Norethisterone

Ngày: 4 - 6 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Norethisteron và norethisteron acetat là progestin tổng hợp. Thuốc có chung tác dụng dược lý của progestin. Ở nữ, norethisteron làm biến đổi nội mạc tử cung tăng sinh do estrogen thành nội mạc tử cung tiết.


Tên quốc tế: Norethisterone and norethisterone acetate.

Loại thuốc: Hormon kiểu progesteron.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên tránh thai dùng uống: 350 microgam norethisteron (Micromor, Noriday).

Viên dùng uống: 5 mg, norethisteron acetat (Aygestin; Norlutate; Primolut Nor: 5 và 10 mg) hoặc 5 mg norethisteron (Norluten, Norlutin, Primolut N Utovlan).

Tác dụng

Norethisteron và norethisteron acetat là progestin tổng hợp. Thuốc có chung tác dụng dược lý của progestin. Ở nữ, norethisteron làm biến đổi nội mạc tử cung tăng sinh do estrogen thành nội mạc tử cung tiết. Với liều thường dùng cho tránh thai, norethisteron ức chế tiết hormon hướng sinh dục của tuyến yên (FSH và LH) và do đó ngăn cản quá trình trưởng thành của nang và hiện tượng phóng noãn. Thuốc có tác dụng ngừa thai ngay cả khi có phóng noãn. Khi dùng với liều tránh thai thông thường, thuốc có tác dụng làm thay đổi dịch nhầy cổ tử cung, làm giảm thâm nhập tinh trùng. Norethisteron làm thay đổi cấu trúc nội mạc tử cung gây khó khăn cho phôi bào làm tổ. Thuốc cũng làm giảm số lượng và chiều cao nhung mao tế bào lót mặt trong của vòi Fallop làm trứng vận chuyển chậm. Khi dùng liều cao để trị ung thư, norethisteron có tác dụng ức chế tuyến yên hoặc tác dụng trực tiếp trên các chất lắng đọng ở u.

Norethisteron còn có tác dụng androgen yếu. Thuốc gây nam tính hóa, tổn thương gan và vàng da mạnh hơn medroxyprogesteron acetat.

Norethisteron acetat là dạng este acid acetic của norethisteron. Dạng acetat có hiệu lực gần gấp đôi norethisteron.

Chỉ định

Dùng norethisteron liều thấp để ngừa thai cho những phụ nữ chọn phương pháp uống thuốc để tránh thai. Thường dành norethisteron cho những phụ nữ không dung nạp estrogen (thí dụ, tăng huyết áp, đái tháo đường, tăng lipid máu, nghiện thuốc lá), vì dạng tránh thai chỉ có progestin thường kém hiệu quả hơn so với dạng phối hợp cả estrogen với progestin.

Dùng norethisteron và norethisteron acetat liều cao để điều trị bệnh vô kinh thứ phát, bệnh lạc nội mạc tử cung và xuất huyết tử cung do mất cân bằng nội tiết mà không có bệnh lý thực thể. Thuốc còn dùng trong điều trị ung thư vú di căn không phẫu thuật được.

Chống chỉ định

Chống chỉ định norethisteron với người bệnh viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối nghẽn mạch, nhồi máu cơ tim, ngập máu não hoặc có tiền sử về các bệnh trên. Cũng chống chỉ định với người bệnh chảy máu âm đạo chưa được chẩn đoán, quá mẫn với thuốc, tổn thương chức năng gan rõ rệt, vàng da ứ mật, hoặc dùng trong thử nghiệm chẩn đoán thai nghén. Nghi ngờ hoặc đã biết ung thư phụ thuộc hormon, nghi ngờ hoặc đã biết carcinom vú, adenom hoặc carcinom gan (khi dùng tránh thai).

