Zanocin

2011-07-23 09:11 PM

Ofloxacin là một Carboxyquinolone gắn Fluor tác dụng diệt khuẩn hoạt phổ rộng. Công thức hoá học của nó là (+)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7Hpyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic acid.

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Viên nén 200 mg: Hộp 100 viên.

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch 200 mg/100 ml: Chai 100 ml.

Thuốc nhỏ mắt 3 mg/ml: Lọ 10 ml.

Thành phần

Mỗi 1 viên: 200mg Ofloxacine.

Mỗi 1 chai: 200mg Ofloxacine.

Mỗi 1 ml thuốc nhỏ mắt 3mg Ofloxacine.

Tính chất

Ofloxacin là một Carboxyquinolone gắn Fluor tác dụng diệt khuẩn hoạt phổ rộng. Công thức hoá học của nó là (+)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7Hpyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic acid.

Cơ chế tác dụng

Fluoroquinolone tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế enzym Topoisomerase II (ADN gyrase) của vi khuẩn. Topoisomerase có vai trò tháo xoắn cho ADN. Đây là một phản ứng phụ thuộc ATP đòi hỏi cả 2 chuỗi của ADN bị cắt ra để cho ph p đưa vào một đoạn ADN ở đoạn cắt, sau đó đoạn cắt này được hàn gắn lại. Fluoroquinolone làm giảm việc tháo xoắn cho ADN và làm ngừng nhanh chóng sự tổng hợp ADN do can thiệp vào sự nhân đôi ADN.

Hoạt tính kháng khuẩn

In vitro, Ofloxacin có phổ kháng khuẩn rộng bao gồm các vi khuẩn gram dương, vi khuẩn gram âm và vi khuẩn kỵ khí như là : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, (kể cả những dòng kháng Methicillin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, E. coli, H. influenza, Klebsiella pneumoniae, Neisserria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Acinetobacter species, Aeromonoas hydrophilia, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenza, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella species, Serratia marcescens, Shigella species, Vibrio cholerea, Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, Yersinia enterocolitica, Bacteroides fragilis, Bacteroides intermedius, Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Peptostreptococcus species, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae và Ureaplasma urealyticum.

Dược động học

Ofloxacin được hấp thu tốt sau khi uống với độ khả dụng sinh học hầu như 100%. Trung bình nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 1 liều duy nhất 200mg Ofloxacin là 220 mg/ml và đạt được trong vòng 6 giờ sau khi uống. Thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu thuốc nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ hấp thu thuốc.

Khoảng 25% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Ofloxacin được phân bố rộng rãi trong các mô và dịch của cơ thể như là phổi, da, mụn nước, cổ tử cung , buồng trứng, mô và dịch tiết tiền liệt tuyến, đàm.

Ofloxacin đào thải chủ yếu qua đường thận. Khoảng 75-80% liều uống được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa, dưới 5% được bài xuất dưới dạng chất chuyển hóa khử methyl hay N-oxid.

Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương thay đổi từ 5-8 giờ. Thời gian bán hủy có thể kéo dài trong trường hợp suy thận nặng.

Chỉ định

Zanocin được chỉ định điều trị những trường hợp nhiễm khuẩn sau : - Nhiễm trùng đường tiểu có biến chứng và không có biến chứng. - Nhiễm trùng da và mô mềm.

Viêm tuyến tiền liệt.

Bệnh lây truyền qua đường sinh dục như là : nhiễm lậu cầu cấp niệu đạo và cổ tử cung không biến chứng, viêm niệu đạo và cổ tử cung không do lậu cầu.

Viêm phổi do H. influenza hay Streptococcus pneumoniae.

Viêm phế quản mạn tính đợt cấp.

