Đại cương thuốc kháng sinh

2011-07-06 03:08 PM

Kháng sinh là những chất, do vi sinh vật tiết ra, hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Định nghĩa

Kỷ nguyên hiện đại của hóa trị liệu kháng  khuẩn được bắt đầu từ việc tìm ra sulfonamid (Domagk, 1936), "Thời kỳ vàng son" của kháng sinh bắt đầu từ khi sản xuất penicilin để dùng trong lâm sàng (1941). Khi đó, "kháng sinh được coi là những chất do vi sinh vật tiết ra (vi khuẩn, vi nấm), có khả năng kìm hãm sự phát triển của vi sinh vật khác".

Về sau, với sự phát triển của khoa học, người ta đã:

Có thể tổng hợp, bán tổng hợp các kháng sinh tự nhiên (cloramphenicol).

Tổng hợp nhân tạo các chất có tính kháng sinh: sulfamid, quinolon.

Chiết xuất từ vi sinh vật những chất diệt được tế bào ung thư (actinomycin).

Vì thế định nghĩa kháng sinh đã được thay đổi: "Kháng sinh là những chất do vi sinh vật tiết ra hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp, có khả năng đặc hiệu kìm hãm sự phát triển hoặc diệt được vi khuẩn"

Cơ chế tác dụng của kháng sinh

Ức chế tạo cầu peptid (Cloramphenicol).

Ngăn cản chuyển động chuyển đoạn của ribosom theo ARN m (Erythromycin).

Ngăn cản sự gắn kết của ARNt vào phức hợp ribosom ARNm (Tetracyclin).

Làm thay đổi hình dạng 30S mã hóa trên ARN m nên đọc nhầm (Streptomycin).

Phổ kháng khuẩn

Do kháng sinh có tác dụng theo cơ chế đặc hiệu nên mỗi kháng sinh chỉ có tác dụng trên một số chủng vi khuẩn nhất định, gọi là phổ kháng khuẩn của kháng sinh.

Tác dụng trên vi khuẩn

Kháng sinh ức chế sự phát triển của vi khuẩn, gọi là kháng sinh kìm khuẩn; kháng sinh huỷ hoạivĩnh viễn được vi khuẩn gọi là kháng sinh diệt khuẩn. Tác dụng kìm khuẩn và diệt khuẩn thường phụ thuộc vào nồng độ.

Tỷ lệ  =  (Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC))/ (Nồng độ kìm khuẩn tối thiểu (MIC)).

Khi tỷ lệ > 4, kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn. Khỉ tỷ lệ gần bằng1, kháng sinh được xếp vào loại diệt khuẩn.

Phân loại

Các kháng sinh được phân loại theo cấu trúc hóa học, từ đó chúng có chung một cơ chế tá c dụng và phổ kháng khuẩn tương tự. Mặt khác, trong cùng một họ kháng sinh, tính chất dược động học và sự dung nạp thường khác nhau, và đặc điểm về phổ kháng khuẩn cũng không hoàn toàn giống nhau, vì vậy cũng cần phân biệt các kháng sinh trong cùng một họ.

Một số họ (hoặc nhóm) kháng sinh chính:

Nhóm beta lactam (các penicilin và các cephalosporin).

Nhóm aminosid hay aminoglycosid.

Nhóm cloramphenicol.

Nhóm tetracyclin.

Nhóm macrolid và lincosamid.

Nhóm quinolon.

Nhóm 5- nitro- imidazol.

Nhóm sulfonamid.

Bài viết cùng chuyên mục

Tác dụng chính và cơ chế thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm (CVKS)

Chỉ có tác dụng với các chứng đau nhẹ, khu trú. Tác dụng tốt với các chứng đau do viêm

Định nghĩa dược lực học

Dược lực học nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể sống, giải thích cơ chế của các tác dụng sinh hóa và sinh lý của thuốc.

Các thuốc chính chữa động kinh

Các thuốc chính chữa động kinh. Sau đây chỉ trình bày những thuốc có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam lần thứ 5 (2005)

Sunfinpyrazon (Anturant)

Công thức gần giống phenylbutazon, gây đái ra acid uric mạnh do ngăn cản tái hấp thu ở ống thận, giống cơ chế của probenecid.

Các cách vận chuyển thuốc qua màng sinh học

Kinh nghiệm cho thấy PM nhỏ nhất phải đạt khoảng 100, và không quá 1000, vì lớn quá thì không qua được các màng sinh học, để tới nơi tác dụng.

