- Trang chủ
- Thuốc A - Z
- Thuốc gốc và biệt dược theo vần R
- Relestat: thuốc điều trị ngứa mắt liên quan với viêm kết mạc dị ứng
Relestat: thuốc điều trị ngứa mắt liên quan với viêm kết mạc dị ứng
Relestat (Epinastine) là một chất đối kháng thụ thể H1 trực tiếp, có hoạt tính tại chỗ và là chất ức chế phóng thích histamin từ dưỡng bào. Epinastine có hoạt tính chọn lọc đối với thụ thể histamin H1 và có ái lực đối với thụ thể histamin H2.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Nhà sản xuất
Allergan.
Thành phần
Mỗi mL: Epinastine HCl 0.5mg.
Mô tả
Relestat (dung dịch nhỏ mắt epinastine HCl) 0,05% là một dung dịch trong, không màu, đẳng trương, vô khuẩn, chứa epinastine HCl là chất kháng histamin và là chất ức chế phóng thích histamin từ dưỡng bào, dùng tại chỗ cho mắt.
Relestat có pH khoảng 7 và độ thẩm thấu ở mức từ 250 đến 310 mOsm/kg.
Các đặc tính dược lực học
Nhóm dược trị liệu: Thuốc dùng trong nhãn khoa; thuốc làm giảm sung huyết và thuốc chống dị ứng; Các thuốc chống dị ứng khác
Mã ATC: S01G X10
Epinastine là một chất đối kháng thụ thể H1 trực tiếp, có hoạt tính tại chỗ và là chất ức chế phóng thích histamin từ dưỡng bào. Epinastine có hoạt tính chọn lọc đối với thụ thể histamin H1 và có ái lực đối với thụ thể histamin H2. Epinastine còn có ái lực đối với các thụ thể α1-, α2- và 5-HT2. Epinastine không thấm qua hàng rào máu não do đó không có khả năng gây ra các tác dụng phụ đối với hệ thần kinh trung ương.
Các đặc tính dược động học
14 người bị viêm kết mạc dị ứng được nhỏ 1 giọt dung dịch nhỏ mắt Relestat vào mỗi mắt, 2 lần/ngày trong 7 ngày. Vào ngày 7, nồng độ epinastine tối đa trung bình trong huyết tương đạt được là 0,04±0,014 ng/mL sau khoảng 2 giờ cho thấy nồng độ thuốc tồn lưu trong toàn thân thấp. Trong khi những nồng độ này thể hiện sự tăng hơn những nồng độ ghi nhận được sau khi dùng một liều đơn, các trị số diện tích dưới đường cong nồng độ (AUC) vào ngày 1 và ngày 7 không thay đổi cho thấy là không có tăng sự hấp thu toàn thân khi dùng đa liều. Epinastine gắn kết 64% với các protein huyết tương. Độ thanh thải toàn thân toàn phần khoảng 56 lít/giờ và thời gian bán thải cuối trong huyết tương khoảng 12 giờ. Epinastine được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi. Khoảng 55% liều dùng đường tĩnh mạch được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu với khoảng 30% trong phân. Dưới 10% epinastine được chuyển hóa. Thải trừ qua thận chủ yếu qua sự bài tiết chủ động ở ống thận.
Các nghiên cứu lâm sàng
Epinastine HCl 0,05% đã cho thấy là chất tốt hơn một cách rõ rệt trong việc cải thiện ngứa mắt ở những bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng trong các nghiên cứu lâm sàng sử dụng 2 mô hình khác nhau:
(1) mô hình dùng kháng nguyên kết mạc (CAC) trong đó bệnh nhân được nhỏ thuốc sau đó được nhỏ kháng nguyên vào túi cùng kết mạc dưới; và
(2) các nghiên cứu môi trường trong đó bệnh nhân được nhỏ thuốc và được đánh giá trong suốt mùa dị ứng ở nơi cư trú của họ.
Các kết quả đã chứng minh epinastine HCl 0,05% có khởi phát tác dụng nhanh trong vòng 3 đến 5 phút sau khi dùng kháng nguyên kết mạc. Thời gian tác dụng cho thấy là 8 giờ, lập nên chế độ điều trị thích hợp là 2 lần/ngày. Chế độ dùng thuốc này cho thấy là an toàn và hiệu quả đến 8 tuần mà không có dấu hiệu về sự giảm đáp ứng cấp.
Chỉ định và công dụng
Dung dịch nhỏ mắt Relestat được chỉ định để điều trị và/hay phòng ngừa ngứa mắt liên quan với viêm kết mạc dị ứng ở bệnh nhân thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên) & người lớn.
Liều lượng và cách dùng
Thuốc nhỏ mắt.
Liều khuyến nghị là một giọt vào mỗi mắt, 2 lần/ngày.
