Nhóm thuốc kháng sinh 5 nitro imidazol

2011-07-06 08:55 PM

Hấp thu nhanh qua tiêu hóa, ít gắn vào protein huyết tương, thấm được vào mọi mô, kể cả màng não, thải trừ qua nước tiểu, dạng còn hoạt tính.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nguồn gốc và tính chất

Là dẫn xuất tổng hợp, ít tan trong nước, không ion hóa ở pH sinh lý, khuếch tán nhanh qua màng sinh học. Lúc đầu (1960) dùng chống đơn bào (trichomonas, amip) (xem bài "thuốc chữa amip"), sau đó (1970) thấy có tác dụng kháng khuẩn kỵ khí.

Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn

Nitroimidazol có độc tính chọn lọc trên các vi khuẩn kỵ khí và cả các tế bào trong tình trạng thiếu oxy. Trong các vi khuẩn này, nhóm nitro của thuốc bị khử bởi các protein vận chuyển electron đặc biệt của vi khuẩn, tạo ra các sản phẩm độc, diệt được vi khuẩn, là m thay đổi cấu trúc của ADN.

Phổ kháng khuẩn: mọi cầu khuẩn kỵ khí, trực khuẩn kỵ khí gram ( -), trực khuẩn kỵ khí gram (+) tạo được bào tử. Loại trực khuẩn kỵ khí gram (+) không tạo được bào tử thường kháng được thuốc (propionibacterium).

Dược động học

Hấp thu nhanh qua tiêu hóa, ít gắn vào protein huyết tương, thấm được vào mọi mô, kể cả màng não, t/2 từ 9h (metronidazol) đến 14h (ornidazol). Thải trừ qua nước tiểu phần lớn dưới dạng còn hoạt tính, làm nước tiểu có thể bị xẫm màu.

Độc tính

Buồn nôn, sần da, rối loạn thần kinh, giảm bạch cầu, hạ huyết áp.

Chế phẩm, cách dùng

Thường được dùng trong viêm màng trong tim, apxe não, dự phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật vùng bụng- hố chậu...

Có tác dụng hiệp đồng với kháng sinh nhóm beta lactam và aminosid.

Metronidazol (Flagyl), ornidazol (Tiberal): uống 1,5g hoặc 30 - 40 mg/ kg/ 24h.

Bài viết cùng chuyên mục

Sự chuyển hóa thuốc

Nhưng như ta đã biết, thuốc là những phân tử tan được trong mỡ, không bị ion hóa, dễ thấm qua màng tế bào, gắn vào protein huyết tương, và giữ lại trong cơ thể.

Các hợp chất chứa phenol

Phenol được Lister dùng để tiệt khuẩn, do làm biến chất protein, và kích ứng da, nên độc, chỉ dùng để tẩy uế.

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ECA)

Chuyển angiotensin I, decapeptid không có hoạt tính, thành angiotensin II, là chất có tác dụng co mạch và chống thải trừ Na qua thận.

Định nghĩa thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các thuốc trong nhóm này rất khác nhau về cấu trúc hóa học, gồm các dẫn xuất của salicylat, pyrazolon, anilin, indol và một số thuốc khác.

Đại cương thuốc lợi niệu

Tất cả các chất làm tăng khối lượng nước tiểu, đều được coi là có tác dụng lợi niệu, song nếu chỉ như vậy thì không giải quyết được phù.

Nguyên tắc dùng thuốc chống lao

Để giảm tỷ lệ kháng thuốc, và rút ngắn thời gian điều trị, các thuốc chống lao luôn dùng cùng một lúc, ít nhất 3 loại thuốc trong 24 giờ.

Thuốc chống co thắt và làm giảm nhu động đường tiêu hóa

Các thuốc chống nôn được chỉ định trong các chứng nôn do có thai, sau mổ, nhiễm khuẩn, nhiễm độc, say tàu xe và do tác dụng phụ của thuốc.

Sự phân phối thuốc

Sau khi được hấp thu vào máu, một phần thuốc sẽ gắn vào protein của huyết tương, phần thuốc tự do không gắn vào protein sẽ qua được thành mạch.

