- Trang chủ
- Dược lý
- Dược lý học đại cương dành cho bác sỹ đa khoa
- Các opioid có tác dụng hỗn hợp: dẫn xuất của morphin
Các opioid có tác dụng hỗn hợp: dẫn xuất của morphin
Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khá.c nhưng không gây tác dụng gì.
Biên tập viên: Trần Tiến Phong
Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương
Vừa hiệp đồng- vừa đối lập, hoặc hiệp đồng một phần (Agonist- antagonist; partial agonist).
Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khác nhưng không gây tác dụng gì, được gọi là thuốc đối lập tranh chấp, ví dụ naloxon, cyclazocin... Ngược lại, một số thuốc sau khi tranh chấp được receptor còn có thể gây ra một số tác dụng dược lý, hoặc trên receptor muy, hoặc trên các receptor khác như delta và kappa. Các thuốc đó được gọi là thuốc có tác dụng hỗn hợp hoặc hiệp đồng một phần, ví dụ: pentazocin, nalbuphin...
Pentazocin
Pentazocin là một dẫn xuất benzomorphan, cấu trúc có nhiều điểm giống morphin.
Tác dụng
Thuốc có tác dụng đối kháng tại receptor muy nhưng lại có tác dụng hiệp đồng tại receptor kappa 1, gây an thần , giảm đau và ức chế hô hấp.
Tác dụng giảm đau như morphin nhưng không gây sảng khoái. Khi dùng liều cao, pentazocin làm tăng huyết áp và nhịp tim.
Dược động học
Hấp thu dễ qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 1 - 3 giờ, thuốc đạt được nồng độ tối đa trong máu. Thời gian bán thải khoảng 4- 5 giờ. Vì phải qua chuyển hóa lần đầu ở gan nên chỉ 20% pentazocin vào được vòng tuần hoàn. Thuốc qua được hàng rào rau th ai.
Tác dụng không mong muốn
Pentazocin có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn: an thần, vã mồ hôi, chóng mặt, buồn nôn và nôn... Thuốc ức chế hô hấp khi dùng ở liều cao.
Áp dụng điều trị
Thuốc được chỉ định trong những cơn đau nặng, mạn tính h oặc khi người bệnh không dùng được các thuốc giảm đau khác.
Thường dùng dung dịch pentazocin lactat chứa 30 mg pentazocin base/ 1 mL. Tiêm tĩnh mạch hoặc dưới da 30 mg mỗi lần, sau 4 giờ có thể tiêm lại.
Hiện nay có những chế phẩm phối hợp giữa pentazocin với aspirin hay acetaminophen.
Buprenorphin
Là thuốc tổng hợp, dẫn xuất của thebain. Buprenorphin hiệp đồng 1 phần trên receptor muy, có tác dụng giảm đau mạnh hơn morphin từ 25 - 50 lần.
Hấp thu dễ qua các đường dùng: uống, dưới lưỡi, tiêm bắp... Gắn với protein huyết tương khoảng 96%, thời gian bán thải 3 giờ.
Được dùng để giảm đau trên lâm sàng. Thường tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 0,3 mg mỗi lần, ngày dùng 3- 4 lần.
Bài viết cùng chuyên mục
Nghiện thuốc
Nghiện thuốc là một trạng thái đặc biệt làm cho người nghiện phụ thuộc cả về tâm lý và thể chất vào thuốc với các đặc điểm sau: Thèm thuồng mãnh liệt. Nên xoay sở mọi cách để có thuốc dùng, kể cả hành vi phạm pháp.
Thuốc kích thích hệ muscarinic (hệ M)
Sau khi tổng hợp, acetylcholin được lưu trữ trong các nang, có đường kính khoảng 300 đến 600 A0 ở ngọn dây cholinergic, dưới thể phức hợp không có hoạt tính.
Đại cương Vitamin
Vitamin là những hợp chất hữu cơ, mà tế bào người, và động vật không thể tự tổng hợp, có mặt trong thức ăn, với số lượng nhỏ.
Thuốc giảm đau hỗ trợ
Thuốc giảm đau hỗ trợ có tác dụng hiệp đồng, làm tăng tác dụng giảm đau của các opioid, và thuốc giảm đau chống viêm không steroid.
Điều trị triệu chứng và hồi sức cho người bệnh ngộ độc
Dùng thuốc kích thích thần kinh khi ngộ độc các thuốc ức chế, dùng thuốc làm mềm cơ khi ngộ độc các thuốc co giật, dùng cura khi ngộ độc strrynin.
