Peflacine

Ngày: 8 - 9 - 2011

Vì liên cầu khuẩn và phế cầu khuẩn chỉ nhạy cảm trung gian với pefloxacine do đó không nên sử dụng tiên khởi Peflacine cho các trường hợp nghi ngờ nhiễm các chủng vi khuẩn này.


Viên bao phim 400 mg: Hộp 2 viên, hộp 10 viên.

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch dùng cho người lớn 400 mg/5 ml: Hộp 5 ống thuốc 5 ml.

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch dùng cho người lớn 400 mg/125 ml: Túi nhựa 125 ml.

Thành phần

Mỗi 1 viên

Péfloxacine mésilate dihydrate 558,5 mg, ứng với: Péfloxacine 400 mg.

Mỗi 1 ống thuốc

Péfloxacine mésilate dihydrate 558,5 mg, ứng với: Péfloxacine 400 mg.

Mỗi 1 túi

Péfloxacine mésilate dihydrate 558,5 mg, ứng với: Péfloxacine 400 mg.

Dược lực học

Péfloxacine là kháng sinh tổng hợp thuộc họ quinolone.

Phổ kháng khuẩn

Vi khuẩn nhạy cảm (CMI < 1 mg/ml) : Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria, Bordetella pertussis, Campylobacter, Vibrio, Pasteurella, Staphylococus nhạy cảm với meticillin, Mycoplasma hominis, Legionella, P. acnes, Mobiluncus. Vi khuẩn nhạy cảm trung bình: kháng sinh có hoạt tính vừa phải in vitro, hiệu quả lâm sàng tốt có thể được ghi nhận nếu nồng độ kháng sinh tại ổ nhiễm cao hơn CMI : Mycoplasma pneumoniae.

Vi khuẩn đề kháng (CMI > 4 mg/ml): Staphylococcus đề kháng với méticilline, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia, Acinetobacter baumannii, Ureaplasma urealyticum, vi khuẩn kỵ khí ngoại trừ Propionibacterium acnes, Mobiluncus, Mycobacterium tuberculosis.

Vi khuẩn không thường xuyên nhạy cảm: Vì tỉ lệ đề kháng thụ đắc thay đổi, nên độ nhạy cảm của vi khuẩn không thể xác định nếu không thực hiện kháng sinh đồ : Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, K. pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia, Serratia, Pseudomonas aeruginosa.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống 400 mg péfloxacine: Cường độ 90% tùy theo đối tượng. Vận tốc : rất nhanh (khoảng 20 phút).

Phân bố (nồng độ trong huyết thanh)

Liều duy nhất: Sau khi tiêm truyền (1 giờ) hoặc 1 giờ 30 sau khi uống liều duy nhất 400 mg, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt khoảng 4 mg/ml. Thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 12 giờ.

Liều lặp lại: Sau khi dùng liều lặp lại mỗi 12 giờ bằng đường tiêm truyền hoặc uống, sau 9 liều, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt khoảng 10 mg/ml. Thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 12 giờ.

Khuếch tán vào mô

Thể tích phân bố khoảng 1,7 l/kg sau khi dùng 1 liều duy nhất 400 mg.

Nồng độ trong mô sau khi dùng nhiều liều liên tiếp như sau

Dịch tiết phế quản: Đạt nồng độ tối đa > 5 mg/ml ở giờ thứ 4. Tỉ số giữa nồng độ trong chất nhầy phế quản và trong huyết thanh biểu hiện khả năng khuếch tán của thuốc vào chất nhầy phế quản, tỉ số này gần bằng 100%.

Dịch não tủy: Ở 11 bệnh nhân bị viêm màng não, sau khi tiêm truyền hoặc uống 3 liều 400 mg nồng độ đạt được ở dịch não tủy là 4,5 mg/ml. Đạt 9,8 mg/ml sau khi dùng 3 liều 800 mg.

Kiểm tra

Trong lúc điều trị viêm màng não do vi khuẩn cho thấy, sau lần tiêm truyền thứ 5, nồng độ péfloxacine trong dịch não tủy đạt 89% nồng độ huyết tương.

Nồng độ trung bình trong nhiều mô khác nhau ở thời điểm 12 giờ sau lần cuối cùng dùng thuốc: - tuyến giáp trạng 11,4 mg/g - tuyến nước bọt 7,5 mg/g - mỡ 2,2 mg/g - da 7,6 mg/g - niêm mạc miệng - hầu 6 mg/g - amygdale 9 mg/g - cơ 5,6 mg/g.

Liên kết với protéine huyết thanh khoảng 30%.

