Adona

Dung dịch tiêm 25 mg/5 ml: ống 5 ml, hộp 50 ống.

Viên nén 30 mg: hộp 500 viên.

Thành phần

Cho 1 ống:

Carbazochrome sodium sulfonate 25 mg.

Tá dược : sodium bisulfite, D-sorbitol, propylen glycol.

Cho 1 viên:

Carbazochrome sodium sulfonate 30 mg.

Tá dược : lactose, tinh bột ngô, cellulose kết tinh, acid silicic loãng khan, magiê stearat.

Mô tả

Carbazochrome sodium sulfonate có tên hóa học là monosodium 2,3,5,6-tetrahydro-1-methyl- 6-oxo-5-semicarbazonoindole-2-sulfonate trihydrate. Công thức phân tử : C10H11N4NaO5S.3H20. Carbazochrome sodium sulfonate là những tinh thể hoặc bột kết tinh màu cam-vàng, không mùi, không vị. Thuốc tan ít trong nước, tan rất ít trong ethanol hầu như không tan trong ether. Điểm nóng chảy: khoảng 210 0C (phân hủy).

Dược lực học

Carbazochrome sodium sulfonate tác động lên mao mạch ức chế sự tăng tính thấm mao mạch làm tăng sức bền mao mạch, vì vậy rút ngắn thời gian chảy máu (tác dụng cầm máu) mà không ảnh hưởng đến sự đông máu hệ thống tiêu fibrin.

Tác dụng ức chế lên tính thấm mao mạch

Tiêm bắp 5 và 10 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate cho thỏ đã ức chế sự tăng tính thấm mao mạch gây ra bởi kallikrein, theo thứ tự 20% và 30% sau 60 phút.

Dùng đường tĩnh mạch 0,5; 2,5 và 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate cho thỏ đã ức chế tính tăng thấm mao mạch gây ra bởi hyaluronidase theo thứ tự là 28%, 40% và 65%.

Tác dụng làm tăng sức bền mao mạch

Tiêm trong phúc mạc 0,5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở chuột lang đã làm tăng sức bền mao mạch lên cao nhất là 41,9 mmHg và tác dụng kéo dài khoảng 5 giờ.

Tiêm bắp 10 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ đã được làm tăng sức bền mao mạch của màng nhày lên khoảng 1.3 lần sau 60 phút.

Tác dụng rút ngắn thời gian chảy máu

Dùng đường tĩnh mạch 2,5 và 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ đã rút ngắn được thời gian chảy máu xuống lần lượt là 18%, 42% sau 60 phút. Tác dụng kéo dài trên 3 giờ. Tác dụng trên tiểu cầu và hệ đông máu :

Dùng đường tĩnh mạch 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ cho thấy rằng không tác động lên số' lượng tiểu cầu.

Tiêm bắp 4 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ đã cho thấy rằng không ảnh hưởng đến thời gian đông máu.

Tác động trên hệ hô hấp tim mạch

Cả hô hấp và huyết áp đều không chịu ảnh hưởng của Carbazochrome sodium sulfonate dùng đường tĩnh mạch 5 và 10 mg/kg.

Dung dịch Carbazochrome sodium sulfonate không gây co mạch khi truyền dung dịch 4% vào tĩnh mạch tai hoặc dung dịch 5 x 10-4 M vào mạch mạc treo ruột đã biệt lập ở thỏ.

Dược động học

Adona tiêm

Khi dùng 50 mg Carbazochrome sodium sulfonate đường tĩnh mạch ở nam giới khỏe mạnh, thời gian bán hủy của nồng độ trong huyết tương khoảng 40 phút và 75% liều dùng đường đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu với một tốc độ tương đối nhanh.

Adona viên

Sau khi uống 150 mg Carbazochrome sodium sulfonate (5 viên) ở nam giới khỏe mạnh, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đến đỉnh cao nhất (25 ng/ml) sau 0,5-1 giờ. Thời gian bán hủy của nồng độ trong huyết tương là khoảng 1,5 giờ.

Lượng Carbazochrome sodium sulfonate bài tiết qua nước tiểu phù hợp với nồng độ thuốc trong huyết tương và đạt đến đỉnh cao sau khi uống 0,5-1,5 giờ và thuốc được đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống.

Dược lý lâm sàng

Adona tiêm

Qua nghiên cứu lâm sàng trên tổng số 1110 trường hợp ở 50 viện nghiên cứu đã cho thấy có sự tăng sức bền mao mạch và cải thiện những trường hợp có xu hướng chảy máu và chảy máu.

Adona viên

Qua nghiên cứu lâm sàng trên 1521 bệnh nhân ở 74 viện nghiên cứu bao gồm 2 nghiên cứu mù đôi, đã nhận thấy có sự tăng sức bền mao mạch và cải thiện những trường hợp có xu hướng chảy máu và chảy máu.

Qua 1 nghiên cứu lâm sàng so sánh mù đôi trên 41 bệnh nhân tăng huyết áp và xơ cứng động mạch có mạch máu dễ vỡ, đã nhận thấy sức bền mạch máu gia tăng đáng kể.

Qua 1 nghiên cứu so sánh mù đôi trên 51 bệnh nhân tăng huyết áp, đái tháo đường hoặc ban xuất huyết với mạch máu dễ vỡ, đã nhận thấy sức bền mao mạch gia tăng đáng kể’ và cải thiện những trường hợp chảy máu khác như các đốm xuất huyết.

Phản ứng phụ

Tỷ lệ của phản ứng phụ là 1,25% (19 trong 1521 ca) và những phản ứng phụ chủ yếu là những triệu chứng trên dạ dày-ruột và da.

Chỉ định

Xu hướng chảy máu (ban xuất huyết...) do giảm sức bền mao mạch tăng tính thấm mao mạch.

Chảy máu từ da, niêm mạc và nội mạc do giảm sức bền mao mạch, chảy máu ở đáy mắt, chảy máu thận và băng huyết.

Chảy máu bất thường trong và sau khi phẫu thuật do giảm sức bền mao mạch.

Thận trong khi dùng

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sản phẩm này.

Sử dụng ở người lớn tuổi : Do ở người lớn tuổi hay có giảm chức năng sinh lý, nên cần giảm liều và theo dõi chặt chẽ.

Ảnh hưởng đến những kết quả xét nghiệm : Test urobilirubin có thể trở nên dương tính do các chất chuyển hóa của Carbazochrome sodium sulfonate.

Lưu ý khi sử dụng:

Bởi vì ống Adona (AC-17) tiêm là ống có vạch cắt, nên không cần cắt bằng dũa. Thay vào đó là kéo phần trên của ống ra khỏi vòng đánh dấu và bẻ gãy sau khi lau xung quanh cổ ống tiêm bằng bông thấm cồn.

Tác dụng ngoại ý

Adona tiêm

Quá mẫn : quá mẫn như phát ban hoặc những triệu chứng giống sốc có thể gặp. Trong những trường hợp như vậy nên ngừng dùng thuốc.

Adona viên

Quá mẫn : Khi có phản ứng quá mẫn xảy ra như phát ban chẳng hạn thì ngưng dùng thuốc.

Dạ dày-ruột: Chán ăn, khó chịu ở dạ dày.v.v. có thể xảy ra không thường xuyên.

Liều lượng và cách dùng

Adona tiêm

Thường ở người lớn liều dùng hằng ngày là 25-100 mg Carbazochrome sodium sulfonate được dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch hoặc truyền nhỏ giọt đường tĩnh mạch. Liều dùng có thể’ tùy thuộc vào tuổi và độ nặng của triệu chứng.

(Liều hàng ngày)

Dạng liều cho người lớn:

Adona (AC-17) tiêm 25 mg (5 ml)  1-4 ống.

Adona (AC-17) tiêm 50 mg (10 ml) 1-2 ống.

Adona viên

Thông thường,ở người lớn liều mỗi ngày 30 mg đến 90 mg Carbazochrome sodium sulfonate (từ 1 đến 3 viên), dùng đường uống chia liều ra làm 3 lần.

Liều lượng có thể điều chỉnh cho phù hợp tuổi và triệu chứng của bệnh nhân.

Bảo quản

Bảo quản: dưới 30 độ C. Tránh ánh sáng.