Probenecid (Bennemid)
Probenecid còn ức chế có tranh chấp, quá trình thải trừ chủ động tại ống lượn gần, của một số acid yếu như penicilin, para aminosalicylat.
Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid
Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin, ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.
Định nghĩa hệ adrenergic
Hệ adrenergic là hệ hậu hạch giao cảm, giải phóng chất trung gian hóa học gọi chung là catecholamin vì đều mang nhân catechol.
Thuốc huỷ hệ adrenergic
Thuốc hủy giao cảm (sympatholytic): là những thuốc phong toả nơron adrenergic trước xinap, làm giảm giải phóng catecholamin, không có tác dụng trên recepxor sau xinap, khi cắt các dây hậu hạch giao cảm thì thuốc mất tác dụng.
Phân loại hệ thần kinh thực vật theo chức phận sinh lý
Không thể tách rời hoạt động của hệ thần kinh tr ung ương với hệ thần kinh thực vật. Giữa 2 hệ luôn luôn có mối liên quan chặt chẽ với nhau để đảm bảo tính thống nhất của cơ thể.
Thuốc loại glycosid (glycosid trợ tim)
Hiện chỉ còn digoxin, và digitoxin được dùng ở lâm sàng, digitoxin khác digoxin là không có OH ở C12 vì thế ít tan trong nước hơn.
Sự hấp thu của thuốc
Hấp thu là sự vận chuyển thuốc từ nơi dùng thuốc (uống, tiêm) vào máu để rồi đi khắp cơ thể, tới nơi tác dụng. Như vậy sự hấp thu sẽ phụ thuộc vào: Độ hòa tan của thuốc.
Các dịch cung cấp glucid, acid amin và lipid
Trong sốc, nhu cầu năng lượng được cung cấp ở giai đoạn đầu, chủ yếu bằng glucid vì được hấp thu trực tiếp.
Các thuốc chính chữa động kinh
Các thuốc chính chữa động kinh. Sau đây chỉ trình bày những thuốc có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam lần thứ 5 (2005)
Thuốc tác dụng lên quá trình đông máu
Khi có mặt vitamin K với vai trò cofactor cần thiết cho enzym ở microsom gan, xúc tác chuyển các tiền chất, thành các chất có hoạt tính.
Loại thuốc điều trị củng cố đau thắt ngực
Trong hiệu thế hoạt động của tim, Ca có vai trò trong giai đoạn 2, và đặc biệt là trong khử cực của nút dẫn nhịp, nút xoang và nút nhĩ thất.
Hormon tuyến tụy
Hầu như mọi tế bào của động vật có vú, đều có receptor với insulin, nhưng số lượng rất khác nhau, màng tế bào hồng cầu chỉ có 40 receptor.
Nguyên tắc sử dụng thuốc giảm đau
Thuốc giảm đau chỉ điều trị triệu chứng, thuốc có thể che lấp các dấu hiệu của bệnh, trong khi bệnh vẫn tiến triển, nên phải cân nhắc khi sử dụng.
Thời điểm uống thuốc
Thuốc kích thích bài tiết dịch vị, các enzym tiêu hóa, chống đái tháo đường loại ức chế gluconidase, nên uống trước bữa ăn 15 phút.
Thuốc ức chế NNRT
Dễ hấp thu qua đường tiêu hóa, thấm được qua rau thai và sữa, nồng độ trong dịch não tuỷ bằng 45 phần trăm nồng độ huyết tương.
Thuốc bình thần
Có nhiều tên gọi: minor tranquillizers, anxiolytics, sedatives, hoặc thuốc an thần thứ yếu, thuốc bình thần, nhóm thuốc quan trọng hàng đầu là benzodiazepin.
Thuốc tránh thai
Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới tác dụng của hormon giải phóng FSH của vùng dưới đồi, tuyến yên bài tiết FSH, làm cho nang trứng trưởng thành, tiết foliculin.
Các thuốc chữa thiếu máu
Trên lâm sàng, sắt có thể dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch khi bệnh nhân không dung nạp hoặc rối loạn hấp thu.
Chuyển hóa của catecholamin
Catecholamin được sinh tổng hợp từ tyrosin dưới tác dụng của một số enzym trong tế bào ưa crôm ở tuỷ thượng thận, các nơron hậu hạch giao cảm và một số nơron của thần kinh trung ương.
Các opioid thường dùng: dẫn xuất của morphin
Một số dẫn xuất của morphin như thebain, dionin, dicodid, eucodal, có tác dụng giảm đau, gây sảng khoái, gây nghiện như morphin.