Chuyển hóa sinh học

Sự biến dưỡng chủ yếu ở gan. Hai chất chuyển hóa chính là: déméthylpéfloxacine (hay norfloxacine) và péfloxacine N-oxide.

Bài tiết

Ở những người chức năng gan và thận bình thường:

Thuốc được thải trừ chủ yếu dưới dạng các chất biến dưỡng và nhiều nhất qua thận. Sự thải trừ qua thận của pefloxacine dưới dạng không đổi và của hai chất biến dưỡng tương đương với 41,7% liều đã dùng, đối với d m thylp floxacine tương đương 20% và đối với péfloxacine Noxyde tương đương với 16,2% liều đã dùng.

Nồng độ péfloxacine dạng không đổi trong nước tiểu đạt khoảng 25 mg/ml giữa giờ thứ nhất và giờ thứ 2; nồng độ còn 15 mg/ml giữa giờ thứ 12 và giờ thứ 24.

Péfloxacine dạng không đổi và hai chất biến dưỡng vẫn được tìm thấy trong nước tiểu 84 giờ sau lần cuối cùng dùng thuốc.

Péfloxacine thải trừ qua mật chủ yếu dưới dạng không đổi, dạng liên hợp với acide glucuronique và dạng N-oxyde.

Ở người suy giảm chức năng thận:

Nồng độ huyết thanh và thời gian bán hủy của p floxacine không thay đổi đáng kể, bất kể mức độ suy yếu của thận. P floxacine ít được thẩm tách (23%).

Ở người suy giảm chức năng gan:

Nghiên cứu dùng liều 8 mg/kg liều duy nhất ở bệnh nhân xơ gan cho thấy dược động học của p floxacine có thay đổi, biểu hiện qua thanh thải huyết tương giảm nhiều, kéo theo sự gia tăng đáng kể thời gian bán hủy huyết tương (gấp 3-5 lần) và sự gia tăng dạng péfloxacine không thay đổi thải trừ trong nước tiểu (gấp 3-4 lần).

Chỉ định

Điều trị ngoại trú

Viêm tuyến tiền liệt cấp và mãn tính, kể cả các thể nặng.

Điều trị tiếp theo nhiễm khuẩn xương khớp.

Ở bệnh viện

Nhiễm khuẩn nặng do trực khuẩn Gram (-) và tụ cầu, đặc biệt trong:

Nhiễm trùng thận và tiết niệu.

Nhiễm trùng sinh dục.

Nhiễm trùng ổ bụng và gan mật.

Nhiễm trùng xương khớp.

Nhiễm trùng da.

Nhiễm trùng mắt.

Nhiễm trùng huyết và nội tâm mạc.

Nhiễm trùng màng não.

Nhiễm trùng hô hấp.

Nhiễm trùng tai mũi họng.

Chú ý: Vì liên cầu khuẩn và phế cầu khuẩn chỉ nhạy cảm trung gian với pefloxacine do đó không nên sử dụng tiên khởi Peflacine cho các trường hợp nghi ngờ nhiễm các chủng vi khuẩn này. Trong lúc điều trị bệnh nhiễm do Pseudomonas aeruginosa và Staphylococcus aureus, có ghi nhận chủng đề kháng, nên cần phối hợp với một kháng sinh khác.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với péfloxacine và các chất khác thuộc nhóm quinolone.

Trẻ em trong thời kỳ tăng trưởng.

Thiếu Glucose-6 phosphate déhydrogenase.

Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú.

Tiền sử bệnh gân với một fluoroquinolone.

Thận trọng

Tránh ra nắng hay tiếp xúc với tia cực tím ít nhất 4 ngày sau khi dùng thuốc vì có nguy cơ nhạy cảm với ánh sáng. Nguy cơ này sẽ biến mất khi hết thời hạn trên.

Viêm gân

Viêm gân đôi khi được nhận thấy, có thể gây đứt gân, nhất là ở gân Achille và ở người lớn tuổi.

Viêm gân có thể xảy ra trong 48 giờ đầu điều trị và lan ra hai bên. Sự đứt gân thường xảy ra hơn ở những bệnh nhân dùng corticoide dài ngày.

Để giới hạn nguy cơ bị viêm gân, tránh dùng thuốc ở những người già, những người có tiền sử viêm gân hoặc đang điều trị dài hạn bằng corticoide hay đang luyện tập nặng.

Khi có triệu chứng viêm gân phải ngưng đi lại và hỏi ý kiến bác sĩ chuyên khoa. Sử dụng péfloxacine thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bị co giật hoặc có những yếu tố thuận lợi để xảy ra cơn co giật.

Sử dụng péfloxacine thận trọng cho bệnh nhân bị nhược cơ, bị suy gan nặng.

