Erythromycin
Tên quốc tế: Erythromycin.
Kháng sinh nhóm macrolid.
Tác dụng
Erythromycin kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.
Chỉ định
Bệnh nhiễm khuẩn như viêm phế quản, viêm ruột do Campy- lobacter, bạch hầu, viêm phổi, các nhiễm khuẩn do Legionella, viêm kết mạc trẻ sơ sinh và viêm kết mạc do Chlamydia, viêm phổi (do Mycoplasma, Chlamydia, các loại viêm phổi không điển hình và cả do Streptococcus), viêm xoang.
Dùng thay thế penicilin trong dự phòng dài hạn thấp khớp cấp.
Chống chỉ định
Người bệnh quá mẫn với erythromycin, người có lịch sử dùng erythromycin có rối loạn về gan, người bệnh có tiền sử bị điếc.
Người có rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp, vì gây các đợt cấp tính.
Không phối hợp với terfenadin, đặc biệt trong trường hợp người bệnh có bệnh tim, loạn nhịp, nhịp tim chậm, khoảng Q - T kéo dài, tim thiếu máu cục bộ, hoặc người bệnh có rối loạn điện giải.
Thận trọng
Người có bệnh gan hoặc suy gan.
Người có loạn nhịp và có các bệnh khác về tim.
Truyền tĩnh mạch chậm trong khoảng 60 phút để hạn chế viêm tĩnh mạch huyết khối.
Thời kỳ mang thai
Không được dùng dạng thuốc này trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Không có thông báo về tác dụng không mong muốn cho trẻ em bú sữa mẹ có erythromycin.
Tác dụng phụ và xử trí
Hiếm có các phản ứng không mong muốn nặng. Khoảng 5 - 15% người bệnh dùng erythromycin có tác dụng không mong muốn. Phổ biến nhất là các vấn đề tiêu hóa, đặc biệt với liều cao và sự kích ứng tại chỗ, có thể tránh được bằng cách truyền chậm (tối đa 5 ml/phút). Có nhận xét là các dung dịch tiêm có chứa cồn benzylic làm chất bảo quản gây độc cho hệ thần kinh, nên không được dùng cho trẻ nhỏ.
Thường gặp
Ðau bụng, nôn mửa, ỉa chảy.
Ngoại ban.
Viêm tĩnh mạch và đau ở chỗ tiêm.
Ít gặp
Mày đay.
Hiếm gặp
Phản ứng phản vệ.
Loạn nhịp tim.
Transaminase tăng, bilirubin huyết thanh tăng, ứ mật trong gan.
Ðiếc, có hồi phục.
Một số tác dụng không mong muốn có thể hồi phục, cách xử trí là ngừng thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Viên nén bao phim (base và stearat) nên uống lúc đói, nhưng nếu bị kích ứng tiêu hóa thì uống với thức ăn. Viên bao tan trong ruột erythromycin base và estolat có thể uống bất cứ lúc nào; erythromycin ethylsucinat được hấp thu tốt nhất khi uống vào bữa ăn. Liều uống thường dùng là:
Người lớn: Từ 1 đến 2 g/ngày chia làm 2 - 4 lần, khi nhiễm khuẩn nặng. Có thể tăng đến 4g/ngày, chia làm nhiều lần.
Trẻ em: Khoảng 30 - 50 mg/kg thể trọng/ngày. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên gấp đôi. Trẻ em từ 2 - 8 tuổi dùng 1g/ngày chia làm nhiều lần. Trẻ em dưới 2 tuổi dùng 500 mg/ngày, chia làm nhiều lần.
Ðối với các người bệnh không có khả năng uống, hoặc bệnh nặng, có thể tiêm tĩnh mạch, liều lượng tương đương với liều uống.
Ðể giảm nguy cơ kích ứng tĩnh mạch, có thể truyền liên tục hoặc tiêm truyền dung dịch có nồng độ không quá 0,5% erythromycin và thời gian tiêm truyền không liên tục là cứ 6 giờ một lần, mỗi lần truyền từ 20 đến 60 phút.
Thuốc tra mắt 0,5% erythromycin dùng để điều trị hoặc phòng các bệnh nhiễm khuẩn về mắt, đặc biệt viêm kết mạc của trẻ sơ sinh.
Dung dịch 0,2% dùng bôi ngoài da để trị mụn trứng cá.
Tương tác
Cần thận trọng khi dùng thuốc erythromycin cùng:
Erythromycin làm giảm sự thanh thải trong huyết tương và kéo dài thời gian tác dụng của alfentanil.
Chống chỉ định dùng phối hợp astemizol hoặc terfenadin với erythromycin vì nguy cơ độc với tim như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và tử vong.
Erythromycin có thể ức chế chuyển hóa của carbamazepin và acid valproic, làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương và làm tăng độc tính.
Erythromycin có thể đẩy hoặc ngăn chặn không cho cloramphenicol hoặc lincomycin gắn với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, do đó đối kháng tác dụng của những thuốc này.
Các thuốc kìm khuẩn có thể ảnh hưởng đến tác dụng diệt khuẩn của penicilin trong điều trị viêm màng não hoặc các trường hợp cần có tác dụng diệt khuẩn nhanh.
Erythromycin làm tăng nồng độ của digoxin trong máu do tác động lên.
Erythromycin làm giảm sự thanh thải của các xanthin như aminophylin, theophylin, cafein, do đó làm tăng nồng độ của những chất này trong máu.
Erythromycin có thể kéo dài quá mức thời gian prothrombin và làm tăng nguy cơ chảy máu khi điều trị kéo dài bằng warfarin.
Erythromycin làm giảm độ thanh thải của midazolam hoặc triazolam và làm tăng tác dụng.
Dùng liều cao erythromycin với các thuốc có độc tính với tai ở người bệnh suy thận có thể làm tăng tiềm năng độc tính với tai.
Phối hợp erythromycin với các thuốc có độc tính với gan có thể làm tăng tiềm năng độc với gan.
Erythromycin làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương và tăng nguy cơ độc với thận.
Erythromycin ức chế chuyển hóa của ergotamin và làm tăng tác dụng co thắt mạch.
Thận trọng khi dùng erythromycin cùng với lovastatin và có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 300C, tránh ánh sáng và giữ kín.
Tương kỵ
Tương kỵ phụ thuộc vào nhiều yếu tố như nhiệt độ, nồng độ các dung dịch và các dung dịch để pha loãng. Tuy vậy đã có những thông báo về tương kỵ giữa các dạng pha tiêm của erythromycin (như gluceptat hoặc lactobionat) với amikacin, aminophylin, barbiturat, một số cephalosporin như cephazolin, cephalothin, cloramphenicol, colistin sulfomethat natri, heparin natri, metaraminol, metoclopramid, phenytoin, streptomycin, tetracyclin và một số vitamin.
Quá liều và xử trí
Epinephrin, corticosteroid và thuốc kháng histamin để xử trí các phản ứng dị ứng; thụt rửa dạ dày để loại trừ thuốc chưa hấp thu ra khỏi cơ thể.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, nang, viên bao 200 mg, 250 mg, 500 mg; dung dịch 5% erythromycin gluceptat; hay eryth-romycin lactobionat để pha loãng thành dung dịch truyền; thuốc mỡ tra mắt 0,5%; dung dịch 2% để điều trị trứng cá.
Qui chế
Thuốc kê đơn và bán theo đơn.