- Trang chủ
- Dược lý
- Dược lý học đại cương dành cho bác sỹ đa khoa
- Allopurinol (Zyloprim)
Allopurinol (Zyloprim)
Allopurinol, là chất ức chế mạnh xanthin oxydase, nên làm giảm sinh tổng hợp acid uric, giảm nồng độ acid uric máu và nước tiểu.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Allopurinol là chất đồng phân của hypoxanthin.
Cơ chế tác dụng
Acid uric là sản phẩm chuyển hoá của purin. Các purin được chuyển thành hypoxanthin và xanthin rồi bị oxyhoá nhờ xúc tác của xanthin oxydase thành acid uric. Allopurinol là chất ức chế mạnh xanthin oxydase nên làm giảm sinh tổng hợp acid uric, giảm nồng độ acid uric máu và nước tiểu, làm tăng nồng độ trong máu và nước tiểu các chất tiền thân hypoxanthin và xanthin dễ tan hơn. Như vậy, allopurinol còn ngăn ngừa được s ự tạo sỏi acid uric trong thận.
Như vậy, allopurinol còn ngăn ngừa được sự tạo sỏi acid uric trong thận.
Độc tính
Ít độc. Phản ứng quá mẫn khoảng 3% (mẩn da, sốt, giảm bạch cầu, gan to, đau cơ).
Trong những tháng đầu điều trị, có thể có các cơn gút cấ p tính do sự huy động acid uric từ các mô dự trữ. Khi đó, cần phối hợp điều trị bằng colchicin.
Dược động học
Hấp thu qua đường uống khoảng 80%, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 30 -60 phút. Allopurinol cùng bị chuyển hoá bởi xanthin oxydase thành alox anthin, vẫn còn hoạt tính, vì thế tác dụng kéo dài, chỉ cần uống thuốc mỗi ngày 1 lần.
Chỉ định, liều lượng
Gút mạn tính, sỏi urat ở thận.
Tăng acid uric máu thứ phát do ung thư, do điều trị bằng các thuốc chống ung thư, thuốc lợi tiểu loại thiazid...
Tăng acid uric máu mà không thể dùng được probenecid hoặc sunfinpyrazon do có phản ứng không chịu thuốc.
Mục tiêu của điều trị là làm giảm nồng độ acid uric máu xuống 6mg/dl (360 micro M).
Liều lượng: Allopurinol (Zyloprim) viên 100 - 300 mg. Liều đầu 100mg, tăng dần tới 300mg/ngày tuỳ theo nồng độ acid uric máu.
Bài viết cùng chuyên mục
Các dẫn xuất thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)
Các dẫn xuất thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm, ức chế cox chọn lọc và không chọn lọc, dẫn xuất acid salicylic.
Thử giới hạn các tạp chất trong thuốc
Xác định giới hạn tạp chất trong thuốc thực chất là thử độ tinh khiết của thuốc nhằm xác định phẩm chất của thuốc. Nếu thuốc càng tinh khiết thì hiệu quả tác dụng càng cao.
Trung hòa chất độc
Thường dùng các chất tương kỵ, để ngăn cản hấp thu chất độc, làm mất hoạt tính hoặc đối kháng với tác dụng của chất độc.
Khái niệm về thuốc: thuốc chữa bệnh cho người
Thuốc có tác dụng phòng và chữa bệnh, nhưng với liều cao vượt mức chịu đựng của người bệnh, thì thuốc trở nên độc
Thuốc cường hệ adrenergic
Là những thuốc có tác dụng giống adrenalin và noradrenalin , kích thích hậu hạch giao cảm nên còn gọi là thuốc cường giao cảm. Theo cơ chế tác dụng có thể chia các thuốc này làm hai loại.
Natri: dược lý học
Điều hòa Na trong cơ thể do hormon vỏ thượng thận aldosteron, và hormon vasopressin hay ADH, hormon chống bài niệu của tuyến hậu yên.
Xử trí hen
Nếu hen vẫn chưa kiểm soát được, cân nhắc phối hợp thêm với uống một trong các thuốc sau, theophylin giải phóng chậm.
Các thuốc chính chữa động kinh
Các thuốc chính chữa động kinh. Sau đây chỉ trình bày những thuốc có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam lần thứ 5 (2005)
Dược lý học Morphin
Morphin có tác dụng chọn lọc với tế bào thần kinh trung ương, đặc biệt là vỏ não, một số trung tâm bị ức chế, kích thích gây co đồng tử, nôn, chậm nhịp tim.
Thuốc tiêu fibrin
Bình thường, enzym plasmin xúc tác cho sự tiêu fibrin trong máu ở thể không hoạt tính gọi là plasminogen.
Thuốc lợi niệu làm giảm Kali máu
Các thuốc này do tác dụng làm tăng thải ion Na, nên có phản ứng tăng thải ion K, để giữ ion Na, gây các rối loạn giảm ion K.
Thuốc và yêu cầu chất lượng
Trong suốt quá trình sản xuất, phải có kiểm tra, theo dõi, ghi chép để chứng minh tất cả các giai đoạn của qui trình đều được thực hiện nghiêm chỉnh.
Dược động học (Pharmacokinetics)
Để thực hiện được những quá trình này, thuốc phải vượt qua các màng tế bào. Vì thế trước khi nghiên cứu 4 quá trình này, cần nhắc lại các cơ chế vận chuyển thuốc qua màng sinh học.
Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét
Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng, có thể các chất trung gian của primaquin tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.
Đại cương điều trị thiếu máu
Thiếu máu là tình trạng giảm số lượng hồng cầu, hoặc huyết sắc tố, hoặc hematocrit, dưới mức bình thường so với người cùng tuổi, cùng giới khoẻ mạnh.
Thuốc chống đông máu
Để giảm vỡ tiểu cầu, ống nghiệm phải tráng parafin, colodion, phim silicon, ống nghiệm bằng pyrex làm máu đông chậm hơn là khi dùng loại bình thường.
Các thuốc kháng histamin
Thuốc kháng histamin, ức chế có cạnh tranh với histamin tại receptor, làm mất các tác dụng của histamin trên recetor.
Thuốc làm thay đổi bài tiết dịch khí phế quản
Dịch nhày có tác dụng bám dính các hạt bụi, vi khuẩn, sau đó nhờ hệ thống lông mao đẩy chúng ra ngoài.
Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh
Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh, nguyên tắc dùng thuốc và dùng trong thai nghén.
Barbiturat
Tuỳ liều dùng, cách dùng, tuỳ trạng thái người bệnh, và tuỳ loại barbiturat, mà được tác dụng an thần, gây ngủ hoặc gây mê.
Sự chuyển hóa thuốc
Nhưng như ta đã biết, thuốc là những phân tử tan được trong mỡ, không bị ion hóa, dễ thấm qua màng tế bào, gắn vào protein huyết tương, và giữ lại trong cơ thể.
Những vấn đề chung thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)
Không chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, trong trường hợp thật cần thiết, phải dùng cùng với các chất bảo vệ niêm mạc dạ dày.
Đại cương điều trị glucose máu cao
Ở cơ thể bình thường, glucose máu được duy trì ở nồng độ hằng định nhờ sự cân bằng giữa insulin và glucagon, hormon tăng trưởng, cortisol.
Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu
Khi có mặt vitamin K với vai trò cofactor cần thiết cho enzym ở microsom gan, xúc tác chuyển các tiền chất, thành các chất có hoạt tính.
Các opioid có tác dụng hỗn hợp: dẫn xuất của morphin
Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khá.c nhưng không gây tác dụng gì.
