Rosampline

Viên nang 500 mg: Vỉ 10 viên, hộp 100 vỉ.

Bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch 1 g: Hộp 100 lọ bột.

Thành phần

Mỗi 1 viên

Ampicilline trihydrate 500mg.

Mỗi 1 lọ

Ampicilline dạng muối Na, tính theo ampicilline 1g.

Na 62 mg.

Dược lực học

Ampicilline là một kháng sinh thuộc họ bêta-lactamine, nhóm pénicilline A.

Phổ kháng khuẩn

Các loài thường nhạy cảm

Streptococcus A, B, C, F, G không phân nhóm được, S. pneumoniae nhạy với pénicilline, Enterococcus faecalis, Listéria monocytogenes, Corynebacterium diphteriae, Erysipelothrix rhusopathiae, Eikenella, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Clostridium sp., Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema.

Loài nhạy cảm không cố định

Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae không nhạy cảm với pénicilline hoặc kháng pénicilline, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Samonella, Shigella, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Fusobacterium, Prevotella.

Các loài đề kháng

Staphylocoque, Branhamella catarrhalis, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, C. freundii, providencia, Morganella morganii, Proteus vulgaris, P. rettgeri, Yersinia enterocolitica, Pseudomonas sp., Acinetobacter sp., Xanthomonas sp., Flaviobacterium sp., Alcaligenes sp., Nocardia sp., Campylobacter sp., Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries, Bacteroides fragilis.

Dược động học

Hấp thu

Ampicilline được hấp thu qua đường tiêu hóa khoảng 40% sau khi uống, phần còn lại được đào thải qua phân.

Sự hấp thu qua ruột giảm khi có thức ăn.

Phân phối

Nồng độ tối đa trong huyết thanh sau khi uống 500 mg là từ 3 đến 4 mg/ml, đạt được sau 2 giờ.

Sau khi tiêm bắp 1 g, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 15 đến 18 mg/ml và đạt được sau khoảng 1 giờ.

Sau khi tiêm tĩnh mạch 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 mg/ml.

Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, thời gian bán hủy trong huyết tương trung bình khoảng 1 giờ.

Phân tán đến đa số các mô: sự hiện diện của kháng sinh ở nồng độ điều trị được tìm thấy trong các chất tiết phế quản, các xoang, nước ối, nước bọt, thủy dịch, dịch não tủy, thanh mạc, tai giữa.

Ampicilline qua được sữa mẹ.

Liên kết với protéine huyết tương khoảng 20%.

Biến đổi sinh học

Ampicilline hầu như không được chuyển hóa trong cơ thể.

Bài tiết

Đào thải chủ yếu qua nước tiểu (75%) dưới dạng hoạt động (75-80%).

Khoảng 20% ampicilline được đào thải qua mật.

Chỉ định

Nhiễm trùng do chủng nhạy cảm, chủ yếu trong các biểu hiện nhiễm trùng đường hô hấp, tai mũi họng và miệng, thận và tiết niệu-sinh dục, phụ khoa, tiêu hóa và mật. Các biểu hiện nhiễm trùng màng não (thuốc đi qua hàng rào máu-não tốt), nhiễm khuẩn huyết và viêm màng trong tim.

Chống chỉ định

Quá mẫn với nhóm pénicilline.

Chống chỉ định nghiêm ngặt khi có tiền sử dị ứng điển hình với thuốc.

Nhiễm virus nhóm Herpes, nhất là bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng (tăng nguy cơ bị biến chứng ngoài da).

Chú ý

Ngưng trị liệu nếu xuất hiện các biểu hiện dị ứng.

Một vài trường hợp được ghi nhận có các phản ứng quá mẫn (phản vệ) nặng có thể gây tử vong ở các bệnh nhân được điều trị bằng nhóm p nicilline. Do đó phải hỏi bệnh sử trước khi dùng thuốc.

Thận trọng

Lưu ý nguy cơ xảy ra dị ứng chéo với các kháng sinh thuộc họ céphalosporine.

Trường hợp bệnh nhân bị suy thận, liều được điều chỉnh theo thanh thải créatinine hoặc theo créatinine huyết.

Có thai

Nhóm penicilline đi qua hàng rào nhau thai. Do đó thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ mang thai.

Cho con bú

Nhóm penicilline đi qua sữa mẹ và có thể gây tai biến dị ứng ở trẻ. Do đó không nên cho con bú trong thời gian điều trị.

Tương tác

Không nên phối hợp:

Allopurinol: Tăng nguy cơ gây phản ứng ở da.

Tác dụng phụ

Biểu hiện dị ứng: Sốt, nổi mày đay, tăng bạch cầu ưa acide, phù Quincke, hiếm khi gặp sốc phản vệ.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, bệnh nấm do Candida.

Phản ứng máu có thể hồi phục: Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu. Việc dùng pénicilline với liều rất cao có thể gây bệnh não nặng (rối loạn ý thức, cử động bất thường, cơn co giật có thể dẫn đến hôn mê) nhất là ở bệnh nhân suy thận. Mẫn đỏ ngoài da dạng dát-sần do nguyên nhân dị ứng hay không. Viêm thận kẽ cấp tính.

Tăng lượng transaminase vừa phải và tạm thời. Hiếm trường hợp bị viêm tiểu-đại tràng giả mạc.

Hiếm trường hợp bị viêm lưỡi, viêm miệng, viêm da tróc vảy và ban đỏ đa dạng.

Liều lượng, cách dùng

Đường uống

Người lớn: 2 g/24 giờ, chia làm 2 lần.

Trẻ em: 50 mg/kg/24 giờ, chia làm 2 lần.

Đường tiêm

Người lớn: Đường tiêm bắp: 2 g/24 giờ, đường tĩnh mạch: 2 g đến 12 g/24 giờ.

Trẻ em/Trẻ còn bú: Đường tiêm bắp: 50 mg/kg/24 giờ, tiêm 2 lần vào buổi sáng và tối, đường tĩnh mạch: 100-300 mg/kg/24 giờ.

Trẻ sơ sinh: Đường tĩnh mạch: 100-300 mg/kg/24 giờ.

Người suy thận

Tùy thuộc độ thanh thải créatinine:

30 đến 60 ml/phút: 2-4 g/24 giờ; tối đa: 4 g/24 giờ, chia 2 mũi tiêm.

10 đến 30 ml/phút: 1 g, sau đó 500 mg/12 giờ.

< 10 ml/phút: 1 g, sau đó 500 mg/24 giờ.