Gavix: thuốc điều trị và dự phòng bệnh mạch vành

Công thức

Clopidogrel: 75 mg.

Tá dược vừa đủ 1 viên.

(Lactose, avicel, tinh bột sắn, sodium starch glycolate, aerosil, magnesi stearat, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd, talc, oxyd sắt đỏ).

Viên nén bao phim.

Hộp 1 vỉ x 14 viên.

Dược lực học

Gavix với thành phần hoạt chất chính Clopidogrel là thuốc chống kết tập tiểu cầu, tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Tiểu cầu là tế bào máu có tính kết dính giúp thành lập huyết khối và góp phần vào nghẽn động mạch vành. Nhờ vào tác dụng ngăn ngừa sự kết dính tiểu cầu, Gavix làm giảm nguy cơ thành lập cục máu đông (huyết khối) trong lòng mạch máu bị xơ cứng (xơ vữa động mạch). Từ đó làm giảm các biến cố do huyết khối như: nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não, tử vong

Dược động học

Sau khi dùng đường uống liều lặp lại 75 mg/ ngày, Clopidogrel nhanh chóng được hấp thu và chuyển hóa chủ yếu tại gan thành hai dạng: hoạt động (dẫn chất thiol) và không hoạt động (dẫn xuất acid carboxylic). Chất chuyển hóa thiol gắn kết nhanh chóng và không hồi phục với các thụ thể ADP tiểu cầu. Chất chuyển hóa này không phát hiện được trong huyết tương. Dẫn xuất acid carboxylic chiếm 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Thời gian bán hủy thải trừ của chất chuyển hóa lưu hành chính là 8 giờ sau khi dùng liều duy nhất và liều lập lại. Khoảng 50% thuốc được bài tiết trong nước tiểu và 46% trong phân trong khoảng 120 giờ sau khi dùng thuốc.

Chỉ định

Làm giảm hay dự phòng các biến cố do xơ vữa động mạch (nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não) ở bệnh nhân có tiền sử xơ vữa động mạch biểu hiện bởi nhồi máu cơ tim (trong thời gian vài ngày đến dưới 35 ngày), đột qụy, thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến dưới 6 tháng) hay bệnh động mạch ngoại vi đã được xác định.

Dùng kết hợp với Aspirin ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính mà không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q).

Chống chỉ định

Quá mẫn với thành phần thuốc. Chảy máu do bệnh lý đang hoạt động như chảy máu dạ dày tá tràng, xuất huyết võng mạc hoặc trong nội sọ.

Phụ nữ đang cho con bú. Suy gan nặng.

Thận trọng

Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc bệnh lý chảy máu khác (như loét). Ngưng thuốc 7 ngày trước phẫu thuật. Ngưng dùng thuốc khi có chảy máu bất thường và báo ngay cho bác sĩ điều trị.

Bệnh nhân suy thận, bệnh gan. Phụ nữ có thai.

Tương tác thuốc

Thận trọng khi dùng Clopidogrel phối hợp với Aspirin, thuốc kháng viêm không steroid, Heparin, thuốc tan huyết khối.

Không nên dùng kết hợp Clopidogrel với Warfarin.

Tác dụng không mong muốn

Xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết nội sọ, khối tụ máu, chảy máu cam, tiểu ra máu, chảy máu mắt, đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, táo bón, nôn ói, nổi mẩn, ngứa.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

Không thấy có tác dụng phụ nào được báo cáo sau khi dùng liều duy nhất 600 mg Clopidogrel. Thời gian chảy máu tăng lên 1,7 lần so với khi dùng liều 75 mg/ ngày.

Chưa có thuốc giải độc Clopidogrel. Truyền tiểu cầu có thể giới hạn được tác dụng của Clopidogrel.

Liều lượng và cách dung

Người trưởng thành và người già: 1 viên (75 mg)/ ngày.

Có thể uống thuốc trong hay ngoài bữa ăn. Không cần điều chỉnh liều dùng cho người già hay bệnh nhân có bệnh thận.

Ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh: ngày đầu tiên 4 viên (300 mg), sau đó tiếp tục với liều 75 mg/ ngày (kết hợp với Aspirin 75 – 325 mg) ở những ngày tiếp theo.

Chưa có dữ liệu về sự an toàn và hiệu quả của thuốc đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi.