Tozaar


Ngày: 29 - 7 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Losartan (Losartan potassium) là thuốc hàng đầu của nhóm thuốc mới dạng uống có tác động đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1), được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp.

Viên nén 25mg; 50mg: vỉ 10 viên.

Thành phần

Mỗi 1 viên: Losartan potassium 25mg; 50mg.

Dược lực học

Losartan (Losartan potassium) là thuốc hàng đầu của nhóm thuốc mới dạng uống có tác động đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1), được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp.

Losartan là thuốc hàng đầu trong nhóm thuốc mới trị tăng huyết áp, là chất đối kháng chuyên biệt thụ thể angiotensin II (type AT1). Angiotensin II là chất có hiệu lực gây co mạch và là hormone có hoạt tính nguyên phát của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, đóng vai trò chính trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp. Tác động ổn định nội môi tim mạch của angiotensin II được thể hiện thông qua thụ thể AT1. Losartan là một hoạt chất tổng hợp có hiệu lực, dạng uống, gắn kết có chọn lọc với các thụ thể AT1. Trên in vitro và in vivo, cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý của nó (E-3174) ngăn chặn tất cả các tác động về mặt sinh lý có liên quan đến angiotensin II, bao gồm tác động gây co mạch, giữ muối-nước và kích thích giao cảm. Điều này dẫn đến giảm huyết áp. Losartan không có tác động đối kháng và không gắn kết hay chẹn các thụ thể của các hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong sự điều hòa tim mạch.

Dược động học

Sau khi uống thuốc, losartan được hấp thu tốt và chịu sự chuyển hóa khi qua gan lần đầu ; sinh khả dụng toàn thân xấp xỉ 33%. Khoảng 14% của liều uống của losartan được chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, E-3174. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của losartan đạt được sau 1 giờ và của chất chuyển hóa E-3174 là 3-4 giờ. Trong khi nồng độ tối đa trong huyết tương của E-3174 cao khoảng gấp đôi so với của losartan, diện tích dưới đường cong (AUC) của chất chuyển hóa cũng cao gấp 4-8 lần như của losartan. Cả losartan và chất chuyển hóa gắn kết cao với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, với tỉ lệ tự do trong huyết tương đối với từng chất là 1,3% và 0,2%. Gắn kết với protein huyết tương hằng định với mọi nồng độ của thuốc trong máu khi dùng liều khuyến cáo. Khi losartan được dùng đường uống, có khoảng 4% liều dùng được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi và khoảng 6% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Losartan và các chất chuyển hóa của nó cũng được chuyển hóa đáng kể qua mật. Losartan cũng được ghi nhận có hiệu quả tốt trên huyết động ở bệnh nhân bị suy tim. Giảm áp lực mao mạch phổi bít và giảm nhịp tim cũng được ghi nhận ở bệnh nhân suy tim dùng losartan.

Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa, dùng đơn hay phối hợp với một thuốc trị tăng huyết áp khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc. Losartan cũng chống chỉ định cho phụ nữ có thai, và nếu phát hiện có thai phải ngưng losartan lập tức.

Thận trọng

Giảm thể tích nội mạch

Bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (như khi dùng thuốc lợi tiểu liều cao), có thể xảy ra triệu chứng tụt huyết áp. Trường hợp này cần được điều chỉnh ưu tiên trước khi bắt đầu dùng losartan, hay dùng losartan khởi đầu với liều thấp.

Suy gan

Các dữ liệu về dược động học cho thấy nồng độ của losartan trong huyết tương tăng đáng kể khi dùng cho ở bệnh nhân bị xơ gan. Nên cân nhắc dùng liều thấp ở bệnh nhân có tiền sử bị suy gan.

Hẹp động mạch thận

Các thuốc khác có tác động lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể làm tăng urê máu và creatinine huyết thanh ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận ở hai bên hay hẹp động mạch thận ở bệnh nhân chỉ có một thận còn hoạt động.

