Thuốc trợ tim không phải digitalis

2011-07-08 10:11 AM
Thuốc loại này được dùng cho suy tim cấp tính, và đợt cấp tính của suy tim mạn, biểu hiện bằng cơn khó thở nặng, phù ngoại biên hoặc phù phổi.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Thuốc làm tăng AMPv

Thuốc loại này được dùng cho suy tim cấp tính và đợt cấp tính của suy tim mạn, biểu hiện bằng cơn khó thở nặng, phù ngoại biên hoặc phù phổi. Việc điều trị trước tiên là phải làm giảm gánh nặng cho tim bằng thuốc giãn mạch, thuốc lợi niệu (xin xem phần tương ứng); sau đó là dùng thuốc làm tăng sức co bóp của cơ tim. Các thuốc loại này đều là thuốc tiêm và bệnh nhân thường phải nằm viện.

Thuốc tăng co bóp tim loại digitalis, không được dùng trong shock vì có nhiều tác dụng phụ, càng dễ xảy ra khi có tăng catecholamin nội sinh (stress), thiếu ox y, acid huyết. Thường xảy ra loạn nhịp.

Hiện ưa dùng loại làm tăng AMPv ở màng tế bào cơ tim, tác dụng làm mở kênh calci nên làm tăng co bóp tim:

Thuốc kích thích adenylcyclase, enzym tổng hợp AMPv, và ức chế phosphodiesterase, enzym giáng hoá AMPv, đều có tác dụng làm tăng AMPv (sơ đồ). Các thuốc này làm tăng biên độ co bóp của cơ tim, tốc độ co bóp nhanh và thời gian co ngắn lại, có tác dụng tốt trong điều trị suy tim cấp, sốc. Các glycosid tim cũng làm tăng biên độ co bóp của cơ tim, nhưng tốc độ co bóp chỉ tăng vừa phải và thời g ian co bóp lại kéo dài, có tác dụng cải thiện được tình trạng suy tim mạn

Các thuốc cường β adrenergic

Isoprenalin

Tác dụng dược lý:

Cường β1: tác dụng lên cả 4 tính chất của tim, làm tim đập mạnh, đập nhanh, tăng tĩnh dẫn truyền và tính chịu kích thích. Do làm tim đập nhanh, làm tăng nhu cầu oxy của cơ tim. Lưu lượng tim tăng, huyết áp tối đa tăng.

Cường β2: làm giãn khí quản, giãn mạch (giảm sức cản ngoại biên, giảm hậu gánh). Huyết áp tối thiểu giảm.

Lưu lượng tim tăng và giãn mạch là 2 tác dụng quan trọng làm cải thiện được sự tưới máu, đặc biệt là cho vùng tạng nơi chịu ảnh hưởng nhiều của shock.

Ngoài tác dụng tim mạch, isoprenalin còn làm tăng đường huyết, tăng huỷ lipid và do đó sinh năng lượng.

Tác dụng không mong muốn và độc tính:

Hạ huyết áp, loạn nhịp, đau vùng trước tim, nhồi máu cơ tim. Cần theo dõi bằng điện tim.

Không dùng cùng thuốc mê như cyclopropan, fluothan, làm tăng độc tính với tim.

Chỉ định chính:

Shock có hạ huyết áp, cản trở máu tới các mạch do co mạch ngoại biên và thiểu năng tim, thể hiện bằng tăng áp lực tĩnh mạch trung tâm.

Ngừng tim, kết hợp với xoa bóp tim ngoài lồng ngực.

Chế phẩm:

Isoprenalin clohydrat (Isuprel).

Isoprenalin sulfat (Aleudrine).

Ống 1ml = 0,2mg.

Truyền tĩnh mạch 2-6 ống trong 250- 500ml huyết thanh ngọt đẳng trương, không có base. Khi ngừng tim tiêm 2 ống vào tim.

