Asthmatin: thuốc phòng và điều trị hen suyễn

2021-03-18 10:29 AM

Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen suyễn. Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Nhà sản xuất

Stellapharm J.V.

Thành phần

Asthmatin 4 Mỗi viên: Montelukast 4mg (dưới dạng montelukast sodium 4,16mg).

Asthmatin 10 Mỗi viên: Montelukast 10mg (dưới dạng montelukast sodium 10,4mg).

Mô tả

Asthmatin 4: Viên nén hình oval, màu hồng, hai mặt khum, trơn.

Asthmatin 10: Viên nén hình vuông, bao phim màu vàng nhạt, một mặt khắc "10", một mặt khắc vạch. Viên có thể bẻ đôi.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc khác trị bệnh tắc nghẽn đường thở, dùng toàn thân. Thuốc đối kháng thụ thể leukotrien.

Mã ATC: R03DC03.

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT1) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào gây tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm phù đường hô hấp, co cơ trơn và làm biến đổi hoạt động tế bào liên quan đến tiến trình gây viêm. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi phơi nhiễm dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do các CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta - adrenergic). Montelukast ức chế tác động sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

Dược động học

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của montelukast đạt được sau 3 - 4 giờ uống thuốc. Sinh khả dụng đường uống trung bình là 64%. Montelukast gắn kết với protein huyết tương trên 99%. Thuốc được chuyển hóa rộng rãi ở gan nhờ các isoenzym của cytochrom P450 là CYP3A4, CYP2A6 và CYP2C9, và bài tiết chủ yếu vào phân thông qua mật.

Chỉ định và công dụng

Phòng ngừa và điều trị lâu dài bệnh hen suyễn ở người lớn và trẻ em từ 12 tháng tuổi trở lên.

Giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Asthmatin nên uống một lần mỗi ngày.

Đối với bệnh hen suyễn, nên uống thuốc vào buổi tối.

Đối với bệnh viêm mũi dị ứng, thời gian uống thuốc có thể cá nhân hóa để phù hợp với nhu cầu của từng bệnh nhân. Những bệnh nhân vừa bị hen suyễn vừa bị viêm mũi dị ứng chỉ nên uống 1 viên mỗi ngày vào buổi tối.

Liều dùng

Người lớn và thanh thiếu niên từ 15 tuổi trở lên bị hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: 10 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em 6 - 14 tuổi bị hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: 5 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em 2 - 5 tuổi bị hen suyễn hoặc viêm mũi dị ứng: 4 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em 12 - 23 tháng tuổi bị hen suyễn: 4 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em 6 - 23 tháng tuổi viêm mũi dị ứng quanh năm: 4 mg x 1 lần/ngày.

Tính an toàn và hiệu quả điều trị ở trẻ dưới 12 tháng tuổi bị hen suyễn, ở trẻ dưới 6 tháng tuổi bị viêm mũi dị ứng quanh năm và ở trẻ dưới 2 tuổi bị viêm mũi dị ứng theo mùa chưa được xác lập.

Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế có hàm lượng phù hợp với lứa tuổi.

Quá liều

Không có thông tin đặc biệt trong điều trị quá liều montelukast. Trong các nghiên cứu về hen suyễn mạn tính, montelukast được dùng ở liều lên đến 200 mg/ngày cho những bệnh nhân người lớn trong 22 tuần và trong các nghiên cứu ngắn hạn, 900 mg/ngày cho bệnh nhân trong khoảng 1 tuần mà không có phản ứng không mong muốn nghiêm trọng về mặt lâm sàng. Trong trường hợp quá liều, có thể dùng các biện pháp hỗ trợ thông thường; như loại trừ các chất không hấp thu ở đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và khởi đầu điều trị nâng đỡ, nếu cần thiết.

Có báo cáo về quá liều cấp xảy ra ở bệnh nhân trẻ em dùng montelukast ít nhất 150 mg/ngày. Các phát hiện lâm sàng và thực nghiệm phù hợp với mô tả sơ lược về tính an toàn ở những bệnh nhân người lớn và trẻ em lớn. Không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo trong đa số các trường hợp quá liều. Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là khát nước, buồn ngủ, giãn đồng tử, chứng tăng vận động và đau bụng.

Chưa biết montelukast có được loại trừ bằng cách thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai.

Do các nghiên cứu về sự sinh sản ở động vật không luôn luôn dự đoán được đáp ứng ở người, chỉ nên dùng montelukast nếu thật sự cần thiết.

Phụ nữ cho con bú

Chưa biết montelukast có được bài tiết vào sữa mẹ hay không.

Do nhiều thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng montelukast ở người mẹ đang cho con bú.

Tương tác

Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, liều lâm sàng khuyến cáo của montelukast không có ảnh hưởng quan trọng về mặt lâm sàng trên dược động học của các thuốc sau: Theophyllin, prednison, prednisolon, thuốc ngừa thai dạng uống (ethinyl estradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở những người dùng đồng thời với phenobarbital. Do montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, 2C8 và 2C9, nên dùng thận trọng, đặc biệt ở trẻ em, khi dùng đồng thời với các chất cảm ứng CYP 3A4, 2C8 và 2C9 như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế mạnh CYP 2C8. Tuy nhiên, thông tin từ một nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng liên quan giữa montelukast và rosiglitazon (chất nền thăm dò đại diện cho các thuốc chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) đã chứng minh montelukast không ức chế CYP 2C8 in vivo. Do đó, không đoán trước được montelukast có làm thay đổi đáng kể sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi enzym này (như paclitaxel, rosiglitazon và repaglinid).

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Rất thường gặp: ADR ≥ 1/10; thường gặp: 1/100 ≤ ADR < 1/10; ít gặp: 1/1.000 ≤ ADR < 1/100; hiếm gặp: 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000; rất hiếm gặp: ADR < 1/10.000.

Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Rất thường gặp: Nhiễm trùng hô hấp trên.

Máu và bạch huyết: Hiếm gặp: Gia tăng xu hướng chảy máu.

Hệ miễn dịch: Rất thường gặp: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phản vệ. Rất hiếm gặp: Sự thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở gan.

Tâm thần: Ít gặp: Bất thường về giấc mơ như ác mộng, mất ngủ, mộng du, lo âu, kích động bao gồm hành vi gây hấn hay thù địch, trầm cảm, chứng quá hiếu động tâm thần vận động (bao gồm tính dễ bị kích thích, bồn chồn, run). Hiếm gặp: Rối loạn chú ý, suy giảm trí nhớ. Rất hiếm gặp: Ảo giác, mất phương hướng, suy nghĩ và hành vi tự tử.

Thần kinh: Ít gặp: Hoa mắt, ngủ lơ mơ, dị cảm/giảm cảm giác, động kinh.

Tim mạch: Hiếm gặp: Đánh trống ngực.

Hô hấp, ngực và trung thất: Ít gặp: Chảy máu cam. Rất hiếm gặp: Hội chứng Churg - Strauss (CSS), tăng bạch cầu ưa eosin ở phổi.

Tiêu hóa: Thường gặp: Tiêu chảy, nôn, buồn nôn. Ít gặp: Khô miệng, khó tiêu.

Gan - mật: Thường gặp: Tăng nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST). Rất hiếm gặp: Viêm gan (như ứ mật, ung thư tế bào gan, và tổn thương gan hỗn hợp).

Da và mô dưới da: Thường gặp: Ban. Ít gặp: Bầm tím, mày đay, ngứa. Hiếm gặp: Phù mạch. Rất hiếm gặp: Hồng ban nút, hồng ban đa dạng.

Cơ - xương và mô liên kết: Ít gặp: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút cơ bắp.

Toàn thân: Thường gặp: Sốt. Ít gặp: Suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù.

Thận trọng

Không dùng montelukast để điều trị co thắt phế quản trong cơn hen cấp tính. Bệnh nhân nên có sẵn thuốc cấp cứu thích hợp. Có thể tiếp tục dùng montelukast trong đợt cấp của hen phế quản.

Trong khi có thể giảm liều corticosteroid dạng xịt từ từ dưới sự giám sát y tế, không nên dùng montelukast thay thế đột ngột cho corticosteroid dạng xịt hoặc dạng uống.

Không nên dùng montelukast như một liệu pháp đơn trị để điều trị và kiểm soát sự co thắt khí phế quản do gắng sức. Những bệnh nhân bị hen suyễn nặng thêm sau khi gắng sức nên tiếp tục chế độ điều trị thường dùng với các thuốc chủ vận beta dạng xịt để phòng ngừa và có thể dùng thuốc chủ vận beta dạng xịt có tác động ngắn để cấp cứu.

Những bệnh nhân nhạy cảm với aspirin nên tránh tiếp tục dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid trong khi dùng montelukast. Mặc dù montelukast có hiệu lực trong việc cải thiện chức năng đường hô hấp ở những người bị hen suyễn nhạy cảm với aspirin, nhưng chưa chứng tỏ loại bỏ được đáp ứng gây co phế quản do aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác ở những bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin.

Tâm thần kinh: Các biểu hiện tâm thần kinh đã được báo cáo ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em uống Asthmatin. Các báo cáo khi dùng montelukast bao gồm kích động, hành vi hung hăng hoặc thù địch, lo âu, trầm cảm, mất phương hướng, rối loạn chú ý, giấc mơ bất thường, ảo giác, mất ngủ, khó chịu, suy giảm trí nhớ, bồn chồn, mộng du, suy nghĩ và hành vi tự tử (bao gồm tự tử), và run rẩy. Bệnh nhân và bác sĩ nên cảnh giác khi thấy các biểu hiện tâm thần kinh. Bệnh nhân cần được hướng dẫn để thông báo cho bác sĩ nếu xuất hiện những thay đổi này. Bác sĩ nên đánh giá cẩn thận những nguy cơ và lợi ích của việc tiếp tục điều trị với Asthmatin nếu xảy ra các biểu hiện trên.

Tình trạng tăng bạch cầu ái toan: Bệnh nhân hen suyễn điều trị với Asthmatin có thể bị tăng bạch cầu ái toan toàn thân, thỉnh thoảng có các biểu hiện lâm sàng của viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg - Strauss thường được điều trị bằng corticosteroid toàn thân. Những biểu hiện này đôi khi có liên quan đến việc giảm điều trị bằng corticosteroid đường uống. Bác sĩ nên cảnh giác với bệnh tăng bạch cầu ái toan, nổi mẩn mạch máu, các triệu chứng phổi nặng, biến chứng tim mạch, và/hoặc bệnh thần kinh ở những bệnh nhân.

Ở bệnh nhân phenylceton niệu: Bệnh nhân phenylceton niệu nên được thông báo Asthmatin chứa aspartam với lượng 0,4mg trong viên nén nhai Asthmatin 4.

Asthmatin 4 có chứa aspartam. Aspartam là nguồn tạo ra phenylalanin, có thể gây hại cho bệnh nhân bị bệnh phenylketon niệu (PKU), một rối loạn di truyền hiếm gặp gây tích lũy phenylalanin do cơ thể không thể đào thải thích hợp.

Asthmatin 10 có chứa tá dược lactose. Không nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose - galactose.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc: Do montelukast gây ra một số tác dụng không mong muốn trên tâm thần và thần kinh (xem mục Tác dụng không mong muốn (ADR)), một số trường hợp hiếm gặp gây buồn ngủ, chóng mặt, nên bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

Trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30oC.

Trình bày và đóng gói

Asthmatin 4 Viên nén nhai: hộp 3 vỉ x 10 viên.

Asthmatin 10 Viên nén bao phim: hộp 1 vỉ x 7 viên, hộp 2 vỉ x 7 viên, hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 1 chai 28 viên.

Bài viết cùng chuyên mục

Artemether

Artemether là dẫn chất bán tổng hợp của artemisinin, được chế tạo bằng cách khử artemisinin, rồi ether hóa lactol thu được. Artemether chủ yếu có tác dụng diệt thể phân liệt ở máu.

Acetaminophen Chlorpheniramine: thuốc điều trị cảm lạnh và cúm

Chống chỉ định ở những trường hợp quá mẫn cảm đã được ghi nhận; các cơn hen suyễ, tăng nhãn áp góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng , tắc nghẽn cổ bàng quang và loét dạ dày tá tràng.

Air-X: thuốc điều trị đầy hơi đường tiêu hóa

Thuốc Air-X  điều trị đầy hơi ở đường tiêu hóa, cảm giác bị đè ép và căng ở vùng thượng vị, chướng bụng thoáng qua thường có sau bữa ăn thịnh soạn hoặc ăn nhiều chất ngọt, chướng bụng sau phẫu thuật; hội chứng dạ dày - tim, chuẩn bị chụp X-quang và trước khi nội soi dạ dày.

Acarbose

Acarbose là một tetrasacharid chống đái tháo đường, ức chế men alpha - glucosidase ruột đặc biệt là sucrase, làm chậm tiêu hóa và hấp thu carbohydrat.

Antivenin (Eastern and Texas Coral Snakes): thuốc điều trị nọc rắn san hô miền đông và Texas

Antivenin (Eastern and Texas Coral Snakes) (rắn san hô miền đông và Texas) được sử dụng để điều trị vết cắn có nọc độc từ rắn san hô miền đông và Texas. Rắn san hô Antivenin, miền đông và Texas có sẵn dưới các tên thương hiệu khác.

Aluvia

Phối hợp thuốc kháng retrovirus khác điều trị nhiễm HIV 1. Lựa chọn Aluvia cho bệnh nhân đã từng sử dụng thuốc ức chế protease nên dựa vào xét nghiệm đề kháng virus và tiền sử điều trị..

Agicarvir: thuốc điều trị nhiễm virus viêm gan B mạn tính

Agicarvir được chỉ định trong điều trị chứng nhiễm virus viêm gan B mạn tính trên người lớn có bằng chứng rõ rệt và hoạt động cho phép của virus và hoặc là có sự tăng cao kéo dài của huyết thanh enzym amino.

Amphotericin B Cholesteryl Sulfate: thuốc điều trị aspergillosis ở bệnh nhân suy thận hoặc nhiễm độc

Amphotericin B Cholesteryl Sulfate chỉ định để điều trị aspergillosis xâm lấn ở những bệnh nhân suy thận hoặc nhiễm độc không chấp nhận được.

Accupril

Tác dụng đầu tiên của quinapril trên người và trên động vật là ức chế men chuyển angiotensin, từ đó làm giảm áp lực mạch máu và sự bài tiết aldosterone.

Albumin người Grifols 20%: thuốc điều trị thiếu hụt albumin

Albumin phục hồi và duy trì thể tích máu tuần hoàn, khi đã xác định có thiếu hụt thể tích, và việc dùng chất keo là thích hợp. Sự lựa chọn albumin hơn là chất keo nhân tạo sẽ tùy vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân, dựa trên những khuyến cáo chính thức.

Allopurinol Stada: thuốc điều trị bệnh gout do hình thành acid uric

Allopurinol Stada giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh cảnh gây lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, sạn urat ở da, sỏi thận) hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.

Anthrax Immune Globulin: globulin miễn dịch bệnh than

Anthrax Immune Globulin (globulin miễn dịch bệnh than) được sử dụng để điều trị bệnh than qua đường hô hấp kết hợp với các loại thuốc kháng khuẩn thích hợp.

