Zerocid

Ngày: 23 - 7 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Omeprazole thuộc nhóm mới những hợp chất chống sự tiết dịch - những dẫn xuất benzimidazoly - không biểu hiện tính kháng tiết acetylcholine và kháng H2 Histamine.


Viên nang 20 mg: vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Thành phần

Mỗi 1 viên: Oméprazole 20mg.

Dược lực học

Omeprazole thuộc nhóm mới những hợp chất chống sự tiết dịch - những dẫn xuất benzimidazoly - không biểu hiện tính kháng tiết acetylcholine và kháng H2 Histamine, nhưng ngăn chặn sự tiết Acid ở dạ dày bằng tính chất ức chế đặc thù của hệ Enzyme H+K+Atpase ở bề mặt tiết dịch của những tế bào thành dạ dày. Hệ enzym này được xem như một bơm acid (proton) trong màng nhầy dạ dày, nên Omeprazole là chất ức chế bơm acid, mà ở dạ dày nó ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất Acid, tác dụng này liên quan đến liều lượng và dẫn đến ức chế cả sự tiết Acid cơ bản lẫn kích thích mà không quan tâm đến tác nhân kích thích.

Dược động học

Các nghiên cứu chỉ ra Omeprazole đào thải nhanh khỏi huyết tương và có thể tìm thấy trong màng nhầy ở dạ dày trong vòng 1 ngày thậm chí hơn.

Sau khi uống thuốc, Omeprazole bắt đầu có tác dụng chống tiết dịch trong vòng một giờ và tác dụng tối đa đạt được trong khoảng hai giờ.Sau 24 giờ, tác dụng ức chế tiết dịch còn khoảng 50% mức tối đa và thời ức chế có thể k o dài hơn mong đợi trong khi thời gian bán hủy ở huyết tương rất ngắn (chưa đến một giờ ), rõ ràng gây bởi thời gian liên kết lâu dài giữa Enzyme H+/K+/ATPASE với vách dạ dày. Khi ngừng thuốc, hoạt tính tiết dịch trở lại bình thường sau 3 đến 5 ngày. Tác dụng ức chế tiết acid của Omeprazole tăng dần khi bắt đầu uống liều đơn mỗi ngày, đạt mức ổn định sau 4 ngày. Viên n n Omeprazole được bọc nang và hấp thụ nhanh, mức cao điểm trong huyết tương tăng trong vòng từ 0.5 đến 3.5 giờ. Nồng độ cao điểm trong huyết tương là diện tích dưới đường cong xấp xỉ tỷ lệ với liều lượng cho tới 40mg, nhưng do tác dụng vòng chuyển thứ nhất (first pass) bão hòa nên nồng độ cao điểm ở huyết tương và AUC cao hơn đáp ứng tuyến tính trong vùng liều lượng từ 20 - 40 mg phần lớn gây bởi chuyển hóa tiền hệ thống. Ở những cơ thể khỏe mạnh, thời gian bán hủy huyết tương từ 0,5-1 giờ, thanh thải trên toàn cơ thể là 500 - 600 ml/phút. Liên kết protein xấp xỉ 95%. Khả dụng sinh học của Omeprazole tăng nhẹ khi liều lượng tăng nhanh. Phần lớn liều lượng (khoảng 77%) bài tiết qua nước tiểu. Omeprazole có ít nhất 6 dạng chuyển hóa. Hai dạng được biết là hydroxy

omeprazole và acid carboxylic tương ứng. Phần còn lại của liều thuốc có thể thu hồi từ phần. Như vậy có sự thải mật đáng kể của các chuyển hóa trong huyết tương- dẫn chất Sulphide, Sulphone của Omeprazole và Hydroxy-omeprazole. Những dạng chuyển hóa này không có hoặc hoạt tính rất thấp.