Nên tiếp tục điều trị trong suốt giai đoạn phơi nhiễm (tức là cho đến khi mùa phấn hoa đã qua hoặc cho đến khi sự phơi nhiễm với dị nguyên đã hết), ngay cả khi không có triệu chứng.
Relestat có thể được dùng cho bệnh nhân thanh thiếu niên (12 tuổi trở lên) với cùng liều chỉ định cho người lớn.
Chưa có kinh nghiệm trên nghiên cứu lâm sàng về việc sử dụng Relestat lâu hơn 8 tuần. Nếu bệnh nhân sử dụng thêm một loại thuốc tra mắt nào khác, thì nên sử dụng cách xa nhau ít nhất 10 phút.
Cảnh báo
Relestat chỉ được dùng tại chỗ đường mắt, không được tiêm hoặc dùng đường uống.
Quá liều
Sau khi nhỏ dung dịch nhỏ mắt epinastine hydrochloride 0,3% 3 lần/ngày (tương ứng với 9 lần liều khuyến nghị mỗi ngày), đã quan sát thấy sự co đồng tử có thể hồi phục được mà không có ảnh hưởng trên thị lực hoặc các thông số về mắt khác.
Lọ Relestat 5 mL chứa 2,5 mg epinastine hydrochloride. Dạng viên đã được tiếp thị với liều uống đến 20 mg epinastine hydrochloride, 1 lần/ngày, như vậy không có khả năng nhiễm độc sau khi uống dạng nhỏ mắt, ngay cả khi uống hết cả thuốc trong một lọ.
Không có trường hợp Quá liều nào được báo cáo.
Chống chỉ định
Dung dịch nhỏ mắt Relestat chống chỉ định đối với những bệnh nhân quá mẫn cảm với epinastine hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tương tác
Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc được thực hiện.
Không có các tương tác thuốc-thuốc được dự đoán trên người vì nồng độ epinastine toàn thân rất thấp sau khi nhỏ mắt. Hơn nữa, ở người, epinastine chủ yếu được thải trừ dưới dạng không đổi cho thấy mức chuyển hóa tối thiểu.
Tác dụng ngoại ý
Trong các nghiên cứu lâm sàng với dung dịch nhỏ mắt epinastine hydrochloride 0,05%, hầu hết các phản ứng có hại là ở mắt và ở mức độ nhẹ và không nghiêm trọng.
Các tác dụng phụ ≥1,0% từ các nghiên cứu với thời gian điều trị ít nhất là 2 tuần.
Kinh nghiệm hậu mãi
Các phản ứng có hại như xung huyết mắt, tăng chảy nước mắt và đau mắt đã xảy ra khi lưu hành thuốc nhỏ mắt Relestat trong thực hành lâm sàng. Do đây là những báo cáo tự nguyện trên một nhóm dân số có quy mô không được biết, do vậy không thể ước tính được tần suất.
Thận trọng
Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.
Thông tin cho bệnh nhân
Cần khuyên bệnh nhân không mang kính sát tròng nếu đang bị đỏ mắt. Không nên dùng dung dịch nhỏ mắt Relestat để điều trị kích ứng mắt do kính sát tròng. Chất bảo quản benzalkonium clorid trong Relestat có thể bị hấp thu bởi kính sát tròng mềm.
Bệnh nhân đeo kính sát tròng mềm (ưa nước) cần được hướng dẫn về việc bỏ kính sát tròng trước khi nhỏ Relestat và đợi 10-15 phút để dung dịch thẩm thấu trước khi đeo lại kính sát tròng.
Cần chỉ dẫn cho bệnh nhân tránh để đầu lọ thuốc tiếp xúc với mắt, vùng quanh mắt, ngón tay hoặc bất kỳ bề mặt nào khác để tránh nhiễm bẩn dung dịch do các vi khuẩn thông thường đã biết gây ra nhiễm trùng mắt. Tổn thương mắt nghiêm trọng và mất thị lực sau đó có thể là do sử dụng các dung dịch bị nhiễm bẩn.
Nên giữ lọ thuốc được đóng kín khi chưa sử dụng.
Tác dụng gây ung thư, gây đột biến, suy giảm khả năng sinh sản
Trong các nghiên cứu gây ung thư theo chế độ ăn trong 18 tháng trên chuột nhắt hoặc 2 năm trên chuột cống, epinastine không gây ung thư với liều đến 40 mg/kg [cao hơn khoảng 30.000 lần so với liều khuyến nghị tối đa cho người dùng cho mắt là 0,0014 mg/kg/ngày (MROHD) tính theo mg/kg cân nặng, giả sử 100% được hấp thu ở người và ở động vật].
