Thuốc chống kết dính tiểu cầu

2011-07-10 03:14 PM

Hiện có một số thuốc chống kết dính tiểu cầu, được sử dụng trong lâm sàng để phòng, và điều trị huyết khối.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tiểu cầu là những tế bào không nhân, hình đĩa, tích điện âm mạnh. Trên bề mặt màng tiểu cầu có chứa các yếu tố đông máu I, V, VII. Có các fibrinogen receptor (Gp IIb/IIIa) và đặc tính kết dính và kết tụ nên khi thành mạch bị tổn thương các tiểu cầu dính vào nơi bị tổn thương và dính vào nhau thành từng lớp tạo ra nút trắng tiểu cầu còn gọi là đinh cầm máu Hayem. Trong quá trình kết dính, tiểu cầu còn giải phóng ra phospholip id giúp thúc đẩy quá trình tạo ra phức hợp prothrombinase.

Sự kết dính tiểu cầu là yếu tố tạo ra mảng xơ vữa động mạnh và gây nên tắc mạch.

Hiện có một số thuốc chống kết dính tiểu cầu được sử dụng trong lâm sàng để phòng và điều trị huyết khối như: thuốc chống viêm phi steroid (aspirin), dipyridamol, ticlopidin, clopidogrel và thuốc ức chế glycoprotein IIb/IIIa.

Aspirin (acid acetylsalicylic)

Ngoài tác dụng hạ sốt, giảm đau, chống viêm, aspirin còn có tác dụng chống đông vón tiểu cầu.

Cơ chế: xin xem bài “Thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm”.

Dùng liều thấp duy nhất 10mg/kg cân nặng, cách quãng 48 giờ, aspirin ức chế 90% cyclooxygenase của tiểu cầu, rất ít ảnh hưởng đến cyclooxygenase của nội mô mao mạch nên ảnh hưởng không đáng kể sự tổng hợp củ a prostacyclin I2. Do vậy, tác dụng chống kết dính tiểu cầu và kéo dài thời gian chảy máu ở liều này là tối đa. Dùng liều cao aspirin không chỉ ức chế COX ở tiểu cầu mà còn ức chế COX ở nội mô mao mạch nên hiệu quả chống kết dính tiểu cầu không cao.

Ngoài ức chế COX ở tiểu cầu, aspirin còn làm ổn định màng tiểu cầu, hạn chế sự giải phóng ADP và phospholipid nên giảm sự kết dính tiểu cầu và tăng thời gian chảy máu.

Chỉ định: dùng aspirin trong phòng và điều trị huyết khối động - tĩnh mạch với liều duy trì 75 mg/ngày..

Chống chỉ định và tác dụng không mong muốn (xin xem bài thuốc hạ sốt, giảm đau và chống viêm).

Hết sức thận trọng khi phối hợp aspirin với thuốc chống kết dính tiểu cầu khác và thuốc chống đông máu như heparin, dẫn xuất coumarin.

Dipyridamol (Persantone, Peridamol)

Vừa có tác dụng giãn mạch vành, vừa có tác dụng chống đông vón tiểu cầu do :

Ức chế sự nhập adenosin vào tiểu cầu và ức chế adenosin desaminase làm tăng adenosin trong máu. Adenosin tác động lên A2-receptor làm giảm sự đông vón tiểu cầu.

Ức chế phosphodiesterase làm tăng AMPv trong tiểu cầu.

Chỉ định: thuốc được phối hợp với warfarin trong phòng huyết khối ở bệnh nhân thay van tim nhân tạo.

Ticlopidin (Ticlid)

Do ticlopidin tương tác với glycoprtein IIb/III a receptor của fibrinogen làm ức chế sự gắn fibrinogen vào tiểu cầu hoạt hóa, ngăn cản sự kết dính tiểu cầu.

Ngoài ra, thuốc còn làm tăng prostaglandin D 2 và E2 góp phần chống đông vón tiểu cầu và tăng thời gian chảy máu.

Thuốc được dùng để phòng huyết khối ở bệnh nhân bị bệnh tổn thương mạch não hoặc mạch vành với liều 500mg/ngày. Không dùng thuốc cho trẻ em. Khi dùng có thể gặp một số tác dụng không mong muốn: chảy máu, buồn nôn, ỉa chảy, giảm bạch cầu trung tính.

Clopidogrel (Plavix)

Thuốc có tác dụng chống đông vón tiểu cầu do:

Ức chế chọn lọc thụ thể ADP của tiểu cầu.

Ngăn cản sự hoạt hóa glycoprotein IIb/IIIa của fibrinogen trên tiểu cầu, làm giảm sự gắn fibrinogen vào tiểu cầu.

Uống liều duy nhất 75mg/ngày để phòng đông vón tiểu cầu.

Các chất ức chế glycoprotein IIb/IIIa receptor

Glycoprotein IIb/IIIa có vai trò làm tăng sự gắn của fibrinogen vào receptor trên tiểu cầu. Một số thuốc gắn vào glycoprotein IIb/IIIa receptor ngăn cản sự gắn của fibrinogen vào tiểu cầu có tác dụng chống đông vón tiểu cầu.

Abcimab (Reopro): là một kháng thể đơn dòng, khởi đầu tiêm chậm tĩnh mạch 250 mcg/kg, sau đó truyền tĩnh mạch 125 nanogam/kg/phút (tối đa 10mcg/phút).