Có thai

Các nghiên cứu trên thú vật không cho thấy thuốc có tác động gây quái thai. Mặc khác người ta ghi nhận có tổn thương ở khớp phục hồi khi ngưng dùng thuốc ở loài vật non được điều trị bằng quinolone ngay sau khi sanh.

Trong bối cảnh chưa có đủ số liệu lâm sàng, khuyên không nên điều trị bằng quinolone trong suốt thời gian có thai.

Cho con bú

Chống chỉ định.

Tương tác

Cẩn thận khi sử dụng péfloxacine chung với:

Các muối Fe (dùng đường uống): Giảm khả dụng sinh học của péfloxacine, nên uống các muối Fe sau khi uống péfloxacine tối thiểu 2 giờ.

Các muối Zn (uống với nồng độ > 30 mg/ngày): Giảm sự hấp thu pefloxacine qua đường tiêu hóa, nên uống sau péfloxacine tối thiểu 2 giờ.

Các muối, oxyde và hydroxyde aluminium, magnésium, và calcium: Giảm sự hấp thu của quinolone qua đường tiêu hóa. Nên uống thuốc kháng acide cách xa péfloxacine khoảng 4 giờ.

Các thuốc kháng vitamine K: Do có vài tương tác thuốc giữa thuốc kháng vitamine K và một số fluoroquinolone, cần theo dõi đặc biệt khi dùng phối hợp.

Theophylline và aminophylline: Tăng nồng độ théophylline trong máu gây nguy cơ quá liều (làm giảm sự biến dưỡng théophylline). Cần theo dõi về lâm sàng và theo dõi nồng độ théophylline trong máu nếu cần.

Tác dụng phụ

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, đau dạ dày.

Nhạy cảm đối với ánh sáng.

Phản ứng dị ứng, bao gồm mề đay và phù Quincke.

Đau cơ và/hoặc đau khớp, viêm gân, đứt gân Achille, có thể xảy ra trong 48 giờ đầu và trên cả hai bên.

Nhức đầu, rối loạn cảnh giác, mất ngủ.

 

Các tác dụng phụ khác như: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính. Những rối loạn này sẽ phục hồi khi ngưng điều trị.

Liều lượng, cách dùng

Ở người chức năng gan bình thường

Trung bình 800 mg/ngày, chia làm 2 lần hoặc bằng cách tiêm truyền hoặc bằng cách uống 1 viên Péflacine sáng, 1 viên tối, giữa bữa ăn để tránh khó chịu đường tiêu hóa. Có thể dùng một liều đầu tiên 800 mg để đạt nhanh nồng độ huyết thanh hiệu nghiệm.

Ở người suy giảm chức năng gan

Ở người suy gan hoặc người giảm tưới máu gan cần điều chỉnh liều bằng cách tăng khoảng cách giữa 2 lần dùng thuốc.

Ngày 2 lần nếu không có vàng da, cổ trướng.

Ngày 1 lần nếu vàng da.

Mỗi 36 giờ nếu cổ trướng.

Mỗi 2 ngày nếu vàng da và cổ trướng.

Bệnh nhân lớn hơn 70 tuổi

400 mg/ngày, chia làm hai lần 200 mg (2 lần 1/2 viên hoặc 2 lần truyền 200 mg), cách nhau 12 giờ.

Cách dùng: Tiêm truyền tĩnh mạch chậm (1 giờ) dung dịch Péflacine 400 mg chứa trong túi nhựa hoặc sau khi pha loãng 1 ống Péflacine 400 mg trong 125 ml hoặc 250 ml dung dịch glucose 5% (tiêm truyền 2 lần mỗi ngày, sáng và tối).

 


Bài xem nhiều nhất

Piracetam

Piracetam tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng đoan não (vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức).

Prednisolon

Viêm khớp dạng thấp, lupút ban đỏ toàn thân, một số thể viêm mạch; viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nút, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng, thiếu máu tan huyết, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ.

Paracetamol (acetaminophen)

Paracetamol (acetaminophen hay N - acetyl - p - aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau - hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin.

Primperan

Trường hợp dùng bằng đường uống, metoclopramide được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của thuốc vào khoảng 50% đối với dạng viên.

Polygynax

Tình trạng mẫn cảm với một kháng sinh khi dùng tại chỗ có thể ảnh hưởng xấu đến việc dùng kháng sinh đó hoặc một kháng sinh tương tự theo đường toàn thân sau này.