Dạng thuốc nhỏ mắt:

Các nhiễm trùng ở phần ngoài mắt (viêm kết mạc, viêm giác mạc) hoặc những bộ phận phụ (viêm mi mắt, viêm túi lệ) do những chủng vi khuẩn nhạy cảm với ofloxacin.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng Ofloxacin ở bệnh nhân nhạy cảm với Ofloxacin hay bất kz một dẫn xuất của Quinolone.

Thận trọng

Tổng quát

Nên xem xét cẩn thận giữa lợi ích và yếu tố nguy cơ tiềm tàng khi sử dụng Ofloxacin trong những trường hợp có bệnh lý ở hệ thống thần kinh trung ương kể cả động kinh và xơ cứng động mạch não.

Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được nhìn thấy ở một số bệnh nhân đang dùng fluoroquinolone. Nên tránh tiếp xúc với ánh sáng mặt trời. Nếu xảy ra phản ứng nhạy cảm ánh sáng thì phải ngưng dùng thuốc. Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm cần phải thay đổi chế độ điều trị.

Khuyến cáo

Tính an toàn và hiệu quả của Ofloxacin ở trẻ em , trẻ đang lớn (trẻ dưới 18 tuổi), phụ nữ có thai và cho con bú thì chưa được biết rõ. Cũng như những Quinolone khác, Ofloxacin có thể kích thích thần kinh trung ương gây ra triệu chứng run rẩy, bồn chồn, cảm giác nhẹ lâng lâng, lú lẫn và ảo giác. Nếu những triệu chứng này xuất hiện, nên ngưng thuốc và tiến hành những biện pháp điều trị thích hợp.

Khi có dấu hiệu đau gân, cần ngưng dùng ngay tức khắc những kháng sinh thuộc nhóm fluoroquinolone.

Tính nhạy cảm chéo

Những bệnh nhân có tình trạng mẫn cảm với một Fluoroquinolone hay với những dẫn xuất của Quinolone có cấu trúc hóa học tương tự cũng có thể mẫn cảm với Ofloxacin.

Sử dụng thuốc cho trẻ em

Fluoroquinolone không được khuyên dùng ở trẻ em và trẻ sơ sinh.

Người già

Những công trình nghiên cứu đã được thực hiện cho thấy không có những biến chứng đặc hiệu riêng ở người già khiến cho phải hạn chế sự sử dụng fluoroquinolone ở nhóm người này. Tuy nhiên ở người già thường có tình trạng suy giảm chức năng thận theo tuổi tác nên cần phải điều chỉnh liều khi sử dụng fluoroquinolone.

Tính đột biến

Tính sinh ung: Hiện nay những công trình nghiên cứu lâu dài về tính sinh ung của ofloxacin ở chuột thì chưa được thực hiện. Người ta không thấy ofloxacin sinh đột biến trong các test vi khuẩn Ames, trong các thử nghiệm sinh tế bào in vitro và in vivo, thử nghiệm trao đổi nhiễm sắc tử chị em, thử nghiệm phục hồi ADN hay thử nghiệm gây chết tính trội.

Thận trọng khi sử dụng dạng thuốc nhỏ mắt

Không được dùng thuốc để điều trị dự phòng (do nguy cơ chọn lọc chủng đề kháng). Trường hợp bệnh không được cải thiện nhanh, hoặc trong trị liệu lâu dài cần theo dõi kiểm tra vi trùng học về tính nhạy cảm của các chủng vi khuẩn, phát hiện chủng nào kháng thuốc để có biện pháp điều trị thích hợp.

Trường hợp trị liệu cùng với một thuốc nhỏ mắt chứa hoạt chất khác, phải dùng cách khoảng 15 phút.

Không được tiêm thuốc nhỏ mắt vào xung quanh hoặc trong mắt.

Có thai

Ofloxacin qua được màng nhau. Cho đến nay chưa có một công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở người. Tuy nhiên người ta nhận thấy ofloxacin gây ra bệnh khớp trong các công trình nghiên cứu ở thú vật. Thuốc không được khuyên dùng ở phụ nữ có thai.

