Rosiglitazon: thuốc chống đái tháo đường typ 2

2019-05-11 01:53 PM
Rosiglitazon là một thuốc điều trị bệnh đái tháo đường typ 2 thuộc nhóm thiazolidindion, có tác dụng cải thiện sự nhạy cảm của insulin với tế bào đích, do đó cải thiện sự kiểm soát glucose huyết

Biên tập viên: Trần Tiến Phong

Đánh giá: Trần Trà My, Trần Phương Phương

Tên chung quốc tế: Rosiglitazone.

Loại thuốc: Thuốc chống đái tháo đường typ 2, dẫn chất thiazolidindion.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dùng dạng rosiglitazon maleat: viên nén bao phim chứa 2 mg, 4 mg và 8 mg rosiglitazon base.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Rosiglitazon là một thuốc điều trị bệnh đái tháo đường typ 2 thuộc nhóm thiazolidindion, có tác dụng cải thiện sự nhạy cảm của insulin với tế bào đích, do đó cải thiện sự kiểm soát glucose huyết. Rosiglitazon là chất chủ vận mạnh và rất chọn lọc với thụ thể nhân PPAR gamma (thụ thể gamma hoạt hóa bởi chất tăng sinh peroxisom). Ở người, thụ thể PPAR gamma được thấy chủ yếu ở các mô đích của insulin như mô mỡ, cơ vân và gan. Sự hoạt hóa thụ thể PPAR gamma điều hòa sự sao chép các gen đáp ứng với insulin, các gen này có vai trò kiểm soát sự sản xuất, vận chuyển và sử dụng glucose và điều hòa chuyển hóa acid béo.

Rosiglitazon làm giảm glucose huyết cả lúc đói, cả sau khi ăn ở người bệnh đái tháo đường typ 2 (đái tháo đường không phụ thuộc insulin) do làm tăng sự nhạy cảm của các tế bào đích đối với insulin. Do đó sự thu nạp và sử dụng glucose ở các mô ngoại vi (cơ xương, mô mỡ) được tăng cường, sự tái tạo glucose và sự sản sinh glucose ở gan bị ức chế.

Rosiglitazon làm giảm sự kháng insulin, nên làm giảm nồng độ của cả glucose huyết, cả insulin huyết và HbA1c (hemoglobin glycosylat). Rosiglitazon có chiều hướng làm giảm triglycerid và làm tăng LDL và HDL. Tỷ lệ LDL/HDL tăng tối đa trong 2 tháng đầu điều trị sau đó giảm dần.

Khác với các sulfonylurê, rosiglitazon không gây tăng tiết insulin từ tế bào beta tuyến tụy, thuốc không có hiệu quả nếu không có insulin. Giống như các biguanid (thí dụ metformin) và các chất ức chế alpha-glucosidase (acarbose), rosiglitazon không gây hạ glucose huyết ở người không bị đái tháo đường, thậm chí khi dùng liều khá cao. Vì vậy gọi rosiglitazon là thuốc chống tăng glucose huyết hay là thuốc chống đái tháo đường đúng hơn là thuốc hạ glucose huyết.

Dược động học

Rosiglitazon được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống. Sử dụng rosiglitazon cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến lượng thuốc hấp thu, nhưng nồng độ đỉnh giảm khoảng 28% và kéo dài thời gian nồng độ thuốc đạt tới đỉnh (1,75 giờ). Những thay đổi này không có ý nghĩa trên lâm sàng, vì vậy có thể uống rosiglitazon vào bữa ăn hoặc xa bữa ăn. Sinh khả dụng của rosiglitazon là 99%, nửa đời trong huyết tương là 3 - 4 giờ. Rosiglitazon liên kết với protein huyết tương tới trên 99%, chủ yếu là với albumin; thể tích phân bố là 17,6 lít.

Rosiglitazon được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C8, còn isoenzym CYP2C9 chỉ tham gia chuyển hóa một phần. Con đường chuyển hóa chính là khử N-methyl và hydroxyl hóa, sau đó được liên hợp với acid sulfuric và acid glucuronic.

Các chất chuyển hóa này có hoạt tính rất thấp so với bản thân rosiglitazon. Rosiglitazon và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (64%) và qua phân (23%).

