- Trang chủ
- Dược lý
- Dược lý học đại cương dành cho bác sỹ đa khoa
- Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid
Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid
Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin, ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Hai nhóm này tuy công thức khác nhau nhưng có nhiều điểm chung về cơ chế tác dụng, phổ kháng khuẩn và đặc điểm sử dụng lâm sàng.
Nguồn gốc và tính chất
Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin (1952), ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.
Các lincosamid cũng lấy từ streptomyces, công thức đơn giản hơn nhiều, đại diện là lincomycin (1962), clindamycin.
Hai nhóm này có đặc tính:
Tác dụng trên các chủng đã kháng penicilin và tetracyclin, đặc biệt là staphylococus.
Giữa chúng có kháng chéo do cơ chế tương tự
Thải trừ chủ yếu qua đường mật.
Ít độc và dung nạp tốt.
Cơ chế tác dụngvà phổ kháng khuẩn
Gắn vào tiểu phần 50s của ribosom vi khuẩn, cản trở tạo chuỗi đa peptid (ngăn cản chuyển vị của ARNt) của vi khuẩn.
Phổ tác dụng tương tự penicilin G: cầu khuẩn và rickettsia. Hoàn toàn không tác dụng trên trực khuẩn đường ruột và pseudomonas.
Tác dụng kìm khuẩn mạnh, có tác dụng diệt khuẩn, nhưng yếu.
Dược động học
Bị dịch vị phá huỷ một phần, nếu dùng dạng bào chế thích hợp, có thể uống được tốt. Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau 1- 4h và giữ không quá 6 tiếng nên phải uống 4 lần mỗi ngày. Gắn vào protein huyết tương khoảng 70% (lincomycin) đến 90% (erythromycin), t/2 từ 1h 30 đến 3 h.
Thấm mạnh vào các mô, đặc biệt là phổi, gan, lách, xương, tuyến tiền liệt. Nồng độ trong đại thực bào và bạch cầu đa nhân gấp 10- 25 lần trong huyết tương do có vận chuyển tích cực. Rất ít thấm qua màng não.
Thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng còn hoạt tính (nồng độ trong mật gấp 5 lần trong huyết tương).
Chỉ định
Là thuốc được chọn lựa chỉ định cho nhiễm corynebacteria (bạch hầu, nhiễm nấm corynebacterium minutissimum- erythrasma); nhiễm clamidia đường hô hấp, sinh dục, mắt, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng; thay thế penicilin cho bệnh nhân bị dị ứng với penicilin khi nhiễm tụ cầu, liên cầu hoặc phế cầu; dự phòng viêm nội tâm mạc trong phẫu thuật răng miệng cho những bệnh nhân có bệnh van tim.
Độc tính
Nói chung ít độc và dung nạp tốt chỉ gặp các rối loạn tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn, tiêu chảy) và dị ứng ngoài da.
Tuy nhiên, lincomycin và clindamycin có thể gây viêm ruột kết mạc giả, đôi khi nặng, dẫn đến tử vong; erythromycin và Tri Acetyl Oleandomycin (TAO) có thể gây viêm da ứ mật, vàng da.
Chế phẩm, cách dùng
Nhóm macrolid:
Erythromycin (Erythromycin, Erythrocin): uống 1- 2g/ ngày, chia làm 4 lần
Spiramycin (Rovamycin): uống 1- 3g/ ngày, truyền chậm t/m 1,5 triệu UI x 3 lần/ ngày
Azithromycin: thấm rất nhiều vào mô (trừ dịch não tuỷ), đạt nồng độ cao hơn huyết tương tới 10- 100 lần, sau đó được giải phóng ra từ từ nên t/2 khoảng 3 ngày. Vì thế cho phép dùng l iều 1 lần/ ngày và thời gian điều trị ngắn. Thí dụ với viêm phổi cộng đồng, ngày đầu cho 500 mg uống 1 lần; 3 ngày sau uống 250 mg/ lần/ ngày chỉ dùng trong 4 ngày.
Viên nang 250 mg
Nhóm lincosamid:
Lincomycin (Lincocin): uống 2g/ ngày. Chia làm 4 lần. Viên nang 500 mg.
tiêm bắp, t/m: 0,6 - 1,8g/ ngày.
Clindamycin (Dalacin): uống 0,6- 1,2g/ ngày, chia làm 4 lần (0,15- 0,3g/ lần).
Kháng sinh 2 nhóm này thường dùng cho nhiễm cầu khuẩn gram (+), nhất là trong tai mũi họng, viêm phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp.
Nhóm lincosamid do thấm mạnh được vào xương nên còn được chỉ định tốt cho các viêm xương tủy.
Bài viết cùng chuyên mục
Thuốc chống tiêu fibrin
Những phân tử mới sinh do fibrin bị hủy, cũng kết hợp lại với fibrin, để cho phức hợp không đông được nữa.
Những yếu tố ảnh huởng đến tác dụng của thuốc
Thuốc muốn có tác dụng, phải gắn được vào receptor, ái lực với receptor, và sau đó là hoạt hóa được receptor đó, có hiệu lực hay tác dụng.
