Hiconcil
2011-10-08 09:55 PM
Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 2 giờ sau khi uống 500 mg là 7 đến 10 mg trên ml, và sau khi uống một liều 1 g là 13 đến 15 mg.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Viên nang 500 mg: Hộp 12 viên.
Bột pha xirô 250 mg/5 ml: Chai 60 ml xirô sau khi pha (12 muỗng lường 5 ml).
Thành phần
Mỗi 1 viên
Amoxicilline trihydrate tính theo amoxicilline 500mg.
(Lactose)
Mỗi 1 muỗng lường
Amoxicilline trihydrate tính theo amoxicilline 250mg.
(Saccharose) (2,15 g).
(Na) (5,7 mg).
Dược lực học
Amoxicilline là kháng sinh diệt khuẩn có phổ kháng khuẩn rộng họ bêta-lactamine, nhóm pénicilline A.
Phổ kháng khuẩn
Các vi khuẩn nhạy cảm thường xuyên (CMI <= 4 mg/ml) : Hơn 90% các dòng vi khuẩn có tính nhạy cảm.
Streptocoques A, B, C, F, G; Streptococcus bovis; Streptocoques thể không phân nhóm; Streptococcus pneumoniae nhạy cảm với pénicilline; Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphteriae, Erysipelothrix rhusopathiae, Eikenella; Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis; Clostridium sp, Propionibacterium acnes; Peptostreptococcus, Actinomyces; Leptospires, Borrelia, Treponem ; Salmonella typhi, Eubacterium, Actinobacillus actinomycetemcomitans.
Các vi khuẩn đề kháng (CMI > 16 mg/ml): Ít nhất 50% các dòng vi khuẩn có tính đề kháng.
Staphylocoques, Branhamella catarrhalis; Klebsiella pneumoniae và oxytoca, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Providencia rettgeri; Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Yersinia enterocolitica; Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Xanthomonas sp, Flavobacterium sp, Alcaligenes sp, Nocardia sp, Campylobacter sp; Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries; Bacteroides fragilis.
Các vi khuẩn nhạy cảm không thường xuyên:
Sự đề kháng mắc phải của vi khuẩn có tỷ lệ thay đổi. Phải làm kháng sinh đồ để xác định độ nhạy cảm.
Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae péni-I hoặc R, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella, Vibrio cholerae; Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; Fusobacterium, Prevotella ; Veillonella; Capnocytophaga; Porphyromonas. Lưu ý: một vài loài vi khuẩn không có mặt trong phổ kháng khuẩn do không có chỉ định lâm sàng.
Năm 1995 ở Pháp, có 30-40% các loài pneumocoques giảm tính nhạy cảm đối với pénicilline (CMI > 0,12 mg/ml). Tình trạng giảm nhạy cảm này có liên quan đến tất cả các bêta-lactamine theo những tỷ lệ khác nhau và cần được lưu { đặc biệt trong điều trị viêm màng não do tính trầm trọng của bệnh và viêm tai giữa cấp do trong bệnh này tần suất các dòng vi khuẩn giảm nhạy cảm có thể vượt quá 50%.
Dược động học
Hấp thu
Dùng đường uống, amoxicilline được hấp thu khoảng 80%. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc.
Phân phối
Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 2 giờ sau khi uống 500 mg là 7-10 mg/ml và sau khi uống một liều 1 g là 13-15 mg/ml. Nồng độ trong huyết thanh tỷ lệ với liều uống vào.
Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, thời gian bán hủy trung bình khoảng 1 giờ.
Khuếch tán đến đa số các mô và các môi trường sinh học; kháng sinh được tìm thấy trong dịch tiết phế quản, xoang, nước ối, nước bọt, thể dịch, dịch não tủy, thanh mạc, tai giữa ở nồng độ trị liệu.
Amoxicilline qua được hàng rào nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ.
Tỉ lệ kết dính với protéine khoảng 17%.
Chuyển dạng sinh học
Sau khi vào cơ thể, một phần amoxicilline được chuyển hóa thành acide p nicilloique tương ứng. Khoảng 20% liều uống vào được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng này.
Bài tiết
Tỉ lệ thuốc hấp thu được bài tiết dưới dạng có hoạt tính:
Đa số trong nước tiểu (70 đến 80%, sau 6 giờ).
Trong mật (5 đến 10%).
Chỉ định
Hiconcil được chỉ định trong các nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm các nhiễm khuẩn đường hô hấp, tai mũi họng và miệng, nhiễm khuẩn thận và tiết niệu, nhiễm khuẩn phụ khoa, nhiễm khuẩn tiêu hóa và mật.
