăng và kéo dài tác dụng của liệu pháp levodopa và selegilin giúp làm giảm những triệu chứng trong giai đoạn đầu của bệnh Parkinson và kéo dài thời gian tới lúc bắt đầu điều trị với levodopa. Khi liệu pháp kết hợp với levodopa bắt đầu, selegilin giúp làm giảm liều dùng cả ngày của levodopa. Thuốc cũng có tác dụng hướng tâm thần, mặc dù hoạt tính chống trầm cảm bị hạn chế.

Chỉ định

Selegilin được dùng làm chất bổ trợ cho levodopa hoặc cho phối hợp thuốc levodopa và carbidopa trong điều trị bệnh Parkinson vô căn ở người bệnh đang điều trị với levodopa/carbidopa mà có biểu hiện giảm hiệu quả với liệu pháp này.

Chống chỉ định

Chống chỉ định selegilin ở người mẫn cảm với thuốc và ở người đang dùng pethidin hoặc các thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc các thuốc ức chế monoamin oxydase không chọn lọc.

Thận trọng

Không nên dùng liều selegilin vượt quá 10 mg một ngày vì có nguy cơ gây tác dụng không mong muốn do ức chế không chọn lọc MAO. Khi ăn thực phẩm chứa tyramin hoặc dùng thuốc giống giao cảm đồng thời với selegilin đã có trường hợp bị tai biến nặng, tuy ít gặp, nên phải báo cho người bệnh biết về khả năng này và dặn người bệnh cần đến khám bác sỹ nếu xảy ra dấu hiệu hoặc triệu chứng của tăng huyết áp (như nhức đầu), cứng hoặc đau gáy, đánh trống ngực hoặc triệu chứng không bình thường khác.

Vì selegilin có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của levodopa, và để có thể làm giảm nhẹ các tác dụng không mong muốn này bằng giảm liều levodopa 10 - 30%, cần hướng dẫn người bệnh giảm liều levodopa sau khi bắt đầu điều trị với selegilin. Tránh dùng selegilin ở người bệnh đang dùng chế phẩm có thuốc phiện, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, và ở người bệnh đang hoặc đã điều trị gần đây (nghĩa là, trong vòng 5 tuần) với fluoxetin. Không được dùng selegilin đồng thời với thuốc ức chế MAO không chọn lọc.

Thời kỳ mang thai

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng về việc dùng selegilin ở phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi lợi ích thu được trội hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết rõ selegilin hydroclorid có phân bố trong sữa hay không. Vì nhiều thuốc được bài tiết qua sữa, nên phải cân nhắc và ngừng sử dụng selegilin ở phụ nữ cho con bú.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Chóng mặt.

Hạ huyết áp tư thế.

Tăng động, mất ngủ, miệng khô.

Buồn nôn.

Tăng nhất thời nồng độ transaminase trong huyết thanh.

Lú lẫn, lo âu, ảo giác, loạn tâm thần.

Hiếm gặp

Nhức đầu.

Loạn nhịp tim.

Phát ban.

Kích động.

Bí tiểu tiện.

Xử trí

Trong khi điều trị bằng selegilin, có thể phải ngừng thuốc ở một số người bệnh khi có các tác dụng không mong muốn sau đây: Buồn nôn, ảo giác, lú lẫn, trầm cảm, mất thăng bằng, mất ngủ, hạ huyết áp thế đứng, tăng mất vận động không cố ý, kích động, loạn nhịp, vận động chậm, múa giật, hoang tưởng, tăng huyết áp, đau thắt ngực mới bị hoặc nặng hơn lên, và ngất.

Loạn vận động, thường xảy ra trong vòng 2 tuần sau khi bắt đầu dùng selegilin phối hợp với levodopa, có thể giảm bớt khi giảm liều levodopa ít nhất 10 - 30%.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng: Selegilin được dùng để uống, thường uống làm 2 lần trong ngày. Ðể tránh ảnh hưởng đến giấc ngủ, thường uống selegilin vào bữa ăn sáng và ăn trưa. Ở người bệnh đang dùng đồng thời levodopa/carbidopa, nên giảm liều levodopa/carbidopa 2 - 3 ngày sau khi dùng selegilin.