Thuốc chống kết dính tiểu cầu
Hiện có một số thuốc chống kết dính tiểu cầu, được sử dụng trong lâm sàng để phòng, và điều trị huyết khối.
Đại cương thuốc giảm đau
Đau là một cơ chế bảo vệ cơ thể, đau là do các ngọn dây thần kinh cảm giác bị kích thích quá độ bởi tác nhân vật lý hay hóa học.
Hormon tuyến giáp
Thyroxin, và triiodothyronin, có vai trò quan trọng trong sự phát triển bình thường của cơ thể, và chuyển hóa năng lượng.
Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau
Thuốc giảm đau chỉ điều trị triệu chứng, thuốc có thể che lấp các dấu hiệu của bệnh, trong khi bệnh vẫn tiến triển, nên phải cân nhắc khi sử dụng.
Các thuốc kháng histamin
Thuốc kháng histamin, ức chế có cạnh tranh với histamin tại receptor, làm mất các tác dụng của histamin trên recetor.
Khái niệm về thuốc: thuốc chữa bệnh cho người
Thuốc có tác dụng phòng và chữa bệnh, nhưng với liều cao vượt mức chịu đựng của người bệnh, thì thuốc trở nên độc
Xà phòng kháng khuẩn tẩy uế
Các xà phòng loại bỏ trên bề mặt da các chất bẩn, các chất xuất tiết, biểu mô tróc vẩy và mọi vi khuẩn chứa trong đó.
Đại cương điều trị rối loạn lipoprotein máu
Điều trị rối loạn lipoprotein máu, thay đổi chế độ ăn, tăng cường hoạt động là quan trọng, thì không thể thiếu được các thuốc hạ lipoprotein máu.
Barbiturat
Tuỳ liều dùng, cách dùng, tuỳ trạng thái người bệnh, và tuỳ loại barbiturat, mà được tác dụng an thần, gây ngủ hoặc gây mê.
Tương tác thuốc thuốc
Nhiều thuốc khi cho dùng cùng một lúc sẽ có tác dụng qua lại lẫn nhau, được gọi là tương tác thuốc. Trong lâm sàng, thầy thuốc muốn phối hợp thuốc để làm tăng tác dụng điều trị, giảm các tác dụng không mong muốn.
Định nghĩa thuốc trợ tim
Thuốc trợ tim, là những thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp của cơ tim, dùng trong các trường hợp suy tim.
Đại cương ngộ độc thuốc cấp tính
Chỉ có rất ít thuốc có triệu chứng ngộ độc đặc hiệu, và cách điều trị đặc hiệu, vì vậy, các xử trí ngộ độc thuốc nói chung là loại trừ nhanh chóng chất độc ra khỏi cơ thể.
Nghiện thuốc
Nghiện thuốc là một trạng thái đặc biệt làm cho người nghiện phụ thuộc cả về tâm lý và thể chất vào thuốc với các đặc điểm sau: Thèm thuồng mãnh liệt. Nên xoay sở mọi cách để có thuốc dùng, kể cả hành vi phạm pháp.
Các thuốc điều trị phong
Thuốc có cấu trúc tương tự như dapson, nhưng hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, và thải trừ chủ yếu qua mật và qua phân.
Thuốc an thần kinh
Khác với thuốc ngủ, các thuốc loại này dù dùng với liều cao cũng không gây ngủ, chỉ có tác dụng gây mơ màng, làm dễ ngủ.
Thuốc điều trị rối loạn lipoprotein máu
Do có sự trao đổi ion clo, với acid mật mang điện âm, tạo nên phức hợp nhựa gắn acid mật không hấp thu, làm tăng thải acid mật qua phân.
Đại cương thuốc kháng virus
Virus gồm có loại 1, hoặc 2 chuỗi ADN, hoặc ARN được bọc trong một vỏ protein, gọi là capsid, một số virus có cả vỏ lipoprotein.
Đại cương thuốc ngủ và rượu
Ở những động vật bậc cao, để cho quá trình sống có thể diễn ra bình thường phải có sự luân phiên của hai trạng thái thức và ngủ.
Đại cương thuốc kháng sinh
Kháng sinh là những chất, do vi sinh vật tiết ra, hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp.
Loại thuốc điều trị củng cố đau thắt ngực
Trong hiệu thế hoạt động của tim, Ca có vai trò trong giai đoạn 2, và đặc biệt là trong khử cực của nút dẫn nhịp, nút xoang và nút nhĩ thất.
Điều trị triệu chứng và hồi sức cho người bệnh ngộ độc
Dùng thuốc kích thích thần kinh khi ngộ độc các thuốc ức chế, dùng thuốc làm mềm cơ khi ngộ độc các thuốc co giật, dùng cura khi ngộ độc strrynin.
Tương tác thuốc thức ăn đồ uống
Sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào thời gian rỗng của dạ dày. Dạ dày không phải là nơi có ch ức năng hấp thu của bộ máy tiêu hóa. Tuy nhiên, do pH rất acid (khi đói, pH ~ 1; khi no pH ≥ 3) cho nên cần lưu ý:
Colchicin: thuốc chữa bệnh gút
Phần lớn liên quan đến tác dụng ức chế sự trùng hợp, của tubulin và ức chế phân bào, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ức chế tuỷ xương.