Thuốc đối kháng hệ muscarinic (Hệ M)

Atropin và đồng loại, là những chất đối kháng tranh chấp với acetylcholin, ở r eceptor của hệ muscarinic, ái lực lớn hơn 0 hiệu lực nội tại bằng 0.

Thuốc kháng cholinesterase

Các thuốc loại này kết hợp với cholinesterase (edrophonium etraethylamoni)  hoặc chỉ ở một vị trí anion hoặc ở cả hai vị trí tác dụng của emzym (physostigmin, prostigmin), nhưng không tạo thành phức hợp bền, cuối cùng vẫn bị thủy phân và enzym được hoạt hóa trở lại.

Nhóm phối hợp sulfamid và trimethoprim

Trimethoprim là một chất hóa học tổng hợp, có tác dụng ức chế dihydrofolat reductase của vi khuẩn, 50000 đến 100000 lần mạnh hơn trên người.

Thuốc cường hệ adrenergic

Là những thuốc có tác dụng giống adrenalin và noradrenalin , kích thích hậu hạch giao cảm nên còn gọi là thuốc cường giao cảm. Theo cơ chế tác dụng có thể chia các thuốc này làm hai loại.

Các thuốc chống lao

Là thuốc vừa kìm khuẩn vừa diệt khuẩn, uống hấp thu từ từ qua đường tiêu hóa, sau 3 giờ đạt nồng độ tối đa trong máu và thải trừ chủ yếu qua thận.

Các vitamin tan trong dầu

Vitamin A có 3 dạng, retinol, retinal và acid retionic, retinol là một rượu dưới dạng ester có nhiều trong gan, bơ, phomat, sữa, lòng đỏ trứng, retinal dạng aldehyd của vitamin A

Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét

Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng, có thể các chất trung gian của primaquin tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.

Probenecid (Bennemid)

Probenecid còn ức chế có tranh chấp, quá trình thải trừ chủ động tại ống lượn gần, của một số acid yếu như penicilin, para aminosalicylat.

Kiểm tra chất lượng thuốc (Drug quality control)

Theo qui định của tổ chức y tế thế giới, thuốc giả là chế phẩm được sản xuất không đúng với nhãn ở khía cạnh nhận dạng, hay nguồn gốc thuốc, với sự cố ý.

Thuốc điều trị phong

Nếu được điều trị sớm, và đúng, bệnh phong có thể khỏi, không để lại di chứng, hiện ba thuốc chủ yếu điều trị phong là dapson, rifampicin và clofazimin.

Các vitamin tan trong nước

Khi thiếu vitamin B1, có thể làm cho cơ thể mệt mỏi, chán ăn, giảm trí nhớ, đau, viêm dây thần kinh, giảm trương lực cơ.

Dược lý học Morphin

Morphin có tác dụng chọn lọc với tế bào thần kinh trung ương, đặc biệt là vỏ não, một số trung tâm bị ức chế, kích thích gây co đồng tử, nôn, chậm nhịp tim.

Thuốc diệt thể vô tính ký sinh trùng sốt rét trong hồng cầu

Cloroquin còn có thể gắn vào chuỗi xoắn kép DNA, ức chế DNA, và RNA polymerase, cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét.

Nguyên tắc điều trị phong hiện nay

Nhằm tăng hiệu quả điều trị, rút ngắn thời gian dùng thuốc, và hạn chế sự kháng thuốc của trực khuẩn phong.

Thuốc chống đau thắt ngực

Duy trì chuyển hoá năng lượng ở các tế bào bị thiếu oxy, hoặc thiếu máu do trimetazidin ngăn ngừa sự giảm sút mức ATP trong tế bào.

Sunfinpyrazon (Anturant)

Công thức gần giống phenylbutazon, gây đái ra acid uric mạnh do ngăn cản tái hấp thu ở ống thận, giống cơ chế của probenecid.

Thuốc điều chỉnh chức năng vận động và bài tiết của đường tiêu hóa

Đường tiêu hóa có chức năng vận động, để hấp thu các chất dinh dưỡng, điện giải, nước và bài tiết các chất cặn bã.