Ở những bệnh nhân gan mãn tính, khả dụng sinh học có thể tăng tới 100% phản ánh suy giảm tác dụng vòng chuyển thứ nhất (first pass) và thời gian bán hủy ở huyết tương tăng tới gần 3 giờ so với người bình thường chỉ từ 0,5-1giờ. Tốc độ thanh thải huyết tương trung bình 70 ml/phút trong khi ở người bình thường là 500-600 ml/phút. Với bệnh nhân suy năng thận mãn tính mà thanh thải Creatinine từ 10-62 ml/phút /1,73m2. Omeprazole có khuynh hướng tương tự như những người tình nguyện khỏe mạnh tuy nhiên khả dụng sinh học có tăng chút ít. Do bài tiết qua nước tiểu là con đường đào thải cơ bản các chuyển hóa của Omeprazole nên sự đào thải Omeprazole tỷ lệ với tốc độ thanh thải creatinine. Đối với người già, tốc độ đào thải Omeprazole giảm chút ít trong khi tác dụng sinh học tăng.

Độc tính

Các trường hợp gây ung thư, biến đổi gen di truyền và suy giảm khả năng sinh sản:

Trong 2 thí nghiệm 24 tháng về khả năng gây ung thư trên chuột, liều lượng Omeprazole uống hàng ngày là 1.7, 3.4, 12.8, 44.0 và 140.8 mg/kg/ngày sinh ra những tế bào Calciroid ECL ở dạ dày phụ thuộc vào liều lượng ở cả chuột đực lẫn chuột cái, tỷ lệ mắc phải là cao hơn đáng kể ở chuột cái, là giới có mức trong máu cao hơn Calciroid ECL dạ dày hiếm khi xảy ra ở chuột không điều trị Omeprazole xảy ra sự tăng sản lượng tế bào ECL ở tất cả các nhóm điều trị của 2 giới tính.

Omeprazole không gây đột biến ở thí nghiệm Ames Salmoella Typhimurium trong ống nghiệm, thí nghiệm tế bào u lympho trong ống nghiệm, thí nghiệm sai lạc nhiễm sắc thể tủy xương trên cơ thể sống. Kết quả nghiên cứu vi nhân ở mức 2000 lần liều lượng cho người với những lần lấy mẫu khác nhau (trong điều kiện tốt nhất) vẫn cho kết quả âm tính.

Ở thí nghiệm về khả năng và quá trình sinh sản ở chuột, Omeprazole trong vùng liều lượng từ 13,8-138 mg/kg/ngày là không độc và không có hại đến quá trình sinh sản của bố mẹ.

Chỉ định

Điều trị ngắn hạn với loét tá tràng hoạt động.

Viên nang Omeprazole được chỉ định điều trị ngắn hạn cho loét tá tràng hoạt động. Đa số các bệnh nhân điều trị trong 4 tuần. Một số bệnh nhân đòi hỏi điều trị thêm khoảng 4 tuần. Không nên sử dụng Omeprazole như một trị liệu thường xuyên để diều trị bệnh nhân loét tá tràng.

Bệnh viêm thực quản dạ dày trào ngược (GERD) và viêm loét thực quản nặng. Viên nang Omeprazole chỉ định điều trị ngắn hạn (từ 4 -8 tuần). Bệnh viêm thực quản dạ dày trào ngược hiện tượng (GERD) mà những điều trị y tế thông thường kém hiệu quả thường gồm 1 quá trình tích hợp điều trị kháng histamine thụ cảm H2.  

Chưa xác định tính hiệu quả của việc điều trị Omeprazole lâu hơn 8 tuần ở những bệnh nhân này, trong số ít trường hợp mà sau 8 tuần điều trị bệnh nhân không đáp ứng thuốc thì có thể điều trị thêm 4 tuần. Nếu lại xảy ra hiện tượng GERD hoặc năng mà điều trị y tế thông thường kém hiệu quả thì nên cân nhắc điều trị phụ thêm từ 4 -8 tuần.Thuốc này không được sử dụng như một điều trị thường xuyên tình trạnh tăng tiết bệnh l{. Viên nang Omeprazole được chỉ định cho điều trị dài hạn tình trạnh tăng tiết bệnh học (hội chứng Zollinger - Ellison, u tuyến đa nội tiết và u tế bào bón hệ thống (Systemic Mastocytosis).

Chống chỉ định

Chống chỉ định Omeprazole cho những bệnh nhân được biết và quá nhạy cảm với bất kz thành phần nào của công thức này.