Aceartin

Khởi đầu & duy trì: 25 - 50 mg, ngày 1 lần. Nếu cần tăng lên 100 mg, ngày 1 lần. Người lớn tuổi (> 75 tuổi), người suy thận (từ vừa đến nặng) hay bị giảm dịch nội mạc: khởi đầu 25 mg, ngày 1 lần.

Axcel Lignocaine 2% Sterile Gel: thuốc gây tê tại chỗ các niêm mạc

Lignocaine là 1 thuốc gây tê tại chỗ, có tác dụng nhanh và có khoảng thời gian tác dụng trung bình. Nó làm mất cảm giác thông qua việc ngăn chặn hoặc làm mất sự dẫn truyền xung thần kinh cảm giác ở vị trí dùng thuốc do thuốc làm tăng tính thấm của màng tế bào.

Apitim 5: thuốc điều trị tăng huyết áp và đau ngực

Điều trị tăng huyết áp, đặc biệt ở người bệnh có những biến chứng chuyển hóa như đái tháo đường. Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính, đau thắt ngực do co thắt mạch vành.

Acid Pantothenic: thuốc điều trị chuột rút, viêm dây thần kinh

Khi tiêm liều cao dexpanthenol đã được báo cáo là làm tăng nhu động ruột dạ dày do kích thích acetyl hóa cholin thành acetylcholin; tuy vậy, hiệu quả của thuốc không được chứng minh

Alendronat: thuốc điều trị và dự phòng loãng xương

Alendronat điều trị và dự phòng loãng xương ở phụ nữ mãn kinh, điều trị loãng xương ở đàn ông. Trong điều trị loãng xương, alendronat làm tăng khối lượng xương và ngăn ngừa gãy xương, kể cả khớp háng, cổ tay và đốt sống (gãy do nén đốt sống).

Abaloparatide: thuốc điều trị loãng xương sau mãn kinh

Abaloparatide được sử dụng để điều trị phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương có nguy cơ gãy xương cao, được xác định là có tiền sử gãy xương do loãng xương, có nhiều yếu tố nguy cơ gãy xương.

Alteplase

Trong nhồi máu cơ tim cấp, điều trị bằng chất hoạt hóa plasminogen mô nhằm tăng tưới máu của động mạch vành, giảm được kích cỡ nhồi máu, giảm được nguy cơ suy tim sau nhồi máu và giảm tử vong.

Antidol

Trong hoạt dịch, ibuprofène đạt được nồng độ ổn định khoảng giữa giờ thứ 2 và giờ thứ 8 sau khi uống, nồng độ tối đa trong hoạt dịch bằng khoảng 1/3 nồng độ tối đa trong huyết tương.

Adalimumab: thuốc giảm đau và sưng do viêm khớp

Adalimumab được sử dụng để giảm đau và sưng do một số loại viêm khớp (như thấp khớp, vẩy nến, vô căn ở trẻ vị thành niên, viêm cột sống dính khớp).

Abbokinase Ukidan

Thuốc Abbokinase Ukidan có thành phần hoạt chất là Urokinase.

Azurette: thuốc tránh thai dạng uống

Azurette  (desogestrel / ethinyl estradiol và ethinyl estradiol tablet USP) được chỉ định để ngừa thai ở những phụ nữ có thai sử dụng sản phẩm này như một phương pháp tránh thai.

Almasane

Thận trọng với bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphirin đang thẩm tách máu, suy tim sung huyết, phù, xơ gan, chế độ ăn ít natri, mới xuất huyết tiêu hóa.

Advagraf

Chuyển từ ciclosporin sang tacrolimus: Khởi đầu 12-24 giờ sau khi ngưng ciclosporin, tiếp tục theo dõi nồng độ ciclosporin máu vì độ thanh thải của ciclosporin có thể bị ảnh hưởng.