Cho con bú

Ofloxacin hiện diện trong sữa mẹ. Vì ở thú vật fluoroquinolone có biểu hiện gây tổn thương vĩnh viễn sụn khớp ở những khớp chịu đựng sức nặng, nên nếu cần phải dùng fluoroquinolone không thể dùng kháng sinh khác thay thế người ta khuyên không nên cho con bú.

Tương tác

Theophylline: Việc sử dụng đồng thời ofloxacin và theophylline có thể dẫn đến tăng nồng độ theophylline trong máu. Nếu buộc phải sử dụng đồng thời 2 thuốc trên thì cần phải theo dõi nồng độ theophylline trong máu và điều chỉnh liều cho thích hợp.

Thuốc kháng acid chứa magnesium hydroxide hay aluminium hydroxide: Thuốc kháng acid làm giảm sự hấp thu ofloxacin, nên tránh dùng ofloxacin chung với những thuốc này. Probenecid : Khi dùng phối hợp với probenecid, sự bài xuất ofloxacin qua đường tiểu sẽ giảm. Thuốc giảm đau : Đã có báo cáo việc sử dụng thuốc kháng viêm non-steroid làm tăng tác dụng phụ của quinolone trên hệ thống thần kinh trung ương.

Sucralfate: Sucralfate giải phóng những ion aluminium trong dạ dày, do đó làm giảm sự hấp thu ofloxacin.

Warfarin: Sử dụng chung với ciprofloxacin hay norfloxacin sẽ làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin, do đó phải theo dõi cẩn thận thời gian prothrombin ở bệnh nhân đang dùng fluoroquinolone

Thay đổi giá trị các xét nghiệm cận lâm sàng: Giá trị phosphatase kiềm, SGOT, SGPT và lactate dehydrogenase trong máu có thể gia tăng trong thời gian dùng ofloxacin.

Tác dụng phụ

Đường tiêu hoá: Buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy, đau bụng.

Da: ngứa, phản ứng da nhạy cảm ánh sáng, viêm mạch máu, phát ban và mẩn đỏ da. Hệ thống thần kinh trung ương : chóng mặt, cảm giác lâng lâng, hay quên, run rẩy, co giật, dị cảm, tăng kích thích.

Thận: suy thận cấp thứ phát sau viêm thận mô kẽ.

Cơ quan khác: Nhìn mờ, tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu đa nhân trung tính, giảm tiểu cầu, đau cơ, chứng vú to.

Dạng thuốc nhỏ mắt: Có thể gây kích thích tạm thời. Có thể gây phản ứng quá mẫn. Có thể gây chọn lọc các chủng vi khuẩn đề kháng. Có thể gây các phản ứng dị ứng chéo.

Liều lượng, cách dùng

Dạng uống

Người lớn: Nhiễm khuẩn đường tiểu: Viêm bàng quang do E. coli hay K. pneumoniae: 200 mg mỗi 12 giờ trong 3 ngày. Viêm bàng quang do nhiễm các loại vi khuẩn khác: 200 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày. Nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng: 200 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ trung bình hoặc nhẹ: 400 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. Viêm phổi hay viêm phế quản mạn tính đợt cấp: 400 mg mỗi 12 giờ trong 10 ngày. Bệnh lây truyền qua đường sinh dục: Nhiễm lậu cầu không biến chứng: 400 mg một liều duy nhất.

Viêm niệu đạo hay viêm cổ tử cung do C. trachomatis: 300 mg mỗi 12 giờ trong 7 ngày. Viêm tuyến tiền liệt : 300 mg mỗi 12 giờ trong 6 tuần.

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Khi chỉ biết nồng độ creatinin trong huyết tương, ta có thể áp dụng công thức sau để ước lượng độ thanh lọc creatinin:

Nam: Độ thanh lọc creatinin ml/phút = Cân nặng (kg) x (140 - Tuổi) / 72 x Creatinin huyết tương(mg/dl)

Nữ: 0,85 x Giá trị được tính cho nam

Dạng tiêm

Tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút.

