- Trang chủ
- Dược lý
- Dược lý học đại cương dành cho bác sỹ đa khoa
- Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid
Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid
Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin, ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Hai nhóm này tuy công thức khác nhau nhưng có nhiều điểm chung về cơ chế tác dụng, phổ kháng khuẩn và đặc điểm sử dụng lâm sàng.
Nguồn gốc và tính chất
Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin (1952), ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.
Các lincosamid cũng lấy từ streptomyces, công thức đơn giản hơn nhiều, đại diện là lincomycin (1962), clindamycin.
Hai nhóm này có đặc tính:
Tác dụng trên các chủng đã kháng penicilin và tetracyclin, đặc biệt là staphylococus.
Giữa chúng có kháng chéo do cơ chế tương tự
Thải trừ chủ yếu qua đường mật.
Ít độc và dung nạp tốt.
Cơ chế tác dụngvà phổ kháng khuẩn
Gắn vào tiểu phần 50s của ribosom vi khuẩn, cản trở tạo chuỗi đa peptid (ngăn cản chuyển vị của ARNt) của vi khuẩn.
Phổ tác dụng tương tự penicilin G: cầu khuẩn và rickettsia. Hoàn toàn không tác dụng trên trực khuẩn đường ruột và pseudomonas.
Tác dụng kìm khuẩn mạnh, có tác dụng diệt khuẩn, nhưng yếu.
Dược động học
Bị dịch vị phá huỷ một phần, nếu dùng dạng bào chế thích hợp, có thể uống được tốt. Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau 1- 4h và giữ không quá 6 tiếng nên phải uống 4 lần mỗi ngày. Gắn vào protein huyết tương khoảng 70% (lincomycin) đến 90% (erythromycin), t/2 từ 1h 30 đến 3 h.
Thấm mạnh vào các mô, đặc biệt là phổi, gan, lách, xương, tuyến tiền liệt. Nồng độ trong đại thực bào và bạch cầu đa nhân gấp 10- 25 lần trong huyết tương do có vận chuyển tích cực. Rất ít thấm qua màng não.
Thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng còn hoạt tính (nồng độ trong mật gấp 5 lần trong huyết tương).
Chỉ định
Là thuốc được chọn lựa chỉ định cho nhiễm corynebacteria (bạch hầu, nhiễm nấm corynebacterium minutissimum- erythrasma); nhiễm clamidia đường hô hấp, sinh dục, mắt, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng; thay thế penicilin cho bệnh nhân bị dị ứng với penicilin khi nhiễm tụ cầu, liên cầu hoặc phế cầu; dự phòng viêm nội tâm mạc trong phẫu thuật răng miệng cho những bệnh nhân có bệnh van tim.
Độc tính
Nói chung ít độc và dung nạp tốt chỉ gặp các rối loạn tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn, tiêu chảy) và dị ứng ngoài da.
Tuy nhiên, lincomycin và clindamycin có thể gây viêm ruột kết mạc giả, đôi khi nặng, dẫn đến tử vong; erythromycin và Tri Acetyl Oleandomycin (TAO) có thể gây viêm da ứ mật, vàng da.
Chế phẩm, cách dùng
Nhóm macrolid:
Erythromycin (Erythromycin, Erythrocin): uống 1- 2g/ ngày, chia làm 4 lần
Spiramycin (Rovamycin): uống 1- 3g/ ngày, truyền chậm t/m 1,5 triệu UI x 3 lần/ ngày
Azithromycin: thấm rất nhiều vào mô (trừ dịch não tuỷ), đạt nồng độ cao hơn huyết tương tới 10- 100 lần, sau đó được giải phóng ra từ từ nên t/2 khoảng 3 ngày. Vì thế cho phép dùng l iều 1 lần/ ngày và thời gian điều trị ngắn. Thí dụ với viêm phổi cộng đồng, ngày đầu cho 500 mg uống 1 lần; 3 ngày sau uống 250 mg/ lần/ ngày chỉ dùng trong 4 ngày.
Viên nang 250 mg
Nhóm lincosamid:
Lincomycin (Lincocin): uống 2g/ ngày. Chia làm 4 lần. Viên nang 500 mg.
tiêm bắp, t/m: 0,6 - 1,8g/ ngày.
Clindamycin (Dalacin): uống 0,6- 1,2g/ ngày, chia làm 4 lần (0,15- 0,3g/ lần).
Kháng sinh 2 nhóm này thường dùng cho nhiễm cầu khuẩn gram (+), nhất là trong tai mũi họng, viêm phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp.
Nhóm lincosamid do thấm mạnh được vào xương nên còn được chỉ định tốt cho các viêm xương tủy.
Bài viết cùng chuyên mục
Thuốc ức chế protease
Dùng kết hợp với một thuốc ức chế RT, để làm chậm kháng thuốc, uống 800 mg, cách 8 giờ uống 1 lần; để được hấp thu tốt, nên uống cách bữa ăn 2 giờ.
Probenecid (Bennemid)
Probenecid còn ức chế có tranh chấp, quá trình thải trừ chủ động tại ống lượn gần, của một số acid yếu như penicilin, para aminosalicylat.