Thận trọng

Ðối với người mà ứ dịch có thể làm trầm trọng thêm bệnh thì phải thận trọng khi dùng norethisteron và cần theo dõi cẩn thận (ví dụ người bị hen, động kinh, đau nửa đầu, rối loạn chức năng tim hoặc thận). Ðối với người có tiền sử trầm cảm, dùng norethisteron cũng phải cẩn thận, trong khi dùng thuốc nếu trầm cảm tái xuất hiện với mức độ nặng, cần phải ngừng thuốc. Ðối với người đái tháo đường trong khi dùng norethisteron cần theo dõi chặt chẽ, vì đã thấy giảm dung nạp glucose ở những phụ nữ dùng thuốc phối hợp estrogen với progestin. Thầy thuốc lâm sàng và người bệnh dùng norethisteron cần phải cảnh giác với những dấu hiệu và triệu chứng sớm nhất của bệnh huyết khối tắc mạch và bệnh huyết khối (như viêm tắc tĩnh mạch, nghẽn mạch phổi, thiểu năng tuần hoàn não, tắc mạch vành, huyết khối võng mạc và huyết khối mạc treo ruột) vì đã thấy có mối liên quan có ý nghĩa thống kê giữa việc dùng các thuốc phối hợp estrogen - progestin với những phản ứng không mong muốn trên. Do đó cần thận trọng khi dùng liệu pháp progestin. Cần ngừng thuốc ngay khi có bất cứ rối loạn nào trong số này xuất hiện hoặc nghi ngờ. Do nguy cơ biến chứng huyết khối tắc mạch sau phẫu thuật có thể gia tăng ở người dùng norethisteron, nên trước khi tiến hành phẫu thuật 6 tuần và sau phẫu thuật 2 tuần phải ngừng điều trị norethisteron.

Thời kỳ mang thai

Người mẹ dùng progestin trong 4 tháng đầu thời kỳ thai nghén thì nguy cơ con có thể có khuyết tật nhỏ thường gia tăng. Một số thông báo cho thấy những thuốc loại này có khả năng gây nam tính hóa mức độ nhẹ bộ phận sinh dục ngoài của thai nhi nữ cũng như tật lỗ tiểu thấp ở thai nhi nam, do đó cần tránh dùng progestin trong 4 tháng đầu thai kỳ.

Nếu phát hiện có thai khi đang dùng norethisteron trong 4 tháng đầu cần thông báo cho người mang thai về những nguy cơ tiềm năng kể trên đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Các progestin phân bố trong sữa mẹ với các hàm lượng dao động khác nhau. Tác dụng không mong muốn tiềm tàng đối với trẻ bú sữa chưa biết rõ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Thay đổi thể trọng.

Kinh nguyệt không đều.

Vú căng.

Buồn nôn.

Ít gặp

Thay đổi dục tính.

Rậm lông, nám da.

Ðau đầu, trầm cảm.

Xử trí

Trước khi kê đơn bất kỳ thuốc tránh thai uống nào cũng phải kiểm tra sức khỏe người bệnh, trong đó đặc biệt chú ý vú, các cơ quan vùng khung chậu và huyết áp; trong thời gian dùng thuốc, các kiểm tra trên phải được lặp lại đều đặn. Phải tính đến khả năng xuất hiện các bệnh huyết khối tắc mạch ở người bệnh dùng progestin và phải theo dõi chặt chẽ người bệnh về những tác dụng này trong khi điều trị. Phải ngừng progestin ngay khi bất cứ một trong số những rối loạn sau đây xuất hiện hoặc có dấu hiệu nghi ngờ: huyết khối tắc mạch và bệnh huyết khối bao gồm viêm tĩnh mạch huyết khối, huyết khối mạc treo. Nếu mất thị lực đột ngột hoặc dần dần mà không giải thích được, mắt lồi, hoặc song thị, phù gai thị, tổn thương mạch máu ở võng mạc hoặc đau nửa đầu xuất hiện trong quá trình điều trị bằng progestin thì phải ngừng ngay dùng thuốc và có biện pháp chẩn đoán và điều trị thích hợp. Khi bất cứ tình trạng nào sau đây xuất hiện lần đầu hoặc nặng lên phải ngừng norethisteron: dung nạp glucoza giảm, tăng huyết áp, vàng da ứ mật, vô kinh, trầm cảm, ứ dịch và giãn tĩnh mạch.

Liều lượng và cách dùng

Dùng norethisteron liều thấp để làm thuốc uống tránh thai progestin duy nhất:

Thuốc tránh thai (nội tiết) uống:

Norethisteron uống 0,35 mg (hoặc norethisteron acetat 0,6 mg) mỗi ngày. Khi dùng đơn độc, bắt đầu uống vào ngày 1 chu kỳ kinh và sau đó uống liên tục hàng ngày.

Hoặc: Norethisteron 0,5 - 1 mg (hoặc norethisteron acetat 1 - 1,5 mg) uống mỗi ngày, khi phối hợp với 1 estrogen.

Liệu pháp hormon thay thế thời kỳ mãn kinh để đối kháng tác dụng của estrogen đối với nội mạc tử cung: Phác đồ điển hình bao gồm liều uống hàng ngày liên tục norethisteron 0,7 mg hoặc norethisteron acetat 1 mg, hoặc theo phác đồ chu kỳ norethisteron hoặc norethisteron acetat 1 mg mỗi ngày trong 10 - 12 ngày của chu kỳ 28 ngày.