Sự phân phối thuốc

Sau khi được hấp thu vào máu, một phần thuốc sẽ gắn vào protein của huyết tương, phần thuốc tự do không gắn vào protein sẽ qua được thành mạch.

Các opioid có tác dụng hỗn hợp: dẫn xuất của morphin

Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khá.c nhưng không gây tác dụng gì.

Đại cương thuốc chữa gút

Các thuốc điều trị cơn gút cấp tính, sẽ ức chế các giai đoạn hoạt hóa bạch cầu, đặc hiệu nhất là colchicin.

Colchicin: thuốc chữa bệnh gút

Phần lớn liên quan đến tác dụng ức chế sự trùng hợp, của tubulin và ức chế phân bào, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, ức chế tuỷ xương.

Những yếu tố quyết định tác dụng của thuốc: dược lý học y khoa

Kê một đơn thuốc nhiều vị là điều cố tránh, gễ gây nguy hiểm, vì có thể tạo tương tác thuốc, những tác dụng không mong muốn của thuốc cũng tăng lên

Loại trừ chất độc ra khỏi cơ thể

Với các thuốc hấp thu nhanh như aspirin, cloroquin, meprobamat, bar bituric, colchicin, thuốc chống rung tim, rửa dạ dày.

Đại cương thuốc giảm đau

Đau là một cơ chế bảo vệ cơ thể, đau là do các ngọn dây thần kinh cảm giác bị kích thích quá độ bởi tác nhân vật lý hay hóa học.

Nhóm Cloramphenicol và dẫn xuất

Cloramphenicol có tác dụng kìm khuẩn, gắn vào tiểu phần 50s, của ribosom nên ngăn cản ARN m gắn vào ribosom.

Chu kỳ sinh học của ký sinh trùng sốt rét

Với P falciparum, tất cả mảnh trùng đều vào máu, và phát triển ở đó, còn P vivax và P ovale, ngoài sự phát triển tức thì của các thoa trùng.

Thuốc lợi niệu làm giảm Kali máu

Các thuốc này do tác dụng làm tăng thải ion Na, nên có phản ứng tăng thải ion K, để giữ ion Na, gây các rối loạn giảm ion K.

Morphin nội sinh

Hai năm sau khi tìm ra receptor của opiat, một số công trình nghiên cứu cho thấy receptor, của morphin còn có ái lực rất mạnh.

Đại cương điều trị thiếu máu

Thiếu máu là tình trạng giảm số lượng hồng cầu, hoặc huyết sắc tố, hoặc hematocrit, dưới mức bình thường so với người cùng tuổi, cùng giới khoẻ mạnh.

Nhóm thuốc kháng sinh tetracyclin

Các tetracyclin đều là kháng sinh kìm khuẩn, có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong các kháng sinh hiện có, các tetracyclin đều có phổ tương tự, trừ minocyclin.

Calci: dược lý học

Trong máu, Ca ở dưới 3 dạng: 50 phần trăm dưới dạng ion Ca, gần 50 phần trăm kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Một số thuốc đặc hiệu dùng trong nhiễm độc

Trong chiến tranh thế giới thứ hai, ở Anh đã nghiên cứu các chất chống lại chất độc hóa học chứa hơi asen, đã tìm ra dimercaprol.

Sự hấp thu của thuốc

Hấp thu là sự vận chuyển thuốc từ nơi dùng thuốc (uống, tiêm) vào máu để rồi đi khắp cơ thể, tới nơi tác dụng. Như vậy sự hấp thu sẽ phụ thuộc vào: Độ hòa tan của thuốc.

Định nghĩa thuốc trợ tim

Thuốc trợ tim, là những thuốc có tác dụng làm tăng lực co bóp của cơ tim, dùng trong các trường hợp suy tim.

Nhóm phối hợp sulfamid và trimethoprim

Trimethoprim là một chất hóa học tổng hợp, có tác dụng ức chế dihydrofolat reductase của vi khuẩn, 50000 đến 100000 lần mạnh hơn trên người.

Đại cương thuốc điều trị cơn đau thắt ngực

Nguyên nhân của cơn đau thắt ngực, là do cơ tim bị thiếu oxy đột ngột, vì mất thăng bằng giữa sự tăng nhu cầu oxy của cơ tim và không đủ oxy của mạch vành.

Nhóm kháng sinh beta lactam

Các beta lactam, và kháng sinh loại glycopeptid, tạo phức bền vững với transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.