Các thông số dược động học của rosiglitazon ít thay đổi giữa người trẻ và người cao tuổi, giữa nam và nữ.

Chỉ định

Rosiglitazon được chỉ định trong điều trị đái tháo đường typ 2:

Đơn trị liệu: Dùng cho những người bệnh (đặc biệt là những người quá cân) mà không kiểm soát được đầy đủ glucose huyết bằng chế độ ăn và luyện tập và không dùng được metformin vì lý do chống chỉ định hoặc không dung nạp.

Phối hợp hai thuốc: Rosiglitazon được dùng phối hợp với metformin cho những người bệnh (đặc biệt là những người quá cân) mà không kiểm soát glucose huyết được thỏa đáng bằng metformin đơn trị liệu ở liều tối đa.

Rosiglitazon cũng được dùng phối hợp với một sulfonylurê khi đơn trị liệu bằng sulfonylurê không kiểm soát glucose huyết được thỏa đáng.

Phối hợp ba thuốc: Có thể dùng phối hợp rosiglitazon với metformin và sulfonylurê (đặc biệt là những người quá cân) khi phối hợp hai thuốc này không kiểm soát được đường huyết một cách thỏa đáng.

Tránh dùng phối hợp rosiglitazon với insulin.

Điều trị đái tháo đường typ 2 phải bao gồm biện pháp ăn uống hợp lý, giảm thể trọng và tập luyện là các biện pháp cần thiết, giúp cải thiện sự nhạy cảm với insulin. Điều này không chỉ quan trọng trong giai đoạn khởi đầu điều trị mà còn phải thực hiện trong suốt quá trình điều trị với thuốc.

Chống chỉ định

Quá mẫn với rosiglitazon hoặc các thành phần khác của chế phẩm.

Suy tim hoặc tiền sử suy tim (từ độ 3 đến độ 4).

Hội chứng động mạch vành cấp: Đau thắt không ổn định, nhồi máu cơ tim.

Nhiễm acid ceton hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường.

Người bệnh đái tháo đường typ 1 và/hoặc tăng đường huyết triệu chứng ở các bệnh khác.

Người mang thai, người đang cho con bú.

Thận trọng

Các thiazolidindion, bao gồm rosiglitazon có thể gây hoặc làm nặng thêm suy tim sung huyết; phải theo dõi chặt chẽ về các dấu hiệu hoặc triệu chứng của suy tim sung huyết (thí dụ tăng cân nhanh, khó thở, phù), đặc biệt là sau khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều. Có nước còn chống chỉ định dùng rosiglitazon cho người bệnh suy tim ở bất kỳ giai đoạn nào (từ độ 1 đến độ 4). Thận trọng khi dùng cho người bệnh bị phù vì có thể làm tăng thể tích huyết tương và/hoặc gây giữ nước, dẫn đến suy tim. Có sự tăng cân liên quan đến liều trong khi sử dụng, cơ chế chưa rõ nhưng có lẽ liên quan đến giữ nước và tích lũy mỡ. Sử dụng rosiglitazon cũng có thể liên quan đến đau thắt ngực và nhồi máu cơ tim. Thận trọng khi dùng ở người bệnh có nguy cơ sự cố tim mạch và phải theo dõi chặt chẽ.

Phải ngừng thuốc nếu có bất kỳ tình trạng xấu đi của tim.

Điều trị phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác có thể gây tăng nguy cơ hạ đường huyết. Có thể phải giảm liều của thuốc phối hợp. Không khuyến cáo dùng cùng với các nitrat do tăng nguy cơ thiếu máu cục bộ cơ tim. Tránh dùng rosiglitazon cùng với insulin do tăng nguy cơ phù, suy tim sung huyết và sự cố thiếu máu cục bộ cơ tim.

Dùng thận trọng ở người bệnh có enzym gan (AST hoặc ALT) cao; không khởi đầu dùng rosiglitazon cho nguời có bệnh gan thể hoạt động hoặc có ALT > 2,5 lần giới hạn trên của bình thường. Trong quá trình điều trị nếu ALT > 3 lần giới hạn trên của bình thường thì phải ngừng thuốc.

