Đại cương thuốc kháng sinh

2011-07-06 03:08 PM

Kháng sinh là những chất, do vi sinh vật tiết ra, hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Định nghĩa

Kỷ nguyên hiện đại của hóa trị liệu kháng  khuẩn được bắt đầu từ việc tìm ra sulfonamid (Domagk, 1936), "Thời kỳ vàng son" của kháng sinh bắt đầu từ khi sản xuất penicilin để dùng trong lâm sàng (1941). Khi đó, "kháng sinh được coi là những chất do vi sinh vật tiết ra (vi khuẩn, vi nấm), có khả năng kìm hãm sự phát triển của vi sinh vật khác".

Về sau, với sự phát triển của khoa học, người ta đã:

Có thể tổng hợp, bán tổng hợp các kháng sinh tự nhiên (cloramphenicol).

Tổng hợp nhân tạo các chất có tính kháng sinh: sulfamid, quinolon.

Chiết xuất từ vi sinh vật những chất diệt được tế bào ung thư (actinomycin).

Vì thế định nghĩa kháng sinh đã được thay đổi: "Kháng sinh là những chất do vi sinh vật tiết ra hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp, có khả năng đặc hiệu kìm hãm sự phát triển hoặc diệt được vi khuẩn"

Cơ chế tác dụng của kháng sinh

Ức chế tạo cầu peptid (Cloramphenicol).

Ngăn cản chuyển động chuyển đoạn của ribosom theo ARN m (Erythromycin).

Ngăn cản sự gắn kết của ARNt vào phức hợp ribosom ARNm (Tetracyclin).

Làm thay đổi hình dạng 30S mã hóa trên ARN m nên đọc nhầm (Streptomycin).

Phổ kháng khuẩn

Do kháng sinh có tác dụng theo cơ chế đặc hiệu nên mỗi kháng sinh chỉ có tác dụng trên một số chủng vi khuẩn nhất định, gọi là phổ kháng khuẩn của kháng sinh.

Tác dụng trên vi khuẩn

Kháng sinh ức chế sự phát triển của vi khuẩn, gọi là kháng sinh kìm khuẩn; kháng sinh huỷ hoạivĩnh viễn được vi khuẩn gọi là kháng sinh diệt khuẩn. Tác dụng kìm khuẩn và diệt khuẩn thường phụ thuộc vào nồng độ.

Tỷ lệ  =  (Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC))/ (Nồng độ kìm khuẩn tối thiểu (MIC)).

Khi tỷ lệ > 4, kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn. Khỉ tỷ lệ gần bằng1, kháng sinh được xếp vào loại diệt khuẩn.

Phân loại

Các kháng sinh được phân loại theo cấu trúc hóa học, từ đó chúng có chung một cơ chế tá c dụng và phổ kháng khuẩn tương tự. Mặt khác, trong cùng một họ kháng sinh, tính chất dược động học và sự dung nạp thường khác nhau, và đặc điểm về phổ kháng khuẩn cũng không hoàn toàn giống nhau, vì vậy cũng cần phân biệt các kháng sinh trong cùng một họ.

Một số họ (hoặc nhóm) kháng sinh chính:

Nhóm beta lactam (các penicilin và các cephalosporin).

Nhóm aminosid hay aminoglycosid.

Nhóm cloramphenicol.

Nhóm tetracyclin.

Nhóm macrolid và lincosamid.

Nhóm quinolon.

Nhóm 5- nitro- imidazol.

Nhóm sulfonamid.

Bài viết cùng chuyên mục

Các cách tác dụng của thuốc: dược lý học y khoa

Tác dụng tại chỗ và toàn thân, tác dụng chính và phụ, tác dụng hồi phục và không hồi phục, tác dụng chọn lọc, tác dụng đối kháng, tác dụng hiệp đồng

Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh

Những vấn đề trong sử dụng thuốc chống động kinh, nguyên tắc dùng thuốc và dùng trong thai nghén.

Thuốc kích thích hệ muscarinic (hệ M)

Sau khi tổng hợp, acetylcholin được lưu trữ trong các nang, có đường kính khoảng 300 đến 600 A0 ở ngọn dây cholinergic, dưới thể phức hợp không có hoạt tính.

Thuốc diệt thể vô tính ký sinh trùng sốt rét trong hồng cầu

Cloroquin còn có thể gắn vào chuỗi xoắn kép DNA, ức chế DNA, và RNA polymerase, cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét.

