Theophyllin

Ngày: 15 - 6 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.


Tên quốc tế: Theophylline.

Loại thuốc: Thuốc giãn phế quản.

Dạng thuốc và hàm lượng

Theophylin (khan), uống:

Nang: 100 mg, 200 mg.

Nang giải phóng kéo dài: 50 mg, 60 mg, 65 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 130 mg, 200 mg, 250 mg, 260 mg, 300 mg.

Xiro: 50 mg/5 ml.

Dung dịch: 27 mg/5 ml, 50 mg/5 ml.

Viên nén: 100 mg, 125 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg.

Viên nén giải phóng chậm: 100 mg, 200 mg, 250 mg, 300 mg, 400 mg, 450 mg, 500 mg.

Theophylin (khan), đường trực tràng: Ðạn 350 mg.

Thuốc truyền tĩnh mạch: 0,4 mg/ml (400 mg); 0,8 mg/ml (400 và 800 mg); 1,6 mg/ml (400 và 800 mg); 2 mg/ml (200 mg); 3,2 mg/ml (800 mg); 4 mg/ml (200 và 400 mg) theophylin (khan) trong dextrose 5%.

Theophylin cũng được dùng để uống và tiêm, dưới dạng aminophylin, là hỗn hợp theophylin với ethylenediamin tan trong nước gấp 20 lần so với theophylin đơn độc.

Tác dụng

Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.

Theophylin là thuốc giãn phế quản có hiệu lực trong hen và trước đây đã được coi là liệu pháp hàng đầu. Nhưng nay thuốc này đã bị đẩy xuống vị trí kém hơn nhiều, chủ yếu do lợi ích khiêm tốn mà thuốc đem lại, phạm vi điều trị hẹp và phải theo dõi nồng độ thuốc. Hen ban đêm có thể được cải thiện bằng các chế phẩm theophylin giải phóng chậm, nhưng các cách can thiệp khác như glucocorticoid hoặc salmeterol hít có lẽ hiệu lực hơn.

Chỉ định

Hen phế quản

Hiện nay dạng thuốc theophylin uống giải phóng nhanh không được chỉ định để làm giảm co thắt phế quản trong hen phế quản cấp hoặc viêm phế quản mạn vì tỷ lệ tác dụng phụ cao do hấp thu nhanh. Hiện nay đã được thay thế bằng thuốc hít kích thích beta2 tác dụng ngắn, hiệu quả hơn và an toàn hơn. Nhưng các chế phẩm theophylin giải phóng chậm vẫn có ích để kiểm soát cơn hen ban đêm và thở khò khè buổi sáng.

Aminophylin tiêm tĩnh mạch được chỉ định trong điều trị cơn hen nặng không đáp ứng nhanh với thuốc phun mù kích thích beta2. Ðiều thiết yếu là phải định lượng nồng độ theophylin huyết tương nếu dùng aminophylin cho người bệnh vừa mới dùng chế phẩm theophylin uống.

Cơn ngừng thở ở trẻ thiếu tháng

Aminophylin (tiêm tĩnh mạch hoặc uống) cũng được chỉ định để xử trí cơn ngừng thở tái diễn ở trẻ thiếu tháng (cơn ngừng thở lâu trên 15 giây, kèm theo tim đập chậm và xanh tím). Vì tính chất độc tiềm tàng, phải cân nhắc cẩn thận khi dùng thuốc cho trẻ dưới 1 năm tuổi và nếu dùng, phải bảo tồn liều đầu tiên và liều duy trì (đặc biệt liều duy trì).

Chống chỉ định

Quá mẫn với các xanthin hoặc bất cứ một thành phần nào của chế phẩm thuốc, bệnh loét dạ dày tá tràng đang hoạt động, co giật, động kinh không kiểm soát được.

Thận trọng

Không tiêm tĩnh mạch theophylin cho người bệnh đã dùng theophylin uống vì có thể xảy ra loạn nhịp tim chết người. Bao giờ cũng phải bắt đầu điều trị hen với thuốc kích thích beta2 và corticosteroid. Không dùng đồng thời theophylin với những thuốc xanthin khác.

Những người hút thuốc có thể cần liều lớn hơn hoặc thường xuyên hơn, vì độ thanh thải theophylin có thể tăng và nửa đời giảm ở người nghiện thuốc lá so với người không hút thuốc. Nửa đời cũng giảm ở người nghiện rượu. Nửa đời của theophylin tăng trong suy tim, xơ gan, nhiễm virus, suy gan và ở người cao tuổi. Nói chung phải giảm liều và theo dõi cẩn thận nồng độ theophylin huyết thanh ở những người bệnh này.

Dùng thận trọng theophylin ở người có loét dạ dày, tăng năng tuyến giáp, tăng nhãn áp, đái tháo đường, giảm oxygen máu nặng, tăng huyết áp, động kinh.

Dùng thận trọng theophylin cho người có đau thắt ngực hoặc thương tổn cơ tim vì khi cơ tim bị kích thích có thể có hại. Vì theophylin có thể gây loạn nhịp và/hoặc làm xấu thêm loạn nhịp có sẵn, bất cứ một thay đổi đáng kể nào về tần số và/hoặc nhịp tim đều cần theo dõi điện tâm đồ và các thăm khám khác.

Do hấp thu và tích lũy thất thường và không thể tiên đoán, nên thuốc đạn theophylin có khuynh hướng gây độc nhiều hơn những dạng thuốc khác và do đó thường không được sử dụng.

Thời kỳ mang thai

Theophylin dễ dàng vào nhau thai. Không thấy có bằng chứng độc hại đối với thai khi dùng theophylin. Phải dùng theophylin thận trọng ở người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Theophylin phân bố trong sữa với nồng độ bằng 70% nồng độ trong huyết thanh và đôi khi có thể gây kích thích hoặc những dấu hiệu độc hại ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ. Vì theophylin có thể gây những tác dụng độc hại nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa, phải cân nhắc xem nên ngừng cho con bú hay ngừng dùng thuốc, căn cứ tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Nhịp tim nhanh.

Tình trạng kích động, bồn chồn.

Buồn nôn, nôn.

Ít gặp

Mất ngủ, kích thích, động kinh.

Ban da.

Kích ứng dạ dày.

Run.

Phản ứng dị ứng.

Xử trí

Giảm liều lượng theophylin thường làm giảm tỷ lệ xảy ra và mức độ nghiêm trọng của những tác dụng không mong muốn về dạ dày và TKTƯ, tuy vậy, nếu những tác dụng không mong muốn này vẫn còn, hãy ngừng thuốc. Có thể uống thuốc trước hoặc sau bữa ăn, với một cốc nước đầy, hoặc với các thuốc kháng acid để giảm kích ứng dạ dày - ruột.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Ðể giảm kích ứng dạ dày, theophylin dạng uống thông thường được uống vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn, với một cốc nước đầy (150 ml) hoặc cùng thuốc kháng acid. Không được nhai hoặc nghiền theophylin giải phóng chậm.

Thuốc đạn theophylin bình thường không nên dùng vì hấp thu và tích lũy thất thường không dự đoán được.

Aminophylin có thể tiêm tĩnh mạch rất chậm (trong vòng 20 - 30 phút) không pha loãng, hoặc tiêm truyền chậm tĩnh mạch, sau khi đã pha vào một lượng lớn dịch truyền (tốc độ truyền không quá 25 mg/phút).

Ðối với người béo phì, liều lượng được tính theo cân nặng lý tưởng của người bình thường tương ứng.

Liều lượng

Theophylin uống: Liều ban đầu được khuyến cáo: Liều nạp: 4 - 6 mg/kg theophylin, nếu người bệnh chưa dùng theophylin trong vòng 24 giờ trước; 2 - 3 mg/kg theophylin, nếu người bệnh đã dùng theophylin trong vòng 24 giờ trước.

Trung bình mỗi liều 1 mg/kg làm nồng độ theophylin huyết tăng 2 microgam/ml.

Liều tăng dần: Liều có thể tăng dần khoảng 25% mỗi lần, cách 2 - 3 ngày một lần, cho đến chừng nào thuốc còn dung nạp được hoặc tới khi đạt tới liều tối đa sau đây:

Trẻ em tới 9 tuổi: 24 mg/kg/ngày.

9 - 12 tuổi: 20 mg/kg/ngày.

12 - 16 tuổi: 18 mg/kg/ngày.

16 tuổi và lớn hơn: 13 mg/kg/ngày hoặc 900 mg mỗi ngày (bất cứ liều nào cũng phải thấp hơn).

Liều duy trì: Tổng liều hàng ngày có thể chia dùng cách nhau 12 giờ ở trẻ sơ sinh và cách nhau 6 - 8 giờ ở trẻ nhỏ. Ở trẻ lớn và người lớn, có thể dùng viên giải phóng chậm. Tổng liều hàng ngày có thể chia, dùng cách nhau 8 - 12 giờ.

Aminophylin tiêm tĩnh mạch:

Trị cơn ngừng thở ở trẻ thiếu tháng: Uống hoặc tiêm tĩnh mạch: Liều nạp theophylin 4 mg/kg hoặc aminophylin 5 mg/kg.

Tiêm tĩnh mạch: Liều đầu tiên, tốc độ truyền tĩnh mạch duy trì:

Trẻ sơ sinh 24 ngày tuổi: 0,08 mg/kg/giờ (theophylin); trên 24 ngày tuổi: 0,12 mg/kg/giờ (theophylin).

Trị co thắt phế quản cấp ở trẻ em và người lớn:

Ðường tĩnh mạch: Liều nạp 6 mg/kg (tính theo aminophylin), tiêm tĩnh mạch rất chậm, trong 20 - 30 phút; tốc độ truyền không được quá 25 mg/phút.

Tương tác

Theophylin làm tăng thải trừ lithi và có thể làm giảm hiệu lực điều trị của thuốc này. Khi dùng đồng thời với theophylin có thể phải dùng liều lithi cao hơn. Theophylin có thể biểu lộ độc tính hiệp đồng với ephedrin và những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm khác và khi dùng đồng thời, những thuốc này có thể làm cho người bệnh càng dễ có loạn nhịp tim. Cimetidin, liều cao alopurinol, thuốc tránh thai uống, propranolol, ciprofloxacin, erythromycin, fluvoxamin và troleandomycin có thể làm tăng nồng độ theophylin huyết thanh do làm giảm độ thanh thải theophylin ở gan. Rifampicin có thể làm giảm nồng độ theophylin huyết thanh do làm tăng độ thanh thải theophylin ở gan. Việc dùng đồng thời theophylin với phenytoin, carbamazepin hoặc barbiturat có thể dẫn đến giảm nồng độ huyết thanh của một hoặc của cả hai thuốc do làm tăng chuyển hóa ở gan. Methotrexat có thể làm giảm độ thanh thải theophylin, cần theo dõi nồng độ theophylin huyết tương ở người bệnh dùng theophylin đồng thời với methotrexat.

Bảo quản

Viên nén theophylin khan được bảo quản ở nhiệt độ 15 – 300C. Thuốc tiêm theophylin được bảo quản ở nhiệt độ 250C và tránh đông lạnh.

Quá liều và xử trí

Biểu hiện: Ngộ độc theophylin có nhiều khả năng xảy ra nhất khi nồng độ theophylin huyết thanh vượt quá 20 microgam/ml. Chán ăn, buồn nôn và thỉnh thoảng nôn, ỉa chảy, mất ngủ, kích thích, bồn chồn và nhức đầu thường xảy ra. Những triệu chứng phân biệt về ngộ độc theophylin có thể gồm hành vi hưng cảm kích động, nôn thường xuyên, khát cực độ, sốt nhẹ, ù tai, đánh trống ngực và loạn nhịp. Co giật có thể xảy ra mà không có những triệu chứng báo trước khác về ngộ độc và thường dẫn đến tử vong. Việc tiêm tĩnh mạch aminophylin cho người bệnh đã dùng theophylin uống có thể gây loạn nhịp chết người.

Ðiều trị: Nếu co giật không xảy ra khi bị quá liều cấp tính, phải loại thuốc khỏi dạ dày ngay bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày, sau đó cho uống than hoạt và thuốc tẩy. Khi người bệnh hôn mê, co giật, hoặc không có phản xạ hầu, có thể rửa dạ dày nếu người bệnh được đặt một ống nội khí quản để tránh hít sặc dịch dạ dày vào đường hô hấp. Khi người bệnh đang trong cơn co giật, trước hết phải làm thông thoáng đường thở và cho thở oxygen, có thể điều trị cơn co giật bằng cách tiêm tĩnh mạch diazepam 0,1 - 0,3 mg/kg, tối đa đến 10mg.

Cần phục hồi cân bằng nước và điện giải. Trong những tình huống đe dọa sự sống, có thể dùng phenothiazin đối với sốt cao khó chữa và propranolol đối với chứng tim đập quá nhanh. Nói chung, theophylin được chuyển hóa nhanh và không cần thẩm tách máu. Ở người có suy tim sung huyết hoặc bệnh gan, thẩm tách máu có thể làm tăng thanh thải theophylin gấp 2 lần.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

Thành phẩm giảm độc: Thuốc viên có hàm lượng tối đa là 200 mg.


Bài xem nhiều nhất

Terpin Codein

Codein là dẫn xuất của morphin do vậy codein có tác dụng giảm đau và giảm ho. Codein là thuốc trấn ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ. Codein gây giảm nhu động ruột vì vậy còn có tác dụng rất tốt trong điều trị bệnh tiêu chảy

Tetracyclin

Tetracyclin có tác dụng trên nhiều vi khuẩn gây bệnh cả Gram âm và Gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí; thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete.

Tanakan

Các tính chất của Tanakan là hợp lực của các hoạt tính được chứng minh trên chuyển hóa tế bào, lưu biến vi tuần hoàn và vận mạch các mạch máu lớn.

Telfast

Chưa có nghiên cứu thích hợp và có kiểm soát chặt trên phụ nữ cho con bú. Vì có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa người, nên cần thận trọng khi dùng fexofenadine chlorhydrate ở phụ nữ cho con bú.

Transamin

Các triệu chứng như đau họng, xuất hiện các vùng đỏ thương tổn, sung huyết và sưng trong các bệnh sau: Viêm amiđan, viêm hầu họng, đau miệng và aphtơ niêm mạc miệng trong chứng viêm miệng.

Tanganil

Sau khi tiêm 1g Tanganil qua đường tĩnh mạch, quan sát thấy động học gồm 2 phần với một giai đoạn phân phối rất nhanh (thời gian bán hủy trung bình 0,11 giờ) và một kỳ đào thải nhanh (thời gian bán hủy trung bình 1,08 giờ).

Theralene

Chuyển hóa thuốc tương đối mạnh tạo ra nhiều sản phẩm chuyển hóa, điều này giải thích tại sao phần thuốc không bị chuyển hóa chỉ chiếm một nồng độ rất thấp trong nước tiểu.

Tobrex

Tobrex (tobramycin) là một kháng sinh được dùng để điều trị tại chỗ các nhiễm trùng ở phần trước mắt. Thuốc được điều chế theo dạng dung dịch và mỡ tra mắt.

Tobradex

Thuốc mỡ và Huyền dịch nhỏ mắt Tobradex (tobramycin và dexamethasone) là những dạng thuốc kết hợp kháng sinh và steroid đa liều và vô trùng dùng tại chỗ ở mắt.

Tinidazol

Tinidazol là dẫn chất imidazol tương tự metronidazol. Thuốc có tác dụng với cả động vật nguyên sinh và vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp.

Terneurine H 5000

Không được dùng thuốc khi đã có hiện tượng không dung nạp một trong các thành phần của thuốc qua các đường dùng thuốc khác.

Tobramycin

Tobramycin rất giống gentamicin về tính chất vi sinh học và độc tính. Chúng có cùng nửa đời thải trừ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh, ít liên kết với protein, thể tích phân bố và sự bài tiết chủ yếu qua lọc ở cầu thận. Không phải những chủng vi khuẩn kháng gentamicin đều kháng tobramycin. 

Theophyllin

Theophylin có nhiều tác dụng dược lý. Thuốc làm giãn cơ trơn, nhất là cơ phế quản, kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.

Tamik

Trong trường hợp đã xác nhận bị ngộ độc ergotine ở mạch máu, cần phải cấp cứu ở bệnh viện: thường cần phải tiến hành truyền héparine phối hợp với một chất gây giãn mạch, và tùy tình hình có thể phối hợp với một corticoide.

Toplexil sirop

Alcool làm tăng tác dụng an thần của thuốc kháng histamine H1, làm giảm sự tập trung do đó có thể gây nguy hiểm cho người lái xe cũng như đang vận hành máy móc. Tránh uống rượu cũng như các thuốc có chứa alcool.

Trymo

Dù không có báo cáo nào về bệnh lý não do bismuth sau khi dùng colloidal bismuth subcitrate ở liều điều trị, vẫn phải luôn luôn nhớ đến nguy cơ này và tránh dùng quá liều.

Tanatril

Liều dùng ở người lớn từ 5 đến 10 mg mỗi ngày uống 1 lần. Liều dùng được điều chỉnh theo tuổi bệnh nhân và mức độ nặng của các triệu chứng. Ở những bệnh nhân có bệnh thận, tăng huyết áp nặng hoặc tăng huyết áp do nhu mô thận, liều điều trị bắt đầu là 2,5 mg uống 1 lần mỗi ngày.

Tegretol (CR)

Là thuốc chống động kinh, Tegretol có tác dụng trên: Động kinh cục bộ (đơn giản hay phức tạp) có kèm hoặc không cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát, cơn co cứng toàn thể tonic-clonic (grand mal).

Tot hema

Sau khi uống một lượng lớn thuốc, những trường hợp quá liều muối sắt đã được ghi nhận, đặc biệt ở trẻ dưới 2 tuổi: các triệu chứng bao gồm bị kích ứng và hoại tử dạ dày-ruột, đa số trường hợp có kèm theo nôn, mửa và tình trạng sốc.

Thiamin (Vitamin B1)

Thiamin thực tế không có tác dụng dược lý, thậm chí ở liều cao. Thiamin pyrophosphat, dạng thiamin có hoạt tính sinh lý, là coenzym chuyển hóa carbohydrat làm nhiệm vụ khử carboxyl của các alpha - cetoacid.

Trihexyphenidyl

Trihexyphenidyl là một amin bậc 3 tổng hợp, kháng muscarin, trị Parkinson. Như các thuốc kháng muscarin khác, trihexyphenidyl có tác dụng ức chế hệ thần kinh đối giao cảm ngoại biên kiểu atropin, kể cả cơ trơn.

Triamcinolon

Triamcinolon là glucocorticoid tổng hợp có fluor. Ðược dùng dưới dạng alcol hoặc este, để uống, tiêm bắp hoặc tiêm tại chỗ, hít hoặc bôi ngoài để điều trị các rối loạn cần dùng corticoid.

Tonicalcium

Do thuốc có chứa calcium, trường hợp có phối hợp với tétracycline dạng uống, nên uống các thuốc này cách nhau ít nhất 3 giờ.

Tamoxifen

Tamoxifen là chất kháng estrogen không steroid. Ở người, tamoxifen tác dụng chủ yếu như thuốc kháng estrogen, ức chế tác dụng của estrogen nội sinh, có lẽ bằng cách gắn với thụ thể oestrogen.

Testosteron

Testosteron là hormon nam chính do các tế bào kẽ của tinh hoàn sản xuất dưới sự điều hòa của các hormon hướng sinh dục của thùy trước tuyến yên và dưới tác động của hệ thống điều khiển ngược âm tính.