Phân tích các thử nghiệm dài hạn cho thấy có sự tăng tỷ lệ gãy xương ở những phụ nữ điều trị rosiglitazon, phần lớn gãy xương xảy ra ở cánh tay, bàn tay và bàn chân (khác với gãy xương hông hoặc cột sống vẫn thường xảy ra khi bị loãng xương sau mãn kinh).

Có thể giảm hemoglobin/thể tích huyết cầu và/hoặc số lượng bạch cầu (nhẹ), liên quan đến tăng thể tích huyết tương và/hoặc liên quan đến liều, thận trọng khi dùng cho người bệnh thiếu máu.

Rosiglitazon có liên quan đến sự xấu đi hoặc mới xuất hiện của phù hoàng điểm ở người bệnh đái tháo đường. Thận trọng khi dùng rosiglitazon cho người bệnh đã bị phù hoàng điểm hoặc bệnh lý võng mạc do đái tháo đường. Phải xem xét ngừng rosiglitazon cho người bệnh nào phản ánh thị lực xấu đi. Những người bệnh này phải được khám mắt. Thận trọng khi dùng cho phụ nữ tiền mãn kinh, không phóng noãn; có thể tiếp tục rụng trứng, tăng nguy cơ có thai. Chưa xác định tính an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em.

Dược động học của rosiglitazon ở người suy thận không khác nhiều so với người bình thường, nên không cần phải điều chỉnh liều. Nhưng metformin bị chống chỉ định cho người suy thận, do đó không phối hợp metformin với rosiglitazon để điều trị cho người suy thận.

Rosiglitazon không gây buồn ngủ, không gây hạ glucose huyết nên ít ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cần chú ý đến tụt glucose huyết khi dùng phối hợp rosiglitazon với các thuốc làm hạ glucose huyết khác. Trường hợp đó phải giảm liều thuốc phối hợp.

Thời kỳ mang thai

Chưa có tư liệu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Vì vậy không dùng rosiglitazon cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa xác định được rosiglitazon có tiết vào sữa mẹ hay không.

Vì vậy không dùng rosiglitazon cho nguời cho con bú. Nếu dùng thuốc thì phải ngừng cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Khi điều trị phối hợp, tỷ lệ một số tác dụng không mong muốn (thí dụ thiếu máu, phù, hạ glucose huyết) có thể cao hơn.

Thường gặp, ADR >1/100

Nội tiết và chuyển hóa (>10 %): LDL-cholesterol tăng, cholesterol toàn phần tăng, tăng cân.

Tim mạch: Phù (5%), tăng huyết áp (4%), suy tim (2 - 3%) ở bệnh nhân đang dùng insulin, tỷ lệ có thể cao hơn ở bệnh nhân có suy tim từ trước, thiếu máu cục bộ cơ tim (3%).

Thần kinh trung ương: Nhức đầu (6%).

Nội tiết và chuyển hóa: Hạ glucose huyết (1 - 3%). Nếu phối hợp với insulin (12 - 14%).

Tiêu hóa: Ỉa chảy (3%).

Máu: Thiếu máu (2%).

Thần kinh cơ và xương: Gẫy xương (tới 9%), tỷ lệ mắc ở phụ nữ cao hơn, thường ở cánh tay, bàn tay hoặc bàn chân; đau khớp (5 %), đau lưng (4 - 6%).

Hô hấp: Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (4 - 10%), viêm mũi họng (6%).

Ít gặp, ADR <1/100: (giới hạn ở những ADR quan trọng hoặc đe dọa tính mạng)

Phản vệ, đau thắt ngực, phù mạch, tăng bilirubin, nhìn mờ, ngừng tim, khó thở, bệnh động mạch vành, huyết khối động mạch vành, hematocrit giảm, hemoglobin giảm, suy gan, viêm gan, HDL cholesterol giảm, vàng da (có hồi phục), phù điểm vàng, nhồi máu cơ tim, tràn dịch màng phổi, ngứa, phù phổi, ban, hội chứng Stevens-Johnson, giảm tiểu cầu, tăng enzym gan, mày đay, giảm thị lực, tăng cân (nhanh, quá mức, thường do ứ dịch), bạch cầu giảm.