Thận trọng

Trong nghiên cứu dài hạn (2 năm) trên chuột chỉ ra liều lượng Omeprazole sử dụng làm tăng nguy cơ ung thư dạ dày. Với những đáng giá nội soi có thể và kiểm tra mô ở những mẫu sinh thiết từ dạ dày người thì không thấy sự nguy hiểm nào khi tiếp xúc ngắn hạn với Omeprazole. Cần thêm những số liệu về con người liên quan đến tác dụng giảm acid hydrocloric dịch vị và tăng tiết dich vị để loại bỏ khả năng tăng nguy cơ ung thư ở người điều trị dài hạn với Omeprazole.

Đối với trẻ em: Chưa xác lập được tính an toàn và hiệu quả của Omeprazole đối với trẻ em.

Có thai và cho con bú

Lúc có thai

Chưa có những nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ có thai. Chỉ sử dụng Omeprazole trong thời kz mang thai khi mà tác dụng của việc điều trị lớn hơn những nguy hiểmtiềm tàng cho thai nhi.

Lúc nuôi con bú

Chưa có kết luận Omeprazole được thải qua sữa mẹ hay không. Song do nhiều loại thuốc được thải qua sữa mẹ và do khả năng gây ung thư qua thí nghiệm của Omeprazole trên chuột, nên phải quyết định hoặc là uống thuốc hoặc là cho con bú. Có quan tâm đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tương tác thuốc

Omeprazole kéo dài quá trình đào thải Diazepam Warfarin và Phenytoin là những thuốc chuyển hóa bằng con đường oxy hóa ở gan. Thông thường không thấy có tương tác với Theophylline hay Propranaolol, nhưng cũng có một số báo cáo về tương tác với những thuốc mà chuyển hóathông qua hệ sắc tố tế bào P-450 (Cyclosporin, Disulfiram). Nên theo dõi bệnh nhân để xác định có cần thiết phải điều chỉnh liều lượng của những loại thuốc này khi uống cùng với Omeprazole. Do tính chất ức chế sâu và kéo dài sự tiết acid ở dạ dày nên Omeprazole có thể gây nhiễu cho sự hấp thụ những thuốc mà pH dạ dày là một thông số quan trọng trong khả dụng sinh học của chúng (ví dụ như Ketoconazole, Ampicillin Ester và những muối sắt).

Tác dụng phụ

Nói chung, Omeprazole được dung nạp tốt. Có xảy ra những tác dụng ngoại ý sau ở khoảng 1% bệnh nhân điều trị với Omeprazole : nhức đầu, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, chóng mặt, ói mửa, nổi ban, bón uất, ho, suy nhược, đau lưng, đầy hơi.

Một số tác dụng phụ khác

Một số tác dụng phụ khác xảy ra đối với 1% bệnh nhân và đối tượng dùng thuốc trong và ngoài nước, hoặc xảy ra từ khi thuốc được đem ra thị trường, được trình bày dưới đây theo từng hệ. Trong nhiều trường hợp, mối liên hệ với Omeprazole là không rõ ràng.

Toàn thân: Sốt, đau nhức, mệt mỏi, khó chịu, trương bụng.

Tim mạch: Đau ngực hoặc đau thắt, tăng giảm nhịp tim, đánh trống ngực, tăng huyết áp, phù ngoại biên.

Tiêu hóa: Những bệnh về gan bao gồm viêm gan, suy gan (hiếm gặp), tăng ALT (SGPT), tăng lượng AST (SGOT), tăng lượng các chất như g-Glutamyl Transpeptidase, Alkaline Phosphate, chứng vàng da, biếng ăn, kích thích đại tràng (ruột kết), đầy hơi, biến màu phân, bệnh nấm Candidia thực quản, teo màng nhầy lưỡi, khô miệng.

Chuyển hóa chất / dinh dưỡng: Hạ đường huyết, tăng trọng. Cơ bắp: Chuột rút, đau cơ đau khớp, đau chân.

