Trang chủ
Dược lý
Dược lý học đại cương dành cho bác sỹ đa khoa
Các dẫn xuất thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các dẫn xuất thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

2011-07-05 11:26 AM

Các dẫn xuất thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm, ức chế cox chọn lọc và không chọn lọc, dẫn xuất acid salicylic.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Loại ức chế COX không chọn lọc

Nhóm acid salicylic:

Aspirin.

Nhóm pirazolon:

Phenylbutazon.

Nhóm indol:

Indometacin, sulindac.

Etodolac (riêng thuốc này lại ức chế chọn lọc COX - 2).

Nhóm acid enolic:

Oxicam (piroxicam, meloxicam).

Nhóm acid propionic:

Ibuprofen, naproxen, ketoprofen, fenoprofen.

Nhóm dẫn xuất acid phenylacetic:

Diclofenac.

Nhóm dẫn xuất acid heteroarylacetic:

Tolmetin, ketorolac.

Loại ức chế chọn lọc COX- 2

Nhóm furanon có nhóm thế diaryl:

Rofecoxib.

Nhóm pyrazol có nhóm thế diaryl:

Celecoxib.

Nhóm acid indol acetic:

Etodolac.

Nhóm sulfonanilid:

Nimesulid.

Dẫn xuất acid salicylic

Acid salicylic (acidum salicylicum)

Tinh thể hình kim, không màu, nhẹ, óng ánh, không mùi, vị chua và hơi ngọt, khó tan trong nước. Do kích ứng mạnh niêm mạc nên không dùng để uống. Dùng ngoài da, dung dịch 10% để chữa chai chân, hột cơm, nấm da...

Acid acetylsalicylic (aspirin)

Kết tinh hình kim trắng, hơi chua, khó tan trong nước, dễ tan hơn trong rượu và các dung dịch base. Là sản phẩm acetyl hóa của acid salicylic giảm tính kích ứng nên uống được.

Đặc điểm tác dụng:

Tác dụng hạ sốt và giảm đau trong vòng 1 - 4 giờ với liều 500 mg/lần. Không gây hạ thân nhiệt.

Tác dụng chống viêm: chỉ có tác dụng khi dùng liều cao, trên 3g/ngày. Liều thấp chủ yếu là hạ sốt và giảm đau.

Tác dụng thải trừ acid uric: liều thấp (1 - 2g/ngày) làm giảm thải trừ acid uric qua nước tiểu do làm giảm bài xuất chất này ở ống lượn xa. Liều cao (2 - 5g/ngày) làm đái nhiều urat do ức chế tái hấp thu acid uric ở ống lượn gần.

Tác dụng trên tiểu cầu và đông máu:

Aspirin với liều thấp (40-325mg/ngày) đã ức chế mạnh cyclooxygenase của tiểu cầu, làm giảm tổng hợp thromboxan A2 (chất làm đông vón tiểu cầu) nên làm giảm đông vón tiểu cầu. Liều cao hơn, ức chế cyclooxygenase của thành mạch, làm giảm tổng hợp PG I 2 (prostacyclin) là chất chống kết dính và lắng đọng tiểu cầu, gây tác dụng ngược lại. Nhưng tác dụng trên tiểu cầu mạnh hơn nhiều.

Liều cao aspirin cũng làm giảm tổng hợp prothrombin, có thể là do đối kháng với vitamin K. Vì vậy, aspirin có tác dụng chống đông máu.

Tác dụng trên ống tiêu hóa:

Niêm mạc dạ dày - ruột sản xuất ra PG, đặc biệt là PG E2, có tác dụng làm tăng tạo chất nhày và có thể là cả kích thích phân bào để thay thế các tế bào bị phá huỷ. Như vậy, vai trò của PGE là để bảo vệ niêm mạc đường tiêu hóa. Aspirin và các thuốc chống viêm phi steroid nói chung, với mức độ khác nhau, ức chế cyclooxygenase, làm giảm PG , tạo điều kiện cho HCl và pepsin của dịch vị gây tổn thương cho niêm mạc sau khi “hàng rào” bảo vệ bị suy yếu. Vì vậy, không được dùng thuốc cho những người có tiền sử loét dạ dày và phải uống thuốc sau bữa ăn.

Dược động học:

Ở pH của dạ dày, các dẫn xuất salicylic ít bị ion hóa cho nên dễ khuếch tán qua màng, được hấp thụ tương đối nhanh vào máu rồi bị thuỷ phân thành acid salicylic, khoảng 50 - 80% gắn với protein huyết tương, bị chuyển hóa ở gan, thời gian bán thải khoảng 6 giờ. Thải trừ qua nước tiểu 50% trong 24 giờ dưới dạng tự do, glycuro - hợp, acid salicylic và acid gentisic. Nếu pH của nước tiểu base, thải trừ salicylic tăng.

Độc tính:

Mặc dầu các dẫn xuất salicylic đều ít độc, dễ uống, nhưng dùng lâu có thể gây “hội chứng salicyle” (“salicylisme”): buồn nôn, ù tai, điếc, nhức đầu, lú lẫn.

Đặc ứng: phù, mề đay, mẩn, phù Quincke, hen.

Xuất huyết dạ dày thể ẩn (có hồng cầu trong phân) hoặc thể nặng (loét, nôn ra máu).

Nhiễm độc với liều trên 10g. Do aspirin kích thích trung tâm hô hấp, làm thở nhanh và sâu (nên gây nhiễm alcali hô hấp), sau đó vì áp lực riêng phần của CO 2 giảm, mô giải phóng nhiều acid lactic, đưa đến hậu quả nhiễm acid do chuyển hóa (hay gặp ở trẻ em vì cơ chế điều hòa chưa ổn định).

Liều chết đối với người lớn khoảng 20g.

Liều lượng và chế phẩm:

Uống 1 - 6g/ngày, chia làm nhiều lần. Dùng để hạ sốt, giảm đau và chống viêm (thấp khớp cấp, thấp khớp mạn, viêm đa khớp, viêm thần kinh...).

Viên nén aspirin 0,5g (biệt dược: Acesal, Aspro, Polopyrin).

Lysin acetyl salicylat (Aspégic): là dạng muối hòa tan, mỗi lọ tương đương với 0,5g aspirin. Tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp 1 - 4 lọ/ngày.

Aspirin pH8: viên nén chứa 0,5 g aspirin, được bao bằng chất kháng với dịch vị, nhưng tan trong dịch ruột, ở đoạn 2 của tá tráng, từ đó thuốc được hấp thu vào máu và bị thuỷ phân thành acid salicylic. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 7 giờ, thời gian bán thải dài hơn aspirin bình thường, do đó giảm được số lần uống thuốc trong ngày, rất tiện lợi cho các trường hợp điều trị kéo dài.

Methyl salicylat

Dung dịch không màu, mùi hắc lâu, chỉ dùng xoa bóp giảm đau tại chỗ. Ngấm qua da cho nên khi xoa bóp, thấy metyl salicylat trong nước tiểu.

Dẫn xuất pyrazolon

Hiện chỉ còn dùng một cách hạn chế phenylbutazon. Các dẫn xuất khác như phenazon (antipyrin), aminophenazon (pyramidon), metamizol (analgin), không còn dùng nữa vì có nhiều độc tính với máu (giảm bạch cầu, suy tuỷ), với thận (đái albumin, viêm ống thận cấp, vô niệu).Chỉ dùng phenylbutazon cho viêm cứng khớp và viêm đa khớp mạn tính tiến triển khi các thuốc CVKS khác không còn tác dụng và phải theo dõi chặt chẽ các tác dụng không mong muốn của thuốc.

Liều lượng và chế phẩm:

Ngày đầu uống 200mg chia làm 2 lần uống trong hoặc sau bữa ăn, tăng dần liều tới 600 mg /ngày.

Tuỳ theo tình trạng bệnh và sức chịu đựng của người bệnh, có thể giữ liều đó trong 4 - 5 ngày, sau đó giảm xuống liều duy trì 100 - 200 mg. Nói chung, một đợt thuốc không quá 15 ngày, sau đó nghỉ 4 - 5 ngày mới dùng.

Phenylbutazon viên 50 và 100 mg.

Oxyphenbutazon (Tandery) viên 100 mg.

Chúngta sẽ bỏ thuốc này trong tương lai gần

Dẫn xuất indol

Indometacin

Đặc điểm tác dụng:

Tác dụng giảm viêm mạnh hơn phenylbutazon 20 - 80 lần và mạnh hơn hydrocortioson 2 - 4 lần. Đối kháng rõ với PG. Tác dụng cả trên giai đoạn đầu và giai đoạn muộn (mạn tính) của viêm.

Tác dụng giảm đau liên quan mật thiết với tác dụng chống viêm (liều chống viêm/liều giảm đau = 1).

Có tác dụng hạ sốt, nhưng không dùng để chữa sốt đơn thuần vì có nhiều độc tính và đã có thuốc hạ sốt khác thay thế (paracetamol, aspirin).

Sinh khả dụng gần bằng 100%. Gắn protein huyết tương 99%, thấm được vào dịch ổ khớp (bằng khoảng 20% nồng độ huyết tương).

Độc tính:

Xảy ra cho khoảng 20 -50% người dùng thuốc.

Có thể gây chóng mặt, nhức đầu (vì công thức của indomatacin tương tự như serotonin), rối loạn tiêu hóa, loét dạ dày. Vì thế không được dùng cho người có tiền sử dạ dày.

Chỉ định:

Viêm xương khớp, hư khớp, thấp khớp cột sống, viêm nhi ều khớp mạn tính tiến triển, đau lưng, viêm dây thần kinh...

Chế phẩm và liều lượng:

Indometacin (Indocid; Indocin): viên nén hoặc viên nang 25mg. Thuốc đạn 50 - 100mg. Mỗingày uống 50 - 150 mg chia làm nhiều lần.

Sulindac

Sulindac là tiền chất (prodrug): bản thân nó không có hoạt tính, vào cơ thể được chuyển hóa thành dẫn chất sulfat có hoạt tính sinh học mạnh, ức chế cyclooxygenase 500 lần mạnh hơn sulindac. Về cấu trúc hóa học, sulindac là indometacin đã được thay methoxy bằng fluor và thay Cl bằng gốc methylsulfinyl (CH3SO-).

Trong thực nghiệm, tác dụng dược lý của sulindac bằng 1/2 indometacin; trong thực tế lâm sàng, tác dụng chống viêm và giảm đau của sulindac tương tự aspirin.

Tỷ lệ và mức độ độc tính kém indometacin.

Chế phẩm: Arthrocin, Artribid, Clinoril viên 150 và 200 mg; mỗi ngày uống 1 -2 viên, liều tối đa 400mg/ngày, là liều tương đương với 4g aspirin hoặc 125 mg. indometacin.

Etodolac

Là thuốc có tác dụng ức chế ưu tiên COX - 2, hấp thu nhanh qua tiêu hóa, 99% gắn vào prot ein huyết tương, có chu kỳ gan- ruột. Thời gian bán thải là 7 giờ.

Liều uống 200- 400 mg.

Dẫn xuất enolic acid

Oxicam (piroxicam, meloxicam và tenoxicam).

Là nhóm thuốc giảm viêm mới, có nhiều ưu điểm:

Tác dụng chống viêm mạnh vì ngoài tác dụng ức chế COX còn ức chế proteoglycanase và collagenase của mô sụn, liều điều trị chỉ bằng 1/6 so với các thuốc thế hệ trước. Tác dụng giảm đau xuất hiện nhanh, nửa giờ sau khi uống.

Thời gian bán thải dài (2 - 3 ngày) cho phép dùng liều duy nhất trong 24 giờ. Gắ n vào protein huyết tương tới 99%. Vì t/2 quá dài, dễ có nguy cơ tích luỹ thuốc.

Ít tan trong mỡ so với các CVKS khác, cho nên dễ thấm vào tổ chức bao khớp bị viêm, ít thấm vào các mô khác và vào thần kinh, giảm được nhiều tai biến.

Các tai biến thường nhẹ và tỷ lệ thấp hơn so với các CVKS khác, ngay cả khi dùng thuốc kéo dài tới 6 tháng.

Thường chỉ định trong các viêm mạn vì tác dụng dài.

Chế phẩm và liều lượng:

Piroxicam (Feldene) 10 - 40 mg/ngày. Viên nang 10 mg,20 mg;ống tiêm 20 mg/ ml Từ 2002 do thấy tai biến trên tiêu hóa cao nên nhiều nước đã bỏ.

Tenoxicam (Tilcotil) 20mg/ngày.Viên nén 20 mg, ống tiêm 20 mg/ ml.

Meloxicam (Mobic). Viên nén 7,5 mg và 15 mg. Liều bình thường 7,5 mg/ ngày, tối đa 15 mg/ ngày; t/2= 20 giờ. Lúc đầu, dựa vào kế tquả thử in vitro, meloxicam được coi như thuốc ức chế chọn lọc COX - 2 (1999), nhưng trên lâm sàng, in vivo, tác dụng ức chế COX - 2 chỉ mạnh hơn COX - 1 có 10 lần nên không còn được xếp vào nhóm thuốc này nữa.

Dẫn xuất acid propionic

Liều thấp có tác dụng giảm đau; liều cao hơn, chống viêm.

So với aspirin, indometacin và pyrazolon có ít tác dụng phụ hơn, nhất là trên tiêu hóa, vì vậy được dùng nhiều trong các viêm khớp mạn.

Chế phẩm và liều lượng:

Ibuprofen

Tác dụng chống viêm và giảm đau tươn g tự aspirin, nhưng tác dụng phụ trên tiêu hóa thì thấp hơn nhiều, dễ được dung nạp hơn.

Được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương sau 1 - 2 giờ. Thuốc bị chuyển hóa nhanh và thải trừ qua thận, thời gian bán thải là 1,8- 2 giờ.

Chỉ định chính trong viêm khớp dạng thấp, viêm cương khớp, điều trị các chứng đau nhẹ và vừa (nhức đầu, đau răng, đau do kinh nguyệt).

Tác dụng không mong muốn: ngoài các tác dụng không mong muốn chung của nhóm thuốc CVKS, còn thấy nhìn mờ, giảm thị lực, thay đổi nhận cảm màu sắc. Cần ngừng dùng thuốc và khám chuyên khoa mắt.

Liều lượng và cách dùng:

Viên nén 100, 150, 200, 300 và 400 mg.

Viên nang 200 mg.

Đạn trực tràng 500 mg.

Viêm khớp: thường dùng 1,2- 1,8g/ ngày, chia làm 4 lần. Có thể tăng liều nhưng không vượt quá 3,2g/ ngày. Sau 1- 2 tuần cần giảm xuống liều thấp nhất có tác dụng (0,6 - 1,2g/ ngày).

Giảm đau: uống 400 mg/ lần, cách 4- 6 giờ/ lần.

Naproxen

Viên 250mg. Uống 250mg x 2 lần/ngày. Thời gian bán thải là 14 giờ. Dễ dung nạp nên thường được dùng như ibuprofen.

Nhóm dẫn xuất của acid phenylacetic

Đại diện duy nhất là diclofenac (Voltaren).

Tác dụng ức chế COX mạnh hơn indometain, naproxen và nhiều thuốc khác. Ngoài ra có thể còn làm giảm nồng độ acid arAChidonic t ự do trong bạch cầu do ngăn cản giải phóng hoặc thu hồi acid béo.

Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nhưng chỉ 50% vào được tuần hoàn và bị chuyển hóa trong quá trình hấp thu. T1/2 = 1- 2h, nhưng tích luỹ ở dịch bao khớp nên tác dụng vẫn giữ được lâu.

Chỉ định trong viêm khớp mạn. Còn dùng giảm đau trong viêm cơ, đau sau mổ và đau do kinh nguyệt.

Tác dụng phụ ít, chỉ khoảng 20%, có thể làm tăng aminotransferase gan gấp 3 lần, nhưng hồi phục được.

Chế phẩm và liều lượng: viên 50- 100 mg uống 100- 150 mg/ ngày.

Nhóm dẫn xuất acid heteroarylacetic

Tolmetin

Tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt tương tự aspirin nhưng dễ dung nạp hơn. Thuốc được giữ lại trong bao hoạt dịch tới 8 giờ sau 1 liều duy nhất.

Tác dụng phụ: 25 - 40%.

Tác dụng chống viêm, giảm đau ở liều 0,8 - 1,6g/ ngày, tương đương với aspirin 4 - 4,5g/ ngày hoặc indometacin 100 - 150 mg/ ngày. Liều tối đa là 2g/ ngày chia làm 3 - 4 lần.

Ketorolac

Là thuốc có tác dụng giảm đau mạnh hơn chống viêm. Khác opioid , tác dụng giảm đau của ketorolac không gây quen thuốc và dấu hiệu cai thuốc, không ức chế trung tâm hô hấp. Có tác dụng chống viêm tại chỗ, dùng nhỏ mắt.

Là một trong số ít thuốc CVKS có thể dùng đường tiêm.

Tác dụng phụ gấp 2 lần placebo, thường là n gủ gà, chóng mặt, nhức đầu, chậm tiêu, nôn, đau chỗ tiêm.

Thường dùng cho giảm đau sau mổ, đau cấp tính.

Liều uống 5- 30 mg/ ngày; tiêm bắp 30 - 60 mg/ ngày.

Tiêm tĩnh mạch 150 30 mg/ ngày, không dùng quá 5 ngày.

Chỉ định để giảm đau ngắn hạn, dưới 5 ngà y như đau sau mổ: tiêm bắp 30 - 60 mg; tiêm tĩnh mạch 15 - 30 mg và uống 5 - 30 mg.

Không dùng cho đau trong sản khoa. Không dùng cho đau nhẹ và đau mạn tính.

Thuốc CVKS loại ức chế chọn lọc COX - 2

Các thuốc loại này, có những đặc điểm sau:

Ức chế chọn lọc trên COX - 2 nên tác dụng chống viêm mạnh, vì ức chế COX - 1 yếu nên các tác dụng phụ về tiêu hóa, máu, thận, cơn hen... giảm đi rất rõ rệt, chỉ còn từ 0,1 - 1%.

Thời gian bán thải dài, khoảng 20 giờ cho nên chỉ cần uống mỗi ngày 1 lần.

Hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa, dễ thấm vào các mô và dịch bao khớp nên có nồng độ cao trong mô viêm, chỉ định tốt cho viêm xương khớp và viêm khớp dạng thấp.

Vì kết tụ tiểu cầu phụ thuộc duy nhất vào COX - 1, nên các thuốc nhóm này không dùng để dự phòng được nhồi máu cơ tim. Vẫn cần dùng Aspirin.

Qua thực tế sử dụng, vẫn thấy có tác dụng phụ do ức chế COX - 1 cho nên nhiều tác giả đề nghị không dùng từ ức chế "chọn lọc" mà nên thay bằng từ ức chế "ưu tiên" COX- 2 thì đúng hơn.

Rofecoxib (Vioxx)

Ức chế COX- 2 mạnh hơn COX- 1 tới 800 lần. Được dùng từ 1999. Qua nhiều thử nghiệm lâm sàng dùng liên tục trên 18 tháng để điều trị polip đại tràng, ung thư tuyến tiền liệt, bệnh Alzheimer, thấy tai biến tim mạch của Vioxx cao hơn placebo nên tháng 10/ 2004 Hãng sản xuất (Merck) đã tự nguyện xin rút khỏi thị trường.

Celecoxib (Celebrex)

Thuốc ức chế COX - 2 mạnh hơn COX - 1 từ 100 đến 400 lần, được dùng từ 1998.

Hấp thu qua tiêu hóa, đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau 2 - 4 giờ. Gắn mạnh với protein huyết tương. Phần lớn bị chuyển hóa ở gan. Thời gian bán thải là 11 giờ.

Liều thường dùng 100 mg x 2 lần/ ngày. trong thấp khớp có thể tăng liều tới 200 mg x 2 lần/ ngày.

Etodolac

Các thuốc ức chế chọn lọc COX - 2 đã được khẳng định là làm giảm rõ rệt t ai biến chảy máu tiêu hóa, nhưng sau 5 năm sử dụng đã thấy nguy cơ tim mạch tăng vì thuốc đã gây mất thăng bằng giữa PGI2 và TXA2, làm giảm mạnh PGI2, yếu tố bảo vệ nội mạc mạch. Hiện nay (2005) thuốc vẫn được giám sát chặt chẽ khi dùng kéo dài.

Dẫn xuất para aminophenol

Acetaminophen, paracetamol.

Đặc điểm tác dụng

Paracetamol có cường độ và thời gian tác dụng tương tự như aspirin về giảm đau và hạ sốt. Không có tác dụng chống viêm nên nhiều tác giả không xếp vào nhóm thuốc CVKS. Thực ra, trên mô hình thực nghiệm, paracetamol vẫn tác dụng chống viêm, nhưng phải dùng liều cao hơn liều giảm đau, vì trong ổ viêm có nồng độ cao các peroxid, làm mất tác dụng ức chế COX của paracetamol (Marshall và cộng sự 1987) và mặt khác, paracetamol không ức chế sự hoạt hóa bạch cầu trung tính như các CVKS khác (Abramson và cộng sự, 1989).

Trong thực hành, paracetamol được dùng để hạ sốt, giảm đau. Chỉ định tốt cho những người không dùng được aspirin (loét tiêu hóa, rối loạn đông máu).

Dược động học

Hấp thu nhanh qua tiêu hóa, sinh khả dụng là 80 - 90%, t/2 = 2 giờ, hầu như không gắn vào protein huyết tương. Chuyển hóa phần lớn ở gan và một phần nhỏ ở thận, cho các dẫn xuất glucuro và sulfo-hợp, thải trừ qua thận.

Độc tính

Với liều điều trị thông thường, hầu như không có tác dụng phụ, không gây tổn thương đường tiêu hóa, không gây mất thăng bằng base -acid, không gây rối loạn đông máu.

Tuy nhiên, khi dùng liều cao (> 10g), sau thời gian tiềm tàng 24 giờ, xuất hiện hoại tử tế bào gan có thể tiến triển tới chết sau 5 - 6 ngày. Nguyên nhân là paracetamol bị oxy hóa ở gan cho N -acetyl parabenzoquinon-imin. Bình thường, chất chuyển hóa này bị khử độc ngay bằng liên hợp với glutathion của gan.

Nhưng khi dùng liều cao, N -acetyl parabenzoquinon-imin quá thừa sẽ gắn vào protein của tế bào gan và gây ra hoại tử tế bào. Biểu hiện bằng đau hạ sườn phải, gan to, vàng da, hôn mê gan (do tăng amoniac), acid máu. Về sinh hóa, AST, ALT, LDH đều tăng. Bệnh nhân thường chết sau 6 - 7 ngày. Nếu điều trị sớm bằng N-acetyl - cystein (NAC-, Mucomyst, Mucosol), là chất tiền thân của glutathion, bệnh nhân có thể qua khỏi. Sau 36 giờ, gan đã bị tổn thương, kết quả sẽ kém. Sau ngộ độc dưới 10 giờ, dùng NAC có hiệu quả hơn: uống dung dịch 5% 17 liều. NAC cũng có´-140mg/kg, sau đó, cách từng 4 giờ, uống 70 mg/kg tác dụng phụ: ban đỏ, mày đay, nôn, tiêu chảy, nhưng không cần ngừng thuốc.

Chế phẩm và liều lượng

Paracetamol (Efferalgan; Dafalgan):

Viên 0,5g; gói bột 0,08g; viên đạn 80, 150, 300 mg.

Người 1 - 3 lần/ngày. Không được dùng quá 4 g/ngày.

Người lớn: 0,5-1,0g 1 - 3 lần/ngày.

Trẻ em 13 - 15 tuổi: 0,5g.

Trẻ em 7 - 13 tuổi: 0,25g 1-3 lần/ngày.

Propacetamol clohydrat (Pro- Dafalgan) (thế hệ 1):

Vì paracetamol khó tan trong nước nên đã tổng hợp tiền chất của paracetamol tan đư ợc trong nước, vào cơ thể dưới tác dụng của esterase huyết tương sẽ giải phóng paracetamol:

                                          esterase
Propacetamol (2g)         ======= Diethylglycin + PARACETAMOL(1g)
                                      huyết tương

Trình bày: lọ thuốc bột + dung môi. Pha ngay trước khi dùng, khôn g để quá 30 phút. Tiêm bắp sâu hay tiêm tĩnh mạch chậm trong vòng 2 phút. Có thể truyền tĩnh mạch trong vòng 15 phút (pha trong 100 mL NaCl 0,9% hoặc glucose 5%). Liều dùng 1 - 2g/ lần, cách 4 - 6 giờ. Không dùng quá 8g/ ngày. Không dùng cho trẻ em dư ới 15 tuổi và người suy thận.

Perfalgan (thế hệ 2):

Là paracetamol được làm tan hoàn toàn trong nước (1g/ 100 mL). Perfalgan 1g có tương đương sinh học với propacetamol 2g và có tác dụng giảm đau tương đương với diclofenac 75 mg tiêm bắp, hoặc morphin 10 mg tiêm bắp.

Rất nhiều chế phẩm khác có chứa paracetamol kết hợp với cafein, ephedrin, codein, phenylpropanolamin (PPA).

Bài viết cùng chuyên mục

Những yếu tố quyết định tác dụng của thuốc: dược lý học y khoa

Kê một đơn thuốc nhiều vị là điều cố tránh, gễ gây nguy hiểm, vì có thể tạo tương tác thuốc, những tác dụng không mong muốn của thuốc cũng tăng lên

Các cách tác dụng của thuốc: dược lý học y khoa

Tác dụng tại chỗ và toàn thân, tác dụng chính và phụ, tác dụng hồi phục và không hồi phục, tác dụng chọn lọc, tác dụng đối kháng, tác dụng hiệp đồng

Số phận của thuốc trong cơ thể: dược lý học y khoa

Thông thường qua chuyển hóa, thuốc sẽ mất tác dụng và hết độc, Gan chuyển hóa thuốc, cho nên với người có gan bệnh lý, cần dùng với liều lượng thuốc thận trọng

Khái niệm về thuốc: thuốc chữa bệnh cho người

Thuốc có tác dụng phòng và chữa bệnh, nhưng với liều cao vượt mức chịu đựng của người bệnh, thì thuốc trở nên độc

Thử giới hạn các tạp chất trong thuốc

Xác định giới hạn tạp chất trong thuốc thực chất là thử độ tinh khiết của thuốc nhằm xác định phẩm chất của thuốc. Nếu thuốc càng tinh khiết thì hiệu quả tác dụng càng cao.

Tiến hành lấy mẫu kiểm nghiệm thuốc theo tiêu chuẩn

Sau khi lấy mẫu xong, ngưòi lấy mẫu tự tay dán nhãn niêm phong, bao gói, phải có chữ ký xác nhận, và biên bản lấy mẫu.

Lấy mẫu kiểm nghiệm thuốc theo tiêu chuẩn

Lấy mẫu là một tập hợp các thao tác, nhằm lấy ra một lượng mẫu thuốc đại diện, để kiểm tra chất lượng, do vậy để kết luận về mẫu thuốc mang tính pháp lý.

Kiểm tra chất lượng thuốc (Drug quality control)

Theo qui định của tổ chức y tế thế giới, thuốc giả là chế phẩm được sản xuất không đúng với nhãn ở khía cạnh nhận dạng, hay nguồn gốc thuốc, với sự cố ý.

Thuốc và yêu cầu chất lượng

Trong suốt quá trình sản xuất, phải có kiểm tra, theo dõi, ghi chép để chứng minh tất cả các giai đoạn của qui trình đều được thực hiện nghiêm chỉnh.

Sử dụng thuốc giảm đau an thần trong cấp cứu hồi sức

Có nhiều loại thuốc giảm đau, nhưng tốt nhất nên dùng một vài loại và biết rõ tác dụng, liều lượng, tác dụng phụ và chống chỉ định của các thuốc này.

Sử dụng và phối hợp kháng sinh trong điều trị

Việc lựa chọn kháng sinh dựa vào kháng sinh đồ, trong trường hợp cấp bách hoặc trong khi chờ đợi kết quả kháng sinh đồ có thể dựa vào kinh nghiệm.

Các thuốc hạ huyết áp

Natrinitroprussid được chỉ định trong cơn tăng huyết áp, suy tim sung huyết, và làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim sau nhồi máu cơ tim.

Điều trị triệu chứng và hồi sức cho người bệnh ngộ độc

Dùng thuốc kích thích thần kinh khi ngộ độc các thuốc ức chế, dùng thuốc làm mềm cơ khi ngộ độc các thuốc co giật, dùng cura khi ngộ độc strrynin.

Trung hòa chất độc

Thường dùng các chất tương kỵ, để ngăn cản hấp thu chất độc, làm mất hoạt tính hoặc đối kháng với tác dụng của chất độc.

Loại trừ chất độc ra khỏi cơ thể

Với các thuốc hấp thu nhanh như aspirin, cloroquin, meprobamat, bar bituric, colchicin, thuốc chống rung tim, rửa dạ dày.

Một số thuốc đặc hiệu dùng trong nhiễm độc

Trong chiến tranh thế giới thứ hai, ở Anh đã nghiên cứu các chất chống lại chất độc hóa học chứa hơi asen, đã tìm ra dimercaprol.

Đại cương ngộ độc thuốc cấp tính

Chỉ có rất ít thuốc có triệu chứng ngộ độc đặc hiệu, và cách điều trị đặc hiệu, vì vậy, các xử trí ngộ độc thuốc nói chung là loại trừ nhanh chóng chất độc ra khỏi cơ thể.

Thuốc tránh thai

Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới tác dụng của hormon giải phóng FSH của vùng dưới đồi, tuyến yên bài tiết FSH, làm cho nang trứng trưởng thành, tiết foliculin.

Hormon tuyến sinh dục

Giống như buồng trứng, tinh hoàn vừa có chức năng sản xuất tinh trùng, vừa có chức năng nội tiết.

Hormon vỏ thượng thận glucocorticoid

Vùng cuộn ở phía ngoài, sản xuất hormon điều hòa thăng bằng điện giải, đại diện là aldosteron, chịu sự kiểm tra chính của hệ renin angiotensin

Hormon tuyến tụy

Hầu như mọi tế bào của động vật có vú, đều có receptor với insulin, nhưng số lượng rất khác nhau, màng tế bào hồng cầu chỉ có 40 receptor.

Hormon tuyến giáp

Thyroxin, và triiodothyronin, có vai trò quan trọng trong sự phát triển bình thường của cơ thể, và chuyển hóa năng lượng.

Các vitamin tan trong dầu

Vitamin A có 3 dạng, retinol, retinal và acid retionic, retinol là một rượu dưới dạng ester có nhiều trong gan, bơ, phomat, sữa, lòng đỏ trứng, retinal dạng aldehyd của vitamin A

Các vitamin tan trong nước

Khi thiếu vitamin B1, có thể làm cho cơ thể mệt mỏi, chán ăn, giảm trí nhớ, đau, viêm dây thần kinh, giảm trương lực cơ.

Đại cương Vitamin

Vitamin là những hợp chất hữu cơ, mà tế bào người, và động vật không thể tự tổng hợp, có mặt trong thức ăn, với số lượng nhỏ.

Các thuốc kháng histamin

Thuốc kháng histamin, ức chế có cạnh tranh với histamin tại receptor, làm mất các tác dụng của histamin trên recetor.

Dược lý Histamin

Histamin là chất trung gian hóa học quan trọng, có vai trò trong phản ứng viêm, và dị ứng, trong sự bài tiết dịch vị và cũng có chức năng.

Đại cương điều trị glucose máu cao

Ở cơ thể bình thường, glucose máu được duy trì ở nồng độ hằng định nhờ sự cân bằng giữa insulin và glucagon, hormon tăng trưởng, cortisol.

Các thuốc hạ glucose máu

Ngày nay, dựa vào cấu trúc, insulin có thể được bán tổng hợp từ insulin lợn, hoặc nhờ kỹ thuật tái tổ hợp gen thông qua vi khuẩn hoặc nấm.

Thuốc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Do có sự trao đổi ion clo, với acid mật mang điện âm, tạo nên phức hợp nhựa gắn acid mật không hấp thu, làm tăng thải acid mật qua phân.

Đại cương điều trị rối loạn lipoprotein máu

Điều trị rối loạn lipoprotein máu, thay đổi chế độ ăn, tăng cường hoạt động là quan trọng, thì không thể thiếu được các thuốc hạ lipoprotein máu.

Nguyên tắc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Theo một số nghiên cứu cho thấy, muốn ngăn chặn được bệnh mạch vành nguyên phát, hoặc thứ phát.

Thuốc tiêu fibrin

Bình thường, enzym plasmin xúc tác cho sự tiêu fibrin trong máu ở thể không hoạt tính gọi là plasminogen.

Thuốc chống kết dính tiểu cầu

Hiện có một số thuốc chống kết dính tiểu cầu, được sử dụng trong lâm sàng để phòng, và điều trị huyết khối.

Thuốc chống đông máu

Để giảm vỡ tiểu cầu, ống nghiệm phải tráng parafin, colodion, phim silicon, ống nghiệm bằng pyrex làm máu đông chậm hơn là khi dùng loại bình thường.

Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu

Khi có mặt vitamin K với vai trò cofactor cần thiết cho enzym ở microsom gan, xúc tác chuyển các tiền chất, thành các chất có hoạt tính.

Thuốc chống tiêu fibrin

Những phân tử mới sinh do fibrin bị hủy, cũng kết hợp lại với fibrin, để cho phức hợp không đông được nữa.

Cơ chế đông máu

Đông máu là một quá trình, máu chuyển từ thể lỏng thành thể đặc, do chuyển fibrinogen thành fibrin không hòa tan.

Nguyên tắc điều trị thiếu máu

Trong quá trình điều trị thiếu máu, phải kết hợp điều trị nguyên nhân, với dùng thuốc, hoặc với điều trị triệu chứng và bồi dưỡng cơ thể.

Đại cương điều trị thiếu máu

Thiếu máu là tình trạng giảm số lượng hồng cầu, hoặc huyết sắc tố, hoặc hematocrit, dưới mức bình thường so với người cùng tuổi, cùng giới khoẻ mạnh.

Các thuốc chữa thiếu máu

Trên lâm sàng, sắt có thể dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch khi bệnh nhân không dung nạp hoặc rối loạn hấp thu.

Thuốc kích thích hô hấp

Ngoài cafein là thuốc tác dụng ưu tiên trên vỏ não, các thuốc khác đều có tác dụng chủ yếu trên hành não.

Thuốc điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (copd)

Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, là tình trạng bệnh đặc trưng, bởi rối loạn thông khí tắc nghẽn, không có khả năng phục hồi hoàn toàn.

Sử dụng thuốc trong điều trị hen

Hít định liều là phương pháp thuận tiện, và có hiệu quả khi sử dụng thuốc điều trị hen, mức độ nhẹ và trung bình.

Thuốc chữa hen phế quản

Hen phế quản, là hội chứng viêm mạn tính đường hô hấp, có gia tăng tính phản ứng của phế quản với các tác nhân gây kích thích.

Xử trí hen

Nếu hen vẫn chưa kiểm soát được, cân nhắc phối hợp thêm với uống một trong các thuốc sau, theophylin giải phóng chậm.

Thuốc chữa ho

Ho là cơ chế tự vệ sinh lý quan trọng, để tống ra ngoài các dị vật, ở phần trên của đường hô hấp có thể gây tắc đường thở.

Thuốc làm thay đổi bài tiết dịch khí phế quản

Dịch nhày có tác dụng bám dính các hạt bụi, vi khuẩn, sau đó nhờ hệ thống lông mao đẩy chúng ra ngoài.

Thuốc điều trị viêm loét dạ dày tá tràng

Loét dạ dày tá tràng là bệnh lý đường tiêu hóa phổ biến, hậu quả của sự mất cân bằng giữa các yếu tố gây loét.

Thuốc điều chỉnh chức năng vận động và bài tiết của đường tiêu hóa

Đường tiêu hóa có chức năng vận động, để hấp thu các chất dinh dưỡng, điện giải, nước và bài tiết các chất cặn bã.

Thuốc chống co thắt và làm giảm nhu động đường tiêu hóa

Các thuốc chống nôn được chỉ định trong các chứng nôn do có thai, sau mổ, nhiễm khuẩn, nhiễm độc, say tàu xe và do tác dụng phụ của thuốc.

Thuốc chống tiêu chảy

Trong điều trị tiêu chảy, ngoài việc điều trị nguyên nhân, vấn đề ưu tiên trong mọi trường hợp là đánh giá, và xử lý đúng những rối loạn nước và điện giải.

Thuốc lợi mật và thuốc thông mật

Thuốc lợi mật nước, secretin, thuốc cường phó giao cảm, làm tăng bài tiết nước, và điện giải của tế bào biểu mô đường mật, gây tăng tiết mật.

Các dịch cung cấp glucid, acid amin và lipid

Trong sốc, nhu cầu năng lượng được cung cấp ở giai đoạn đầu, chủ yếu bằng glucid vì được hấp thu trực tiếp.

Các dịch thay thế huyết tương

Các sản phẩm thiên nhiên là tốt nhất, nhưng đắt và có nhiều nguy cơ, phản ứng miễn dịch, lan truyền viêm gan siêu vi khuẩn B hoặc C, lan truyền AIDS.

Calci: dược lý học

Trong máu, Ca ở dưới 3 dạng: 50 phần trăm dưới dạng ion Ca, gần 50 phần trăm kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Kali: dược lý học

Trên cơ tim, K làm giảm lực co bóp, giảm tính chịu kích thích và giảm dẫn tru yền, tác dụng đối kháng với Ca và glycosid, tim.

Natri: dược lý học

Điều hòa Na trong cơ thể do hormon vỏ thượng thận aldosteron, và hormon vasopressin hay ADH, hormon chống bài niệu của tuyến hậu yên.

Thuốc lợi niệu giữ kali máu

Các thuốc lợi niệu thuộc các nhóm trên, khi dùng lâu đều gây giảm kali huyết, các thuốc thuộc nhóm này tác dụng ở phần cuối ống lượn xa.

Thuốc lợi niệu làm giảm Kali máu

Các thuốc này do tác dụng làm tăng thải ion Na, nên có phản ứng tăng thải ion K, để giữ ion Na, gây các rối loạn giảm ion K.

Các loại thuốc lợi niệu

Mỗi thuốc lợi niệu thường tác dụng, ở một vị trí nhất định của ống thận, làm thay đổi thành phần ion của nước tiểu trong lòng ống thận.

Đại cương thuốc lợi niệu

Tất cả các chất làm tăng khối lượng nước tiểu, đều được coi là có tác dụng lợi niệu, song nếu chỉ như vậy thì không giải quyết được phù.

Chiến thuật điều trị tăng huyết áp vô căn

Vì tăng huyết áp vô căn mang tính chất rất đa dạng, nên việc điều trị cũng cần cá thể hóa, để vừa có hiệu quả, vừa có thể dung nạp được.

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ECA)

Chuyển angiotensin I, decapeptid không có hoạt tính, thành angiotensin II, là chất có tác dụng co mạch và chống thải trừ Na qua thận.

Thuốc chẹn kênh calci

Nồng độ Ca ngoài tế bào 10 000 lần hơn trong tế bào, vì khi nghỉ màng tế bào hầu như không thấm với Ca.

Huyết áp và bệnh tăng huyết áp

Một yếu tố quan trọng trong tăng huyết áp, là lòng các động mạch nhỏ, và mao mạch thu hẹp lại, phần lớn không tìm được nguyên nhân tăng huyết áp.

Thuốc chống đau thắt ngực

Duy trì chuyển hoá năng lượng ở các tế bào bị thiếu oxy, hoặc thiếu máu do trimetazidin ngăn ngừa sự giảm sút mức ATP trong tế bào.

Đại cương thuốc điều trị cơn đau thắt ngực

Nguyên nhân của cơn đau thắt ngực, là do cơ tim bị thiếu oxy đột ngột, vì mất thăng bằng giữa sự tăng nhu cầu oxy của cơ tim và không đủ oxy của mạch vành.

Loại thuốc chống cơn đau thắt ngực

Trên mạch, nitrat làm giãn mạch da và mặt, gây đỏ mặt làm giãn mạch toàn thân, tĩnh mạch giảm, làm giảm dòng máu chảy về tim, giảm tiền gánh.

Loại thuốc điều trị củng cố đau thắt ngực

Trong hiệu thế hoạt động của tim, Ca có vai trò trong giai đoạn 2, và đặc biệt là trong khử cực của nút dẫn nhịp, nút xoang và nút nhĩ thất.

Thuốc loại glycosid (glycosid trợ tim)

Hiện chỉ còn digoxin, và digitoxin được dùng ở lâm sàng, digitoxin khác digoxin là không có OH ở C12 vì thế ít tan trong nước hơn.

Thuốc trợ tim không phải digitalis

Thuốc loại này được dùng cho suy tim cấp tính, và đợt cấp tính của suy tim mạn, biểu hiện bằng cơn khó thở nặng, phù ngoại biên hoặc phù phổi.

Định nghĩa thuốc trợ tim

Thuốc trợ tim, là những thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp của cơ tim, dùng trong các trường hợp suy tim.

Các kim loại nặng kháng khuẩn

Làm kết tủa protein, và ức chế các enzym, các vi khuẩn bị ức chế, có thể hoạt động trở lại khi tiếp xúc với các phức hợp.

Xà phòng kháng khuẩn tẩy uế

Các xà phòng loại bỏ trên bề mặt da các chất bẩn, các chất xuất tiết, biểu mô tróc vẩy và mọi vi khuẩn chứa trong đó.

Các hợp chất chứa phenol

Phenol được Lister dùng để tiệt khuẩn, do làm biến chất protein, và kích ứng da, nên độc, chỉ dùng để tẩy uế.

Các chất oxy hóa

Do có tác dụng oxy hóa, tạo gốc tự do, nên các thuốc này làm tổn hại màng vi khuẩn, ADN và một số thành phần chủ yếu khác của tế bào.

Các thuốc sát khuẩn thông thường

Ở nồng độ thấp, cồn có thể được sử dụng như các cơ chất cho một số vi khuẩn, nhưng ở nồng độ cao, các phản ứng khử hydro sẽ bị ức chế.

Đại cương thuốc sát khuẩn thuốc tẩy uế

Thuốc sát khuẩn, thuốc khử trùng là thuốc có tác dụng ức chế sự phát triển của vi khuẩn, cả in vitro, và in vivo khi bôi trên bề mặt của mô sống.

Thuốc chống amip

Amíp ký sinh ở người có nhiều loài, nhưng chỉ có Entamoeba histolytica, là loài duy nhất thực sự gây bệnh cho người, amíp có thể gây bệnh ở ruột.

Thuốc diệt Trichomonas

Trichomonas vaginalis ký sinh chủ yếu ở âm đạo, trong nước tiết âm đạo, ở các nếp nhăn của da ở bộ phân sinh dục người.

Thuốc chống sán

Thuốc hầu như không hấp thu qua ống tiêu hóa, thấm vào thân sán qua tổn thương mà niclosamid tạo ở vỏ sán, sán bị diệt ngay tại ruột của vật chủ.

Thuốc chống giun

Thuốc ít hấp thu qua ống tiêu hóa, sinh khả dụng qua đường uống dưới 20 phần trăm, sự hấp thu sẽ tăng lên khi uống mebendazol cùng với thức ăn có chất béo.

Đại cương thuốc chống giun sán

Thuốc chống giun sán, có nhiều loại, được sắp xếp dựa theo hình thể chung của ký sinh trùng, đa số thuốc đều hiệu quả cao.

Ký sinh trùng sốt rét kháng thuốc

Theo WHO, kháng thuốc là khả năng một chủng ký sinh trùng, có thể sống sót, và phát triển, mặc dù bệnh nhân đã được điều trị, và hấp thu một lượng thuốc.

Chu kỳ sinh học của ký sinh trùng sốt rét

Với P falciparum, tất cả mảnh trùng đều vào máu, và phát triển ở đó, còn P vivax và P ovale, ngoài sự phát triển tức thì của các thoa trùng.

Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét

Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng, có thể các chất trung gian của primaquin tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.

Nguyên tắc điều trị sốt rét

Điều trị sớm điều trị càng sớm càng tốt, ngay sau khi các triệu chứng bệnh xuất hiện, trẻ em trong vòng 12 giờ, người lớn trong vòng 24 giờ.

Thuốc diệt thể vô tính ký sinh trùng sốt rét trong hồng cầu

Cloroquin còn có thể gắn vào chuỗi xoắn kép DNA, ức chế DNA, và RNA polymerase, cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét.

Đại cương thuốc điều trị sốt rét

Việc điều trị sốt rét hiện nay, còn gặp nhiều khó khăn, vì ký sinh trùng sốt rét, đặc biệt là P falciparum, đã kháng lại nhiều thuốc chống sốt rét.

Các thuốc điều trị phong

Thuốc có cấu trúc tương tự như dapson, nhưng hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, và thải trừ chủ yếu qua mật và qua phân.

Các thuốc chống lao

Là thuốc vừa kìm khuẩn vừa diệt khuẩn, uống hấp thu từ từ qua đường tiêu hóa, sau 3 giờ đạt nồng độ tối đa trong máu và thải trừ chủ yếu qua thận.

Sự kháng thuốc của vi khuẩn lao

Tỉ lệ vi khuẩn lao kháng thuốc ngày càng tăng, nguyên nhân chủ yếu là do dùng thuốc không đúng phác đồ phối hợp, liều lượng và thời gian dùng thuốc.

Nguyên tắc dùng thuốc chống lao

Để giảm tỷ lệ kháng thuốc, và rút ngắn thời gian điều trị, các thuốc chống lao luôn dùng cùng một lúc, ít nhất 3 loại thuốc trong 24 giờ.

Một số phác đồ điều trị lao hiện nay

Dựa trên phác đồ điều trị lao của tổ chức Y tế Thế giới, chương trình chống lao đề xuất một số phác đồ, áp dụng cho điều trị lao hiện nay.

Các thuốc chống lao thường dùng

Mặc dù isoniazid đã được sử dụng điều trị lao vài thập kỷ, và đến nay vẫn được coi là thuốc số một, trong điều trị tất cả các thể lao.

Nguyên tắc điều trị phong hiện nay

Nhằm tăng hiệu quả điều trị, rút ngắn thời gian dùng thuốc, và hạn chế sự kháng thuốc của trực khuẩn phong.

Đại cương thuốc chống lao

Trực khuẩn lao gây bệnh lao phổi, và các cơ quan khác, là loại vi khuẩn kháng cồn, kháng acid, sống trong môi trường ưa khí, phát triển chậm.

Thuốc điều trị phong

Nếu được điều trị sớm, và đúng, bệnh phong có thể khỏi, không để lại di chứng, hiện ba thuốc chủ yếu điều trị phong là dapson, rifampicin và clofazimin.

Thuốc chống nấm toàn thân

Flucytosin được nhập vào tế bào nấm nhờ enzym cytosin permease, trong tế bào, 5 FC được chuyển thành 5 FU, 5 fluorouracil.

Thuốc chống nấm tại chỗ

Nystatin, Mycostatin, Nilstrat, dạng pomat, kem bôi, thuốc bột, dạng phun, chứa 100000 đơn vị trong một gram.

Thuốc ức chế protease

Dùng kết hợp với một thuốc ức chế RT, để làm chậm kháng thuốc, uống 800 mg, cách 8 giờ uống 1 lần; để được hấp thu tốt, nên uống cách bữa ăn 2 giờ.

Thuốc ức chế NNRT

Dễ hấp thu qua đường tiêu hóa, thấm được qua rau thai và sữa, nồng độ trong dịch não tuỷ bằng 45 phần trăm nồng độ huyết tương.

Thuốc ức chế NRT

Didanosin bị phá huỷ nhanh ở môi trường acid, vì vậy mọi chế phẩm uống đều chứa chất trung hòa pH của dịch vị.

Đại cương thuốc kháng virus

Virus gồm có loại 1, hoặc 2 chuỗi ADN, hoặc ARN được bọc trong một vỏ protein, gọi là capsid, một số virus có cả vỏ lipoprotein.

Nhóm thuốc kháng sinh 5 nitro imidazol

Hấp thu nhanh qua tiêu hóa, ít gắn vào protein huyết tương, thấm được vào mọi mô, kể cả màng não, thải trừ qua nước tiểu, dạng còn hoạt tính.

Nhóm thuốc kháng sinh Quinolon

Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép, và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.

Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid

Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin, ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.

Nhóm thuốc kháng sinh tetracyclin

Các tetracyclin đều là kháng sinh kìm khuẩn, có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong các kháng sinh hiện có, các tetracyclin đều có phổ tương tự, trừ minocyclin.

Nhóm Sulfamid

Sulfamid đều là các chất tổng hợp, dẫn xuất của Sulfanilamid do thay thế nhóm NH2, hoặc nhóm SO2NH2, là bột trắng, rất ít tan trong nước.

Nhóm phối hợp sulfamid và trimethoprim

Trimethoprim là một chất hóa học tổng hợp, có tác dụng ức chế dihydrofolat reductase của vi khuẩn, 50000 đến 100000 lần mạnh hơn trên người.

Nhóm Cloramphenicol và dẫn xuất

Cloramphenicol có tác dụng kìm khuẩn, gắn vào tiểu phần 50s, của ribosom nên ngăn cản ARN m gắn vào ribosom.

Nhóm aminosid hay aminoglycosid

Thuốc tiêu biểu trong nhóm này là streptomycin, ngoài ra còn Neomycin, kanamycin, amikacin, gentamycin, tobramycin.

Nhóm kháng sinh beta lactam

Các beta lactam, và kháng sinh loại glycopeptid, tạo phức bền vững với transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.

Một số vấn đề về sử dụng kháng sinh

Chỉ dùng kháng sinh cho nhiễm khuẩn, không dùng cho nhiễm virus, có loại riêng, dùng càng sớm càng tốt.

Đại cương thuốc kháng sinh

Kháng sinh là những chất, do vi sinh vật tiết ra, hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp.

Đại cương thuốc chữa động kinh

Thuốc chữa động kinh là những thuốc có khả năng loại trừ hoặc làm giảm tần số, mức độ trầm trọng của các cơn động kinh

Các thuốc chính chữa động kinh

Các thuốc chính chữa động kinh. Sau đây chỉ trình bày những thuốc có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam lần thứ 5 (2005)

Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh

Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh, nguyên tắc dùng thuốc và dùng trong thai nghén.

Thuốc bình thần

Có nhiều tên gọi: minor tranquillizers, anxiolytics, sedatives, hoặc thuốc an thần thứ yếu, thuốc bình thần, nhóm thuốc quan trọng hàng đầu là benzodiazepin.

Thuốc an thần kinh

Khác với thuốc ngủ, các thuốc loại này dù dùng với liều cao cũng không gây ngủ, chỉ có tác dụng gây mơ màng, làm dễ ngủ.

Allopurinol (Zyloprim)

Allopurinol, là chất ức chế mạnh xanthin oxydase, nên làm giảm sinh tổng hợp acid uric, giảm nồng độ acid uric máu và nước tiểu.

Sunfinpyrazon (Anturant)

Công thức gần giống phenylbutazon, gây đái ra acid uric mạnh do ngăn cản tái hấp thu ở ống thận, giống cơ chế của probenecid.

Probenecid (Bennemid)

Probenecid còn ức chế có tranh chấp, quá trình thải trừ chủ động tại ống lượn gần, của một số acid yếu như penicilin, para aminosalicylat.

Colchicin: thuốc chữa bệnh gút

Phần lớn liên quan đến tác dụng ức chế sự trùng hợp, của tubulin và ức chế phân bào, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ức chế tuỷ xương.

Đại cương thuốc chữa gút

Các thuốc điều trị cơn gút cấp tính, sẽ ức chế các giai đoạn hoạt hóa bạch cầu, đặc hiệu nhất là colchicin.

Những vấn đề chung thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Không chỉ định cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, trong trường hợp thật cần thiết, phải dùng cùng với các chất bảo vệ niêm mạc dạ dày.

Tác dụng chính và cơ chế thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm (CVKS)

Chỉ có tác dụng với các chứng đau nhẹ, khu trú. Tác dụng tốt với các chứng đau do viêm

Định nghĩa thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các thuốc trong nhóm này rất khác nhau về cấu trúc hóa học, gồm các dẫn xuất của salicylat, pyrazolon, anilin, indol và một số thuốc khác.

Các opioid có tác dụng hỗn hợp: dẫn xuất của morphin

Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khá.c nhưng không gây tác dụng gì.

Các opioid thường dùng: dẫn xuất của morphin

Một số dẫn xuất của morphin như thebain, dionin, dicodid, eucodal, có tác dụng giảm đau, gây sảng khoái, gây nghiện như morphin.

Morphin nội sinh

Hai năm sau khi tìm ra receptor của opiat, một số công trình nghiên cứu cho thấy receptor, của morphin còn có ái lực rất mạnh.

Thuốc đối kháng với opioid

Thay đổi công thức hóa học của morphin, đặc biệt ở vị trí 17 mang nhóm N methyl, nhóm đặc hiệu kích thích receptor muy, sẽ được các chất đối kháng.

Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau

Thuốc giảm đau chỉ điều trị triệu chứng, thuốc có thể che lấp các dấu hiệu của bệnh, trong khi bệnh vẫn tiến triển, nên phải cân nhắc khi sử dụng.

Thuốc giảm đau hỗ trợ

Thuốc giảm đau hỗ trợ có tác dụng hiệp đồng, làm tăng tác dụng giảm đau của các opioid, và thuốc giảm đau chống viêm không steroid.

Dược lý học Morphin

Morphin có tác dụng chọn lọc với tế bào thần kinh trung ương, đặc biệt là vỏ não, một số trung tâm bị ức chế, kích thích gây co đồng tử, nôn, chậm nhịp tim.

Đại cương thuốc giảm đau loại morphin

Thuốc giảm đau loại morphin có chung một đặc tính là gây nghiện, vì vậy đều thuộc bảng A, gây nghiện, không kê đơn quá 7 ngày.

Đại cương thuốc giảm đau

Đau là một cơ chế bảo vệ cơ thể, đau là do các ngọn dây thần kinh cảm giác bị kích thích quá độ bởi tác nhân vật lý hay hóa học.

Định nghĩa hệ adrenergic

Hệ adrenergic là hệ hậu hạch giao cảm, giải phóng chất trung gian hóa học gọi chung là catecholamin vì đều mang nhân catechol.

Định nghĩa dược lực học

Dược lực học nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể sống, giải thích cơ chế của các tác dụng sinh hóa và sinh lý của thuốc.

Dẫn xuất benzodiazepin

Benzodiazepin có tác dụng an thần, giải lo, làm dễ ngủ, giãn cơ và chống co giật, thường dùng để chữa mất ngủ hoặc khó đi vào giấc ngủ do ưu tư lo lắng.

Đại cương thuốc ngủ và rượu

Ở những động vật bậc cao, để cho quá trình sống có thể diễn ra bình thường phải có sự luân phiên của hai trạng thái thức và ngủ.

Barbiturat

Tuỳ liều dùng, cách dùng, tuỳ trạng thái người bệnh, và tuỳ loại barbiturat, mà được tác dụng an thần, gây ngủ hoặc gây mê.

Dược lý học rượu

Tác dụng của rượu, trên thần kinh trung ương, phụ thuộc vào nồng độ rượu trong máu, ở nồng độ thấp rượu có tác dụng an thần, làm giảm lo âu.

Dược động học (Pharmacokinetics)

Để thực hiện được những quá trình này, thuốc phải vượt qua các màng tế bào. Vì thế trước khi nghiên cứu 4 quá trình này, cần nhắc lại các cơ chế vận chuyển thuốc qua màng sinh học.

Tính chất chung của thuốc tê

Thuốc tê làm mất cảm giác (đau, nhiệt độ) của một vùng cơ thể, tại chỗ dùng thuốc, trong khi chức phận vận động không bị ảnh hưởng. Carl Koller (1884) dùng dung dịch cocain để gây tê giác mạc, mở đầu thời kỳ của các thuốc tê.

Các loại thuốc tê thường dùng

Trên thần kinh thực vật, Cocain cường giao cảm gián tiếp, do ngăn cản tái thu hồi noradrenalin, ở ngọn dây giao cảm, làm co mạch, tăng huyết áp.

Thuốc huỷ hệ adrenergic

Thuốc hủy giao cảm (sympatholytic): là những thuốc phong toả nơron adrenergic trước xinap, làm giảm giải phóng catecholamin, không có tác dụng trên recepxor sau xinap, khi cắt các dây hậu hạch giao cảm thì thuốc mất tác dụng.

Thuốc cường hệ adrenergic

Là những thuốc có tác dụng giống adrenalin và noradrenalin , kích thích hậu hạch giao cảm nên còn gọi là thuốc cường giao cảm. Theo cơ chế tác dụng có thể chia các thuốc này làm hai loại.

Chuyển hóa của catecholamin

Catecholamin được sinh tổng hợp từ tyrosin dưới tác dụng của một số enzym trong tế bào ưa crôm ở tuỷ thượng thận, các nơron hậu hạch giao cảm và một số nơron của thần kinh trung ương.

Thuốc đối kháng hệ muscarinic (Hệ M)

Atropin và đồng loại, là những chất đối kháng tranh chấp với acetylcholin, ở r eceptor của hệ muscarinic, ái lực lớn hơn 0 hiệu lực nội tại bằng 0.

Thuốc kích thích hệ muscarinic (hệ M)

Sau khi tổng hợp, acetylcholin được lưu trữ trong các nang, có đường kính khoảng 300 đến 600 A0 ở ngọn dây cholinergic, dưới thể phức hợp không có hoạt tính.

Thuốc kích thích hệ nicotinic (Hệ N)

Các thuốc này ít được dùng trong điều trị, nhưng lại quan trọng về mặt dược lý, vì được dùng để nghiên cứu các thuốc tác dụng trên hạch.

Thuốc phong bế hệ nicotinic (hệ N)

Được chia làm 2 loại: loại phong bế ở hạch thực vật, ảnh hưởng đến hoạt động của cơ trơn, và loại phong bế trên bản vận động của cơ vân.

Thuốc kháng cholinesterase

Các thuốc loại này kết hợp với cholinesterase (edrophonium etraethylamoni) hoặc chỉ ở một vị trí anion hoặc ở cả hai vị trí tác dụng của emzym (physostigmin, prostigmin), nhưng không tạo thành phức hợp bền, cuối cùng vẫn bị thủy phân và enzym được hoạt hóa trở lại.

Thời điểm uống thuốc

Thuốc kích thích bài tiết dịch vị, các enzym tiêu hóa, chống đái tháo đường loại ức chế gluconidase, nên uống trước bữa ăn 15 phút.

Tương tác thuốc thức ăn đồ uống

Sự hấp thu thuốc phụ thuộc vào thời gian rỗng của dạ dày. Dạ dày không phải là nơi có ch ức năng hấp thu của bộ máy tiêu hóa. Tuy nhiên, do pH rất acid (khi đói, pH ~ 1; khi no pH ≥ 3) cho nên cần lưu ý:

Tương tác thuốc thuốc

Nhiều thuốc khi cho dùng cùng một lúc sẽ có tác dụng qua lại lẫn nhau, được gọi là tương tác thuốc. Trong lâm sàng, thầy thuốc muốn phối hợp thuốc để làm tăng tác dụng điều trị, giảm các tác dụng không mong muốn.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo chức phận sinh lý

Không thể tách rời hoạt động của hệ thần kinh tr ung ương với hệ thần kinh thực vật. Giữa 2 hệ luôn luôn có mối liên quan chặt chẽ với nhau để đảm bảo tính thống nhất của cơ thể.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo giải phẫu

Hệ phó giao cảm xuất phát từ não giữa, hành não và tuỷ cùng, ở não giữa, và hành não, các sợi phó giao cảm, đi cùng với các dây thần kinh trung ương.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo dược lý

Những thuốc có tác dụng giống như tác dụng kích thích giao cảm được gọi là thuốc cường giao cảm (sympathicomimetic), còn những thuốc có tác dụng giống như kích thích phó giao cảm được gọi là thuốc cường phó giao cảm.

Đại cương hệ thần kinh thực vật

Hệ thần kinh thực vật (còn gọi là hệ thần kinh tự động) chuyên điều khiển các hoạt động ngoài ý muốn, có vai trò điều hòa chức phận của nhiều cơ quan, hệ thống để cho giới hạn sống của cơ thể giữ được sự ổn định trong môi trường sống luôn luôn thay đổi.