Ghi chú: Một số ca (hiếm gặp) tổn thương tế bào gan ở nam giới độ tuổi 60 trong vòng 2 - 3 tuần sau khi bắt đầu điều trị bằng rosiglitazon. Khi ngừng thuốc, chức năng gan cải thiện nhanh và hết triệu chứng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các tai biến thường nhẹ và giảm dần rồi mất đi trong quá trình điều trị. Rất ít trường hợp nặng phải ngừng thuốc.

Riêng tổn thương gan, đã thấy có trường hợp không hồi phục. Vì vậy, cần xét nghiệm chức năng gan trước khi điều trị. Nếu ALT cao hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường thì không được dùng rosiglitazon. Trong quá trình điều trị, phải xét nghiệm chức năng gan mỗi tháng một lần trong 6 tháng đầu tiên, 2 tháng một lần trong 6 tháng còn lại của năm đầu, sau đó 3 - 6 tháng một lần. Phải xét nghiệm ngay khi thấy có biểu hiên rối loạn chức năng gan (buồn nôn, nôn, đau bụng, mệt, chán ăn). Khi thấy phát triển bệnh gan và vàng da, phải ngừng thuốc.

Liều lượng và cách sử dụng

Dùng rosiglitazon đơn trị liệu

Liều khởi đầu là 4 mg/ngày, uống một lần hoặc chia làm 2 lần, sáng và tối, vào bữa ăn hoặc sau bữa ăn. Nếu đáp ứng không thỏa đáng sau 8 - 12 tuần điều trị thì có thể tăng liều lên đến 8 mg/ngày, uống một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Trong các thí nghiệm lâm sàng, phác đồ dùng 4 mg hai lần mỗi ngày làm giảm nhiều nhất đường huyết lúc đói và HbA1c. Tác dụng thể hiện dần dần và đạt tối đa sau khoảng 8 tuần điều trị.

Rosiglitazon phối hợp với metformin

Nếu dùng metformin mà không kiểm soát được glucose huyết thì phối hợp với rosiglitazon. Liều khởi đầu của rosiglitazon là 4mg/ ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 lần. Nếu đáp ứng chưa thỏa đáng sau 8 - 12 tuần điều trị, thì có thể tăng liều rosiglitazon lên đến 8 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Hiện đã có thuốc phối hợp rosiglitazon với metformin với tên biệt dược là Avandamet.

Rosiglitazon phối hợp với sulfonylurê: Liều của rosiglitazon khi phối hợp là 4 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia 2 lần trong ngày trong khi liều của sulfonylurê vẫn giữ nguyên. Nếu đáp ứng chưa thỏa đáng sau 8 - 12 tuần điều trị thì có thể tăng liều của rosiglitazon lên 8 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Nếu xảy ra hạ glucose huyết, thì phải giảm liều của sulfonylurê. Rosiglitazon phối hợp với metformin và sulfonylurê: Liều khởi đầu của rosiglitazon là 4 mg/ngày, uống một lần hay chia làm 2 lần trong ngày. Nếu đáp ứng glucose huyết chưa thỏa đáng sau 8 -12 tuần điều trị thì có thể tăng liều rosiglitazon lên 8 mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Nếu xảy ra hạ glucose huyết thì phải giảm liều của sulfonylurê.

Trẻ em: Không có dữ liệu về sử dụng rosiglitazon của trẻ em dưới 10 tuổi. Với trẻ em từ 10 đến 17 tuổi, dữ liệu cũng rất hạn chế.

Không khuyến cáo dùng rosiglitazon cho trẻ em.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu in vitro cho thấy rosiglitazon được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8 của cytochrom P450, còn với CYP2C9 là thứ yếu.

Khi dùng đồng thời rosiglitazon và gemfibrozil (là 1 chất ức chế CYP2C8), nồng độ rosiglitazon trong huyết tương tăng lên gấp đôi: Do nguy cơ tiềm ẩn tăng tác dụng không mong muốn, có thể cần phải giảm liều của rosiglitazon và phải theo dõi chặt chẽ glucose huyết.

Khi dùng đồng thời rosiglitazon và rifampicin (là 1 chất cảm ứng CYP2C8), nồng độ rosiglitazon trong huyết tương giảm 66%. Không loại trừ một số chất cảm ứng khác (thí dụ phenytoin, carbamazepin, phenobarbital) cũng có thể làm thay đổi nồng độ của rosiglitazon, nếu cần, phải tăng liều của rosiglitazon và theo dõi chặt chẽ glucose huyết.

Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng với các cơ chất hoặc các chất ức chế của CYP2C9.

Dùng đồng thời với các thuốc chống đái tháo đường uống khác như metformin, glibenclamid và acarbose không gây tương tác có ý nghĩa với rosiglitazon. Uống rượu vừa phải không làm thay đổi sự kiểm soát đường huyết đạt được với rosiglitazon.

Không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng khi uống rosiglitazon với digoxin, warfarin (cơ chất của CYP2C9), nifedipin, ethinylestradiol và norethindron (cơ chất của CYP3A4).

Dùng các chất chống viêm không steroid hoặc insulin cùng với rosiglitazon có thể làm tăng nguy cơ phù và suy tim.

Ở người khỏe mạnh, ketoconazol làm tăng nồng độ huyết tương và nửa đời thải trừ của rosiglitazon, có lẽ do ức chế isoenzym CYP2C8. Độ ổn định và bảo quản

Rosiglitazon được bảo quản trong bao bì kín, để ở nhiệt độ bình thường (15 - 30 độ C), tránh ẩm và ánh nắng trực tiếp.

Quá liều và xử trí

Chưa có nhiều nghiên cứu về dùng quá liều rosiglitazon. Trong thử nghiệm lâm sàng trên người tình nguyện khỏe mạnh, rosiglitazon đã được uống đến liều 20 mg vẫn dung nạp tốt.

Nếu xảy ra quá liều, cần căn cứ vào các biểu hiện nhiễm độc trên lâm sàng để có biện pháp điều trị hỗ trợ thích hợp tùy tình trạng của người bệnh.

Bài viết cùng chuyên mục

Rotarix: thuốc phòng ngừa viêm dạ dày ruột do rotavirus

Trong các thử nghiệm lâm sàng, hiệu quả Rotarix đã được chứng minh chống lại viêm dạ dày-ruột do rotavirus của các chủng phổ biến như G1P và các chủng rotavirus không phổ biến như G8P gây viêm dạ dày-ruột nặng và G12P gây viêm dạ dày-ruột ở bất kỳ mức độ.

Rocamux: thuốc làm loãng đờm trong điều trị các bệnh đường hô hấp

Rocamux điều trị các rối loạn về tiết dịch trong các bệnh đường hô hấp như viêm phế quản, viêm mũi - họng, hen phế quản, tắc nghẽn đường hô hấp cấp và mạn tính. Điều trị hỗ trợ trong các bệnh viêm nhiễm đường hô hấp.

Restasis: thuốc làm tăng sản sinh nước mắt ở bệnh nhân khô mắt

Restasis được chỉ định làm tăng sản sinh nước mắt ở những bệnh nhân do viêm mắt liên quan với viêm khô kết-giác mạc. Tăng sản sinh nước mắt không được nhận thấy ở các bệnh nhân đang dùng thuốc nhỏ mắt kháng viêm hay sử dụng nút điểm lệ.

Relestat: thuốc điều trị ngứa mắt liên quan với viêm kết mạc dị ứng

Relestat (Epinastine) là một chất đối kháng thụ thể H1 trực tiếp, có hoạt tính tại chỗ và là chất ức chế phóng thích histamin từ dưỡng bào. Epinastine có hoạt tính chọn lọc đối với thụ thể histamin H1 và có ái lực đối với thụ thể histamin H2.

Regulon: thuốc uống ngừa thai

Bắt đầu dùng thuốc Regulon vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt, dùng mỗi ngày 1 viên liên tục trong 21 ngày, tốt nhất là vào cùng giờ mỗi ngày. Tiếp theo là 7 ngày không dùng thuốc, trong thời gian này sẽ hành kinh.

