Peflacine

2011-09-08 04:50 PM

Vì liên cầu khuẩn và phế cầu khuẩn chỉ nhạy cảm trung gian với pefloxacine do đó không nên sử dụng tiên khởi Peflacine cho các trường hợp nghi ngờ nhiễm các chủng vi khuẩn này.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên bao phim 400 mg: Hộp 2 viên, hộp 10 viên.

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch dùng cho người lớn 400 mg/5 ml: Hộp 5 ống thuốc 5 ml.

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch dùng cho người lớn 400 mg/125 ml: Túi nhựa 125 ml.

Thành phần

Mỗi 1 viên

Péfloxacine mésilate dihydrate 558,5 mg, ứng với: Péfloxacine 400 mg.

Mỗi 1 ống thuốc

Péfloxacine mésilate dihydrate 558,5 mg, ứng với: Péfloxacine 400 mg.

Mỗi 1 túi

Péfloxacine mésilate dihydrate 558,5 mg, ứng với: Péfloxacine 400 mg.

Dược lực học

Péfloxacine là kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolone.

Vi khuẩn nhạy cảm (CMI < 1 mg/ml) : Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria, Bordetella pertussis, Campylobacter, Vibrio, Pasteurella, Staphylococus nhạy cảm với meticillin, Mycoplasma hominis, Legionella, P. acnes, Mobiluncus. Vi khuẩn nhạy cảm trung bình: kháng sinh có hoạt tính vừa phải in vitro, hiệu quả lâm sàng tốt có thể được ghi nhận nếu nồng độ kháng sinh tại ổ nhiễm cao hơn CMI : Mycoplasma pneumoniae.

Vi khuẩn đề kháng (CMI > 4 mg/ml): Staphylococcus đề kháng với méticilline, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia, Acinetobacter baumannii, Ureaplasma urealyticum, vi khuẩn kỵ khí ngoại trừ Propionibacterium acnes, Mobiluncus, Mycobacterium tuberculosis.

Vi khuẩn không thường xuyên nhạy cảm: Vì tỉ lệ đề kháng thụ đắc thay đổi, nên độ nhạy cảm của vi khuẩn không thể xác định nếu không thực hiện kháng sinh đồ : Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, K. pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia, Serratia, Pseudomonas aeruginosa.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống 400 mg péfloxacine: Cường độ 90% tùy theo đối tượng. Vận tốc : rất nhanh (khoảng 20 phút).

Phân bố (nồng độ trong huyết thanh)

Liều duy nhất: Sau khi tiêm truyền (1 giờ) hoặc 1 giờ 30 sau khi uống liều duy nhất 400 mg, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt khoảng 4 mg/ml. Thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 12 giờ.

Liều lặp lại: Sau khi dùng liều lặp lại mỗi 12 giờ bằng đường tiêm truyền hoặc uống, sau 9 liều, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt khoảng 10 mg/ml. Thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 12 giờ.

Khuếch tán vào mô

Thể tích phân bố khoảng 1,7 l/kg sau khi dùng 1 liều duy nhất 400 mg.

Nồng độ trong mô sau khi dùng nhiều liều liên tiếp như sau

Dịch tiết phế quản: Đạt nồng độ tối đa > 5 mg/ml ở giờ thứ 4. Tỉ số giữa nồng độ trong chất nhầy phế quản và trong huyết thanh biểu hiện khả năng khuếch tán của thuốc vào chất nhầy phế quản, tỉ số này gần bằng 100%.

Dịch não tủy: Ở 11 bệnh nhân bị viêm màng não, sau khi tiêm truyền hoặc uống 3 liều 400 mg nồng độ đạt được ở dịch não tủy là 4,5 mg/ml. Đạt 9,8 mg/ml sau khi dùng 3 liều 800 mg.

Kiểm tra

Trong lúc điều trị viêm màng não do vi khuẩn cho thấy, sau lần tiêm truyền thứ 5, nồng độ péfloxacine trong dịch não tủy đạt 89% nồng độ huyết tương.

Nồng độ trung bình trong nhiều mô khác nhau ở thời điểm 12 giờ sau lần cuối cùng dùng thuốc: - tuyến giáp trạng 11,4 mg/g - tuyến nước bọt 7,5 mg/g - mỡ 2,2 mg/g - da 7,6 mg/g - niêm mạc miệng - hầu 6 mg/g - amygdale 9 mg/g - cơ 5,6 mg/g.

Liên kết với protéine huyết thanh khoảng 30%.

Chuyển hóa sinh học

Sự biến dưỡng chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là: déméthylpéfloxacine (hay norfloxacine) và péfloxacine N-oxide.

Bài tiết

Ở những người chức năng gan và thận bình thường:

Thuốc được thải trừ chủ yếu dưới dạng các chất biến dưỡng và nhiều nhất qua thận. Sự thải trừ qua thận của pefloxacine dưới dạng không đổi và của hai chất biến dưỡng tương đương với 41,7% liều đã dùng, đối với d m thylp floxacine tương đương 20% và đối với péfloxacine Noxyde tương đương với 16,2% liều đã dùng.

Nồng độ péfloxacine dạng không đổi trong nước tiểu đạt khoảng 25 mg/ml giữa giờ thứ nhất và giờ thứ 2; nồng độ còn 15 mg/ml giữa giờ thứ 12 và giờ thứ 24.

Péfloxacine dạng không đổi và hai chất biến dưỡng vẫn được tìm thấy trong nước tiểu 84 giờ sau lần cuối cùng dùng thuốc.

Péfloxacine thải trừ qua mật chủ yếu dưới dạng không đổi, dạng liên hợp với acide glucuronique và dạng N-oxyde.

Ở người suy giảm chức năng thận:

Nồng độ huyết thanh và thời gian bán hủy của p floxacine không thay đổi đáng kể, bất kể mức độ suy yếu của thận. P floxacine ít được thẩm tách (23%).

Ở người suy giảm chức năng gan:

Nghiên cứu dùng liều 8 mg/kg liều duy nhất ở bệnh nhân xơ gan cho thấy dược động học của p floxacine có thay đổi, biểu hiện qua thanh thải huyết tương giảm nhiều, kéo theo sự gia tăng đáng kể thời gian bán hủy huyết tương (gấp 3-5 lần) và sự gia tăng dạng péfloxacine không thay đổi thải trừ trong nước tiểu (gấp 3-4 lần).

Chỉ định

Điều trị ngoại trú

Viêm tuyến tiền liệt cấp và mãn tính, kể cả các thể nặng.

Điều trị tiếp theo nhiễm khuẩn xương khớp.

Ở bệnh viện

Nhiễm khuẩn nặng do trực khuẩn Gram (-) và tụ cầu, đặc biệt trong:

Nhiễm trùng thận và tiết niệu.

Nhiễm trùng sinh dục.

Nhiễm trùng ổ bụng và gan mật.

Nhiễm trùng xương khớp.

Nhiễm trùng da.

Nhiễm trùng mắt.

Nhiễm trùng huyết và nội tâm mạc.

Nhiễm trùng màng não.

Nhiễm trùng hô hấp.

Nhiễm trùng tai mũi họng.

Chú ý: Vì liên cầu khuẩn và phế cầu khuẩn chỉ nhạy cảm trung gian với pefloxacine do đó không nên sử dụng tiên khởi Peflacine cho các trường hợp nghi ngờ nhiễm các chủng vi khuẩn này. Trong lúc điều trị bệnh nhiễm do Pseudomonas aeruginosa và Staphylococcus aureus, có ghi nhận chủng đề kháng, nên cần phối hợp với một kháng sinh khác.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với péfloxacine và các chất khác thuộc nhóm quinolone.

Trẻ em trong thời kỳ tăng trưởng.

Thiếu Glucose-6 phosphate déhydrogenase.

Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú.

Tiền sử bệnh gân với một fluoroquinolone.

Thận trọng

Tránh ra nắng hay tiếp xúc với tia cực tím ít nhất 4 ngày sau khi dùng thuốc vì có nguy cơ nhạy cảm với ánh sáng. Nguy cơ này sẽ biến mất khi hết thời hạn trên.

Viêm gân đôi khi được nhận thấy, có thể gây đứt gân, nhất là ở gân Achille và ở người lớn tuổi.

Viêm gân có thể xảy ra trong 48 giờ đầu điều trị và lan ra hai bên. Sự đứt gân thường xảy ra hơn ở những bệnh nhân dùng corticoide dài ngày.

Để giới hạn nguy cơ bị viêm gân, tránh dùng thuốc ở những người già, những người có tiền sử viêm gân hoặc đang điều trị dài hạn bằng corticoide hay đang luyện tập nặng.

Khi có triệu chứng viêm gân phải ngưng đi lại và hỏi ý kiến bác sĩ chuyên khoa. Sử dụng péfloxacine thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bị co giật hoặc có những yếu tố thuận lợi để xảy ra cơn co giật.

Sử dụng péfloxacine thận trọng cho bệnh nhân bị nhược cơ, bị suy gan nặng.

Có thai

Các nghiên cứu trên thú vật không cho thấy thuốc có tác động gây quái thai. Mặc khác người ta ghi nhận có tổn thương ở khớp phục hồi khi ngưng dùng thuốc ở loài vật non được điều trị bằng quinolone ngay sau khi sanh.

Trong bối cảnh chưa có đủ số liệu lâm sàng, khuyên không nên điều trị bằng quinolone trong suốt thời gian có thai.