Dobutamin

Tác dụng chọn lọc chỉ trên β1 receptor.

Đặc điểm tác dụng trên hệ tim - mạch:

Trên tim: làm tăng co bóp cơ tim, đặc biệt là với liều làm tăng biên độ như isoprenalin thì dobutamin chỉ làm tăng nhịp tim rất ít, do đó chỉ làm tăng ít nhu cầu sử dụng oxy của cơ tim, tuy đã làm tăng được lưu lượng của tim.

Làm giảm nhẹ sức cản ngoại vi và áp lực mao mạch phổi.

Chỉ định:

Shock - tim, nhất là sau mổ tim với tuần hoàn ng oài cơ thể.

Các suy tim nặng, không bù trừ, không đáp ứng với các cách điều trị khác.

Chế phẩm:

Dobutrex lọ 20ml = 250mg.

Pha trong dung dịch glucose hoặc muối đẳng trương, không có base, truyền tĩnh mạch với tốc độ 2- 15 mg/ kg/ phút, tuỳ tình trạng bệnh vì t/2 = 2- 3phút. Khi xuất hiện nhịp tim nhanh và loạn nhịp, cần giảm liều.

Dopamin

Dopamin là chất tiền thân của noradrenalin và là chất dẫn truyền thần kinh của hệ dopaminergic. Trên tim mạch, tác dụng phụ thuộc vào liều (xin xem “Thuốc cườn g hệ adrenergic”). Tuy nhiên, ngay cả với liều trung bình (2 - 5 µg/ kg/ phút- liều kích thích õ1), dopamin đã làm nhịp tim nhanh nên dễ gây thiếu máu cơ tim, nhất là trên bệnh nhân đã có bệnh mạch vành. Cần cân nhắc khi chỉ định.

Các thuốc phong tỏa phosphodiesterase

Nhóm thuốc mới phong tỏa phosphodiesterase có ưu điểm hơn nhóm thuốc cổ điển (nhóm xantin) là:

Tác dụng chủ yếu trên isoenzym F typ III của phosphodiesterase có nhiều ở màng tế bào
cơ tim.

Không kích thích thần kinh trung ương.

Dẫn xuất bipyridin

Amrinon (Inocor) và milrinon (Primacor)

Làm tăng co bóp cơ tim, tăng lưu lượng tim.

Làm giãn mạch nên làm giảm tiền gánh và hậu gánh.

Tác dụng phụ: ít. Có thể gặp sốt, nhức đầu, rối loạn tiêu hoá, giảm vị giác và khứu giác. Giảm tiểu cầu, ngừng thuốc sẽ khỏi, hiếm gặp với milrinon.

Chỉ dùng thuốc cho bệnh nhân nằm viện.

Cách dùng:

Amrinon (Inocor) ống 20mL có 100mg amrinon lactat pha trong dung dịch muối đẳng trương dùng ngay trong ngày. Tiêm tĩnh mạch liều tấn công 0,5 µg/kg, sau đó truyền với tốc độ 2-20 µg/kg/phút; t/2 = 2-3giờ.

Milrinon (Primacor) 5mg/mL. Ống tiêm tĩnh mạch. Khoảng 10 lần mạnh hơn amrinon. Liều tấn công 50µg/kg tiêm tĩnh mạch, sau đó truyền với tốc độ 0,25 - 1,0µg /kg/ phút; t/2 = 30-60phút. Đang là thuốc được lựa chọn vì ức chế đặc hiệu PDE III.

Dẫn xuất benzimidazol

Là các dẫn xuất ức chế PDE III đang được nghiên cứu:

Pimobendan: ngoài cơ chế ức chế PDE III còn có cơ chế làm mẫn cảm các yếu tố co thắt của cơ tim với Ca++ nội bào.