Refresh Liquigel/Refresh Tears: thuốc điều trị nóng rát kích ứng và khô mắt

Refresh Liquigel/Refresh Tears làm dịu nhất thời cảm giác nóng rát, kích ứng và khó chịu do khô mắt hoặc do tiếp xúc với gió hay ánh nắng. Thuốc còn được dùng như một chất bảo vệ chống lại các kích thích khác.

Rocuronium bromid: thuốc giãn cơ, Esmeron, Rocuronium Kabi, Rocuronium hameln

Rocuronium không tác động đến ý thức, ngưỡng đau và não nên được sử dụng để giãn cơ trong phẫu thuật sau khi người bệnh đã mê và để đặt nội khí quản do tác dụng nhanh

Rituximab: thuốc chống ung thư, Mabthera

Rituximab phá hủy các lympho B và do đó được sử dụng để điều trị những bệnh có quá nhiều lympho B hoặc lympho B hoạt động quá mạnh hoặc bị rối loạn hoạt động

Ritonavir: thuốc kháng virus, Norvir

Sau khi uống, ritonavir được hấp thu ở ống tiêu hóa và nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 2 đến 4 giờ, hấp thu phụ thuộc vào liều và tăng nếu uống thuốc cùng với thức ăn

Ribavirin: thuốc kháng virus, Barivir, Bavican Cap, Beejelovir, Copegus

Cơ chế tác dụng của ribavirin còn chưa biết đầy đủ, in vitro, ribavirin có tác dụng trên nhiều loại virus, tuy nhiên không liên quan tới tác dụng chống virus nhiễm ở người

Repaglinid: thuốc chống đái tháo đường, Dopect, Eurepa, Pranstad, Relinide, Ripar

Repaglinid làm giảm nồng độ đường huyết cả lúc đói và sau bữa ăn trên động vật thí nghiệm, người khỏe mạnh và trên bệnh nhân đái tháo đường. Đồng thời repaglinid làm giảm nồng độ đường và hemoglobin A1c

Ramipril: thuốc ức chế men chuyển, Deltapril, Praril, Provace, Ramidil, Ramigold

Tác dụng điều trị suy tim của ramipril nhờ giảm hậu gánh do làm giảm sức cản mạch ngoại vi, giảm tiền gánh do làm giảm áp lực mao mạch phổi và sức cản mạch phổi, cải thiện cung lượng tim

Rabeprazol: thuốc ức chế bơm proton, Angati, Anrbe, Apbezo, Atproton

Sử dụng các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn dạ dày ruột với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile.

Ribastad

Phối hợp interferon alpha-2b/peginterferon alpha-2b điều trị (1) nhiễm virus viêm gan C mạn tính ở người có bệnh gan còn bù (chưa suy) chưa điều trị với interferon hoặc tái phát sau điều trị interferon alpha-2b, (2) viêm gan C đồng nhiễm HIV.

Revolade

Dùng liều thấp nhất có hiệu quả duy trì số lượng tiểu cầu theo chỉ định. Khởi đầu 50 mg 1 lần một ngày, đánh giá chức năng gan.

Remsima: thuốc ức chế miễn dịch chống thấp khớp

Không chỉ định cho bệnh Crohn với lỗ rò mủ cấp tính cho đến khi nguồn lây nhiễm nguy cơ, đặc biệt áp xe, đã được loại trừ

Ribomustin: thuốc điều trị bệnh bạch cầu lympho mạn

U lympho không Hodgkin thể diễn tiến chậm ở bệnh nhân bệnh tiến triển sau điều trị với rituximab hoặc hóa trị phối hợp rituximab

Renapril

Chống chỉ định mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc/thuốc cùng nhóm. Phù mạch (phù lưỡi, niêm mạc khoang miệng &/hoặc họng) sau khi dùng thuốc khác.

Remirta

Bệnh nhân cao tuổi hoặc phát triển các triệu chứng bồn chồn/kích động tâm thần vận động: Việc tăng liều cần theo dõi sát để tìm ra đáp ứng thỏa đáng và an toàn.

Rocuronium Kabi

Tăng tác dụng với thuốc mê nhóm halogen hóa; liều cao thiopental, methohexital, ketamin, fentanyl, gammahydroxybutyrat, etomidat và propofol; thuốc giãn cơ không khử cực khác.

