Thuốc kích thích hệ nicotinic (Hệ N)

2011-07-03 11:56 AM

Các thuốc này ít được dùng trong điều trị, nhưng lại quan trọng về mặt dược lý, vì được dùng để nghiên cứu các thuốc tác dụng trên hạch.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Các thuốc này ít được dùng trong điều trị, nhưng lại quan trọng về mặt dược lý vì được dùng để nghiên cứu các thuốc tác dụng trên hạch. Hiện nay các thuốc kích thích hạch được chia thành hai nhóm: nhóm đầu gồm nicotin và các thuốc tương tự, tác dụng kích thích trên các receptor nicotinic của hạch, bị hexametoni ức chế; nhóm sau gồm muscarin, pilocarpin, oxotremorin, thuốc phong toả cholinesterase... tác dụng kích thích trên các receptor muscarinic (hệ M 1) của hạch, không bị hexametoni, mà bị atropin ức chế.

Serotonin, histamin và các đa peptid kích thích hạch có thể là trên các receptor đặc hiệu riêng. Trong phần này chỉ nói tới các chất thuộc loại nicotin.

Nicotin (α - pyridyl- metyl pyrrolidin)

Độc, bảng A.

Có trong thuốc lá, thuốc lào dưới hình thức acid hữu cơ (0,5 - 8,0%). Khi hút thuốc, nicotin được giải phóng ra dưới dạng base tự do. Trung bình, hút 1 điếu thuốc lá, hấp thu khoảng 1 - 3 mg nicotin. Liều chết khoảng 60mg. Trên hạch thực vật, liều nhẹ (0,02- 1,0mg/ kg chó, tiêm tĩnh mạch) kích thích; liều cao (10 - 30 mg/ kg trên chó) làm liệt hạch do gây biến cực và sau đó là tranh chấp với acetylcholin.

Tác dụng

Trên tim mạch, gây tác dụng ba pha: hạ huyết áp tạm thời, tăng huyết áp mạnh rồi cuối cùng là hạ huyết áp kéo dài.

Trên hô hấp, kích thích làm tăng biên độ và tần số

Giãn đồng tử, tăng tiết dịch, tăng nhu động ruột

Nguyên nhân của những tác dụng đó là do

Lúc đầu nicotin kích thích hạch phó giao cảm và trung tâm ức chế tim ở hành não nên làm ti m đập chậm, hạ huyết áp.

Nhưng ngay sau đó, nicotin kích thích hạch giao cảm, trung tâm vận mạch và các cơ trơn, làm tim đập nhanh, tăng huyết áp, giãn đồng tử và tăng nhu động ruột. Đồng thời kích thích tuỷ thượng thận (coi như hạch giao cảm khổng lồ) l àm tiết adrenalin, qua các receptor nhận cảm hóa học ở xoang cảnh kích thích phản xạ lên trung tâm hô hấp.

Cuối cùng là giai đoạn liệt sau khi bị kích thích quá mức nên làm hạ huyết áp kéo dài.

Nicotin không dùng trong điều trị, chỉ dùng trong các phòng thí nghiệm hoặc để giết sâu bọ.

Nicotin gây nghiện, nhưng khi cai thuốc thì không gây biến chứng như cai thuốc phiện. Hút thuốc lá có hại đến tim, mạch, niêm mạc đường hô hấp vì khói thuốc có oxyd carbon (gây carboxyhemoglobin trong máu người nghiện), có c ác base nitơ, các acid bay hơi, các phenol... là những chất kích thích mạnh niêm mạc. Ngoài ra còn có hắc ín (có hoạt chất là 3,4 - benzpyren, có thể là một trong những nguyên nhân gây ung thư phổi).

Các thuốc khác

Lobelin

Là alcaloid của lá cây lobelia inflata.

Tác dụng kém nicotin rất nhiều. Hầu như không còn được dùng trong lâm sàng nữa.

Tetramethylamoni (TMA) và dimethyl- phenyl- piperazin (DMPP)

Tác dụng giống nicotin, kích thích cả hạch giao cảm và phó giao cảm nên tác dụng phức tạp, không được dùng trong điều trị. Hay được dùng trong thực nghiệm. DMPP còn kích thích thượng thận tiết nhiều adrenalin.

Bài viết cùng chuyên mục

Thuốc kích thích hô hấp

Ngoài cafein là thuốc tác dụng ưu tiên trên vỏ não, các thuốc khác đều có tác dụng chủ yếu trên hành não.

Các opioid có tác dụng hỗn hợp: dẫn xuất của morphin

Có nhiều thuốc gắn trên receptor muy, tranh chấp với morphin và các opioid khá.c nhưng không gây tác dụng gì.

Đại cương thuốc giảm đau loại morphin

Thuốc giảm đau loại morphin có chung một đặc tính là gây nghiện, vì vậy đều thuộc bảng A, gây nghiện, không kê đơn quá 7 ngày.

Dược lý Histamin

Histamin là chất trung gian hóa học quan trọng, có vai trò trong phản ứng viêm, và dị ứng, trong sự bài tiết dịch vị và cũng có chức năng.

Tác dụng chính và cơ chế thuốc hạ sốt, giảm đau, chống viêm (CVKS)

Chỉ có tác dụng với các chứng đau nhẹ, khu trú. Tác dụng tốt với các chứng đau do viêm

Thuốc loại glycosid (glycosid trợ tim)

Hiện chỉ còn digoxin, và digitoxin được dùng ở lâm sàng, digitoxin khác digoxin là không có OH ở C12 vì thế ít tan trong nước hơn.

Loại trừ chất độc ra khỏi cơ thể

Với các thuốc hấp thu nhanh như aspirin, cloroquin, meprobamat, bar bituric, colchicin, thuốc chống rung tim, rửa dạ dày.

Các thuốc chữa thiếu máu

Trên lâm sàng, sắt có thể dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm tĩnh mạch khi bệnh nhân không dung nạp hoặc rối loạn hấp thu.

Natri: dược lý học

Điều hòa Na trong cơ thể do hormon vỏ thượng thận aldosteron, và hormon vasopressin hay ADH, hormon chống bài niệu của tuyến hậu yên.

Cơ chế tác dụng của thuốc

Tác dụng của phần lớn các thuốc là kết quả của sự tương tác giữa thuốc với receptor (thể thụ cảm). Receptor là một thành phần đại phân tử (macromolécular) tồn tại với một lượng giới hạn trong một số tế bào đích.

Lấy mẫu kiểm nghiệm thuốc theo tiêu chuẩn

Lấy mẫu là một tập hợp các thao tác, nhằm lấy ra một lượng mẫu thuốc đại diện, để kiểm tra chất lượng, do vậy để kết luận về mẫu thuốc mang tính pháp lý.

Những yếu tố quyết định tác dụng của thuốc: dược lý học y khoa

Kê một đơn thuốc nhiều vị là điều cố tránh, gễ gây nguy hiểm, vì có thể tạo tương tác thuốc, những tác dụng không mong muốn của thuốc cũng tăng lên

Thuốc chẹn kênh calci

Nồng độ Ca ngoài tế bào 10 000 lần hơn trong tế bào, vì khi nghỉ màng tế bào hầu như không thấm với Ca.

Thuốc an thần kinh

Khác với thuốc ngủ, các thuốc loại này dù dùng với liều cao cũng không gây ngủ, chỉ có tác dụng gây mơ màng, làm dễ ngủ.

Nghiện thuốc

Nghiện thuốc là một trạng thái đặc biệt làm cho người nghiện phụ thuộc cả về tâm lý và thể chất vào thuốc với các đặc điểm sau: Thèm thuồng mãnh liệt. Nên xoay sở mọi cách để có thuốc dùng, kể cả hành vi phạm pháp.

Thuốc tránh thai

Trong nửa đầu chu kỳ kinh nguyệt, dưới tác dụng của hormon giải phóng FSH của vùng dưới đồi, tuyến yên bài tiết FSH, làm cho nang trứng trưởng thành, tiết foliculin.

Thuốc chống nấm toàn thân

Flucytosin được nhập vào tế bào nấm nhờ enzym cytosin permease, trong tế bào, 5 FC được chuyển thành 5 FU, 5 fluorouracil.

Những yếu tố ảnh huởng đến tác dụng của thuốc

Thuốc muốn có tác dụng, phải gắn được vào receptor, ái lực với receptor, và sau đó là hoạt hóa được receptor đó, có hiệu lực hay tác dụng.

Các vitamin tan trong dầu

Vitamin A có 3 dạng, retinol, retinal và acid retionic, retinol là một rượu dưới dạng ester có nhiều trong gan, bơ, phomat, sữa, lòng đỏ trứng, retinal dạng aldehyd của vitamin A

Định nghĩa hệ adrenergic

Hệ adrenergic là hệ hậu hạch giao cảm, giải phóng chất trung gian hóa học gọi chung là catecholamin vì đều mang nhân catechol.

Thuốc ức chế protease

Dùng kết hợp với một thuốc ức chế RT, để làm chậm kháng thuốc, uống 800 mg, cách 8 giờ uống 1 lần; để được hấp thu tốt, nên uống cách bữa ăn 2 giờ.

Phân loại hệ thần kinh thực vật theo chức phận sinh lý

Không thể tách rời hoạt động của hệ thần kinh tr ung ương với hệ thần kinh thực vật. Giữa 2 hệ luôn luôn có mối liên quan chặt chẽ với nhau để đảm bảo tính thống nhất của cơ thể.

Dược động học (Pharmacokinetics)

Để thực hiện được những quá trình này, thuốc phải vượt qua các màng tế bào. Vì thế trước khi nghiên cứu 4 quá trình này, cần nhắc lại các cơ chế vận chuyển thuốc qua màng sinh học.

Sử dụng và phối hợp kháng sinh trong điều trị

Việc lựa chọn kháng sinh dựa vào kháng sinh đồ, trong trường hợp cấp bách hoặc trong khi chờ đợi kết quả kháng sinh đồ có thể dựa vào kinh nghiệm.

Nhóm Cloramphenicol và dẫn xuất

Cloramphenicol có tác dụng kìm khuẩn, gắn vào tiểu phần 50s, của ribosom nên ngăn cản ARN m gắn vào ribosom.