Hệ thần kinh: Rối loạn tâm lý bao gồm trầm uất, nóng nảy, ảo giác, lẩn thẩn, mất ngủ, bồn chồn, run rẩy, mơ màng, lo lắng, mộng mị bất thường, dị cảm, loạn cảm.

Hô hấp: Chảy máu cam, đau họng.

Da: Viêm da, nổi ban, phù mạch mề đai, ngứa ngáy, rụng lông tóc, da khô, loạn tăng tiết mồ hôi.

Những cảm giác khác: Ù tai, lạ miệng.

Tiết niệu - sinh dục: Nhiễm đường tiết niệu, mủ niệu vi mô, tiểu thường xuyên, huyết thanh Creatinine tăng, Protein niệu, tiểu đường, đau tinh hoàn, vú to nơi bệnh nhân nam. Huyết học : Quan sát thấy chứng giảm bạch cầu hạt ở nam bệnh nhân trên 65 tuổi bị bệnh tiểu đường dùng nhiều thứ thuốc cùng Omeprazole. Mối quan hệ giữa Omeprazole và chứng mất bạch cầu hạt là chưa rõ ràng. Giảm toàn thể huyết cầu, giảm lượng tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, chứng tăng bạch cầu, thiếu máu do tan máu.

Tỷ lệ mắc hiện tượng y tế ngoại ý ở bệnh nhân trên 60 tuổi là tương tự như ở bệnh nhân 65 tuổi và ít hơn.

Liều lượng, cách dùng

Điều trị ngắn hạn với loét tá tràng hoạt động: Uống 20 mg một lần mỗi ngày. Hầu hết các bệnh nhân lành bệnh sau 4 tuần. Một số bệnh nhân có thể cần thêm 4 tuần trị liệu. Điều trị viêm thực quản dạ dày trào ngược (GERD) và viêm loét thực quản nặng: Uống hàng ngày từ 4-8 tuần, 20 mg / ngày.

Tình trạng tăng tiết bệnh học: Liều lượng Omeprazole cho những bệnh nhân tăng tiết bệnh học thay đổi theo từng người. Liều khởi đầu đề nghị là 60 mg một lần một ngày. Điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu của từng bệnh nhân và nên tiếp tục như chỉ định y tế. Liều tới 120 mg 3 lần /ngày đã được kê. Với những liều hơn 80 mg một ngày nên chia ra để uống. Đã điều trị Omeprazole với một số bệnh nhân có hội chứng Zollinger-Ellison liên tục hơn 5 năm. Không cần thiết điều chỉnh liều dùng với bệnh nhân suy thận, suy gan hoặc người lớn tuổi. Omeprazole nên uống trước khi ăn.

Quá liều

Cho tới nay, chưa xảy ra quá liều do cố ý. Liều lượng đến 360 mg / ngày vẫn chấp nhận được. Chưa có thuốc giải độc đặc trị. Omeprazole liên kết với Protein một cách phổ biến do đó không thể thẩm lọc. Trường hợp dùng quá liều, nên sử dụng những điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng

 


Bài xem nhiều nhất

Zinnat

Céfuroxime axetil là tiền chất của một kháng sinh diệt khuẩn nhóm céphalosporine là cefuroxime, đề kháng với hầu hết các beta-lactamase và có hoạt tính trên phần lớn vi khuẩn gram dương và gram âm.

Zithromax

Azithromycin là kháng sinh đầu tiên nhóm azalide. Về mặt hóa học, hợp chất là dẫn xuất do thêm một nguyên tử nitrogen vào vòng lactone của erythromycine A.

Zentel

Zentel có tác động diệt giun, trứng và ấu trùng nhờ ức chế phản ứng trùng hợp tubulin. Tác động này phá vỡ sự chuyển hóa của giun, sán làm suy kiệt năng lượng, từ đó bất động và tiêu diệt các giun nhạy cảm.

Zantac

Ranitidine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được trong vòng 2 giờ.

Zytee RB

Choline salicylate là một thuốc giảm đau mạnh và có tác dụng nhanh dùng để bôi tại chỗ. Thuốc làm giảm đau trong vòng 3 - 4 phút và tác dụng kéo dài trong 3 - 4 giờ.

Zoloft

Zoloft! Điều trị rối loạn trầm cảm chủ yếu. Rối loạn ám ảnh & xung lực cưỡng bức, rối loạn hoảng sợ. Dạng viên 25 mg được đặc biệt dùng trong rối loạn hoảng sợ.

Zyrtec

Zyrtec có tác động đối kháng mạnh, kéo dài, và đặc biệt chọn lọc trên các thụ thể H1. Zyrtec làm giảm đáng kể đáp ứng hen suyễn đối với histamine.

Zyprexa

Olanzapine là thuốc chống loạn thần có hoạt tính dược lý học rộng trên một số hệ receptor. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, olanzapine có ái lực (Ki ; < 100 nM) với các receptor của serotonin 5 HT2A/2C.

Zovirax

Acyclovir là một đồng đẳng purine nucleoside tổng hợp với các tác động ức chế in vitro và in vivo chống lại virus gây bệnh herpes ở người, bao gồm virus Herpes simplex (HSV) loại 1 và 2, Varicella zoster (VZV).

Zinacef

Céfuroxime sodique là một kháng sinh cephalosporine có tác động diệt khuẩn đề kháng với hầu hết các β-lactamase và có hoạt tính chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm.

Zestoretic

Lisinopril hình như không gắn với các protein trong huyết thanh ngoài men chuyển angiotensin trong máu (ACE). Nghiên cứu trên chuột cho thấy lisinopril rất ít đi qua hàng rào máu não.

Zeffix

Zeffix là chất đồng đẳng nucleoside (-)-2,3-dideoxy-3-thiacytidine có hoạt tính kháng virus đặc hiệu trên virus viêm gan B (HBV). Thuốc làm giảm sự sao chép HBV một cách nhanh chóng và mạnh mẽ qua sự ức chế tổng hợp DNA virus.

Zanocin

Ofloxacin là một Carboxyquinolone gắn Fluor tác dụng diệt khuẩn hoạt phổ rộng. Công thức hoá học của nó là (+)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7Hpyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-carboxylic acid.

Zidovudin

Zidovudin (azidothymidin, AZT) là một chất tương tự thymidin có tác dụng ức chế in vitro sự sao chép của các retrovirus, bao gồm cả virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV).

Zerocid

Omeprazole thuộc nhóm mới những hợp chất chống sự tiết dịch - những dẫn xuất benzimidazoly - không biểu hiện tính kháng tiết acetylcholine và kháng H2 Histamine.

Zymoplex

Dimethicone: Màng bảo vệ chống đầy hơi. Phối hợp các enzyme tiêu hóa có nguồn gốc vi nấm và tụy tạng.

Zedcal Op

Kẽm cần thiết cho sự sinh tổng hợp protein nền của tế bào xương. Đây là nơi để canxi cùng với photpho và các khoáng chất khác gắn lên.

Zadaxin

Liều Zadaxin khuyên dùng để điều trị viêm gan B mạn tính là 1,6 mg tiêm dưới da 2 lần trong tuần, với các liều cách nhau 3 hay 4 ngày.

Zecipox

Chú ý bệnh nhân suy thận nặng, rối loạn huyết động não. Người cao tuổi. Ngưng thuốc khi đau, viêm, đứt gân.

Zefdavir

Lamivudine là 1 thuốc kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleoside, ức chế enzym phiên mã ngược của virus.

Zoladex

Zoladex phối hơp với thuốc bổ sung cho máu gây nên vô kinh và cải thiện nồng độ haemoglobin và liên quan với số liệu đánh giá chỉ số huyết hoc ở phụ nữ bị u xơ tử cung thường bị thiếu máu.

Zymycin

Azithromycin có tác dụng tốt trên các vi khuẩn Gram dương như Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus. Một số chủng vi khuẩn khác cũng rất nhạy cảm với azithromycin.

Zytiga

Kết hợp prednison hay prednisolon điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng cắt tinh hoàn di căn ở bệnh nhân nam người lớn: (a) không triệu chứng hoặc có triệu chứng nhẹ sau thất bại với liệu pháp điều trị triệt tiêu androgen mà chưa được chỉ định hóa trị.