Các loại thuốc tê thường dùng
Trên thần kinh thực vật, Cocain cường giao cảm gián tiếp, do ngăn cản tái thu hồi noradrenalin, ở ngọn dây giao cảm, làm co mạch, tăng huyết áp.
Xử trí hen
Nếu hen vẫn chưa kiểm soát được, cân nhắc phối hợp thêm với uống một trong các thuốc sau, theophylin giải phóng chậm.
Nhóm kháng sinh beta lactam
Các beta lactam, và kháng sinh loại glycopeptid, tạo phức bền vững với transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.
Dẫn xuất benzodiazepin
Benzodiazepin có tác dụng an thần, giải lo, làm dễ ngủ, giãn cơ và chống co giật, thường dùng để chữa mất ngủ hoặc khó đi vào giấc ngủ do ưu tư lo lắng.
Loại thuốc điều trị củng cố đau thắt ngực
Trong hiệu thế hoạt động của tim, Ca có vai trò trong giai đoạn 2, và đặc biệt là trong khử cực của nút dẫn nhịp, nút xoang và nút nhĩ thất.
Thuốc chống amip
Amíp ký sinh ở người có nhiều loài, nhưng chỉ có Entamoeba histolytica, là loài duy nhất thực sự gây bệnh cho người, amíp có thể gây bệnh ở ruột.
Các thuốc hạ glucose máu
Ngày nay, dựa vào cấu trúc, insulin có thể được bán tổng hợp từ insulin lợn, hoặc nhờ kỹ thuật tái tổ hợp gen thông qua vi khuẩn hoặc nấm.
Các opioid thường dùng: dẫn xuất của morphin
Một số dẫn xuất của morphin như thebain, dionin, dicodid, eucodal, có tác dụng giảm đau, gây sảng khoái, gây nghiện như morphin.
Thuốc chẹn kênh calci
Nồng độ Ca ngoài tế bào 10 000 lần hơn trong tế bào, vì khi nghỉ màng tế bào hầu như không thấm với Ca.
Cơ chế tác dụng của thuốc
Tác dụng của phần lớn các thuốc là kết quả của sự tương tác giữa thuốc với receptor (thể thụ cảm). Receptor là một thành phần đại phân tử (macromolécular) tồn tại với một lượng giới hạn trong một số tế bào đích.
Phân loại hệ thần kinh thực vật theo dược lý
Những thuốc có tác dụng giống như tác dụng kích thích giao cảm được gọi là thuốc cường giao cảm (sympathicomimetic), còn những thuốc có tác dụng giống như kích thích phó giao cảm được gọi là thuốc cường phó giao cảm.
Nhóm thuốc kháng sinh Quinolon
Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép, và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.
Thuốc kích thích hệ nicotinic (Hệ N)
Các thuốc này ít được dùng trong điều trị, nhưng lại quan trọng về mặt dược lý, vì được dùng để nghiên cứu các thuốc tác dụng trên hạch.
Sự chuyển hóa thuốc
Nhưng như ta đã biết, thuốc là những phân tử tan được trong mỡ, không bị ion hóa, dễ thấm qua màng tế bào, gắn vào protein huyết tương, và giữ lại trong cơ thể.
Thuốc chống đau thắt ngực
Duy trì chuyển hoá năng lượng ở các tế bào bị thiếu oxy, hoặc thiếu máu do trimetazidin ngăn ngừa sự giảm sút mức ATP trong tế bào.
Thuốc và yêu cầu chất lượng
Trong suốt quá trình sản xuất, phải có kiểm tra, theo dõi, ghi chép để chứng minh tất cả các giai đoạn của qui trình đều được thực hiện nghiêm chỉnh.
Đại cương điều trị rối loạn lipoprotein máu
Điều trị rối loạn lipoprotein máu, thay đổi chế độ ăn, tăng cường hoạt động là quan trọng, thì không thể thiếu được các thuốc hạ lipoprotein máu.
Các chất oxy hóa
Do có tác dụng oxy hóa, tạo gốc tự do, nên các thuốc này làm tổn hại màng vi khuẩn, ADN và một số thành phần chủ yếu khác của tế bào.
Thuốc lợi niệu làm giảm Kali máu
Các thuốc này do tác dụng làm tăng thải ion Na, nên có phản ứng tăng thải ion K, để giữ ion Na, gây các rối loạn giảm ion K.
Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh
Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh, nguyên tắc dùng thuốc và dùng trong thai nghén.
Thuốc chống sán
Thuốc hầu như không hấp thu qua ống tiêu hóa, thấm vào thân sán qua tổn thương mà niclosamid tạo ở vỏ sán, sán bị diệt ngay tại ruột của vật chủ.
Thuốc điều trị rối loạn lipoprotein máu
Do có sự trao đổi ion clo, với acid mật mang điện âm, tạo nên phức hợp nhựa gắn acid mật không hấp thu, làm tăng thải acid mật qua phân.
Kali: dược lý học
Trên cơ tim, K làm giảm lực co bóp, giảm tính chịu kích thích và giảm dẫn tru yền, tác dụng đối kháng với Ca và glycosid, tim.
