Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét

2011-07-07 11:58 AM
Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng, có thể các chất trung gian của primaquin tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Primaquin.

Là thuốc tổng hợp, dẫn xuất 8 amino- quinolein.

Tác dụng

Thuốc có tác dụng tốt đối với thể ngoại hồng cầu ban đầu ở gan của P.falciparum và các thể ngoại hồng cầu muộn (thể ngủ, thể phân liệt) của P.vivax và P.ovale, do đó tránh được tái phát. Primaquin diệt được giao bào của cả 4 loài plasmodium trong máu người  bệnh nên có tác dụng chống lây lan.

Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng. Có thể các chất trung gian của   primaquin (quinolin- quinin) tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.

Dược động học

Primaquin hấp thu nhanh, sau khi uống 1-2 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, phân phối dễ vào các tổ chức. Chuyển hóa hoàn toàn ở gan. Thải trừ nhanh qua nước tiểu sau 24 giờ. Thời gian bán thải 3- 8 giờ. Carboxyprimaquin (chất chuyển hóa chính của primaquin) có nồng độ trong huyết tương cao hơn nhiều so với chất mẹ vì được tích lũy và thải trừ chậm (thời gian bán thải 22- 30 giờ).

Tác dụng không mong muốn

Với liều điều trị thuốc dung nạp tốt, tuy vậy bệnh nhân có thể bị đau bụng, khó chịu vùng thượng vị, đau đầu nếu uống primaquin lúc đ ói. Với liều cao hơn có thể gây buồn nôn và nôn.

Hiếm gặp các triệu chứng nặng như tăng huyết áp, loạn nhịp tim, mất bạch cầu hạt.

Độc tính thường gặp đối với primaquin là ức chế tuỷ xương, gây thiếu máu tan máu (hay gặp ở người thiếu G6PD) và methemoglobin (hay xảy ra ở người thiếu NADH bẩm sinh).

Áp dụng điều trị

Chỉ định: điều trị sốt rét do P.vivax và P.ovale, thường dùng phối hợp với các thuốc diệt thể vô tính trong hồng cầu.

Điều trị cho cộng đồng để cắt đường lan truyền của ký sinh trùng sốt rét, đặ c biệt P.falciparum kháng cloroquin.

Chống chỉ định:

Không dùng primaquin cho người có bệnh ở tuỷ xương, bệnh gan, tiền sử có giảm bạch cầu hạt, methemoglobin, phụ nữ có thai, trẻ em dưới 3 tuổi.

Trong quá trình điều trị, phải ngừng thuốc ngay khi có các  dấu hiệu tan máu hoặc methemoglobin.

Liều lượng:

Uống 0,5 mg primaquin base/ kg/ ngày.

Điều trị sốt rét do P.vivax và P.ovale: uống 5 ngày liền để tránh tái phát. Diệt giao bào của P.falciparum: uống 1 ngày.

Tương tác thuốc

Primaquin làm tăng thời gian bán thải của antipyrin khi dùng phối hợp.

Bài viết cùng chuyên mục

Đại cương thuốc lợi niệu

Tất cả các chất làm tăng khối lượng nước tiểu, đều được coi là có tác dụng lợi niệu, song nếu chỉ như vậy thì không giải quyết được phù.

Thử giới hạn các tạp chất trong thuốc

Xác định giới hạn tạp chất trong thuốc thực chất là thử độ tinh khiết của thuốc nhằm xác định phẩm chất của thuốc. Nếu thuốc càng tinh khiết thì hiệu quả tác dụng càng cao.

Thuốc chống nấm tại chỗ

Nystatin, Mycostatin, Nilstrat, dạng pomat, kem bôi, thuốc bột, dạng phun, chứa 100000 đơn vị trong một gram.

Một số vấn đề về sử dụng kháng sinh

Chỉ dùng kháng sinh cho nhiễm khuẩn, không dùng cho nhiễm virus, có loại riêng, dùng càng sớm càng tốt.

Các dịch thay thế huyết tương

Các sản phẩm thiên nhiên là tốt nhất, nhưng đắt và có nhiều nguy cơ, phản ứng miễn dịch, lan truyền viêm gan siêu vi khuẩn B hoặc C, lan truyền AIDS.

Thuốc cường hệ adrenergic

Là những thuốc có tác dụng giống adrenalin và noradrenalin , kích thích hậu hạch giao cảm nên còn gọi là thuốc cường giao cảm. Theo cơ chế tác dụng có thể chia các thuốc này làm hai loại.