Vesnarinon: Là quinolinon tác dụng theo đường uống làm tăng lực co bóp tim mạch và giãn mạch theo nhiều cơ chế: ức chế PDE III, tăng nhập Ca ++, kéo dài điện thế hoạt động, làm chậm nhịp tim. Tuy nhiên phạm vi an toàn hẹp, nhiều nước đã không dùng nữa.

Các thuốc khác

Spartein

Alcaloid chiết xuất từ hoa cây Kim tước (Spartium junceum L.), thường dùng spartein sulfat. Làm tim đập mạnh đều, và chậm lại.

Chỉ định:

Đe dọa trụy tim mạch do chấn thương nhiễm độc.

Đánh trống ngực, nhói vùng tim (không phải hội chứng động mạch vành).

Trợ tim giữa hai đợt dùng digitalis hay strophanthus.

Có thể phối hợp với morphin, scopolamin trong tiền mê; spartein còn ức chế bài tiết catecholamin. Nên dùng, nếu gây mê bằng cloroform.

Thúc đẻ: làm tử cung co bóp mạnh và đề u.

Liều lượng: uống hay tiêm dưới da 0,05g/ lần, 1 -3 lần/ ngày.

Long não

Làm nhịp tim đập mạnh, đều, kích thích hô hấp, gây tiết mồ hôi và hạ nhiệt (rất ít).

Chỉ định:

Trụy tim mạch.

Nhiễm khuẩn, nhiễm độc.

Liều lượng:

Dung dịch dầu 10%: tiêm dưới da 2- 5 mL.

Long não tan trong nước (natri camphosulfonat): dung dịch 10%. Tiêm dưới da 1 - 10 mL.

Hai thuốc trên ngày càng ít dùng vì tác dụng không mạnh.

Amino- 2- methyl- 6 heptaminol- 6.

Làm tăng cung lượng động mạch vành, cung lượng tim, lợi niệu, tăng huyết áp. Ít độc. Thường dùng cùng digitalis chữa suy tim. Được chỉ định trong trụy tim mạch, biến chứng tim trong phẫu thuật, viêm cơ tim cấp, nhiễm khuẩn, nhồi máu cơ tim.

Uống mỗi ngày 0,3- 0,5g.

Tiêm bắp, tĩnh mạch: 0,05- 0,1g (dung dịch 5%).

Bài viết cùng chuyên mục

Thuốc phong bế hệ nicotinic (hệ N)

Được chia làm 2 loại: loại phong bế ở hạch thực vật, ảnh hưởng đến hoạt động của cơ trơn, và loại phong bế trên bản vận động của cơ vân.

Đại cương thuốc giảm đau loại morphin

Thuốc giảm đau loại morphin có chung một đặc tính là gây nghiện, vì vậy đều thuộc bảng A, gây nghiện, không kê đơn quá 7 ngày.

Nguyên tắc điều trị sốt rét

Điều trị sớm điều trị càng sớm càng tốt, ngay sau khi các triệu chứng bệnh xuất hiện, trẻ em trong vòng 12 giờ, người lớn trong vòng 24 giờ.

Kali: dược lý học

Trên cơ tim, K làm giảm lực co bóp, giảm tính chịu kích thích và giảm dẫn tru yền, tác dụng đối kháng với Ca và glycosid, tim.

Các thuốc chữa thiếu máu

Trên lâm sàng, sắt có thể dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch khi bệnh nhân không dung nạp hoặc rối loạn hấp thu.

Nhóm kháng sinh beta lactam

Các beta lactam, và kháng sinh loại glycopeptid, tạo phức bền vững với transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.

Huyết áp và bệnh tăng huyết áp

Một yếu tố quan trọng trong tăng huyết áp, là lòng các động mạch nhỏ, và mao mạch thu hẹp lại, phần lớn không tìm được nguyên nhân tăng huyết áp.

Thuốc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Do có sự trao đổi ion clo, với acid mật mang điện âm, tạo nên phức hợp nhựa gắn acid mật không hấp thu, làm tăng thải acid mật qua phân.