Plavix (Clopidogrel)

Clopidogrel giữ tiểu cầu trong máu không kết dính (đông máu) để ngăn ngừa cục máu đông không mong muốn có thể xảy ra với điều kiện trong tim hoặc mạch máu

Panangin

Trong khi điều trị bằng glycoside tim, Panangin bù lại sự suy giảm hàm lượng K+ và Mg2+ của cơ cột sống, cơ tim, huyết tương, hồng cầu gây ra do thuốc.

Propranolol

Propranolol là một thuốc chẹn beta - adrenergic không chọn lọc. Các yếu tố có thể tham gia góp phần vào tác dụng chống tăng huyết áp của propranolol là giảm cung lượng tim.

Proctolog

Việc điều trị này không thể thay thế được việc điều trị chuyên biệt các bệnh khác ở hậu môn. Chỉ điều trị ngắn hạn. Nếu những triệu chứng vẫn dai dẳng, cần thăm khám lại trực tràng.

Phenobarbital

Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat. Phenobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường và/hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não.

Povidon iod

Povidon được dùng làm chất mang iod. Dung dịch povidon - iod giải phóng iod dần dần, do đó kéo dài tác dụng sát khuẩn diệt khuẩn, nấm, virus, động vật đơn bào, kén và bào tử:

Papaverine

Tác dụng điều trị chủ yếu của papaverin là chống co thắt cơ trơn. Papaverin cũng gây giãn cơ trơn phế quản, đường tiêu hóa, niệu quản, và đường mật.

Pantoloc

Nói chung, không nên dùng Pantoloc cho các trường hợp có tiền sử nhạy cảm với một trong các thành phần của Pantoloc hoặc với thuốc dùng phối hợp cùng Pantoloc.

Piroxicam

Giống như các thuốc ức chế tổng hợp và giải phóng prostaglandin khác, piroxicam gây nguy cơ tăng áp lực phổi tồn lưu ở trẻ sơ sinh, do đóng ống động mạch trước khi sinh nếu các thuốc này được dùng trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Phenoxymethyl penicillin

Phenoxymethyl penicilin (penicilin V) là một penicilin bền vững với acid dịch vị nên được dùng đường uống.

Phytomenadion

Bình thường, vi khuẩn ruột tổng hợp đủ vitamin K. Ðiều trị phòng ngừa cho trẻ sơ sinh được khuyến cáo dùng với liều 1 mg vitamin K1 (phytomenadion) ngay sau khi sinh.

Promethazin hydrochlorid

Promethazin có tác dụng kháng histamin và an thần mạnh. Tuy vậy, thuốc cũng có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch lý hệ thần kinh trung ương. Ức chế thần kinh trung ương, biểu hiện bằng an thần, là phổ biến khi dùng thuốc với liều điều trị để kháng histamin.

Primolut Nor

Trước khi bắt đầu điều trị với Primolut-Nor, nên khám tổng quát thể trạng và phụ khoa (bao gồm khám vú và phết tế bào cổ tử cung) và phải không có thai. Nên khám kiểm tra định kỳ khoảng 6 tháng khi dùng thuốc dài ngày.

Progesteron

Progesteron là một hormon steroid được tiết ra chủ yếu từ hoàng thể ở nửa sau chu kỳ kinh nguyệt. Progesteron giúp cho trứng làm tổ và rất cần thiết để duy trì thai sản.

Procaine penicillin

Procain penicilin G là một chất đồng phân tử của procain và penicilin G dùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicilin thủy phân in vivo thành penicilin G.

Polaramine

Bản thân các kháng histamin có tác động chống ho nhẹ nhưng khi được dùng phối hợp sẽ làm tăng tác động của các thuốc ho nhóm morphin cũng như của các thuốc giãn phế quản khác như các amin giao cảm.

Pyridoxin, Vitamin B6

Vitamin B6 tồn tại dưới 3 dạng: pyridoxal, pyridoxin và pyridoxamin, khi vào cơ thể biến đổi thành pyridoxal phosphat và một phần thành pyridoxamin phosphat. Hai chất này hoạt động như những coenzym trong chuyển hóa protein.

Propofol

Nhũ dịch propofol để tiêm là một thuốc gây ngủ an thần dùng đường tĩnh mạch để khởi mê và duy trì trạng thái mê hoặc an thần. Tiêm tĩnh mạch một liều điều trị propofol gây ngủ nhanh.

Phenytoin

Phenytoin là dẫn chất hydantoin có tác dụng chống co giật và gây ngủ nên được dùng chống động kinh cơn lớn và động kinh cục bộ khác và cả động kinh tâm thần vận động.

Pivalone, Pivalone neomycine

Tixocortol pivalate là một corticoide không gây tác dụng toàn thân. Tác dụng của nó tương tự với các corticoide thông dụng khác, nhưng không gây tác dụng ở xa nơi sử dụng.