Risedronate Stada

Thuốc được nuốt nguyên viên và không được ngậm hay nhai. Để thuốc vào được dạ dày, bệnh nhân nên uống thuốc với nhiều nước (khoảng 120 ml) ở tư thế đứng.

Rishon

Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử, là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (ví dụ: ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

Rusartin

Tăng huyết áp: 80 mg, 1 lần/ngày; tăng tới 160 mg hoặc thêm thuốc lợi tiểu nếu huyết áp không được khống chế tốt; có thể phối hợp thuốc chống tăng huyết áp khác.

Reminyl

Phản ứng phụ. Giảm thèm ăn, biếng ăn, trầm cảm, choáng váng, đau đầu, run, ngất, hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, đau vùng trên bụng, khó tiêu, khó chịu ở bụng, tăng tiết mồ hôi, co thắt cơ, mệt mỏi.

Remicade

Người lớn hay trẻ em bệnh Crohn, người lớn bệnh Crohn gây ra lỗ rò: 5 mg/kg, tiếp nối 5 mg/kg vào tuần thứ 2 và thứ 6 sau liều đầu tiên, sau đó lặp lại điều trị mỗi 8 tuần.

Recormon

Thành phần amino acid và carbohydrat của Epoetin beta giống như erythropoietin được phân lập từ nước tiểu của bệnh nhân thiếu máu

Mục lục các thuốc theo vần R

R - cin - xem Rifampicin, R - Hu EPO - xem Erythropoietin, Rabavert - xem Vaccin dại, Rabies immunoglobulin and Pasteur antirabies serum - xem Globulin miễn dịch kháng dại và huyết thanh kháng dại Pasteur.

Rantudil forte (Rantudil retard)

Viên nang Rantudil forte, Rantudil retard được dùng điều trị các tổn thương viêm và đau, đặc biệt tổn thương có liên quan với hệ cơ xương.

Recol

Recol là loại thuốc làm giảm cholesterol từ chủng Aspergillus terreus. Sau khi uống, lovastatin một lactone bất hoạt - được thủy phân thành dạng hydroxyacid tương ứng.

Retrovir

Zidovudine được phosphoryl hóa trên cả tế bào bị nhiễm hay không bị nhiễm thành dẫn xuất monophosphate (MP) do men thymidine kinase của tế bào.

Renova

Renova nên được dùng trong một chương trình chăm sóc da toàn diện: Chăm sóc da nói chung, tránh nắng, mặc quần áo tránh nắng, sử dụng kem chống nắng và các sản phẩm làm ẩm da.

Rhinathiol Promethazine

Các thuốc kháng histamine có đặc tính chung là đối kháng, do đối kháng tương tranh ít nhiều mang tính thuận nghịch, với tác dụng của histamine, chủ yếu trên da, mạch máu, phế quản và ruột.

Rigevidon

Viên nén Rigevidon 21 + 7 Fe là thuốc uống ngừa thai bằng cách ức chế sự rụng trứng, qua đó tránh việc có thai ngoài ý muốn.

Rhinathiol

Phối hợp thuốc tan đàm với thuốc ho hoặc các thuốc làm khô đàm (tác dụng atropinic) là không hợp lý.

Rocaltrol

Calcitriol, một trong những chất chuyển hóa có hoạt tính của vitamine D3, bình thường được tạo thành ở thận từ một tiền chất của nó là 25-hydroxycholécalciférol (25-HCC).

Risperdal

Risperdal, có hoạt chất là risperidone, là thuốc chống loạn thần mới thuộc nhóm dẫn xuất benzisoxazole.

Risordan (Risordan LP)

Isosorbide dinitrate là một nitrate hữu cơ bị biến dưỡng nhanh chóng và hoàn toàn bởi các glutathion-S-transferase. Thời gian bán hủy của liều uống duy nhất một viên là 40 phút ở người.

Rocephine

Ceftriaxone rất bền vững với beta lactamase, kể cả pénicillinase và céphalosporinase. Ceftriaxone có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram âm và Gram dương.

Rocgel

Điều trị triệu chứng những cơn đau do bệnh thực quản, dạ dày, tá tràng. Uống một gói khi có cơn đau, không uống quá 6 gói một ngày. Phần thuốc trong gói được uống trực tiếp, nguyên chất không phải pha loãng.

Rodogyl

Rodogyl là thuốc phối hợp spiramycine, kháng sinh họ macrolide, và métronidazole, kháng sinh họ 5 nitroimidazole, đặc trị các bệnh nhiễm trùng răng miệng.

Rosampline

Nhóm penicilline đi qua sữa mẹ và có thể gây tai biến dị ứng ở trẻ. Do đó không nên cho con bú trong thời gian điều trị.

Rohto Kodomo Soft

Thuốc nhỏ mắt Rohto Kodomo Soft ngăn ngừa viêm mắt, bảo vệ mắt trẻ khỏi những bệnh do bơi lội, làm giảm triệu chứng đỏ mắt, ngứa và các triệu chứng khác.

Rohto Antibacterial

Thuốc nhỏ mắt Rohto Antibacterial có tính ổn định cao, đảm bảo tác dụng trong suốt quá trình sử dụng. Thuốc làm giảm cảm giác đau đớn khó chịu và trẻ em dùng cũng được.

Rovacor

Rovacor có hoạt chất chính là lovastatin, có tên hóa học là acid butanoic 2-methyl-1, 2, 3, 7, 8, 8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)-ethyl]-1naphthalenyl ester.

Rovamycine

Spiramycine không bài tiết dưới dạng có hoạt tính qua thận, do đó không cần điều chỉnh liều trong trường hợp suy thận. Hấp thu nhanh (thời gian bán hấp thu: 20 phút), nhưng không hoàn toàn, sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Rulid

Khi dùng kháng sinh macrolide kết hợp với các alcaloid gây co mạch của nấm cựa gà, co mạch ở các đầu chi có thể dẫn đến hoại tử đã được ghi nhận.

Retinoid

Tác dụng tại chỗ của tretinoin không liên quan đến tác dụng sinh lý của vitamin A. Khi bôi trên da, tretinoin có nhiều tác dụng khác nhau lên tế bào.

Roxithromycin

Roxithromycin là kháng sinh macrolid, có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn Gram dương và một vài vi khuẩn Gram âm. Trên lâm sàng roxithromycin thường có tác dụng đối với Streptococcus pyogenes.

Risperidon

Risperidon là một thuốc chống loạn thần loại benzisoxazol, có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin typ 2 (5 HT2) và thụ thể dopamin typ 2 (D2). Risperidon cũng gắn với thụ thể adrenergic alpha1.

Ringer lactate

Dung dịch Ringer lactat, có thành phần điện giải, và pH tương tự như của các dịch ngoại bào của cơ thể, Ion lactat được nhanh chóng chuyển hóa thành ion bicarbonat.

Rifampicin

Rifampicin có hoạt tính với các vi khuẩn thuộc chủng Mycobacterium, đặc biệt là vi khuẩn lao, phong và Mycobacterium khác như M. bovis, M. avium.

Riboflavin (Vitamin B2)

Riboflavin không có tác dụng rõ ràng khi uống hoặc tiêm. Riboflavin được biến đổi thành 2 co - enzym là flavin mononucleotid (FMN) và flavin adenin dinucleotid (FAD).

Retinol (Vitamin A)

Vitamin A là vitamin tan trong dầu rất cần cho thị giác, cho sự tăng trưởng và cho sự phát triển và duy trì của biểu mô. Nhu cầu hằng ngày của trẻ em là 400 microgam (1330 đvqt), và của người lớn là 600 microgam (2000 đvqt).

Reserpin

Reserpin làm cạn kiệt dự trữ catecholamin và serotonin ở đầu tận cùng dây thần kinh giao cảm ngoại biên và làm cạn kiệt catecholamin và serotonin ở não, tim và nhiều cơ quan khác.

Ranitidin

Ranitidin ức chế cạnh tranh với histamin ở thụ thể H2 của tế bào vách, làm giảm lượng acid dịch vị tiết ra cả ngày và đêm, cả trong tình trạng bị kích thích bởi thức ăn, insulin, amino acid, histamin, hoặc pentagastrin.