Các opioid có tác dụng hỗn hợp: dẫn xuất của morphin

2011-07-04 11:59 PM

Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khá.c nhưng không gây tác dụng gì.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Vừa hiệp đồng- vừa đối lập, hoặc hiệp đồng một phần (Agonist- antagonist; partial agonist).

Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khác nhưng không gây tác dụng gì, được gọi là thuốc đối lập tranh chấp, ví dụ naloxon, cyclazocin... Ngược lại, một số thuốc sau khi tranh chấp được receptor còn có thể gây ra một số tác dụng dược lý, hoặc trên receptor muy, hoặc trên các receptor khác như delta và kappa. Các thuốc đó được gọi là thuốc có tác dụng  hỗn hợp hoặc hiệp đồng một phần, ví dụ: pentazocin, nalbuphin...

Pentazocin

Pentazocin là một dẫn xuất benzomorphan, cấu trúc có nhiều điểm giống morphin.

Tác dụng

Thuốc có tác dụng đối kháng tại receptor muy nhưng lại có tác dụng hiệp đồng tại receptor kappa 1, gây an thần , giảm đau và ức chế hô hấp.

Tác dụng giảm đau như morphin nhưng không gây sảng khoái. Khi dùng liều cao, pentazocin làm tăng huyết áp và nhịp tim.

Dược động học

Hấp thu dễ qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 - 3 giờ, thuốc đạt được nồng độ tối đa trong máu. Thời gian bán thải khoảng 4- 5 giờ. Vì phải qua chuyển hóa lần đầu ở gan nên chỉ 20% pentazocin vào được vòng tuần hoàn. Thuốc qua được hàng rào rau th ai.

Tác dụng không mong muốn

Pentazocin có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn: an thần, vã mồ hôi, chóng mặt, buồn nôn và nôn... Thuốc ức chế hô hấp khi dùng ở liều cao.

Áp dụng điều trị

Thuốc được chỉ định trong những cơn đau nặng, mạn tính h oặc khi người bệnh không dùng được các thuốc giảm đau khác.

Thường dùng dung dịch pentazocin lactat chứa 30 mg pentazocin base/ 1 mL.  Tiêm tĩnh mạch hoặc dưới da 30 mg mỗi lần, sau 4 giờ có thể tiêm lại.

Hiện nay có những chế phẩm phối hợp giữa pentazocin với aspirin hay acetaminophen.

Buprenorphin

Là thuốc tổng hợp, dẫn xuất của thebain. Buprenorphin hiệp đồng 1 phần trên receptor muy, có tác dụng giảm đau mạnh hơn morphin từ 25 - 50 lần.

Hấp thu dễ qua các đường dùng: uống, dưới lưỡi, tiêm bắp... Gắn với protein huyết tương khoảng 96%, thời gian bán thải 3 giờ.

Được dùng để giảm đau trên lâm sàng. Thường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 0,3 mg mỗi lần, ngày dùng 3- 4 lần.

Bài viết cùng chuyên mục

Các dịch thay thế huyết tương

Các sản phẩm thiên nhiên là tốt nhất, nhưng đắt và có nhiều nguy cơ, phản ứng miễn dịch, lan truyền viêm gan siêu vi khuẩn B hoặc C, lan truyền AIDS.

Đại cương hệ thần kinh thực vật

Hệ thần kinh thực vật (còn gọi là hệ thần kinh tự động) chuyên điều khiển các hoạt động ngoài ý muốn, có vai trò điều hòa chức phận của nhiều cơ quan, hệ thống để cho giới hạn sống của cơ thể giữ được sự ổn định trong môi trường sống luôn luôn thay đổi.

Thuốc chống co thắt và làm giảm nhu động đường tiêu hóa

Các thuốc chống nôn được chỉ định trong các chứng nôn do có thai, sau mổ, nhiễm khuẩn, nhiễm độc, say tàu xe và do tác dụng phụ của thuốc.

Loại thuốc điều trị củng cố đau thắt ngực

Trong hiệu thế hoạt động của tim, Ca có vai trò trong giai đoạn 2, và đặc biệt là trong khử cực của nút dẫn nhịp, nút xoang và nút nhĩ thất.

Cơ chế tác dụng của thuốc

Tác dụng của phần lớn các thuốc là kết quả của sự tương tác giữa thuốc với receptor (thể thụ cảm). Receptor là một thành phần đại phân tử (macromolécular) tồn tại với một lượng giới hạn trong một số tế bào đích.

Huyết áp và bệnh tăng huyết áp

Một yếu tố quan trọng trong tăng huyết áp, là lòng các động mạch nhỏ, và mao mạch thu hẹp lại, phần lớn không tìm được nguyên nhân tăng huyết áp.

Sử dụng và phối hợp kháng sinh trong điều trị

Việc lựa chọn kháng sinh dựa vào kháng sinh đồ, trong trường hợp cấp bách hoặc trong khi chờ đợi kết quả kháng sinh đồ có thể dựa vào kinh nghiệm.

Đại cương ngộ độc thuốc cấp tính

Chỉ có rất ít thuốc có triệu chứng ngộ độc đặc hiệu, và cách điều trị đặc hiệu, vì vậy, các xử trí ngộ độc thuốc nói chung là loại trừ nhanh chóng chất độc ra khỏi cơ thể.

Các thuốc chống lao

Là thuốc vừa kìm khuẩn vừa diệt khuẩn, uống hấp thu từ từ qua đường tiêu hóa, sau 3 giờ đạt nồng độ tối đa trong máu và thải trừ chủ yếu qua thận.

Đại cương điều trị glucose máu cao

Ở cơ thể bình thường, glucose máu được duy trì ở nồng độ hằng định nhờ sự cân bằng giữa insulin và glucagon, hormon tăng trưởng, cortisol.

Colchicin: thuốc chữa bệnh gút

Phần lớn liên quan đến tác dụng ức chế sự trùng hợp, của tubulin và ức chế phân bào, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ức chế tuỷ xương.

Các loại thuốc tê thường dùng

Trên thần kinh thực vật, Cocain cường giao cảm gián tiếp, do ngăn cản tái thu hồi noradrenalin, ở ngọn dây giao cảm, làm co mạch, tăng huyết áp.

Các thuốc sát khuẩn thông thường

Ở nồng độ thấp, cồn có thể được sử dụng như các cơ chất cho một số vi khuẩn, nhưng ở nồng độ cao, các phản ứng khử hydro sẽ bị ức chế.

Nguyên tắc điều trị rối loạn lipoprotein máu

Theo một số nghiên cứu cho thấy, muốn ngăn chặn được bệnh mạch vành nguyên phát, hoặc thứ phát.

Thuốc trợ tim không phải digitalis

Thuốc loại này được dùng cho suy tim cấp tính, và đợt cấp tính của suy tim mạn, biểu hiện bằng cơn khó thở nặng, phù ngoại biên hoặc phù phổi.

Thuốc bình thần

Có nhiều tên gọi: minor tranquillizers, anxiolytics, sedatives, hoặc thuốc an thần thứ yếu, thuốc bình thần, nhóm thuốc quan trọng hàng đầu là benzodiazepin.

Thải trừ thuốc

Thuốc được thải trừ dưới dạng nguyên chất hoặc đã bị chuyển hóa. Quá trình bài tiết tích cực, xẩy ra chủ yếu ở ống lượn gần, có 2 hệ vận chuyển khác nhau, một hệ cho các anion.

Tác dụng chính và cơ chế thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm (CVKS)

Chỉ có tác dụng với các chứng đau nhẹ, khu trú. Tác dụng tốt với các chứng đau do viêm

Đại cương Vitamin

Vitamin là những hợp chất hữu cơ, mà tế bào người, và động vật không thể tự tổng hợp, có mặt trong thức ăn, với số lượng nhỏ.

Nhóm thuốc kháng sinh Quinolon

Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép, và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.

Hormon vỏ thượng thận glucocorticoid

Vùng cuộn ở phía ngoài, sản xuất hormon điều hòa thăng bằng điện giải, đại diện là aldosteron, chịu sự kiểm tra chính của hệ renin angiotensin

Sử dụng thuốc giảm đau an thần trong cấp cứu hồi sức

Có nhiều loại thuốc giảm đau, nhưng tốt nhất nên dùng một vài loại và biết rõ tác dụng, liều lượng, tác dụng phụ và chống chỉ định của các thuốc này.

Nhóm Sulfamid

Sulfamid đều là các chất tổng hợp, dẫn xuất của Sulfanilamid do thay thế nhóm NH2, hoặc nhóm SO2NH2, là bột trắng, rất ít tan trong nước.

Đại cương thuốc điều trị cơn đau thắt ngực

Nguyên nhân của cơn đau thắt ngực, là do cơ tim bị thiếu oxy đột ngột, vì mất thăng bằng giữa sự tăng nhu cầu oxy của cơ tim và không đủ oxy của mạch vành.

Lấy mẫu kiểm nghiệm thuốc theo tiêu chuẩn

Lấy mẫu là một tập hợp các thao tác, nhằm lấy ra một lượng mẫu thuốc đại diện, để kiểm tra chất lượng, do vậy để kết luận về mẫu thuốc mang tính pháp lý.