Ornidazol: Ornisid, thuốc kháng khuẩn diệt amip

15/04/2019 14:10
Ornidazol được chuyển hóa trong gan và được bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất liên hợp và chất chuyển hóa, và ở mức thấp hơn trong phân

Tên chung quốc tế: Ornidazole

Loại thuốc: Thuốc kháng khuẩn tác dụng toàn thân; thuốc diệt amip và các nguyên sinh động vật khác.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg;

Dung dịch tiêm truyền: 500 mg/3 ml; 1 g/6 ml.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Ornidazol là một dẫn chất của 5-nitroimidazol có hoạt tính chống ký sinh trùng và vi khuẩn kỵ khí. Thuốc được chuyển đổi thành các sản phẩm khử để tương tác với DNA vi sinh, gây phá hủy cấu trúc xoắn của sợi DNA dẫn đến ngăn cản tổng hợp protein và gây chết tế bào ở các vi sinh vật nhạy cảm.

Phổ tác dụng: Chủng nhạy cảm: S ≤ 4 mg/lít; chủng kháng: R > 4 mg /lít.

Chủng nhạy cảm:

Kỵ khí: Bacteroides fragilis, bifidobacterium (60 - 70%), bilophila, clostridium, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, eubacterium (20 - 30%), fusobacterium, peptostreptococcus, prevotella, porphyromonas, veillonella.

Chủng kháng thuốc:

Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Actinomyces.

Vi khuẩn kỵ khí: Mobiluncus, Proprionibacterium acnes.

Hoạt tính chống ký sinh trùng:

Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis.

Dược động học

Ornidazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3 giờ. Sau các liều uống nhắc lại 500 mg, cách 12 giờ 1 lần, nồng độ đỉnh và nồng độ đáy ở trạng thái ổn định tương ứng là 14 và 6 microgam/ml. Nửa đời thải trừ trong huyết tương của ornidazol là 12 đến 14 giờ. Dưới 15% được gắn với protein huyết tương. Ornidazol được phân bố rộng trong các mô và dịch của cơ thể, kể cả trong dịch não tủy.

Ornidazol được chuyển hóa trong gan và được bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất liên hợp và chất chuyển hóa, và ở mức thấp hơn trong phân. Ornidazol và các chất chuyển hóa cũng được thải trừ qua mật.

Chỉ định

Điều trị các nhiễm khuẩn, nhiễm ký sinh trùng nhạy cảm với thuốc:

Điều trị nhiễm khuẩn nội - ngoại khoa do vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm.

Điều trị dự phòng nhiễm vi khuẩn kỵ khí khi phải can thiệp ngoại khoa có nguy cơ cao.

Điều trị các bệnh do các động vật nguyên sinh nhạy cảm:

Bệnh amip ở ruột, gan.

Nhiễm Trichomonas sinh dục - tiết niệu.

Bệnh do Giardia.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với các dẫn chất của imidazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng

Ngừng điều trị khi thấy mất điều hòa vận động, chóng mặt hoặc lú lẫn. Kiểm tra công thức bạch cầu trong trường hợp có tiền sử về loạn tạo máu, hoặc điều trị với liều cao và/hoặc điều trị thời gian dài. Trong trường hợp giảm bạch cầu, tiếp tục điều trị hay không phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn.

Cần lưu ý là các dẫn xuất của 5-nitroimidazol có thể làm tăng tác dụng của vecuronium.

Tác dụng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc

Ornidazol có thể gây chóng mặt và lú lẫn, không nên lái xe và vận hành máy móc khi có các rối loạn này.

Thời kỳ mang thai

Không dùng ornidazol trong thời kỳ mang thai trừ trường hợp thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng ornidazol trong thời kỳ cho con bú trừ trường hợp thật cần thiết.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn của ornidazol thường phụ thuộc vào liều.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, vị kim loại khó chịu, đau bụng, chán ăn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Da: Ban da, mày đay, ngứa.

Gan: Tăng trị số enzym gan, viêm gan ứ mật, vàng da.

Tuyến tụy: Viêm tụy.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Tiêu hóa: Viêm ruột kết.

Da: Ban đỏ đa dạng.

Tim mạch: Phù mạch.

Cơ-xương: Đau cơ, đau khớp.

Mắt: Song thị, cận thị.

Huyết học: Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu, giảm lượng tiểu cầu.

Miễn dịch: Phản vệ.

Tần suất không xác định:

Chung: Yếu ớt.

Tim mạch: Viêm tĩnh mạch huyết khối (khi tiêm tĩnh mạch).

Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mất điều hòa, nhức đầu, buồn ngủ, khó ngủ, ảo giác, trầm cảm, lú lẫn, cơn động kinh.

Thần kinh ngoại biên: Tê cóng hoặc đau nhói các chi.

Tiêu hóa: Tưa lưỡi, viêm lưỡi, viêm miệng (do phát triển Candida).

Tiết niệu: Khó chịu ở niệu đạo, nước tiểu sẫm màu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng điều trị trong trường hợp có các tác dụng không mong muốn: Mất điều hòa, chóng mặt, lú lẫn.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Ornidazol được dùng uống sau khi ăn, hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

Dung dịch ornidazol tiêm tĩnh mạch được pha loãng với dung dịch tiêm glucose đẳng trương hoặc dung dịch tiêm natri clorid 0,9% tới nồng độ 5 mg hoặc ít hơn trong 1 ml và được tiêm truyền 100 ml hoặc 200 ml trong 15 phút đến 30 phút.