Liều lượng: Ðể điều trị hội chứng Parkinson, liều thường dùng của selegilin hydroclorid ở người lớn là 5mg, ngày 2 lần. Với người bệnh đang dùng đồng thời levodopa/carbidopa, bắt đầu dùng liều selegilin hydroclorid 2,5 mg một ngày; tăng dần liều tới mức tối đa 5 mg, ngày 2 lần. Không dùng liều vượt quá 10 mg/ngày để điều trị hội chứng Parkinson. Ðể tránh lú lẫn và kích động ban đầu, đặc biệt đối với người cao tuổi, nếu dùng chế phẩm thông thường, nên bắt đầu bằng liều 2,5 mg hàng ngày.

Tương tác

Pethidin và có thể các thuốc chủ vận opiat: Kích động nặng, ảo giác và tử vong đã xảy ra sau khi dùng pethidin ở một số người bệnh đang dùng một thuốc ức chế MAO. Không được dùng pethidin ở người bệnh đang dùng selegilin. Cần phải ngừng selegilin 2 tuần trước phẫu thuật đã dự kiến nếu có thể dùng pethidin để giảm đau sau phẫu thuật.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc ức chế chọn lọc tái nhập serotonin: Do nguy cơ hội chứng serotonin, phải tránh sử dụng đồng thời selegilin với thuốc ức chế chọn lọc tái nhập serotonin (ví dụ, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin). Tránh sử dụng đồng thời selegilin và thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Nhà sản xuất cho rằng phải tránh dùng selegilin cho người đang dùng hoặc vừa mới dùng (nghĩa là trong vòng 5 tuần) liệu pháp fluoxetin.

Bảo quản

Nang và viên nén selegilin hydroclorid được bảo quản ở 15 – 30 độ C.

Quá liều và xử trí

Quá liều selegilin gây triệu chứng buồn nôn, mất thăng bằng, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp và khó thở. Ðiều trị bằng rửa dạ dày, và chống tăng huyết áp với thuốc chẹn thụ thể beta hoặc labetalol, hoặc thuốc chẹn kênh calci.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Bài viết cùng chuyên mục

Sifrol: thuốc điều trị bệnh Parkinson và hội chứng chân không yên

Sifrol được chỉ định điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô căn, dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với levodopa, cho đến cả giai đoạn muộn khi levodopa mất dần tác dụng hay trở nên không ổn định và xuất hiện sự dao động trong hiệu quả điều trị.

Iron (sắt) dextran

Sắt dextran được dùng để chữa các bất thường trong tạo hồng cầu do thiếu sắt. Sắt không kích thích tạo hồng cầu, cũng không hiệu chỉnh rối loạn hemoglobin trong thiếu máu.

Sectral 200

Dùng đường uống, acebutolol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn; tuy nhiên bị chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu và có sinh khả dụng là 40%.

Symbicort Rapihaler: thuốc điều trị hen và COPD

Hen, sử dụng duy trì cùng thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh, bệnh nhân được khuyên luôn có sẵn thuốc giãn phế quản tác dụng nhanh để giảm triệu chứng

Sestad

Thận trọng phối hợp thuốc uống chống đông máu, tăng tác dụng của thuốc chống đông, tăng nguy cơ xuất huyết do giảm sự dị hóa ở gan.

Selexid

Khả năng viêm đại tràng màng giả nếu tiêu chảy xảy ra sau khi dùng thuốc, bị thiếu hụt carnitine trong điều trị dài hạn

Seretide Evohaler DC

Hít qua miệng. Dùng thường xuyên để đạt lợi ích tối ưu, ngay khi không có triệu chứng. Sử dụng dạng có hàm lượng fluticasone propionate phù hợp mức độ nặng của bệnh.

Selsun Gold

Thuốc chỉ để dùng ngoài. Không được dùng trên da bị trầy xước hoặc các vùng bị viêm. Tránh dây vào mắt. Nếu bị dây vào mắt, phải rửa kỹ mắt bằng nước.

Sifstad: thuốc điều trị bệnh Parkinson

Điều trị các dấu hiệu/triệu chứng bệnh Parkinson vô căn (đơn trị hoặc kết hợp levodopa), triệu chứng h/c chân không yên vô căn vừa-nặng với liều lượng đến 0.54mg.

Sitagliptin: thuốc chống đái tháo đường, Januvia

Sitagliptin hạ thấp nồng độ glucose huyết tương lúc đói và làm giảm các thay đổi nồng độ glucose sau khi dùng một liều nạp glucose hoặc sau bữa ăn ở người đái tháo đường týp 2

SP Merocin

Người bệnh suy thận có ClCr 25 - 50 mL/phút: dùng liều thông thường mỗi 12 giờ, ClCr 10 - 25 mL/phút: dùng nửa liều thông thường mỗi 12 giờ, ClCr < 10 mL/phút: dùng nửa liều thông thường mỗi 24 giờ.

Salmeterol: thuốc kích thích chọn lọc beta2 giao cảm, Serevent

Salmeterol xinafoat là một muối phân cực, phân ly trong dung dịch thành hai phần, salmeterol và acid 1 hydroxy 2 naphthoic, được hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ hoàn toàn độc lập

Salbutamol

Salbutamol có tác dụng chọn lọc kích thích các thụ thể beta2 và ít tác dụng tới các thụ thể beta1 trên cơ tim nên có tác dụng làm giãn phế quản, giảm cơn co tử cung và ít tác dụng trên tim.

Sandostatin

Octreotide là chất octapeptide tổng hợp có tác dụng dược lý tương tự như somatostatin tự nhiên, nhưng có thời gian tác dụng dài hơn đáng kể.

Stresam

Etifoxine chlorhydrate được hấp thu tốt bằng đường uống, nó không gắn vào thành phần của máu, nồng độ của thuốc trong máu giảm từ từ theo 3 pha và thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

Sorbitol

Thuốc thúc đẩy sự hydrat - hoá các chất chứa trong ruột. Sorbitol kích thích tiết cholecystokinin - pancreazymin và tăng nhu động ruột nhờ tác dụng nhuận tràng thẩm thấu.

Solmux Broncho (Solmux Pediatric)

Khi sử dụng đồng thời, carbocyst ine tăng sự hấp thu của amoxicilline sodium. Nếu trước đó điều trị bằng cimetidine sẽ làm giảm thải trừ carbocyst ine sulfoxid trong nước tiểu.

Stilnox

Stilnox là thuốc ngủ thuộc nhóm dẫn xuất của imidazopyridine, có các đặc tính của nhóm benzodiazépine: tác dụng an thần kinh với liều thấp hơn so với liều cần thiết để gây chống co giật, giãn cơ hay chống lo âu.

SP Glimepiride

Nếu metformin, glimepirid liều tối đa không hiệu quả, duy trì liều thuốc cũ, thêm glimepirid với liều khởi đầu thấp, rồi điều chỉnh nếu cần.

Spironolacton

Spironolacton là chất đối kháng mineralocorticoid, tác dụng qua việc ức chế cạnh tranh với aldosteron, và các mineralocorticoid khác.

Sotalol

Sotalol ức chế đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách chẹn cạnh tranh thụ thể beta1 - adrenergic trong cơ tim và thụ thể beta2 - adrenergic trong cơ trơn phế quản và mạch máu.

Siderfol viên nang

Ngoài việc chất sắt là một thành phần của huyết sắt tố, có nhiều nghiên cứu ủng hộ giả thuyết cho rằng việc thiếu chất sắt có ảnh hưởng bất lợi đến khả năng học tập.

Succinimide Pharbiol

Succinamide được hấp thu nhanh. Dùng 3 g succinamide mỗi 8 giờ cho người có thể trọng nặng 75 kg, sau 7 liều nồng độ trong máu đạt được từ 0,06 đến 0,11 mg/l.

Sanoformine

Dùng cho Người lớn/Trẻ em. Sử dụng thận trọng ở trẻ em dưới 7 tuổi. 2 đến 3 viên/lít nước nóng dùng để súc miệng hoặc ngâm, rửa âm đạo.

Statin HMG CoA reductase inhibitors

Statin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethylglutaryl coenzym (HMG - CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG - CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol.