Sporal

Ngày: 11 - 8 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Khả dụng sinh học khi uống của Sporal đạt tối đa khi viên nang Sporal được uống ngay sau khi ăn no. Nồng độ đỉnh ở huyết tương đạt được 3-4 giờ sau một liều uống.


Viên nang (chứa các vi nang) 100 mg: Hộp 4 viên.

Thành phần

Mỗi 1 viên: Itraconazole 100mg.

Dược lực học

Itraconazole, một dẫn xuất triazole, có hoạt tính đối với vi nấm dermatophytes (các chủng Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum), nấm men (Cryptococcus neoformans, các chủng Candida bao gồm C. albicans, C. glabrata và C. krusei, các chủng Pityrosporum), các chủng Aspergillus, các chủng Histoplasma, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, các chủng Fonsecaea, các chủng Cladosporium, Blastomyces dermatitidis và các vi nấm và nấm men khác.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã xác nhận rằng Sporal gây rối loạn việc tổng hợp ergosterol của tế bào vi nấm. Ergosterol là một thành phần thiết yếu của màng tế bào vi nấm. Sự rối loạn việc tổng hợp chất này cuối cùng dẫn đến một tác dụng kháng nấm.

Dược động học

Khả dụng sinh học khi uống của Sporal đạt tối đa khi viên nang Sporal được uống ngay sau khi ăn no. Nồng độ đỉnh ở huyết tương đạt được 3-4 giờ sau một liều uống. Sự thải trừ thuốc khỏi huyết tương có hai pha với thời gian bán hủy sau cùng là 1 đến 1,5 ngày. Khi sử dụng dài hạn, trạng thái hằng định đạt được sau 1-2 tuần. Ba đến bốn giờ sau khi uống thuốc, nồng độ itraconazole trong huyết tương ở trạng thái hằng định là 0,4 mg/ml (với liều 100 mg một lần mỗi ngày), 1,1 mg/ml (với liều 200 mg một lần mỗi ngày) và 2,0 mg/ml (với liều 200 mg 2 lần mỗi ngày).

Sporal kết hợp với protein huyết tương là 99,8%. Nồng độ itraconazole trong máu toàn bộ bằng 60% nồng độ trong huyết tương. Sự xâm nhập của thuốc vào các tổ chức sừng, đặc biệt là da, đến 4 lần cao hơn ở huyết tương, và sự thải trừ Sporal liên quan với việc tái sinh biểu bì. Trái ngược với nồng độ trong huyết tương mà trở nên khó phát hiện trong vòng 7 ngày sau khi ngưng thuốc, nồng độ điều trị ở da tồn tại cho đến 2-4 tuần sau khi kết thúc một liệu trình điều trị 4 tuần bằng Sporal. Nồng độ itraconazole đã được phát hiện ở sừng móng ngay trong tuần điều trị đầu tiên và tồn tại kéo dài ít nhất là 6 tháng sau khi kết thúc một liệu trình điều trị 3 tháng . Sporal cũng hiện diện ở chất bã nhờn và với một mức độ ít hơn ở mồ hôi. Sporal còn được phân bố rộng rãi ở các mô có xu hướng bị nhiễm nấm. Nồng độ của thuốc ở phổi, thận, gan, xương, dạ dày, lách và cơ bắp được phát hiện là 2-3 lần cao hơn nồng độ huyết tương tương ứng. Nồng độ điều trị của Sporal ở mô âm đạo được duy trì thêm 2 ngày nữa sau khi kết thúc liệu trình 3 ngày với liều 200 mg mỗi ngày và thêm 3 ngày nữa sau khi kết thúc liệu trình điều trị 1 ngày với liều 200 mg, 2 lần/ngày.

Sporal được chuyển hóa mạnh mẽ ở gan thành nhiều chất chuyển hóa. Một trong những chất chuyển hóa này là hydroxy-itraconazole và có hoạt tính kháng nấm tương đương với itraconazole trên vitro. Nồng độ thuốc kháng nấm được đo lường bằng các thử nghiệm sinh học gấp 3 lần nồng độ itraconazole được đo bằng phương pháp sắc ký lỏng kỹ thuật cao. Sự bài xuất thuốc ở dạng chưa chuyển hóa thay đổi từ 3-18% so với liều dùng. Thuốc ở dạng chưa chuyển hóa đào thải qua thận ít hơn 0,03% liều dùng. Khoảng 35% của liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa trong nước tiểu trong vòng một tuần.

Chỉ định

Sporal được chỉ định cho điều trị các trường hợp sau:

Phụ khoa: Candida âm đạo - âm hộ.

Ngoài da, nhãn khoa: Lang ben, nhiễm nấm ngoài da, viêm giác mạc mắt do nấm và nhiễm Candida ở miệng. Nấm móng do dermatophyte và/hoặc nấm men.

Nấm nội tạng: Nhiễm nấm nội tạng do nấm Aspergillus và Candida, nhiễm nấm Cryptococcus (kể cả viêm màng não do Cryptococcus), nhiễm nấm Histoplasma, Sporothrix, Paracoccidioides, Blastomyces và các nhiễm nấm nội tạng hoặc nhiễm nấm vùng nhiệt đới hiếm gặp khác.

Chống chỉ định

Không dùng Sporal ở những bệnh nhân quá mẫn với thuốc hoặc các thành phần của thuốc.

Sporal chống chỉ định cho phụ nữ có thai trừ khi nhiễm nấm đe doạ tính mạng, và lợi ích điều trị lớn hơn so với nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi. Nên thận trọng ngừa thai đầy đủ suốt thời kỳ kinh nguyệt ở phụ nữ đang dùng Sporal.

Những thuốc sau chống chỉ định dùng chung với Sporal : terfenadine, astemizole, cisapride, quinidine, pimozide, các thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như là simvastatin và lovastatin, các thuốc triazolame và midazolame uống.

Thận trọng

Sporal có khả năng gây những tương tác thuốc quan trọng trên lâm sàng (xem Tương tác thuốc).

Tính acid dạ dày giảm

Sự hấp thu thuốc sẽ kém khi tính acid dạ dày giảm. Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc trung hòa acid (ví dụ như: hydroxyd nhôm) các thuốc này nên được uống ít nhất là 2 giờ sau khi uống Sporal. Ở bệnh nhân thiếu toan dịch vị như một số bệnh nhân AIDS và bệnh nhân dùng thuốc kháng tiết acid (như chất đối kháng H2, chất ức chế bơm proton) được khuyến cáo nên uống thuốc Sporal cùng với nước giải khát cola.

Sử dụng trong nhi khoa

Các dữ kiện lâm sàng về việc dùng Sporal ở bệnh nhi còn hạn chế, vì vậy không nên dùng Sporal ở trẻ em trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Nên giám sát chức năng gan

 Ở những bệnh nhân dùng thuốc điều trị liên tục trong hơn một tháng và những bệnh nhân thấy có những triệu chứng gợi ý viêm gan như biếng ăn, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, đau bụng hoặc nước tiểu sậm màu. Nếu có bất thường xảy ra, nên ngưng điều trị.

Ở những bệnh nhân tăng men gan hay có bệnh gan tiến triển hoặc bị nhiễm độc gan do thuốc khác, không nên bắt đầu điều trị trừ khi lợi ích mong đợi nhiều hơn nguy cơ tổn thương gan. Trong những trường hợp như vậy, theo dõi sát men gan là cần thiết.

Suy gan

Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán hủy tận cùng của itraconazole ở bệnh nhân xơ gan hơi k o dài . Khả dụng sinh học đường uống ở bệnh nhân xơ gan có hơi giảm. Nên giám sát nồng độ itraconazole trong huyết tương để điều chỉnh liều khi cần thiết.

Ngưng điều trị

Nếu xảy ra bệnh lý thần kinh mà có thể quy cho Sporal.

Suy thận

Khả dụng sinh học khi uống của Sporal giảm ở những bệnh nhân suy thận. Nên giám sát nồng độ Sporal ở huyết tương và điều chỉnh liều thích hợp.

Không có thông tin nào đề cập đến phản ứng chéo

 Giữa itraconazole và các thuốc kháng nấm thuộc nhóm azole khác. Cần thận trọng trong việc kê toa Sporal cho những bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc thuộc nhóm azole khác.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc

Không ảnh hưởng.

Có thai và cho con bú

Khi dùng liều cao itraconazole trên chuột nhắt có thai (>= 40 mg/kg/ngày) và chuột lớn có thai (>= 80 mg/kg/ngày), thấy tăng tai biến bất thường trên thai và gây ra tác dụng ngoại ý trên phôi. Hiện chưa có các nghiên cứu về việc sử dụng Sporal trên phụ nữ có thai. Vì vậy, ở những phụ nữ có thai chỉ nên dùng Sporal trong các trường hợp nhiễm nấm nội tạng đe dọa tính mạng và khi ở các trường hợp này lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có hại cho bào thai. Chỉ một lượng rất nhỏ itraconazole được tiết ra trong sữa mẹ. Vì vậy, nên cân nhắc lợi ích điều trị bằng Sporal với nguy cơ tiềm tàng ở phụ nữ đang cho con bú. Trong trưòng hợp nghi ngờ, bệnh nhân không được cho con bú.

Tương tác

Các thuốc ảnh hưởng trên sự chuyển hóa itraconazole

Những nghiên cứu về tương tác thuốc đã được thực hiện với rifampicine, rifabutin, và phenytoin. Vì khả dụng sinh học của itraconazole và hydroxy-itraconazole giảm đi trong những nghiên cứu này tới một mức độ làm giảm hiệu quả điều trị rất nhiều, nên thuốc không được khuyên kết hợp với những chất cảm ứng men mạnh này. Hiện nay chưa có một số liệu nghiên cứu chính thức cho các thuốc cảm ứng men khác như là carbamazepine, phenobarbital và isoniazid, nhưng cần tiên lượng những hậu quả tương tự có thể xảy ra.

Do itraconazole đươơc chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, những chất ức chế mạnh enzyme này có thể làm tăng khả dụng sinh học của itraconazole. Những chất đó là : ritonavir, indinavir, và clarithromycine.

Tác dụng của itraconazole trên sự chuyển hóa của những thuốc khác

Itraconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của những thuốc được chuyển hóa bởi men cytochrome họ 3A. Điều này có thể đưa đến sự gia tăng và/hoặc kéo dài tác dụng của chúng kể cả tác dụng phụ. Sau khi ngưng điều trị, nồng độ itraconazole trong huyết tương giảm dần tùy thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị (xem Tính chất dược động học). Cần quan tâm đến vấn đề này khi xem xét tác dụng ức chế của itraconazole trên những thuốc dùng chung.

Các ví dụ được biết như: Các thuốc không được dùng chung với itraconazole trong điều trị : terfenadine, astemizole, cisapride, triazolam, midazolam uống, quinidine, pimozide, các chất ức chế men khử HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như simvastatin, lovastatin; Những thuốc cần theo dõi sát nồng độ trong máu, tác dụng hay tác dụng phụ. Nếu điều trị phối hợp với itraconazole, các thuốc này nên giảm liều khi cần; Thuốc chống đông đường uống; Thuốc ức chế protease HIV như là ritonavir, indinavir, saquinavir; Một số thuốc điều trị ung thư như là vinca alkaloids, busulphan, docetaxel và trimetrexate; Thuốc ức chế canxi chuyển hóa bởi CYP3A4 như là dihydropyridines và verapamil. - Một số thuốc ức chế miễn dịch : cyclosporine, tacrolimus, rapamycin; Các thuốc khác : digoxine, carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, midazolam tiêm mạch, rifabutin, methylprednisolone.

Không thấy tương tác giữa itraconazole với AZT (zidovudine) và fluvastatine. Người ta không thấy ảnh hưởng của itraconazole trên chuyển hóa của ethinyloestradiol và norethisterone.

Tác dụng trên sự gắn protein huyết tương

Những nghiên cứu trên vitro đã cho thấy không có sự tương tranh trên sự gắn protein huyết tương giữa itraconazole và imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacine, tolbutamide và sulfamethazine.

Tác dụng phụ

Các tác dụng ngoại { được báo thông thường nhất có liên quan đến việc sử dụng Sporal là những tác dụng phụ trên đường tiêu hóa như ăn không tiêu, buồn nôn, đau bụng và táo bón. Các tác dụng ngoại ý ít gặp được báo cáo bao gồm nhức đầu, tăng men gan có phục hồi, rối loạn kinh nguyệt, choáng váng và phản ứng dị ứng (như ngứa, ban, mề đay, phù mạch). Cũng có báo cáo các trường hợp riêng lẻ của bệnh lý thần kinh ngoại biên và hội chứng Stevens-Jonhson. Đặc biệt ở bệnh nhân dùng thuốc điều trị dài hạn (khoảng 1 tháng), người ta nhận thấy một vài trường hợp có giảm kali huyết, phù, viêm gan và rụng tóc.

Liều lượng, cách dùng

Để đạt sự hấp thu tối đa, cần thiết phải uống Sporal ngay sau khi ăn no. Viên nang Sporal nên được uống trọn 1 lần.

Phụ khoa

Nhiễm Candida âm đạo, âm hộ

Ngoài da / nhãn khoa: Lang ben

Liều 200 mg, 2 lần/ngày x 3 ngày hoặc 200 mg, 1 lần/ngày x 1 ngày.

Ngoài da, nhãn khoa

Nhiễm nấm ngoài da: Liều 200 mg, 1 lần/ngày x 7 ngày hoặc 100 mg, 1 lần/ngày x 15 ngày.

Lang ben: Liều 200 mg, 1 lần/ngày x 7 ngày.

Các vùng sừng hóa cao như ở trường hợp nhiễm nấm ở lòng bàn chân, lòng bàn tay: 200 mg, 2 lần/ngày trong 7 ngày, hoặc 100 mg, 1 lần/ngày trong 30 ngày.

Nhiễm C. Albican ở miệng: 100mg, 1 lần/ngày x 15 ngày.

Ở một số bệnh nhân thương tổn miễn dịch như: giảm bạch cầu trung tính, bệnh nhân AIDS, bệnh nhân cấy gh p cơ quan, khả dụng sinh học đường uống của itraconazole có thể bị giảm. Vì vậy, cần gấp đôi liều dùng. Nhiễm nấm giác mạc 200mg 1 lần/ ngày x 21 ngày.

Nấm móng

Điều trị liên tục: 2 viên nang mỗi ngày (200 mg, 1 lần/ngày), trong 3 tháng. Sự thải trừ Sporal khỏi tổ chức da và móng chậm sự thải trừ khỏi huyết tương. Các hiệu quả tối ưu về lâm sàng đạt được 2 - 4 tuần sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm da và 6-9 tháng sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm móng.

Nấm nội tạng

Liều dùng thay đổi tùy theo loại nấm.

Quá liều

Hiện chưa có dữ kiện về quá liều. Trong trường hợp tai biến quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ. Trong vòng 1 giờ đầu sau khi uống nên rửa dạ dày. Có thể sử dụng than hoạt nếu như thấy thích hợp. Không thể loại bỏ itraconazole bằng thẩm phân máu. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Bảo quản

Bảo quản ở 15-300C

 


Bài xem nhiều nhất

Smecta

Với cấu trúc từng lớp và độ nhầy cao, Smecta có khả năng bao phủ niêm mạc tiêu hóa rất lớn. Smecta tương tác với glycoprotein của chất nhầy làm tăng sức chịu đựng của lớp gel dính trên niêm mạc khi bị tấn công. Nhờ tác động trên hàng rào niêm mạc tiêu hóa và khả năng bám cao nên Smecta bảo vệ được niêm mạc tiêu hóa.

Salbutamol

Salbutamol có tác dụng chọn lọc kích thích các thụ thể beta2 (có ở cơ trơn phế quản, cơ tử cung, cơ trơn mạch máu) và ít tác dụng tới các thụ thể beta1 trên cơ tim nên có tác dụng làm giãn phế quản, giảm cơn co tử cung và ít tác dụng trên tim.

Seduxen

Diazepam có tác dụng giúp làm thuận lợi tác dụng gây ức chế của GABA, trước hết là ở vùng chất cấu tạo dưới vỏ não. Tác dụng giải lo của diazepam khác với barbiturate và ethanol, vì nó không tạo ra sự ức chế toàn thể hệ thần kinh.

Sorbitol

Thuốc thúc đẩy sự hydrat - hoá các chất chứa trong ruột. Sorbitol kích thích tiết cholecystokinin - pancreazymin và tăng nhu động ruột nhờ tác dụng nhuận tràng thẩm thấu.

Spasmaverine

Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật chưa cho thấy tác dụng gây quái thai hoặc tác dụng độc hại đối với phôi thai. Ở người, đến nay chưa ghi nhận tác dụng độc hại nào. Cho con bú : Khuyên không nên dùng, do chưa có công trình nghiên cứu.

Solu Medrol (methylprednisolone)

Hầu hết các bác sĩ điều trị bệnh tin rằng corticoid liều cao tiêm tĩnh mạch là điều trị hiệu quả nhất cho đợt kịch phát, mặc dù các giao thức chính xác cho việc sử dụng của loại thuốc này có thể khác đôi chút so với một bác sĩ điều trị khác.

Sibelium

Flunarizine là thuốc đối kháng canxi có chọn lọc. Thuốc ngăn chặn sự quá tải canxi tế bào, bằng cách giảm canxi tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizine không tác động trên sự cơ bóp và dẫn truyền cơ tim.

Stugeron

Điều trị duy trì các triệu chứng bắt nguồn từ mạch máu não bao gồm hoa mắt, choáng váng, ù tai, nhức đầu nguyên nhân mạch máu, rối loạn kích thích và khó hòa hợp, mất trí nhớ, kém tập trung.

Stugeron Richter

Nồng độ huyết tương tối đa của cinnarizine đạt được từ 1-3 giờ sau khi dùng thuốc. Chu kz bán hủy của cinnarizine là 4 giờ. Cinnarizine được chuyển hóa hoàn toàn. Nó được loại thải 1/3 qua nước tiểu và 2/3 qua phân.

Solmux Broncho, Solmux Pediatric

Khi sử dụng đồng thời, carbocyst ine tăng sự hấp thu của amoxicilline sodium. Nếu trước đó điều trị bằng cimetidine sẽ làm giảm thải trừ carbocyst ine sulfoxid trong nước tiểu.

Spiramycin

Spiramycin là kháng sinh nhóm macrolid có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của erythromycin và clindamycin. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào.

Streptomycin

Nhiễm khuẩn vừa và nặng do các vi khuẩn nhạy cảm: Liều streptomycin thường dùng ở người lớn là 1 - 2 g/ngày, phân liều cách nhau 6 - 12 giờ/lần, tổng liều không quá 2 g/ngày. Trẻ em có thể dùng 20 - 40 mg/kg/ngày, phân liều cách nhau 6 - 12 giờ/lần.

Stresam

Etifoxine chlorhydrate được hấp thu tốt bằng đường uống, nó không gắn vào thành phần của máu, nồng độ của thuốc trong máu giảm từ từ theo 3 pha và thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu.

Sporal

Khả dụng sinh học khi uống của Sporal đạt tối đa khi viên nang Sporal được uống ngay sau khi ăn no. Nồng độ đỉnh ở huyết tương đạt được 3-4 giờ sau một liều uống.

Seretide

Seretide bao gồm salmeterol và fluticasone propionate có cơ chế tác động khác nhau. Salmeterol giảm co thắt phế quản (kiểm soát triệu chứng) và fluticasone propionate có tác dụng kháng viêm và phòng ngừa các đợt cấp.

Silvirin kem bôi

Sulfadiazine bạc là một chất sát khuẩn đối với nhiều loại vi khuẩn Gram âm lẫn Gram dương và có hiệu lực kháng nấm men. Sulfadiazine bạc ức chế được các vi khuẩn kháng với các thuốc kháng khuẩn khác và ưu việt hơn sulfadiazine đơn thuần.

Sucralfat

Sucralfat là một muối nhôm của sulfat disacarid, dùng điều trị loét dạ dày. Cơ chế tác dụng của thuốc là tạo một phức hợp với các chất như albumin và fibrinogen của dịch rỉ kết dính với ổ loét.

Spasfon

Không nên phối hợp phloroglucinol với các thuốc giảm đau mạnh như morphine và các dẫn xuất do các thuốc này có tác dụng gây co thắt.

Sandostatin

Octreotide là chất octapeptide tổng hợp có tác dụng dược lý tương tự như somatostatin tự nhiên, nhưng có thời gian tác dụng dài hơn đáng kể.

Serc

Cơ chế tác động của bétahistine về mặt tác dụng điều trị thì chưa được nắm rõ. Tuy nhiên, in vitro, bétahistine tạo dễ dàng cho sự dẫn truyền histamine do tác động đồng vận một phần trên các thụ thể H1.

Spironolacton

Spironolacton là chất đối kháng mineralocorticoid, tác dụng qua việc ức chế cạnh tranh với aldosteron và các mineralocorticoid khác, tác dụng chủ yếu ở ống lượn xa, kết quả là tăng bài tiết natri và nước.

Ferrous sulfate (sắt II sulfat)

Sắt cần thiết cho sự tạo hemoglobin, myoglobin và enzym hô hấp cytochrom C. Sắt được hấp thu qua thức ăn, hiệu quả nhất từ sắt trong thịt.

Statin HMG CoA reductase inhibitors

Statin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethylglutaryl coenzym (HMG - CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG - CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol.

Sorbitol Delalande

Sau khi uống, sorbitol được chuyển hóa thành fructose nhờ vào men sorbitol-deshydrogenase, sau đó chuyển thành glucose.

Spectinomycin

Spectinomycin là một kháng sinh aminocyclitol thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces spectabilis. Khác với các kháng sinh aminoglycosid, spectinomycin là một kháng sinh kìm khuẩn.