Liều lượng

Người lớn:

Bệnh do amip: Uống mỗi lần 500 mg ornidazol, ngày 2 lần, trong 5 đến 10 ngày. Người bệnh mắc bệnh lỵ amip có thể uống mỗi ngày một liểu duy nhất 1,5 g trong 3 ngày. Một cách dùng khác đối với người lớn trên 60 kg là uống mỗi lần 1 g, ngày 2 lần trong 3 ngày.

Trong bệnh lỵ amip nặng và áp xe gan amip, có thể tiêm truyền tĩnh mạch ornidazol với liều khởi đầu 0,5 - 1 g, sau đó với liều 500 mg, cứ cách 12 giờ một lần trong 3 - 6 ngày cùng với dẫn mủ ở gan.

Bệnh do Giardia: Uống mỗi ngày một liều ornidazol duy nhất 1 g hoặc 1,5 g trong 1 hoặc 2 ngày.

Bệnh do Trichomonas: Uống một liều duy nhất 1,5 g; hoặc uống một đợt 5 ngày với liều ornidazol mỗi lần 500 mg, ngày 2 lần.

Người bạn tình cũng phải được điều trị.

Điều trị nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí: Tiêm truyền tĩnh mạch ornidazol với liều khởi đầu 0,5 - 1 g, tiếp sau với một liều duy nhất 1 g mỗi ngày, hoặc tiêm truyền mỗi lần 500 mg, ngày 2 lần, trong 5 đến 10 ngày. Thay thế bằng liệu pháp uống với liều mỗi lần 500 mg, cứ cách 12 giờ một lần ngay khi có thể được.

Dự phòng nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí sau phẫu thuật: Tiêm truyền tĩnh mạch 1 g khoảng 30 phút trước khi phẫu thuật. Hoặc uống 1,5 g, 12 giờ trước phẫu thuật, rồi sau đó uống 500 mg, cứ cách 12 giờ một lần, trong 3 đến 5 ngày sau phẫu thuật.

Trẻ em:

Ornidazol được dùng uống sau khi ăn hoặc dùng đường tĩnh mạch.

Trẻ em có thể trọng trên 35 kg dùng liều như của người lớn. Trẻ em có thể trọng 35 kg hoặc ít hơn dùng liều như sau:

Bệnh do amip: Trẻ em có thể uống mỗi ngày một liều duy nhất 25 mg/kg trong 5 đến 10 ngày. Trẻ em mắc bệnh lỵ amip có thể uống mỗi ngày một liều duy nhất 40 mg/kg trong 3 ngày. Trong bệnh lỵ amip nặng và áp xe gan amip, có thể tiêm truyền tĩnh mạch ornidazol mỗi ngày với liều 20 đến 30 mg/kg, trong 3 đến 6 ngày.

Bệnh do Giardia: Mỗi ngày uống một liều duy nhất 30 hoặc 40 mg/kg, trong 1 hoặc 2 ngày.

Bệnh do Trichomonas: Uống một liều duy nhất 25 mg/kg.

Điều trị bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí: Tiêm truyền tĩnh mạch ornidazol với liều 10 mg/kg, cứ cách 12 giờ một lần, trong 5 đến 10 ngày, hoặc uống mỗi ngày liều 20 đến 30 mg/kg. Dự phòng nhiễm khuẩn do vi khuẩn kỵ khí sau phẫu thuật: Có thể uống hoặc tiêm tĩnh mạch với liều 20 đến 30 mg/kg, 12 giờ trước phẫu thuật và sau phẫu thuật với liều 20 đến 30 mg/kg, cách 12 giờ một lần trong 3 ngày.

Sử dụng ở người suy gan: Do nửa đời thải trừ kéo dài và sự thanh thải của ornidazol giảm ở bệnh nhân suy gan, phải tăng gấp đôi khoảng cách giữa các liều ở bệnh nhân suy gan.

Sử dụng ở người suy thận: Sự thải trừ ornidazol không thay đổi nhiều ở bệnh nhân suy thận, do đó thường không cần điều chỉnh liều, nhưng ở bệnh nhân thẩm tách máu cần được cho dùng một liều ornidazol bổ sung trước khi thẩm tách máu; cho liều bổ sung 500 mg mỗi ngày nếu liều dùng mỗi ngày là 2 g, hoặc 250 mg mỗi ngày nếu liều dùng mỗi ngày là 1 g.

Tương tác thuốc

Khi dùng đồng thời với rượu, ornidazol có thể gây phản ứng giống disulfiram ở một số bệnh nhân. Loạn tâm thần hoặc lú lẫn cấp tính đã xảy ra khi dùng đồng thời ornidazol và disulfiram.

Việc dùng đồng thời với các thuốc chống đông coumarin có thể làm tăng tác dụng chống đông máu tuy chưa thấy với ornidazol.

Độ ổn định và bảo quản

Thuốc viên: Tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30 độ C.

Dung dịch tiêm: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 25 độ C và tránh ánh sáng.

Tên thương mại

Ornisid.