Eptifibatid (Integrilin): là peptid tổng hợp, khởi đầu tiêm tĩnh mạc h 180 mcg/kg, sau đó truyền tĩnh mạch 2 mcg/kg/phút liên tục trong 72 -96 giờ.

Tirofiban (Aggrastat): khởi đầu tiêm chậm tĩnh mạch 400 nanogam/kg/phút trong 30 phút, sau đó truyền tĩnh mạch 100 mcg/kg/phút trong ít nhất 48 giờ.

Bài viết cùng chuyên mục

Thuốc chống tiêu fibrin

Những phân tử mới sinh do fibrin bị hủy, cũng kết hợp lại với fibrin, để cho phức hợp không đông được nữa.

Allopurinol (Zyloprim)

Allopurinol, là chất ức chế mạnh xanthin oxydase, nên làm giảm sinh tổng hợp acid uric, giảm nồng độ acid uric máu và nước tiểu.

Thuốc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Do có sự trao đổi ion clo, với acid mật mang điện âm, tạo nên phức hợp nhựa gắn acid mật không hấp thu, làm tăng thải acid mật qua phân.

Sử dụng thuốc trong điều trị hen

Hít định liều là phương pháp thuận tiện, và có hiệu quả khi sử dụng thuốc điều trị hen, mức độ nhẹ và trung bình.

Nguyên tắc điều trị phong hiện nay

Nhằm tăng hiệu quả điều trị, rút ngắn thời gian dùng thuốc, và hạn chế sự kháng thuốc của trực khuẩn phong.

Thuốc an thần kinh

Khác với thuốc ngủ, các thuốc loại này dù dùng với liều cao cũng không gây ngủ, chỉ có tác dụng gây mơ màng, làm dễ ngủ.

Sự kháng thuốc của vi khuẩn lao

Tỉ lệ vi khuẩn lao kháng thuốc ngày càng tăng, nguyên nhân chủ yếu là do dùng thuốc không đúng phác đồ phối hợp, liều lượng và thời gian dùng thuốc.

Nguyên tắc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Theo một số nghiên cứu cho thấy, muốn ngăn chặn được bệnh mạch vành nguyên phát, hoặc thứ phát.

Tiến hành lấy mẫu kiểm nghiệm thuốc theo tiêu chuẩn

Sau khi lấy mẫu xong, ngưòi lấy mẫu tự tay dán nhãn niêm phong, bao gói, phải có chữ ký xác nhận, và biên bản lấy mẫu.

Các vitamin tan trong dầu

Vitamin A có 3 dạng, retinol, retinal và acid retionic, retinol là một rượu dưới dạng ester có nhiều trong gan, bơ, phomat, sữa, lòng đỏ trứng, retinal dạng aldehyd của vitamin A

Loại trừ chất độc ra khỏi cơ thể

Với các thuốc hấp thu nhanh như aspirin, cloroquin, meprobamat, bar bituric, colchicin, thuốc chống rung tim, rửa dạ dày.

Dược lý học rượu

Tác dụng của rượu, trên thần kinh trung ương, phụ thuộc vào nồng độ rượu trong máu, ở nồng độ thấp rượu có tác dụng an thần, làm giảm lo âu.

Hormon tuyến giáp

Thyroxin, và triiodothyronin, có vai trò quan trọng trong sự phát triển bình thường của cơ thể, và chuyển hóa năng lượng.

Sử dụng thuốc giảm đau an thần trong cấp cứu hồi sức

Có nhiều loại thuốc giảm đau, nhưng tốt nhất nên dùng một vài loại và biết rõ tác dụng, liều lượng, tác dụng phụ và chống chỉ định của các thuốc này.

Định nghĩa thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các thuốc trong nhóm này rất khác nhau về cấu trúc hóa học, gồm các dẫn xuất của salicylat, pyrazolon, anilin, indol và một số thuốc khác.

Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét

Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng, có thể các chất trung gian của primaquin tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.

Thuốc chống co thắt và làm giảm nhu động đường tiêu hóa

Các thuốc chống nôn được chỉ định trong các chứng nôn do có thai, sau mổ, nhiễm khuẩn, nhiễm độc, say tàu xe và do tác dụng phụ của thuốc.

Huyết áp và bệnh tăng huyết áp

Một yếu tố quan trọng trong tăng huyết áp, là lòng các động mạch nhỏ, và mao mạch thu hẹp lại, phần lớn không tìm được nguyên nhân tăng huyết áp.

Thuốc chữa hen phế quản

Hen phế quản, là hội chứng viêm mạn tính đường hô hấp, có gia tăng tính phản ứng của phế quản với các tác nhân gây kích thích.

Một số vấn đề về sử dụng kháng sinh

Chỉ dùng kháng sinh cho nhiễm khuẩn, không dùng cho nhiễm virus, có loại riêng, dùng càng sớm càng tốt.

Đại cương thuốc chống giun sán

Thuốc chống giun sán, có nhiều loại, được sắp xếp dựa theo hình thể chung của ký sinh trùng, đa số thuốc đều hiệu quả cao.

Đại cương hệ thần kinh thực vật

Hệ thần kinh thực vật (còn gọi là hệ thần kinh tự động) chuyên điều khiển các hoạt động ngoài ý muốn, có vai trò điều hòa chức phận của nhiều cơ quan, hệ thống để cho giới hạn sống của cơ thể giữ được sự ổn định trong môi trường sống luôn luôn thay đổi.