Mất cân bằng nội tiết: Vô kinh hoặc chảy máu tử cung chức năng: uống norethisteron 5 - 20 mg mỗi ngày vào ngày 5 đến hết ngày 25 chu kỳ kinh hoặc uống norethisteron acetat 2,5 đến 10 mg mỗi ngày vào ngày 5 đến hết ngày 25 chu kỳ kinh.

Bệnh lạc nội mạc tử cung:

Norethisteron: Uống ban đầu 10 mg/ngày, trong 2 tuần, sau đó cách 2 tuần tăng thêm 5 mg cho tới tổng liều 30 mg/ngày, và tiếp tục trong 6 - 9 tháng, trừ khi phải ngừng tạm thời vì ra máu.

Ung thư vú di căn, muộn: Liều uống có thể tới 60 mg/ngày norethisteron hoặc norethisteron acetat (đã được dùng).

Tương tác

Những thuốc cảm ứng enzym microsom gan đã biết như barbiturat, carbamazepin, griseofulvin, ampicillin, phenylbutazon, phenytoin, primidon đều có thể làm giảm hiệu lực tránh thai của các thuốc uống tránh thai progestin duy nhất do tăng cường sự chuyển hóa của thuốc ở gan. Vì có nguy cơ tránh thai bị thất bại do dùng thuốc tránh thai dạng uống đồng thời với các thuốc cảm ứng enzym - cytochrom P450 ở microsom gan nên có đề xuất là những người bệnh dùng các thuốc gây cảm ứng enzym thì nên dùng một phương pháp tránh thai thay thế khác hoặc là tăng liều thuốc tránh thai dạng uống. Tuy nhiên cần phải tính đến khả năng các tác dụng không mong muốn sẽ tăng cùng với sự tăng liều lượng thuốc.

Bảo quản

Norethisteron cần được bảo quản trong các bao bì kín, ở nhiệt độ thích hợp, vào khoảng 15 – 300C.

Quá liều và xử trí

Ðã có thông báo trẻ nhỏ uống nhầm phải một lượng lớn thuốc tránh thai dạng uống mà không thấy có tác dụng xấu nghiêm trọng xảy ra. Dùng quá liều có thể gây buồn nôn, nôn, to vú và chảy máu âm đạo. Không có thuốc giải độc đặc hiệu và phải tiến hành điều trị triệu chứng.

Nếu dùng quá liều với lượng lớn và được phát hiện sớm (trong vòng 4 giờ) thì có thể tiến hành rửa dạ dày.

Quy chế

Thuốc độc bảng B.

 


Bài xem nhiều nhất

No Spa

No Spa! Hấp thu qua đường uống tương đương với đường tiêm. Hấp thu hoàn toàn sau 12 phút. Thời gian bắt đầu tác dụng sau khi tiêm là 2-4 phút, tối đa sau 30 phút.

Nizoral Cream

Nizoral Cream! Nizoral cream có tác dụng kháng viêm và giảm ngứa có thể so sánh với hydrocortisone 1%. Nizoral cream không gây kích ứng nguyên phát hoặc dị ứng hay nhạy cảm ánh sáng khi bôi ngoài da.

Nystatin

Nystatin có tác dụng kìm hãm hoặc diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ và độ nhạy cảm của nấm, không tác động đến vi khuẩn chí bình thường trên cơ thể.

Neopeptine

Một ml Neopeptine giọt có khả năng tiêu hóa 15 mg tinh bột chín. Mỗi viên nang Neopeptine tiêu hóa không dưới 80 g tinh bột chín phóng thích 320 kcal.

Nootropyl

Nootropyl! Piracetam làm tăng tốc độ hồi phục sau chứng giảm oxy huyết bằng cách làm tăng nhanh tốc độ quay của các phosphate vô cơ và bằng cách làm giảm sự tích tụ glucose và acide lactique.

Nifedipine

Các thuốc chống viêm phi steroid như Indomethacin và các thuốc chống viêm phi steroid khác có thể đối kháng với tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc chẹn calci thông qua ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, hoặc gây ứ muối và nước.

Natri (sodium) chlorid

Dung dịch tiêm natri clorid có khả năng gây bài niệu phụ thuộc vào thể tích tiêm truyền và điều kiện lâm sàng của người bệnh. Dung dịch 0,9% natri clorid không gây tan hồng cầu.