Người lớn : 400 mg/24 giờ, chia làm hai lần tiêm truyền. Trường hợp nặng : 400 mg mỗi 12 giờ.

Người già/Người suy thận: Độ thanh lọc creatinin (ml/phút) 20-50 < 20 Liều lượng 200 mg/24 giờ 200 mg/48 giờ

Dạng thuốc nhỏ mắt

Liều lượng tùy thuộc vào mức độ nhiễm trùng và được bác sĩ chuyên khoa mắt quyết định.

Quá liều

Bởi vì không có antidote đặc hiệu cho ofloxacin nên trong trường hợp dùng thuốc quá liều chỉ điều trị nâng đỡ và điều trị triệu chứng và bao gồm những bước sau:

Rửa dạ dày hoặc gây ói.

Bù nước đầy đủ.

Điều trị nâng đỡ.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 độ C, tránh ẩm ướt. Tránh xa tầm tay với của trẻ em.

Bài viết cùng chuyên mục

Zolpidem: thuốc an thần gây ngủ, Ambinox, Jonfa, Stilnox, Zoltsan

Zolpidem tác dụng nhanh và ngắn, với liều thông thường gây ngủ ở người, zolpidem rút ngắn thời gian bắt đầu ngủ và kéo dài thời gian ngủ, duy trì giấc ngủ sâu.

Zytovyrin: thuốc trị rối loạn lipid máu

Không nên sử dụng với bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase, kém hấp thu glucose-galactose hoặc cho con bú trừ khi lợi ích hơn hẳn nguy cơ.

Zidimbiotic

Chỉ dùng trong những nhiễm khuẩn rất nặng xác định, nghi ngờ do Pseudomonas hoặc Staphylococccus, đã điều trị bằng kháng sinh thông thường không đỡ.

Zomacton

Thận trọng với bệnh nhân đái tháo đường hoặc tiền sử gia đình có khuynh hướng thiên về đái tháo đường, thiếu hụt hormone tăng trưởng thứ phát sau một thương tổn nội sọ.

Zaditen

Không dùng thuốc cho người lái xe hoặc đang vận hành máy, bệnh nhân đang dùng thuốc uống trị tiểu đường, phụ nữ có thai & cho con bú.

Zometa

Thận trọng dùng cùng Aminoglycosid và thuốc lợi tiểu quai (vì tác dụng hiệp đồng, làm giảm nồng độ calci huyết thanh kéo dài quá thời hạn cần thiết), thuốc có độc tính với thận, thuốc chống sinh mạch (anti-angiogenic).

Zytiga

Kết hợp prednison hay prednisolon điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng cắt tinh hoàn di căn ở bệnh nhân nam người lớn, không triệu chứng hoặc có triệu chứng nhẹ.

Zymycin

Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương như Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus. Một số chủng vi khuẩn khác cũng rất nhạy cảm với azithromycin.

Zoladex

Zoladex phối hơp với thuốc bổ sung cho máu gây nên vô kinh và cải thiện nồng độ haemoglobin và liên quan với số liệu đánh giá chỉ số huyết hoc ở phụ nữ bị u xơ tử cung thường bị thiếu máu.

Zecipox

Nhiễm khuẩn hô hấp, tai mũi họng, thận hoặc đường niệu, sinh dục kể cả bệnh lậu, tiêu hóa, ống mật, xương khớp, mô mềm, sản phụ khoa, nhiễm trùng máu, viêm màng não, viêm phúc mạc, nhiễm trùng mắt.

Zadaxin

Liều Zadaxin khuyên dùng để điều trị viêm gan B mạn tính là 1,6 mg tiêm dưới da 2 lần trong tuần, với các liều cách nhau 3 hay 4 ngày.

Zedcal Op

Kẽm cần thiết cho sự sinh tổng hợp protein nền của tế bào xương. Đây là nơi để canxi cùng với photpho và các khoáng chất khác gắn lên.

Zefdavir

Lamivudine là 1 thuốc kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleoside, ức chế enzym phiên mã ngược của virus. Chất chuyển hóa 5’ – tri – phosphate của Lamivudine có cấu trúc tương tự deoxycytidine triphosphate là cơ chất tự nhiên cho enzym phiên mã ngược.

Zestoretic

Lisinopril hình như không gắn với các protein trong huyết thanh ngoài men chuyển angiotensin trong máu (ACE). Nghiên cứu trên chuột cho thấy lisinopril rất ít đi qua hàng rào máu não.

Zoloft

Zoloft! Điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu. Rối loạn ám ảnh & xung lực cưỡng bức, rối loạn hoảng sợ. Dạng viên 25 mg được đặc biệt dùng trong rối loạn hoảng sợ.

Zeffix

Zeffix là chất đồng đẳng nucleoside 2,3 dideoxy 3 thiacytidine có hoạt tính kháng virus đặc hiệu trên virus viêm gan B HBV. Thuốc làm giảm sự sao chép HBV.

Zantac

Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được trong vòng 2 giờ.

Zerocid

Omeprazole thuộc nhóm mới những hợp chất chống sự tiết dịch - những dẫn xuất benzimidazoly - không biểu hiện tính kháng tiết acetylcholine và kháng H2 Histamine.

Zentel

Tác động này phá vỡ sự chuyển hóa của giun, sán làm suy kiệt năng lượng, từ đó bất động và tiêu diệt các giun nhạy cảm.

Zinnat

Céfuroxime axetil là tiền chất của một kháng sinh diệt khuẩn nhóm céphalosporine là cefuroxime, đề kháng với hầu hết các beta-lactamase.

Zinacef

Céfuroxime sodique là một kháng sinh cephalosporine có tác động diệt khuẩn đề kháng với hầu hết các β-lactamase và có hoạt tính chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm.

Zithromax

Azithromycin là kháng sinh đầu tiên nhóm azalide. Về mặt hóa học, hợp chất là dẫn xuất do thêm một nguyên tử nitrogen vào vòng lactone của erythromycine A.

Zovirax

Acyclovir là một đồng đẳng purine nucleoside tổng hợp với các tác động ức chế in vitro và in vivo chống lại virus gây bệnh herpes ở người, bao gồm virus Herpes simplex (HSV) loại 1 và 2, Varicella zoster (VZV).

Zymoplex

Dimethicone: Màng bảo vệ chống đầy hơi. Phối hợp các enzyme tiêu hóa có nguồn gốc vi nấm và tụy tạng. Uống 4 - 6 viên/ngày, chia làm 2 - 3 lần, uống trước bữa ăn. Viên nang phải được uống, không nhai, với nước hay thức uống.

Zyprexa

Olanzapine là thuốc chống loạn thần có hoạt tính dược lý học rộng trên một số hệ receptor. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, olanzapine có ái lực (Ki ; < 100 nM) với các receptor của serotonin 5 HT2A/2C.

Zytee RB

Choline salicylate là một thuốc giảm đau mạnh và có tác dụng nhanh dùng để bôi tại chỗ. Thuốc làm giảm đau trong vòng 3 - 4 phút và tác dụng kéo dài trong 3 - 4 giờ.

Zyrtec

Zyrtec có tác động đối kháng mạnh, kéo dài, và đặc biệt chọn lọc trên các thụ thể H1. Zyrtec làm giảm đáng kể đáp ứng hen suyễn đối với histamine.

Zidovudin

Zidovudin (azidothymidin, AZT) là một chất tương tự thymidin có tác dụng ức chế in vitro sự sao chép của các retrovirus, bao gồm cả virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV).