Đại cương thuốc kháng sinh

2011-07-06 03:08 PM

Kháng sinh là những chất, do vi sinh vật tiết ra, hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Định nghĩa

Kỷ nguyên hiện đại của hóa trị liệu kháng  khuẩn được bắt đầu từ việc tìm ra sulfonamid (Domagk, 1936), "Thời kỳ vàng son" của kháng sinh bắt đầu từ khi sản xuất penicilin để dùng trong lâm sàng (1941). Khi đó, "kháng sinh được coi là những chất do vi sinh vật tiết ra (vi khuẩn, vi nấm), có khả năng kìm hãm sự phát triển của vi sinh vật khác".

Về sau, với sự phát triển của khoa học, người ta đã:

Có thể tổng hợp, bán tổng hợp các kháng sinh tự nhiên (cloramphenicol).

Tổng hợp nhân tạo các chất có tính kháng sinh: sulfamid, quinolon.

Chiết xuất từ vi sinh vật những chất diệt được tế bào ung thư (actinomycin).

Vì thế định nghĩa kháng sinh đã được thay đổi: "Kháng sinh là những chất do vi sinh vật tiết ra hoặc những chất hóa học bán tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp, có khả năng đặc hiệu kìm hãm sự phát triển hoặc diệt được vi khuẩn"

Cơ chế tác dụng của kháng sinh

Ức chế tạo cầu peptid (Cloramphenicol).

Ngăn cản chuyển động chuyển đoạn của ribosom theo ARN m (Erythromycin).

Ngăn cản sự gắn kết của ARNt vào phức hợp ribosom ARNm (Tetracyclin).

Làm thay đổi hình dạng 30S mã hóa trên ARN m nên đọc nhầm (Streptomycin).

Phổ kháng khuẩn

Do kháng sinh có tác dụng theo cơ chế đặc hiệu nên mỗi kháng sinh chỉ có tác dụng trên một số chủng vi khuẩn nhất định, gọi là phổ kháng khuẩn của kháng sinh.

Tác dụng trên vi khuẩn

Kháng sinh ức chế sự phát triển của vi khuẩn, gọi là kháng sinh kìm khuẩn; kháng sinh huỷ hoạivĩnh viễn được vi khuẩn gọi là kháng sinh diệt khuẩn. Tác dụng kìm khuẩn và diệt khuẩn thường phụ thuộc vào nồng độ.

Tỷ lệ  =  (Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC))/ (Nồng độ kìm khuẩn tối thiểu (MIC)).

Khi tỷ lệ > 4, kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn. Khỉ tỷ lệ gần bằng1, kháng sinh được xếp vào loại diệt khuẩn.

Phân loại

Các kháng sinh được phân loại theo cấu trúc hóa học, từ đó chúng có chung một cơ chế tá c dụng và phổ kháng khuẩn tương tự. Mặt khác, trong cùng một họ kháng sinh, tính chất dược động học và sự dung nạp thường khác nhau, và đặc điểm về phổ kháng khuẩn cũng không hoàn toàn giống nhau, vì vậy cũng cần phân biệt các kháng sinh trong cùng một họ.

Một số họ (hoặc nhóm) kháng sinh chính:

Nhóm beta lactam (các penicilin và các cephalosporin).

Nhóm aminosid hay aminoglycosid.

Nhóm cloramphenicol.

Nhóm tetracyclin.

Nhóm macrolid và lincosamid.

Nhóm quinolon.

Nhóm 5- nitro- imidazol.

Nhóm sulfonamid.

Bài viết cùng chuyên mục

Định nghĩa thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các thuốc trong nhóm này rất khác nhau về cấu trúc hóa học, gồm các dẫn xuất của salicylat, pyrazolon, anilin, indol và một số thuốc khác.

Nhóm phối hợp sulfamid và trimethoprim

Trimethoprim là một chất hóa học tổng hợp, có tác dụng ức chế dihydrofolat reductase của vi khuẩn, 50000 đến 100000 lần mạnh hơn trên người.

Các thuốc điều trị phong

Thuốc có cấu trúc tương tự như dapson, nhưng hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, và thải trừ chủ yếu qua mật và qua phân.

Nhóm Sulfamid

Sulfamid đều là các chất tổng hợp, dẫn xuất của Sulfanilamid do thay thế nhóm NH2, hoặc nhóm SO2NH2, là bột trắng, rất ít tan trong nước.

Đại cương thuốc chống lao

Trực khuẩn lao gây bệnh lao phổi, và các cơ quan khác, là loại vi khuẩn kháng cồn, kháng acid, sống trong môi trường ưa khí, phát triển chậm.

Tính chất chung của thuốc tê

Thuốc tê làm mất cảm giác (đau, nhiệt độ) của một vùng cơ thể, tại chỗ dùng thuốc, trong khi chức phận vận động không bị ảnh hưởng. Carl Koller (1884) dùng dung dịch cocain để gây tê giác mạc, mở đầu thời kỳ của các thuốc tê.

Thuốc chống tiêu chảy

Trong điều trị tiêu chảy, ngoài việc điều trị nguyên nhân, vấn đề ưu tiên trong mọi trường hợp là đánh giá, và xử lý đúng những rối loạn nước và điện giải.

Thuốc điều trị phong

Nếu được điều trị sớm, và đúng, bệnh phong có thể khỏi, không để lại di chứng, hiện ba thuốc chủ yếu điều trị phong là dapson, rifampicin và clofazimin.

Thuốc chống tiêu fibrin

Những phân tử mới sinh do fibrin bị hủy, cũng kết hợp lại với fibrin, để cho phức hợp không đông được nữa.

Chu kỳ sinh học của ký sinh trùng sốt rét

Với P falciparum, tất cả mảnh trùng đều vào máu, và phát triển ở đó, còn P vivax và P ovale, ngoài sự phát triển tức thì của các thoa trùng.

Thuốc tránh thai

Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới tác dụng của hormon giải phóng FSH của vùng dưới đồi, tuyến yên bài tiết FSH, làm cho nang trứng trưởng thành, tiết foliculin.

Các dẫn xuất thuốc hạ sốt giảm đau chống viêm (CVKS)

Các dẫn xuất thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm, ức chế cox chọn lọc và không chọn lọc, dẫn xuất acid salicylic.

Thuốc ức chế NRT

Didanosin bị phá huỷ nhanh ở môi trường acid, vì vậy mọi chế phẩm uống đều chứa chất trung hòa pH của dịch vị.

Thuốc chống nấm toàn thân

Flucytosin được nhập vào tế bào nấm nhờ enzym cytosin permease, trong tế bào, 5 FC được chuyển thành 5 FU, 5 fluorouracil.

Các dịch thay thế huyết tương

Các sản phẩm thiên nhiên là tốt nhất, nhưng đắt và có nhiều nguy cơ, phản ứng miễn dịch, lan truyền viêm gan siêu vi khuẩn B hoặc C, lan truyền AIDS.

Một số vấn đề về sử dụng kháng sinh

Chỉ dùng kháng sinh cho nhiễm khuẩn, không dùng cho nhiễm virus, có loại riêng, dùng càng sớm càng tốt.

Đại cương điều trị rối loạn lipoprotein máu

Điều trị rối loạn lipoprotein máu, thay đổi chế độ ăn, tăng cường hoạt động là quan trọng, thì không thể thiếu được các thuốc hạ lipoprotein máu.

Thuốc đối kháng hệ muscarinic (Hệ M)

Atropin và đồng loại, là những chất đối kháng tranh chấp với acetylcholin, ở r eceptor của hệ muscarinic, ái lực lớn hơn 0 hiệu lực nội tại bằng 0.

Thuốc lợi niệu làm giảm Kali máu

Các thuốc này do tác dụng làm tăng thải ion Na, nên có phản ứng tăng thải ion K, để giữ ion Na, gây các rối loạn giảm ion K.

Sự hấp thu của thuốc

Hấp thu là sự vận chuyển thuốc từ nơi dùng thuốc (uống, tiêm) vào máu để rồi đi khắp cơ thể, tới nơi tác dụng. Như vậy sự hấp thu sẽ phụ thuộc vào: Độ hòa tan của thuốc.

Hormon tuyến giáp

Thyroxin, và triiodothyronin, có vai trò quan trọng trong sự phát triển bình thường của cơ thể, và chuyển hóa năng lượng.

Nguyên tắc điều trị phong hiện nay

Nhằm tăng hiệu quả điều trị, rút ngắn thời gian dùng thuốc, và hạn chế sự kháng thuốc của trực khuẩn phong.

Loại thuốc điều trị củng cố đau thắt ngực

Trong hiệu thế hoạt động của tim, Ca có vai trò trong giai đoạn 2, và đặc biệt là trong khử cực của nút dẫn nhịp, nút xoang và nút nhĩ thất.

Sử dụng thuốc trong điều trị hen

Hít định liều là phương pháp thuận tiện, và có hiệu quả khi sử dụng thuốc điều trị hen, mức độ nhẹ và trung bình.

Thuốc diệt giao bào ký sinh trùng sốt rét

Cơ chế tác dụng của primaquin chưa rõ ràng, có thể các chất trung gian của primaquin tác động như những chất oxy hóa, gây tan máu và methemoglobin.