- Trang chủ
- Dược lý
- Dược lý học đại cương dành cho bác sỹ đa khoa
- Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét
Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét
Primaquin.
Là thuốc tổng hợp, dẫn xuất 8 amino- quinolein.
Tác dụng
Thuốc có tác dụng tốt đối với thể ngoại hồng cầu ban đầu ở gan của P.falciparum và các thể ngoại hồng cầu muộn (thể ngủ, thể phân liệt) của P.vivax và P.ovale, do đó tránh được tái phát. Primaquin diệt được giao bào của cả 4 loài plasmodium trong máu người bệnh nên có tác dụng chống lây lan.
Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng. Có thể các chất trung gian của primaquin (quinolin- quinin) tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.
Dược động học
Primaquin hấp thu nhanh, sau khi uống 1-2 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu, phân phối dễ vào các tổ chức. Chuyển hóa hoàn toàn ở gan. Thải trừ nhanh qua nước tiểu sau 24 giờ. Thời gian bán thải 3- 8 giờ. Carboxyprimaquin (chất chuyển hóa chính của primaquin) có nồng độ trong huyết tương cao hơn nhiều so với chất mẹ vì được tích lũy và thải trừ chậm (thời gian bán thải 22- 30 giờ).
Tác dụng không mong muốn
Với liều điều trị thuốc dung nạp tốt, tuy vậy bệnh nhân có thể bị đau bụng, khó chịu vùng thượng vị, đau đầu nếu uống primaquin lúc đ ói. Với liều cao hơn có thể gây buồn nôn và nôn.
Hiếm gặp các triệu chứng nặng như tăng huyết áp, loạn nhịp tim, mất bạch cầu hạt.
Độc tính thường gặp đối với primaquin là ức chế tuỷ xương, gây thiếu máu tan máu (hay gặp ở người thiếu G6PD) và methemoglobin (hay xảy ra ở người thiếu NADH bẩm sinh).
Áp dụng điều trị
Chỉ định: điều trị sốt rét do P.vivax và P.ovale, thường dùng phối hợp với các thuốc diệt thể vô tính trong hồng cầu.
Điều trị cho cộng đồng để cắt đường lan truyền của ký sinh trùng sốt rét, đặ c biệt P.falciparum kháng cloroquin.
Chống chỉ định:
Không dùng primaquin cho người có bệnh ở tuỷ xương, bệnh gan, tiền sử có giảm bạch cầu hạt, methemoglobin, phụ nữ có thai, trẻ em dưới 3 tuổi.
Trong quá trình điều trị, phải ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu tan máu hoặc methemoglobin.
Liều lượng:
Uống 0,5 mg primaquin base/ kg/ ngày.
Điều trị sốt rét do P.vivax và P.ovale: uống 5 ngày liền để tránh tái phát. Diệt giao bào của P.falciparum: uống 1 ngày.
Tương tác thuốc
Primaquin làm tăng thời gian bán thải của antipyrin khi dùng phối hợp.
Bài xem nhiều nhất
Nhóm thuốc kháng sinh Quinolon
Sử dụng và phối hợp kháng sinh trong điều trị
Nhóm kháng sinh beta lactam
Thuốc điều trị viêm loét dạ dày tá tràng
Các thuốc kháng histamin
Nhóm Sulfamid
Nhóm aminosid hay aminoglycosid
Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid
Thuốc chữa hen phế quản
Sự hấp thu của thuốc
Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép, và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.
Việc lựa chọn kháng sinh dựa vào kháng sinh đồ, trong trường hợp cấp bách hoặc trong khi chờ đợi kết quả kháng sinh đồ có thể dựa vào kinh nghiệm.
Các beta lactam, và kháng sinh loại glycopeptid, tạo phức bền vững với transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.
Loét dạ dày tá tràng là bệnh lý đường tiêu hóa phổ biến, hậu quả của sự mất cân bằng giữa các yếu tố gây loét.
Thuốc kháng histamin, ức chế có cạnh tranh với histamin tại receptor, làm mất các tác dụng của histamin trên recetor.
Sulfamid đều là các chất tổng hợp, dẫn xuất của Sulfanilamid do thay thế nhóm NH2, hoặc nhóm SO2NH2, là bột trắng, rất ít tan trong nước.
Thuốc tiêu biểu trong nhóm này là streptomycin, ngoài ra còn Neomycin, kanamycin, amikacin, gentamycin, tobramycin.
Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin, ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.
Hen phế quản, là hội chứng viêm mạn tính đường hô hấp, có gia tăng tính phản ứng của phế quản với các tác nhân gây kích thích.
Hấp thu là sự vận chuyển thuốc, từ nơi dùng thuốc, uống, tiêm vào máu, để rồi đi khắp cơ thể, tới nơi tác dụng.