Natri (sodium) bicarbonate

Truyền natri bicarbonat gây ra tác dụng kiềm hóa nhanh trong trường hợp nhiễm acid chuyển hóa, nhiễm acid do acid lactic hoặc trong trường hợp cần kiềm hóa.

Nautamine

Nếu cần, có thể uống Nautamine được trong 3 tháng cuối của thai kỳ, nhưng không nên uống nhiều lần. Nếu có uống thuốc vào cuối thai kỳ, nên theo dõi các chức năng thần kinh và tiêu hóa của trẻ sơ sinh.

Nizoral Dầu gội

Kích ứng da có thể xảy ra khi dùng dầu gội Nizoral ngay sau một đợt điều trị tại chỗ kéo dài bằng corticosteroid tại cùng vị trí. Vì vậy cần chờ 2 tuần kể từ khi ngừng sử dụng corticosteroid tại chỗ rồi mới bắt đầu dùng dầu gội Nizoral.

Aluminium (nhôm) phosphate

Nhôm phosphat được dùng như một thuốc kháng acid dịch dạ dày dưới dạng gel nhôm phosphat (một hỗn dịch) và dạng viên nén. Nhôm phosphat làm giảm acid dịch vị dư thừa nhưng không gây trung hòa.

Neomycin

Neomycin có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Gram dương gây nên các nhiễm khuẩn ngoài da.

Noradrenalin (norepinephrine)

Noradrenalin (NA) hoàn toàn giống catecholamin nội sinh do tủy thượng thận và mô thần kinh giao cảm tổng hợp. Cả hai đều là chất đồng phân tả tuyền, có tác dụng mạnh hơn dạng đồng phần hữu tuyền nhiều lần.

Nitrofurantoin

Nitrofurantoin là thuốc kháng khuẩn, dẫn chất nitrofuran, có tác dụng chống nhiều chủng vi khuẩn đường tiết niệu Gram âm và Gram dương.

Natrilix SR

Natrilix SR! Indapamide là một dẫn xuất sulfonamide có 1 vòng indole, liên quan về mặt dược lý học với các thuốc lợi tiểu thiazide, tác dụng bằng cách ức chế sự hấp thu natri ở đoạn pha loãng của vỏ thận.

Nicotinamid (vitamin PP)

Trong cơ thể, nicotinamid thực hiện chức năng sau khi chuyển thành hoặc nicotinamid adenin dinucleotid (NAD) hoặc nicotinamid adenin dinucleotid phosphat (NADP).

Nizoral viên

Nizoral viên là một dẫn xuất dioxolane imidazol tổng hợp có hoạt tính diệt nấm hoặc kìm nấm đối với vi nấm ngoài da nấm men.

Nimotop

Nimotop! Trước khi bắt đầu điều trị với Nimotop, nên xác định rõ ràng rằng các triệu chứng không phải là biểu hiện của một căn bệnh tiềm ẩn cần có điều trị đặc hiệu.

Nasonex

Thuốc nước để xịt mũi Nasonex là một bình xịt có bơm phân liều bằng tay, chứa một hỗn dịch của mometasone furoate.

Norfloxacin

Norfloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn ưa khí Gram dương và Gram âm. Norfloxacin có tác dụng với hầu hết các tác nhân gây bệnh đường tiết niệu thông thường.

Nicardipin

Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropy - ridin khác (ví dụ nifedipin, amlodipin...).

Aluminium (nhôm) hydroxide

Gel nhôm hydroxid khô là bột vô định hình, không tan trong nước và cồn. Bột này có chứa 50 - 57% nhôm oxyd dưới dạng hydrat oxyd và có thể chứa các lượng khác nhau nhôm carbonat và bicarbonat.

Nissel

Nissel không làm thay đổi giá trị các xét nghiệm huyết học và sinh hóa khác. Trong số 9 bệnh nhân nhóm điều trị có HBeAg (+) có 2 trường hợp xảy ra đảo ngược huyết thanh với sự hình thành antiHBe. Nissel không ảnh hưởng lên cân nặng của bệnh nhân. Các tác dụng phụ hiếm gặp và không nghiêm trọng.

Neostigmin (synstigmine)

Neostigmin làm mất hoạt tính của acetylcholinesterase, là enzym có chức năng trung hoà acetylcholin được giải phóng. Nhờ ức chế enzym này mà sự phân hủy acetylcholin bị kìm hãm.

Nutroplex

Nutroplex có những vitamine và khoáng chất cần thiết cho nhu cầu dinh dưỡng hàng ngày cũng như giúp bù đắp những thiếu hụt do dinh dưỡng, đặc biệt là cung cấp lysine là acide amine thường thiếu hụt.