Các opioid có tác dụng hỗn hợp: dẫn xuất của morphin

Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khá.c nhưng không gây tác dụng gì.

Thuốc an thần kinh

Khác với thuốc ngủ, các thuốc loại này dù dùng với liều cao cũng không gây ngủ, chỉ có tác dụng gây mơ màng, làm dễ ngủ.

Các thuốc chữa thiếu máu

Trên lâm sàng, sắt có thể dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch khi bệnh nhân không dung nạp hoặc rối loạn hấp thu.

Các chất oxy hóa

Do có tác dụng oxy hóa, tạo gốc tự do, nên các thuốc này làm tổn hại màng vi khuẩn, ADN và một số thành phần chủ yếu khác của tế bào.

Đại cương thuốc chữa động kinh

Thuốc chữa động kinh là những thuốc có khả năng loại trừ hoặc làm giảm tần số, mức độ trầm trọng của các cơn động kinh

Sunfinpyrazon (Anturant)

Công thức gần giống phenylbutazon, gây đái ra acid uric mạnh do ngăn cản tái hấp thu ở ống thận, giống cơ chế của probenecid.

Thời điểm uống thuốc

Thuốc kích thích bài tiết dịch vị, các enzym tiêu hóa, chống đái tháo đường loại ức chế gluconidase, nên uống trước bữa ăn 15 phút.

Dược lý học rượu

Tác dụng của rượu, trên thần kinh trung ương, phụ thuộc vào nồng độ rượu trong máu, ở nồng độ thấp rượu có tác dụng an thần, làm giảm lo âu.

Đại cương điều trị glucose máu cao

Ở cơ thể bình thường, glucose máu được duy trì ở nồng độ hằng định nhờ sự cân bằng giữa insulin và glucagon, hormon tăng trưởng, cortisol.

Thuốc lợi mật và thuốc thông mật

Thuốc lợi mật nước, secretin, thuốc cường phó giao cảm, làm tăng bài tiết nước, và điện giải của tế bào biểu mô đường mật, gây tăng tiết mật.

Loại thuốc chống cơn đau thắt ngực

Trên mạch, nitrat làm giãn mạch da và mặt, gây đỏ mặt làm giãn mạch toàn thân, tĩnh mạch giảm, làm giảm dòng máu chảy về tim, giảm tiền gánh.

Thuốc chống tiêu fibrin

Những phân tử mới sinh do fibrin bị hủy, cũng kết hợp lại với fibrin, để cho phức hợp không đông được nữa.

Thuốc lợi niệu làm giảm Kali máu

Các thuốc này do tác dụng làm tăng thải ion Na, nên có phản ứng tăng thải ion K, để giữ ion Na, gây các rối loạn giảm ion K.

Xử trí hen

Nếu hen vẫn chưa kiểm soát được, cân nhắc phối hợp thêm với uống một trong các thuốc sau, theophylin giải phóng chậm.

Nhóm thuốc kháng sinh macrolid và lincosamid

Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin, ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin.

Các thuốc chống lao

Là thuốc vừa kìm khuẩn vừa diệt khuẩn, uống hấp thu từ từ qua đường tiêu hóa, sau 3 giờ đạt nồng độ tối đa trong máu và thải trừ chủ yếu qua thận.

Thuốc kích thích hệ nicotinic (Hệ N)

Các thuốc này ít được dùng trong điều trị, nhưng lại quan trọng về mặt dược lý, vì được dùng để nghiên cứu các thuốc tác dụng trên hạch.

Thuốc phong bế hệ nicotinic (hệ N)

Được chia làm 2 loại: loại phong bế ở hạch thực vật, ảnh hưởng đến hoạt động của cơ trơn, và loại phong bế trên bản vận động của cơ vân.

Loại thuốc điều trị củng cố đau thắt ngực

Trong hiệu thế hoạt động của tim, Ca có vai trò trong giai đoạn 2, và đặc biệt là trong khử cực của nút dẫn nhịp, nút xoang và nút nhĩ thất.

Đại cương thuốc chống lao

Trực khuẩn lao gây bệnh lao phổi, và các cơ quan khác, là loại vi khuẩn kháng cồn, kháng acid, sống trong môi trường ưa khí, phát triển chậm.

Khái niệm về thuốc: thuốc chữa bệnh cho người

Thuốc có tác dụng phòng và chữa bệnh, nhưng với liều cao vượt mức chịu đựng của người bệnh, thì thuốc trở nên độc