Các lô epinastine mới được tổng hợp không có tính gây đột biến trong thử nghiệm Ames/Salmonella và thử nghiệm về bất thường nhiễm sắc thể in vitro sử dụng các tế bào lympho ở người. Đã ghi nhận các kết quả dương tính với những lô epinastine đầu tiên trong 2 nghiên cứu về bất thường nhiễm sắc thể in vitro được tiến hành trong thập niên 1980 dùng các tế bào lympho ngoại biên và tế bào V79 ở người, tương ứng. Epinastine cho kết quả âm tính trong các nghiên cứu gây gãy nhiễm sắc thể trên cơ thể sống (in vivo), bao gồm thử nghiệm nhân nhỏ ở chuột nhắt và thử nghiệm về bất thường nhiễm sắc thể ở chuột Hamster Trung quốc. Epinastine cũng cho kết quả âm tính trong thử nghiệm đổi dạng tế bào sử dụng tế bào phôi chuột Hamster Syrian, thử nghiệm đột biến điểm sử dụng tế bào động vật có vú V79/HGPRT và thử nghiệm tổng hợp DNA không định trước in vivo/in vitro sử dụng tế bào gan nguyên thủy của chuột cống.
Epinastine không có tác dụng trên khả năng sinh sản của chuột cống đực. Đã quan sát thấy giảm khả năng sinh sản ở chuột cống cái khi được dùng liều uống gấp khoảng 90.000 lần liều khuyến nghị tối đa cho người dùng cho mắt (MROHD).
Sử dụng trong nhi khoa
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về ảnh hưởng của Relestat lên trẻ em dưới 3 tuổi. Độ an toàn trong chỉ định nhãn khoa của dung dịch nhỏ mắt epinastine đã được kiểm tra trên 96 trẻ em trong độ tuổi từ 3-12 tuổi, và kết quả là an toàn & dung nạp tốt. An toàn và hiệu quả của epinastine đối với bệnh nhân >12 tuổi đã được xác định.
Sử dụng cho người già
Relestat chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân lớn hơn 65 tuổi. Dữ liệu nghiên cứu về tính an toàn sau khi thuốc lưu hành cho dạng viên nén epinastine hydrochloride (lên đến liều 20 mg mỗi ngày một lần) đã chỉ ra rằng không có vấn đề đặc biệt nào về tính an toàn trên bệnh nhân cao tuổi so với người trưởng thành trẻ tuổi; do đó, không cần thiết phải điều chỉnh liều lượng.
Tác dụng lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc
Như với bất kỳ loại thuốc nhỏ mắt nào, nếu bị nhìn mờ thoáng qua lúc nhỏ thuốc, bệnh nhân nên chờ cho đến khi nhìn rõ trở lại trước khi lái xe hoặc sử dụng máy móc.
Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng. Giữ lọ thuốc được đóng kín.
Trình bày và đóng gói
Dung dịch nhỏ mắt: lọ 5mL.
Bài viết cùng chuyên mục
Restasis: thuốc làm tăng sản sinh nước mắt ở bệnh nhân khô mắt
Restasis được chỉ định làm tăng sản sinh nước mắt ở những bệnh nhân do viêm mắt liên quan với viêm khô kết-giác mạc. Tăng sản sinh nước mắt không được nhận thấy ở các bệnh nhân đang dùng thuốc nhỏ mắt kháng viêm hay sử dụng nút điểm lệ.
Ramipril: thuốc ức chế men chuyển, Deltapril, Praril, Provace, Ramidil, Ramigold
Tác dụng điều trị suy tim của ramipril nhờ giảm hậu gánh do làm giảm sức cản mạch ngoại vi, giảm tiền gánh do làm giảm áp lực mao mạch phổi và sức cản mạch phổi, cải thiện cung lượng tim
Retrovir
Zidovudine được phosphoryl hóa trên cả tế bào bị nhiễm hay không bị nhiễm thành dẫn xuất monophosphate (MP) do men thymidine kinase của tế bào.
Rocamux: thuốc làm loãng đờm trong điều trị các bệnh đường hô hấp
Rocamux điều trị các rối loạn về tiết dịch trong các bệnh đường hô hấp như viêm phế quản, viêm mũi - họng, hen phế quản, tắc nghẽn đường hô hấp cấp và mạn tính. Điều trị hỗ trợ trong các bệnh viêm nhiễm đường hô hấp.
Rifampicin
Rifampicin có hoạt tính với các vi khuẩn thuộc chủng Mycobacterium, đặc biệt là vi khuẩn lao, phong và Mycobacterium khác như M. bovis, M. avium.
Repaglinid: thuốc chống đái tháo đường, Dopect, Eurepa, Pranstad, Relinide, Ripar
Repaglinid làm giảm nồng độ đường huyết cả lúc đói và sau bữa ăn trên động vật thí nghiệm, người khỏe mạnh và trên bệnh nhân đái tháo đường. Đồng thời repaglinid làm giảm nồng độ đường và hemoglobin A1c
Reserpin
Reserpin làm cạn kiệt dự trữ catecholamin và serotonin ở đầu tận cùng dây thần kinh giao cảm ngoại biên và làm cạn kiệt catecholamin và serotonin ở não, tim và nhiều cơ quan khác.