Trong khi chờ xác nhận, điều này cũng có thể xảy ra đối với các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.

Có thai và cho con bú

Mặc dầu kinh nghiệm dùng losartan trên phụ nữ có thai còn hạn chế, các thử nghiệm trên động vật với losartan đã cho thấy thuốc này làm tổn thương và chết phôi và thú con mới sinh, cơ chế được hiểu là do tác động của thuốc trên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Ở người, sự tưới máu đến thận của bào thai, độc lập với sự phát triển của hệ thống renin-angiotensinaldosterone, bắt đầu trong 3 tháng thứ nhì. Nếu dùng thuốc trong 3 tháng thứ nhì và 3 tháng cuối của thai kỳ, thuốc gây tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, có thể làm tổn thương và thậm chí làm chết bào thai trong tiến trình phát triển của bào thai. Losartan chống chỉ định dùng trong thai kỳ, và nếu phát hiện có thai trong khi đang điều trị, phải ngưng losartan ngay lập tức. Hiện chưa biết losartan có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do thuốc có thể gây những tác dụng bất lợi cho trẻ bú mẹ, nên cân nhắc hoặc ngưng thuốc hay ngưng cho con bú mẹ dựa trên tầm quan trọng của việc điều trị cho người mẹ. Tính an toàn và hiệu lực của thuốc khi dùng cho trẻ em chưa được xác nhận.

Tương tác

Không có tương tác thuốc nào đáng kể trên lâm sàng được ghi nhận với losartan. Các chất thuốc được khảo sát trong các thử nghiệm lâm sàng về dược động bao gồm hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin, cimetidine và phenobarbitone.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ của losartan thường nhẹ và thoáng qua và không cần phải ngưng thuốc. Toàn bộ các tác dụng phụ được ghi nhận với losartan cũng tương đương với của placebo. Trong những nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát khi điều trị bệnh tăng huyết áp vô căn, triệu chứng chóng mặt là tác dụng phụ duy nhất có liên quan đến thuốc với tần suất xảy ra ở nhóm dùng losartan cao hơn khi đối chiếu với placebo (1% hay hơn). Phát ban hãn hữu cũng được báo cáo, mặc dầu tần suất thấp hơn so với nhóm dùng placebo trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát. Ngược lại với các thuốc ức chế men chuyển, losartan không gây tích tụ bradikinin và do đó tác dụng phụ gây ho của losartan thấp hơn đáng kể so với các thuốc ức chế men chuyển khác và không cao hơn khi so sánh với placebo trong một số nghiên cứu lâm sàng.

Liều lượng, cách dùng

Liều khởi đầu và liều duy trì của losartan là 25 mg hay 50 mg, ngày 1 lần ở đa số bệnh nhân, trong bữa ăn hay xa bữa ăn. Hiệu lực hạ áp tối đa đạt được sau khi khởi đầu điều trị từ 3 đến 6 tuần. Một số bệnh nhân có thể phải cần đến liều cao 100 mg, ngày 1 lần.

Người già

Dưới 75 tuổi: Không cần phải chỉnh liều khởi đầu.

Trên 75 tuổi: Hiện nay kinh nghiệm điều trị còn hạn chế ở nhóm tuổi này ; nên dùng liều khởi đầu thấp hơn 25 mg, ngày 1 lần.

Suy thận

Không cần phải chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân bị suy thận nhẹ (thanh thải creatinine 20 - 50 ml/phút). Bệnh nhân bị suy thận từ vừa đến nặng (thanh thải creatinine < 20 ml/phút) hay bệnh nhân chạy thận nhân tạo, nên dùng liều khởi đầu thấp hơn 25 mg, ngày 1 lần.

Giảm thể tích nội mạch

Ở bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (như khi dùng thuốc lợi tiểu liều cao), có thể xảy ra triệu chứng tụt huyết áp. Trường hợp này cần được điều chỉnh ưu tiên trước khi bắt đầu dùng losartan, hay dùng losartan khởi đầu với liều thấp.

Quá liều

Các số liệu về quá liều ở người còn hạn chế, các biểu hiện thường là gây hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Có thể làm chậm nhịp tim bằng cách kích thích phó giao cảm (phế vị). Nếu bị hạ huyết áp, nên tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ. Không thể loại losartan cũng như chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là E-3174 bằng cách thẩm phân máu.

 


Bài xem nhiều nhất

Terpin Codein

Codein là dẫn xuất của morphin do vậy codein có tác dụng giảm đau và giảm ho. Codein là thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ. Codein gây giảm nhu động ruột vì vậy còn có tác dụng rất tốt trong điều trị bệnh tiêu chảy

Tetracyclin

Tetracyclin có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gây bệnh cả Gram âm và Gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí; thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete.

Tanakan

Các tính chất của Tanakan là hợp lực của các hoạt tính được chứng minh trên chuyển hóa tế bào, lưu biến vi tuần hoàn và vận mạch các mạch máu lớn.

Telfast

Chưa có nghiên cứu thích hợp và có kiểm soát chặt trên phụ nữ cho con bú. Vì có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người, nên cần thận trọng khi dùng fexofenadine chlorhydrate ở phụ nữ cho con bú.

Transamin

Các triệu chứng như đau họng, xuất hiện các vùng đỏ thương tổn, sung huyết và sưng trong các bệnh sau: Viêm amiđan, viêm hầu họng, đau miệng và aphtơ niêm mạc miệng trong chứng viêm miệng.

Tanganil

Sau khi tiêm 1g Tanganil qua đường tĩnh mạch, quan sát thấy động học gồm 2 phần với một giai đoạn phân phối rất nhanh (thời gian bán hủy trung bình 0,11 giờ) và một kỳ đào thải nhanh (thời gian bán hủy trung bình 1,08 giờ).

Theralene

Chuyển hóa thuốc tương đối mạnh tạo ra nhiều sản phẩm chuyển hóa, điều này giải thích tại sao phần thuốc không bị chuyển hóa chỉ chiếm một nồng độ rất thấp trong nước tiểu.

Tobrex

Tobrex (tobramycin) là một kháng sinh được dùng để điều trị tại chỗ các nhiễm trùng ở phần trước mắt. Thuốc được điều chế theo dạng dung dịch và mỡ tra mắt.

Tobradex

Thuốc mỡ và Huyền dịch nhỏ mắt Tobradex (tobramycin và dexamethasone) là những dạng thuốc kết hợp kháng sinh và steroid đa liều và vô trùng dùng tại chỗ ở mắt.

Tinidazol

Tinidazol là dẫn chất imidazol tương tự metronidazol. Thuốc có tác dụng với cả động vật nguyên sinh và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp.

Terneurine H 5000

Không được dùng thuốc khi đã có hiện tượng không dung nạp một trong các thành phần của thuốc qua các đường dùng thuốc khác.

Tobramycin

Tobramycin rất giống gentamicin về tính chất vi sinh học và độc tính. Chúng có cùng nửa đời thải trừ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh, ít liên kết với protein, thể tích phân bố và sự bài tiết chủ yếu qua lọc ở cầu thận. Không phải những chủng vi khuẩn kháng gentamicin đều kháng tobramycin. 

Theophyllin

Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.

Toplexil sirop

Alcool làm tăng tác dụng an thần của thuốc kháng histamine H1, làm giảm sự tập trung do đó có thể gây nguy hiểm cho người lái xe cũng như đang vận hành máy móc. Tránh uống rượu cũng như các thuốc có chứa alcool.

Trymo

Dù không có báo cáo nào về bệnh lý não do bismuth sau khi dùng colloidal bismuth subcitrate ở liều điều trị, vẫn phải luôn luôn nhớ đến nguy cơ này và tránh dùng quá liều.