Alfa-Lipogamma 600 Oral: thuốc điều trị bệnh đa thần kinh đái tháo đường

Nhà sản xuất

Wörwag Pharma.

Thành phần

Mỗi viên: Acid thioctic (acid alpha-lipoic) 600mg.

Mô tả

Viên nén bao phim màu vàng với các đốm trắng và đường vạch ở hai mặt.

Dược lực học

Acid thioctic (hay còn gọi là acid α-lipoic) là một chất giống vitamin nội sinh, có chức năng của một co-enzym trong phản ứng oxy hóa khử nhóm carboxyl của α-ketoacid.

Sự tăng cao đường huyết trong bệnh đái tháo đường dẫn đến việc tích lũy glucose tại những protein nền trong các mạch máu và hình thành những chất gọi là các sản phẩm cuối cùng của quá trình glycat hóa. Quá trình này dẫn đến giảm lưu lượng máu nội thần kinh và giảm oxy máu/ thiếu máu cục bộ nội thần kinh, kết hợp với sự gia tăng sản sinh các gốc oxy tự do, điều này có thể nhận biết được ở thần kinh ngoại vi giống như khi suy giảm các chất chống oxy hóa như glutathion.

Trong các nghiên cứu trên chuột, acid thioctic tương tác với các quá trình sinh hóa gây ra bởi chuột bị đái tháo đường thực nghiệm gây bởi streptozocin thông qua sự giảm hình thành các sản phẩm cuối cùng của quá trình glycat hóa, cải thiện lưu lượng máu nội thần kinh, gia tăng nồng độ chống oxy hóa sinh lý của glutathion và những chất chống oxy hóa đối với các gốc oxy tự do trong thần kinh đái tháo đường. Những kết quả quan sát được trong điều kiện thí nghiệm cho thấy rằng chức năng của thần kinh ngoại vi có thể được cải thiện bởi acid thioctic. Điều này liên quan đến sự rối loạn cảm giác trong bệnh viêm đa dây thần kinh đái tháo đường có thể được thể hiện như các rối loạn cảm giác, dị cảm như là nóng, đau, tê buốt, cảm giác kiến bò.

Bổ sung các kết quả lâm sàng trước đây trong điều trị triệu chứng bệnh viêm đa dây thần kinh đái tháo đường với acid thioctic, một nghiên cứu đa trung tâm, có kiểm soát với giả dược thực hiện năm 1995 cho thấy các tác dụng có lợi của acid thioctic đối với các triệu chứng nóng, dị cảm, tê buốt và đau.

Dược động học

Acid thioctic (α-lipoic acid) được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Do tác dụng chuyển hóa lần đầu đáng kể, sinh khả dụng tuyệt đối (so với đường tĩnh mạch) của acid thioctic xấp xỉ 20%. Với kết quả phân bố nhanh chóng vào các mô trong cơ thể, thời gian bán hủy trong huyết tương của acid thioctic ở người xấp xỉ 25 phút. Sinh khả dụng tương đối của acid thioctic khi dùng ở dạng rắn cao hơn 60% khi so với dạng dung dịch uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương xấp xỉ 4 μg/mL được đo khoảng 0,5 giờ sau khi uống 600 mg acid thioctic. Dùng phương pháp đánh dấu phóng xạ trong thử nghiệm trên động vật (chuột, chó) cho thấy đường bài tiết chủ yếu là qua thận, chiếm lượng lớn (80-90%) dưới dạng chất chuyển hóa. Chỉ có một lượng nhỏ chất không biến đổi được tìm thấy trong nước tiểu. Biến đổi sinh học xảy ra chủ yếu là do oxy hóa cắt ngắn chuỗi (β-oxidation) và/hoặc S-methyl hóa các thiol đồng vị.

Trên in vitro acid thioctic phản ứng với các phức hợp ion kim loại (như với cisplatin). Acid thioctic tạo thành phức hợp khó tan với các phân tử đường.

Chỉ định và công dụng

Những cảm giác bất thường trong bệnh đa thần kinh đái tháo đường.

Liều lượng và cách dùng

Liều riêng lẻ và hằng ngày

Đối với các trường hợp rối loạn cảm giác có liên quan với bệnh viêm đa dây thần kinh đái tháo đường ở người lớn, liều dùng hằng ngày được khuyến cáo cho người lớn:

Liều dùng hằng ngày là 1 viên Alfa-Lipogamma 600 Oral (tương ứng với 600 mg acid thioctic) uống một lần khoảng 30 phút trước khi ăn sáng.

Trong trường hợp rối loạn cảm giác nghiêm trọng, liệu pháp tiêm truyền với acid thioctic có thể được tiến hành đầu tiên.

Cách dùng thuốc và thời gian điều trị

Alfa-Lipogamma 600 Oral nên được uống nguyên viên với một lượng nước vừa đủ khi bụng đói. Khi uống thuốc đồng thời với thức ăn có thể làm giảm hấp thu. Vì vậy, nên dùng thuốc trước bữa sáng 30 phút, đặc biệt ở bệnh nhân có thời gian làm rỗng dạ dày kéo dài.

Do bệnh viêm đa dây thần kinh đái tháo đường là bệnh mạn tính nên điều trị lâu dài có thể được yêu cầu.

Nền tảng cơ bản của điều trị bệnh viêm đa dây thần kinh đái tháo đường là việc kiểm soát đường huyết tối ưu.

Cảnh báo

Bệnh nhân có kiểu gen kháng nguyên bạch cầu người (thường gặp ở bệnh nhân người Nhật Bản và Hàn Quốc, bệnh nhân chủng Âu Caucasian) dễ phát triển hội chứng insulin tự miễn (rối loạn trong hormon điều hòa glucose máu với nồng độ đường trong máu giảm đáng kể) khi được điều trị với acid thioctic.

Những bệnh nhân có chứng không dung nạp fructose di truyền, kém hấp thu glucose-galactose hay thiếu hụt enzym saccharase-isomaltase không nên dùng Alfa-Lipogamma 600 Oral.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc

Do thuốc có tác dụng không mong muốn như hạ đường huyết, chóng mặt, toát mồ hôi, đau đầu, biến đổi thị giác nên thận trọng khi sử dụng thuốc khi đang lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Trong trường hợp Quá liều, có thể buồn nôn, nôn và đau đầu.

Sau khi cố ý hay vô ý dùng lượng lớn từ 10 đến 40 g acid alpha lipoic kèm với rượu, tình trạng nhiễm độc nặng và đôi khi tử vong đã được báo cáo. Dấu hiệu nhiễm độc lâm sàng có thể biểu hiện đầu tiên bởi sự rối loạn tâm thần vận động hay rối loạn ý thức, và điển hình phát triển những cơn động kinh toàn thể và nhiễm acid lactic. Thêm vào đó, giảm glucose máu, sốc, tiêu cơ vân, tan máu, huyết khối thành mạch rải rác (DIC), suy yếu tủy xương và suy đa cơ quan đã được miêu tả như là hậu quả của việc dùng liều cao acid alpha-lipoic.

Điều trị trong trường hợp quá liều

Trong trường hợp nghi ngờ có sự nhiễm độc nặng do Alfa-Lipogamma 600 Oral (như dùng liều >10 viên 600mg ở người lớn và >50 mg/kg cân nặng ở trẻ em) lập tức đưa bệnh nhân đến các cơ quan y tế có đủ các điều kiện cấp cứu cơ bản các trường hợp nhiễm độc (bao gồm gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt tính,....). Điều trị cơn động kinh toàn thể, nhiễm acid lactic và những hậu quả nguy hiểm đến tính mạng khác của nhiễm độc cần được thực hiện với các nguyên tắc chăm sóc hỗ trợ và cần điều trị triệu chứng. Lợi ích của thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc hoặc các phương pháp lọc để loại trừ acid alpha-lipoic đều không cho kết quả chắc chắn.

Chống chỉ định

Alfa-Lipogamma 600 Oral chống chỉ định tuyệt đối ở những bệnh nhân đã biết có mẫn cảm với acid thioctic hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

Do chưa có nghiên cứu trên trẻ em và thanh thiếu niên, không nên dùng Alfa-Lipogamma 600 Oral với những đối tượng này.

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Nguyên tắc chung trong điều trị bằng thuốc ở phụ nữ trong suốt thai kỳ và cho con bú, chỉ nên dùng thuốc sau khi cân nhắc cẩn trọng rủi ro và lợi ích.

Phụ nữ có thai và cho con bú nên điều trị với acid thioctic chỉ khi đã tuân thủ đúng theo chỉ dẫn của thầy thuốc, ngay cả khi các nghiên cứu độc tính đối với hệ sinh sản không cho kết quả nào ảnh hưởng đến khả năng sinh sản và sự phát triển phôi thai và không có dấu hiệu nào cho thấy gây độc cho thai.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai

''Không có dữ liệu về sử dụng thuốc trên phụ nữ có thai, chỉ nên dùng thuốc nếu lợi ích vượt trội so với nguy cơ''.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú

Chưa biết acid thioctic có tiết vào sữa người hay không.

Tương tác

Làm mất tác dụng của cisplatin khi dùng đồng thời với Alfa-Lipogamma 600 Oral.

Acid thioctic là một chất có thể tạo phức với ion kim loại và vì vậy không nên dùng đồng thời với các hợp chất kim loại (như là sắt, magnesi, các sản phẩm sữa có chứa calci). Nếu Alfa-Lipogamma 600 Oral được sử dụng hằng ngày, 30 phút trước khi ăn sáng thì các sản phẩm chứa sắt, magnesi có thể dùng vào buổi trưa hoặc chiều.

Tác dụng hạ đường huyết có thể xảy ra khi kết hợp với insulin hoặc các thuốc điều trị đái tháo đường khác. Vì vậy, cần theo dõi đường huyết một cách sát sao, đặc biệt là trong giai đoạn đầu của trị liệu với acid thioctic. Trong những trường hợp đặc biệt, giảm liều insulin hoặc các thuốc điều trị đái tháo đường đường uống là cần thiết để ngăn chặn những biểu hiện của hạ đường huyết.

Thường xuyên dùng rượu là tác nhân nguy cơ cao cho sự phát triển và tăng trưởng của các bệnh thần kinh, và vì thế có thể làm giảm sự thành công của việc điều trị với Alfa-Lipogamma 600 Oral. Vì vậy, bệnh nhân bị chứng viêm đa dây thần kinh đái tháo đường cần khuyến cáo tránh dùng rượu. Điều này cũng cần đề nghị đối với cả khoảng thời gian không điều trị.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các triệu chứng trên tiêu hóa

Rất hiếm: Buồn nôn, nôn, đau dạ dày-ruột và tiêu chảy.

Phản ứng mẫn cảm

Rất hiếm: Phản ứng dị ứng như là phát ban, mày đay và ngứa.

Rối loạn hệ thần kinh

Rất hiếm: Thay đổi và/hoặc rối loạn vị giác.

Những phản ứng không mong muốn khác

Rất hiếm: Bởi vì quá trình tiêu thụ đường có thể cải thiện ở bệnh nhân đái tháo đường, tình trạng hạ đường huyết có thể xảy ra. Các triệu chứng tương tự như hạ đường huyết đã được mô tả như là chóng mặt, toát mồ hôi, đau đầu, biến đổi thị giác.

Không rõ tần suất (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có): Rối loạn hormon điều hòa glucose máu có giảm rõ rệt nồng độ đường trong máu (hội chứng insulin tự miễn).

Bảo quản

Bảo quản dưới 30oC. Tránh ánh sáng và ẩm.

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao phim: hộp 3 vỉ x 10 viên, hộp 6 vỉ x10 viên, hộp 10 vỉ x 10 viên.