Rulid
Khi dùng kháng sinh macrolide kết hợp với các alcaloid gây co mạch của nấm cựa gà, co mạch ở các đầu chi có thể dẫn đến hoại tử đã được ghi nhận.
Rishon
Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử, là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (ví dụ: ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.
Rovacor
Rovacor có hoạt chất chính là lovastatin, có tên hóa học là acid butanoic 2-methyl-1, 2, 3, 7, 8, 8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)-ethyl]-1naphthalenyl ester.
Ribavirin: thuốc kháng virus, Barivir, Bavican Cap, Beejelovir, Copegus
Cơ chế tác dụng của ribavirin còn chưa biết đầy đủ, in vitro, ribavirin có tác dụng trên nhiều loại virus, tuy nhiên không liên quan tới tác dụng chống virus nhiễm ở người
Remsima: thuốc ức chế miễn dịch chống thấp khớp
Không chỉ định cho bệnh Crohn với lỗ rò mủ cấp tính cho đến khi nguồn lây nhiễm nguy cơ, đặc biệt áp xe, đã được loại trừ
Risedronate Stada
Thuốc được nuốt nguyên viên và không được ngậm hay nhai. Để thuốc vào được dạ dày, bệnh nhân nên uống thuốc với nhiều nước (khoảng 120 ml) ở tư thế đứng.
Ranitidin
Ranitidin ức chế cạnh tranh với histamin ở thụ thể H2 của tế bào vách, làm giảm lượng acid dịch vị tiết ra cả ngày và đêm, cả trong tình trạng bị kích thích bởi thức ăn, insulin, amino acid, histamin, hoặc pentagastrin.
Rabeprazol: thuốc ức chế bơm proton, Angati, Anrbe, Apbezo, Atproton
Sử dụng các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn dạ dày ruột với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile.
Retinoid
Tác dụng tại chỗ của tretinoin không liên quan đến tác dụng sinh lý của vitamin A. Khi bôi trên da, tretinoin có nhiều tác dụng khác nhau lên tế bào.
Ringer lactate
Dung dịch Ringer lactat, có thành phần điện giải, và pH tương tự như của các dịch ngoại bào của cơ thể, Ion lactat được nhanh chóng chuyển hóa thành ion bicarbonat.
Ribomustin: thuốc điều trị bệnh bạch cầu lympho mạn
U lympho không Hodgkin thể diễn tiến chậm ở bệnh nhân bệnh tiến triển sau điều trị với rituximab hoặc hóa trị phối hợp rituximab
Retinol (Vitamin A)
Vitamin A là vitamin tan trong dầu rất cần cho thị giác, cho sự tăng trưởng và cho sự phát triển và duy trì của biểu mô. Nhu cầu hằng ngày của trẻ em là 400 microgam (1330 đvqt), và của người lớn là 600 microgam (2000 đvqt).
Rantudil forte (Rantudil retard)
Viên nang Rantudil forte, Rantudil retard được dùng điều trị các tổn thương viêm và đau, đặc biệt tổn thương có liên quan với hệ cơ xương.
Mục lục các thuốc theo vần R
R - cin - xem Rifampicin, R - Hu EPO - xem Erythropoietin, Rabavert - xem Vaccin dại, Rabies immunoglobulin and Pasteur antirabies serum - xem Globulin miễn dịch kháng dại và huyết thanh kháng dại Pasteur.
Rocuronium Kabi
Tăng tác dụng với thuốc mê nhóm halogen hóa; liều cao thiopental, methohexital, ketamin, fentanyl, gammahydroxybutyrat, etomidat và propofol; thuốc giãn cơ không khử cực khác.
Reminyl
Phản ứng phụ. Giảm thèm ăn, biếng ăn, trầm cảm, choáng váng, đau đầu, run, ngất, hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, đau vùng trên bụng, khó tiêu, khó chịu ở bụng, tăng tiết mồ hôi, co thắt cơ, mệt mỏi.
Rosiglitazon: thuốc chống đái tháo đường typ 2
Rosiglitazon là một thuốc điều trị bệnh đái tháo đường typ 2 thuộc nhóm thiazolidindion, có tác dụng cải thiện sự nhạy cảm của insulin với tế bào đích, do đó cải thiện sự kiểm soát glucose huyết
Rohto Antibacterial
Thuốc nhỏ mắt Rohto Antibacterial có tính ổn định cao, đảm bảo tác dụng trong suốt quá trình sử dụng. Thuốc làm giảm cảm giác đau đớn khó chịu và trẻ em dùng cũng được.