Điều trị triệu chứng và hồi sức cho người bệnh ngộ độc

Dùng thuốc kích thích thần kinh khi ngộ độc các thuốc ức chế, dùng thuốc làm mềm cơ khi ngộ độc các thuốc co giật, dùng cura khi ngộ độc strrynin.

Thuốc kháng cholinesterase

Các thuốc loại này kết hợp với cholinesterase (edrophonium etraethylamoni)  hoặc chỉ ở một vị trí anion hoặc ở cả hai vị trí tác dụng của emzym (physostigmin, prostigmin), nhưng không tạo thành phức hợp bền, cuối cùng vẫn bị thủy phân và enzym được hoạt hóa trở lại.

Các cách tác dụng của thuốc

Tác dụng tại chỗ là tác dụng ngay tại nơi thuốc tiếp xúc, khi thuốc chưa được hấp thu vào máu: thuốc sát khuẩn ngoài da, thuốc làm săn niêm mạc (tani n), thuốc bọc niêm mạc đường tiêu hóa (kaolin, hydroxyd nhôm).

Thuốc chống kết dính tiểu cầu

Hiện có một số thuốc chống kết dính tiểu cầu, được sử dụng trong lâm sàng để phòng, và điều trị huyết khối.

Thuốc điều chỉnh chức năng vận động và bài tiết của đường tiêu hóa

Đường tiêu hóa có chức năng vận động, để hấp thu các chất dinh dưỡng, điện giải, nước và bài tiết các chất cặn bã.

Các chất oxy hóa

Do có tác dụng oxy hóa, tạo gốc tự do, nên các thuốc này làm tổn hại màng vi khuẩn, ADN và một số thành phần chủ yếu khác của tế bào.

Các loại thuốc lợi niệu

Mỗi thuốc lợi niệu thường tác dụng, ở một vị trí nhất định của ống thận, làm thay đổi thành phần ion của nước tiểu trong lòng ống thận.

Xà phòng kháng khuẩn tẩy uế

Các xà phòng loại bỏ trên bề mặt da các chất bẩn, các chất xuất tiết, biểu mô tróc vẩy và mọi vi khuẩn chứa trong đó.

Dược lý Histamin

Histamin là chất trung gian hóa học quan trọng, có vai trò trong phản ứng viêm, và dị ứng, trong sự bài tiết dịch vị và cũng có chức năng.

Nguyên tắc điều trị sốt rét

Điều trị sớm điều trị càng sớm càng tốt, ngay sau khi các triệu chứng bệnh xuất hiện, trẻ em trong vòng 12 giờ, người lớn trong vòng 24 giờ.

Hormon tuyến tụy

Hầu như mọi tế bào của động vật có vú, đều có receptor với insulin, nhưng số lượng rất khác nhau, màng tế bào hồng cầu chỉ có 40 receptor.

Natri: dược lý học

Điều hòa Na trong cơ thể do hormon vỏ thượng thận aldosteron, và hormon vasopressin hay ADH, hormon chống bài niệu của tuyến hậu yên.

Các kim loại nặng kháng khuẩn

Làm kết tủa protein, và ức chế các enzym, các vi khuẩn bị ức chế, có thể hoạt động trở lại khi tiếp xúc với các phức hợp.

Tác dụng chính và cơ chế thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm (CVKS)

Chỉ có tác dụng với các chứng đau nhẹ, khu trú. Tác dụng tốt với các chứng đau do viêm

Thuốc kích thích hô hấp

Ngoài cafein là thuốc tác dụng ưu tiên trên vỏ não, các thuốc khác đều có tác dụng chủ yếu trên hành não.

Nghiện thuốc

Nghiện thuốc là một trạng thái đặc biệt làm cho người nghiện phụ thuộc cả về tâm lý và thể chất vào thuốc với các đặc điểm sau: Thèm thuồng mãnh liệt. Nên xoay sở mọi cách để có thuốc dùng, kể cả hành vi phạm pháp.

Nhóm kháng sinh beta lactam

Các beta lactam, và kháng sinh loại glycopeptid, tạo phức bền vững với transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.

Huyết áp và bệnh tăng huyết áp

Một yếu tố quan trọng trong tăng huyết áp, là lòng các động mạch nhỏ, và mao mạch thu hẹp lại, phần lớn không tìm được nguyên nhân tăng huyết áp.

Thuốc ức chế protease

Dùng kết hợp với một thuốc ức chế RT, để làm chậm kháng thuốc, uống 800 mg, cách 8 giờ uống 1 lần; để được hấp thu tốt, nên uống cách bữa ăn 2 giờ.