Thuốc lợi mật và thuốc thông mật

Thuốc lợi mật nước, secretin, thuốc cường phó giao cảm, làm tăng bài tiết nước, và điện giải của tế bào biểu mô đường mật, gây tăng tiết mật.

Morphin nội sinh

Hai năm sau khi tìm ra receptor của opiat, một số công trình nghiên cứu cho thấy receptor, của morphin còn có ái lực rất mạnh.

Sự phân phối thuốc

Sau khi được hấp thu vào máu, một phần thuốc sẽ gắn vào protein của huyết tương, phần thuốc tự do không gắn vào protein sẽ qua được thành mạch.

Calci: dược lý học

Trong máu, Ca ở dưới 3 dạng: 50 phần trăm dưới dạng ion Ca, gần 50 phần trăm kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Thuốc điều trị viêm loét dạ dày tá tràng

Loét dạ dày tá tràng là bệnh lý đường tiêu hóa phổ biến, hậu quả của sự mất cân bằng giữa các yếu tố gây loét.

Đại cương thuốc chữa gút

Các thuốc điều trị cơn gút cấp tính, sẽ ức chế các giai đoạn hoạt hóa bạch cầu, đặc hiệu nhất là colchicin.

Các opioid thường dùng: dẫn xuất của morphin

Một số dẫn xuất của morphin như thebain, dionin, dicodid, eucodal, có tác dụng giảm đau, gây sảng khoái, gây nghiện như morphin.

Đại cương hệ thần kinh thực vật

Hệ thần kinh thực vật (còn gọi là hệ thần kinh tự động) chuyên điều khiển các hoạt động ngoài ý muốn, có vai trò điều hòa chức phận của nhiều cơ quan, hệ thống để cho giới hạn sống của cơ thể giữ được sự ổn định trong môi trường sống luôn luôn thay đổi.

Trung hòa chất độc

Thường dùng các chất tương kỵ, để ngăn cản hấp thu chất độc, làm mất hoạt tính hoặc đối kháng với tác dụng của chất độc.

Thử giới hạn các tạp chất trong thuốc

Xác định giới hạn tạp chất trong thuốc thực chất là thử độ tinh khiết của thuốc nhằm xác định phẩm chất của thuốc. Nếu thuốc càng tinh khiết thì hiệu quả tác dụng càng cao.

Loại thuốc chống cơn đau thắt ngực

Trên mạch, nitrat làm giãn mạch da và mặt, gây đỏ mặt làm giãn mạch toàn thân, tĩnh mạch giảm, làm giảm dòng máu chảy về tim, giảm tiền gánh.

Sunfinpyrazon (Anturant)

Công thức gần giống phenylbutazon, gây đái ra acid uric mạnh do ngăn cản tái hấp thu ở ống thận, giống cơ chế của probenecid.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo dược lý

Những thuốc có tác dụng giống như tác dụng kích thích giao cảm được gọi là thuốc cường giao cảm (sympathicomimetic), còn những thuốc có tác dụng giống như kích thích phó giao cảm được gọi là thuốc cường phó giao cảm.

Các vitamin tan trong nước

Khi thiếu vitamin B1, có thể làm cho cơ thể mệt mỏi, chán ăn, giảm trí nhớ, đau, viêm dây thần kinh, giảm trương lực cơ.

Thuốc chẹn kênh calci

Nồng độ Ca ngoài tế bào 10 000 lần hơn trong tế bào, vì khi nghỉ màng tế bào hầu như không thấm với Ca.

Thuốc điều trị phong

Nếu được điều trị sớm, và đúng, bệnh phong có thể khỏi, không để lại di chứng, hiện ba thuốc chủ yếu điều trị phong là dapson, rifampicin và clofazimin.

Tác dụng chính và cơ chế thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm (CVKS)

Chỉ có tác dụng với các chứng đau nhẹ, khu trú. Tác dụng tốt với các chứng đau do viêm