Cho con bú

Chống chỉ định.

Tương tác

Cẩn thận khi sử dụng péfloxacine chung với:

Các muối Fe (dùng đường uống): Giảm khả dụng sinh học của péfloxacine, nên uống các muối Fe sau khi uống péfloxacine tối thiểu 2 giờ.

Các muối Zn (uống với nồng độ > 30 mg/ngày): Giảm sự hấp thu pefloxacine qua đường tiêu hóa, nên uống sau péfloxacine tối thiểu 2 giờ.

Các muối, oxyde và hydroxyde aluminium, magnésium, và calcium: Giảm sự hấp thu của quinolone qua đường tiêu hóa. Nên uống thuốc kháng acide cách xa péfloxacine khoảng 4 giờ.

Các thuốc kháng vitamine K: Do có vài tương tác thuốc giữa thuốc kháng vitamine K và một số fluoroquinolone, cần theo dõi đặc biệt khi dùng phối hợp.

Theophylline và aminophylline: Tăng nồng độ théophylline trong máu gây nguy cơ quá liều (làm giảm sự biến dưỡng théophylline). Cần theo dõi về lâm sàng và theo dõi nồng độ théophylline trong máu nếu cần.

Tác dụng phụ

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, đau dạ dày.

Nhạy cảm đối với ánh sáng.

Phản ứng dị ứng, bao gồm mề đay và phù Quincke.

Đau cơ và/hoặc đau khớp, viêm gân, đứt gân Achille, có thể xảy ra trong 48 giờ đầu và trên cả hai bên.

Nhức đầu, rối loạn cảnh giác, mất ngủ.

Các tác dụng phụ khác như: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính. Những rối loạn này sẽ phục hồi khi ngưng điều trị.

Liều lượng, cách dùng

Ở người chức năng gan bình thường

Trung bình 800 mg/ngày, chia làm 2 lần hoặc bằng cách tiêm truyền hoặc bằng cách uống 1 viên Péflacine sáng, 1 viên tối, giữa bữa ăn để tránh khó chịu đường tiêu hóa. Có thể dùng một liều đầu tiên 800 mg để đạt nhanh nồng độ huyết thanh hiệu nghiệm.

Ở người suy giảm chức năng gan

Ở người suy gan hoặc người giảm tưới máu gan cần điều chỉnh liều bằng cách tăng khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc.

Ngày 2 lần nếu không có vàng da, cổ trướng.

Ngày 1 lần nếu vàng da.

Mỗi 36 giờ nếu cổ trướng.

Mỗi 2 ngày nếu vàng da và cổ trướng.

Bệnh nhân lớn hơn 70 tuổi

400 mg/ngày, chia làm hai lần 200 mg (2 lần 1/2 viên hoặc 2 lần truyền 200 mg), cách nhau 12 giờ.

Cách dùng: Tiêm truyền tĩnh mạch chậm (1 giờ) dung dịch Péflacine 400 mg chứa trong túi nhựa hoặc sau khi pha loãng 1 ống Péflacine 400 mg trong 125 ml hoặc 250 ml dung dịch glucose 5% (tiêm truyền 2 lần mỗi ngày, sáng và tối).

Bài viết cùng chuyên mục

Primidone

Primidone được sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc khác để kiểm soát cơn động kinh. Primidone thuộc nhóm thuốc chống co giật barbiturat.

Natri Phenylbutyrate

Natri Phenylbutyrate là một loại thuốc theo toa dùng để điều trị rối loạn chu trình urê. Tên biệt dược: Buphenyl, Pheburane, Olpruva.

Paderyl

Paderyl. Nếu cơn ho không giảm với một loại thuốc ho dùng theo liều thông thường, không nên tăng liều mà cần khám lại tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Piperazin

Piperazin là một base hữu cơ dị vòng được dùng rộng rãi làm thuốc giun. Khởi đầu, thuốc được dùng để điều trị bệnh gút, nhưng hiện nay thuốc được dùng để điều trị bệnh giun đũa và giun kim.

Pharmatex

Benzalkonium chlorure đồng thời vừa là thuốc diệt tinh trùng vừa là thuốc sát trùng. Chất này phá vỡ màng của tinh trùng. Trên phương diện dược lý, tác dụng diệt tinh trùng chia làm hai giai đoạn.

Polatuzumab Vedotin

Polatuzumab Vedotin là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị bệnh ung thư hạch tế bào B lớn lan tỏa ở người lớn. Tên biệt dược: Polivy, Polatuzumab Vedotin-piiq.

Papulex Gel

Da bị mụn trứng cá. Chăm sóc tăng cường trong trường hợp mụn khu trú, giúp ngăn ngừa mụn trên mặt và những vùng da hẹp khác. Thoa nhẹ nhàng một lượng gel nhỏ lên vùng da bị mụn.