Trong trường hợp viêm màng não, nhiễm trùng huyết và viêm nội tâm mạc, Hiconcil được sử dụng như dạng chuyển tiếp theo sau khi dùng dạng tiêm.
Chống chỉ định
Dị ứng với pénicilline.
Nhiễm virus nhóm herpès, nhất là bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng (tăng nguy cơ bị phản ứng da).
Phối hợp với allopurinol (tăng nguy cơ bị phản ứng da).
Chú ý
Ngưng trị liệu nếu xuất hiện các biểu hiện dị ứng.
Một số trường hợp được ghi nhận có các phản ứng quá mẫn (phản vệ) nặng có thể gây tử vong khi điều trị bằng nhóm p nicilline A. Do đó phải hỏi tiền sử dị ứng thuốc trước khi dùng thuốc.
Tỉ lệ dị ứng chéo giữa pénicilline và céphalosporine chiếm từ 5 đến 10%. Do đó dứt khoát không kê toa pénicilline cho bệnh nhân đã có dị ứng với céphalosporine.
Thận trọng
Nên lưu ý nguy cơ xảy ra dị ứng chéo với kháng sinh nhóm c phalosporine (xem Chú ý đề phòng).
Trường hợp bệnh nhân bị suy thận, cần chỉnh liều theo mức độ thanh thải créatinine hoặc theo créatinine huyết (xem Liều lượng).
Có thai và cho con bú
Amoxicilline qua hàng rào nhau thai và qua sữa mẹ với số lượng rất ít.
Tương tác
Chống chỉ định phối hợp
Allopurinol: tăng nguy cơ gây phản ứng da.
Xét nghiệm cận lâm sàng
Dùng amoxicilline liều rất cao có thể làm biến đổi một vài thông số sinh học:
Giảm kết quả định lượng đường huyết.
Ảnh hưởng đến kết quả định lượng protide toàn phần trong huyết thanh bằng phản ứng màu.
Cho kết quả dương tính giả khi định lượng đường niệu bằng phương pháp bán định lượng bằng sắc kế.
Tác dụng phụ
Như với tất cả các pénicilline:
Biểu hiện dị ứng: nổi mề đay, tăng bạch cầu ưa acide, phù Quincke, khó thở, hiếm khi gặp sốc phản vệ.
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, mửa, tiêu chảy, nhiễm nấm candida.
Các biểu hiện khác có thể được ghi nhận, nhưng hiếm hơn:
Thay đổi công thức máu có thể hồi phục: thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Viêm thận kẽ cấp tính.
Tăng transaminase vừa phải và tạm thời.
Rất hiếm trường hợp bị viêm đại tràng giả mạc.
Liều lượng
Liều thường dùng
Người lớn: 1 g đến 1,5 g hay 2 g/ngày, chia làm 2-3 lần.
Trẻ em trên 30 tháng tuổi: 25 đến 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần.
Trẻ dưới 30 tháng tuổi: 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần. Không dùng quá 3 g/ngày.
Suy thận: thanh thải cr atinine <= 10 ml/phút: 8 đến 15 mg/kg mỗi 12 đến 24 giờ hoặc giữ liều bình thường nhưng tăng khoảng cách giữa các lần dùng.
Trường hợp nhiễm trùng nặng hoặc mãn tính
Người lớn: 2 g/ngày.
Trẻ em/Nhũ nhi: tối đa 100 mg/kg/ngày; chia làm 3 hoặc 4 lần.
Điều trị chuyển tiếp trong trường hợp nhiễm trùng huyết, viêm nội tâm mạc và viêm màng não
Người lớn: tối đa 6 g/ngày.
Trẻ em/Nhũ nhi: tối đa 150 mg/kg/ngày.
Cách dùng
Viên nang: uống thuốc với một ít nước trước bữa ăn.
Bột pha xirô: cho nước khoáng không có gaz hoặc nước đun sôi để nguội vào chai cho đến mức vạch trên chai. Sau đó lắc đều nhiều lần cho đến khi bột thuốc hòa tan hết. Nếu thấy mực nước thấp hơn vạch thì châm thêm nước vào cho đủ đến ngang vạch. Khi đó bạn đã có 60 ml dung dịch thuốc (12 muỗng lường), tương đương 3 g amoxicilline.
Sau khi pha, xirô có thể giữ được 1 tuần ở nhiệt độ phòng.
Bảo quản
Sau khi pha, xirô có thể giữ được 1 tuần ở nhiệt độ phòng.