- Trang chủ
- Dược lý
- Dược lý học đại cương dành cho bác sỹ đa khoa
- Thuốc đối kháng với opioid
Thuốc đối kháng với opioid
Thay đổi công thức hóa học của morphin, đặc biệt ở vị trí 17 mang nhóm N- methyl, nhóm đặc hiệu kích thích receptor muy, sẽ được các chất đối kháng.
Các chất này đối lập được các tác dụng do morphin gây ra, chủ yếu là những dấu hiệu ức chế như giảm đau, ức chế hô hấp, an thần, sảng khoái. Thời gian tác dụng nói chung ngắn hơn morphin.
Nalorphin không được dùng trên lâm sàng vì ức chế hô hấp, làm chậm nhịp tim, co đồng tử, sảng khoái.
Naloxon (nalonee, narcan, narcanti)
Tác dụng
Khác với levallorphan hoặc nalorphin, naloxon ít hoặc không có hoạt tính chủ vận. Ở người đã dùng liều lớn opioid, naloxon đối kháng phần lớn những tác dụng không mong muốn của opioid như ức chế hô hấp, an thần, gây ngủ...
Khi dùng, naloxon có thể gây ra hội chứng thiếu thuốc sớm ở người nghiện opioid, tuy vậy dùng liều cao sẽ ngăn chặn được triệu chứng suy hô hấp trong hội chứng này.
Dược động học
Mặc dù được hấp thu dễ qua đường tiêu hóa nhưng naloxon bị chuyển hóa ở gan trước khi vào vòng tuần hoàn nên liều uống phải lớn hơn nhiều so với liều tiêm. Thuốc có tác dụng nhanh (1 - 2 phút sau khi tiêm tĩnh mạch) thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều và đường dùng.
Sau khi tiêm, naloxon phân bố nhanh vào các mô và dịch cơ thể. Thời gian bán thải là 60 - 90 phút.
Tác dụng không mong muốn
Tim mạch: tăng huyết áp (có khi giảm huyết áp), nhịp tim nhanh, loạn nhịp thất.
Thần kinh trung ương: mất ngủ, kích thích, lo âu.
Tiêu hóa: buồn nôn, nôn.
Nhìn mờ, ban đỏ ngoài da.
Áp dụng điều trị
Naloxon được dùng để điều trị ngộ độc cấp các opiat và opioid, cai nghiện opioid.
Phải hết sức thận trọng khi dùng naloxon cho người có bệnh tim mạch, phụ nữ có thai và cho con bú.
Liều lượng; người lớn: 0,4- 2 mg, tiêm tĩnh mạch, 2 -3 phút tiêm nhắc lại nếu cần. Tổng liều 10 mg.
Vì thời gian tác dụng của naloxon rất ngắn (60 - 90 phút) nên cần truyền liên tục naloxon khi bệnh nhân ngộ độc opium nặng.
Naltrexon
Đối kháng với opioid mạnh hơn naloxon, thường dùng đường uống. Nồng độ tối đa trong máu đạt được sau 1- 2 giờ. Thời gian bán thải là 3 giờ.
Naltrexon được chuyển hóa thành 6- naltrexon (có hoạt tính sinh học yếu hơn nhưng thời gian bán thải dài hơn, khoảng 13 giờ).
Naltrexon được dùng để cai nghiện opioid (uống 100 mg / ngày), cai nghiện rượu (phối hợp với disulfiram).
Bài mới nhất
Biến đổi hình thái sóng: mất sóng x xuống
Biến đổi hình thái sóng: sóng v nhô cao
Biến đổi hình dạng sóng tĩnh mạch cảnh: sóng a nhô cao
Biến đổi hình dạng sóng tĩnh mạch cảnh: sóng a đại bác
Áp lực tĩnh mạch cảnh (JVP): hình dạng sóng bình thường
Tăng áp lực tĩnh mạch cảnh: dấu hiệu triệu chứng và nguyên nhân
Áp lực tĩnh mạch cảnh (JVP): Dấu hiệu Kussmaul
Tổn thương Janeway: dấu hiệu triệu chứng và nguyên nhân
Pranstad: thuốc điều trị đái tháo đường tuýp 2 không phụ thuộc insulin
Pradaxa: thuốc phòng ngừa huyết khối động mạch tĩnh mạch
Bệnh võng mạc do tăng huyết áp và xuất huyết võng mạc
Bệnh võng mạc do tăng huyết áp và vi phình mạch
Bệnh võng mạc do tăng huyết áp và vệt bông
Bệnh võng mạc do tăng huyết áp và dấu hiệu dây bạc và dây đồng
Bệnh võng mạc do tăng huyết áp và bắt chéo động tĩnh mạch
Gan to trong bệnh tim: dấu hiệu triệu chứng và nguyên nhân
Permixon: thuốc điều trị rối loạn tiểu tiện do phì đại tuyến tiền liệt
Phản hồi gan tĩnh mạch cảnh: dấu hiệu triệu chứng và nguyên nhân
Dấu hiệu Ewart: dấu hiệu triệu chứng và nguyên nhân
Picaroxin: thuốc Ciprofloxacin chỉ định điều trị nhiễm khuẩn
Ozurdex: thuốc điều trị phù hoàng điểm và điều trị viêm màng bồ đào
Oztis: thuốc điều trị triệu chứng viêm khớp gối nhẹ và trung bình
OxyNeo: thuốc giảm đau cho bệnh nhân ung thư và sau khi phẫu thuật
Ossopan: thuốc điều trị thiếu can xi khi đang lớn, có thai và cho con bú
Xanh tím và xanh tím ngoại biên: dấu hiệu triệu chứng và nguyên nhân