Provironum

Khi dùng Provironum, số lượng và chất lượng của tinh trùng cũng như nồng độ fructose trong lúc xuất tinh có thể được cải thiện hay trở về bình thường, do đó làm tăng cơ hội có con.

Progestogel

Một liều thoa trên một thước định chuẩn trên mỗi vú. Ngày 1 lần, sau khi tắm, bôi lên mỗi vú cho đến khi thuốc thấm, rửa tay sau khi bôi thuốc.

Piascledine 300

Trên lâm sàng, cho đến nay chưa có dữ liệu đầy đủ để đánh giá về khả năng gây dị dạng hay độc đối với bào thai của Piasclédine khi sử dụng thuốc này trong thời gian mang thai.

Polymyxin B Sulfate

Polymyxin B Sulfate là thuốc kê đơn dùng để điều trị nhiễm trùng hệ thống. Tên biệt dược: Polymyxin B.

Pantoprazol: Amfapraz, Antaloc, Cadipanto, thuốc ức chế bơm proton

Phối hợp điều trị pantoprazol với thuốc kháng sinh, thí dụ clarithromycin, amoxicilin có thể tiệt trừ H. pylori kèm theo liền ổ loét và thuyên giảm bệnh lâu dài hạn

Pristinamycin: thuốc kháng khuẩn họ streptogramin

Nếu dị ứng với các betalactamin, pristinamycin được chỉ định để dự phòng viêm màng trong tim nhiễm khuẩn trong các thủ thuật chăm sóc răng, hoặc ở đường hô hấp trên trong điều trị ngoại trú

Pradaxa: thuốc phòng ngừa huyết khối động mạch tĩnh mạch

Pradaxa phòng ngừa tai biến thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, phòng ngừa đột quỵ, thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân trưởng thành bị rung nhĩ không do bệnh van tim, điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu cấp và/hoặc thuyên tắc phổi và ngăn ngừa tử vong liên quan.

Picaroxin: thuốc Ciprofloxacin chỉ định điều trị nhiễm khuẩn

Cần thận trọng khi sử dụng ciprofloxacin cho bệnh nhân mắc bệnh động kinh hoặc có tiền sử rối loạn hệ thần kinh trung ương và chỉ nên dùng khi lợi ích điều trị được xem là vượt trội so với nguy cơ gặp phải những tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương.

Pyridoxin (Vitamin B6)

Vitamin B6 tồn tại dưới 3 dạng: pyridoxal, pyridoxin và pyridoxamin, khi vào cơ thể biến đổi thành pyridoxal phosphat và một phần thành pyridoxamin phosphat.

Proctolog

Việc điều trị này không thể thay thế được việc điều trị chuyên biệt các bệnh khác ở hậu môn. Chỉ điều trị ngắn hạn. Nếu những triệu chứng vẫn dai dẳng, cần thăm khám lại trực tràng.

Prucalopride

Prucalopride là một loại thuốc kê đơn được sử dụng để điều trị chứng táo bón mãn tính chưa rõ nguyên nhân.

Pyrantel pamoate

Pyrantel pamoate là một loại thuốc kê đơn dùng để loại bỏ giun đũa hoặc giun kim. Tên thương hiệu: Pin Rid, Pin X.

Promethazine/Codeine

Promethazine / Codeine là thuốc kê đơn dùng để điều trị ho và các triệu chứng ở đường hô hấp trên liên quan đến dị ứng hoặc cảm lạnh thông thường.

Polycarbophil

Polycarbophil là một loại thuốc không kê đơn dùng để điều trị các triệu chứng táo bón. Tên biệt dược: FiberCon, Fiber Lax, Equalactin, FiberNorm, Mitrolan.

Photphoric acid/dextrose/fructose

Photphoric acid/dextrose/fructose là sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng ở trẻ em để giảm chứng khó chịu ở dạ dày liên quan đến buồn nôn.

Pramoxine/calamine

Pramoxine/calamine bôi tại chỗ là một sản phẩm không kê đơn (OTC) được sử dụng để giảm ngứa, đau và khó chịu do ngộ độc cây thường xuân, gỗ sồi và cây thù du.

Pilocarpin

Pilocarpin, một alcaloid lấy từ cây Pilocarpus microphyllus Stapf. hoặc Pilocarpus jaborandi Holmes. là thuốc giống thần kinh đối giao cảm tác dụng trực tiếp.

Potassium citrate/citric acid

Potassium citrate/citric acid là một loại thuốc kết hợp dùng để làm cho nước tiểu bớt axit hơn, giúp thận loại bỏ axit uric, từ đó giúp ngăn ngừa bệnh gút và sỏi thận.