Nuril


Ngày: 12 - 9 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Nuril (Enalapril maleate) là muối maleate của enalapril, ethyl ester của enalaprilat, chất ức chế ACE (men chuyển angiotensin) có tác dụng kéo dài

Viên nén 5 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Viên nén 10 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Thành phần

Mỗi 1 viên

Enalapril maleate 5mg.  

Tá dược: Colloidal silicone dioxide, starch, talc, dimethicone, microcrystalline cellulose, lactose granule, sodium starch glycollate.

Mỗi 1 viên

Enalapril maleate 10mg.  

Tá dược: Colloidal silicone dioxide, starch, talc, dimethicone, microcrystalline cellulose, lactose granule, sodium starch glycollate.

Dược lực học

Nuril (Enalapril maleate) là muối maleate của enalapril, ethyl ester của enalaprilat, chất ức chế ACE (men chuyển angiotensin) có tác dụng kéo dài. Enalapril maleate là một tiền chất, sau khi uống sẽ được hoạt hóa bằng cách thủy phân ethyl ester tạo thành enalaprilat có hoạt tính ức chế ACE.

Cơ chế tác động: Enalapril maleate sau khi được thủy phân thành enalaprilat sẽ ức chế ACE (men chuyển angiotensin) trong cơ thể người và động vật. ACE là chất xúc tác sự biến đổi angiotensin I thành chất gây co mạch angiotensin II. Angiotensin II còn có tác dụng kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone. Hiệu quả trị liệu của enalapril trong cao huyết áp và suy tim chủ yếu do sự kìm hãm hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. Ức chế ACE sẽ làm giảm angiotensin II trong huyết tương và do đó giảm co mạch và giảm tiết aldosterone. ACE là kininase, một enzym gây thoái biến bradykinin. Sự gia tăng bradykinin, một peptide gây giãn mạch rất mạnh cũng đóng một vai trò trong hiệu quả trị liệu của Nuril.

Dược động học

Khoảng 60% liều uống của enalapril maleate được hấp thu và nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 1 giờ. Enalapril được khử ester chủ yếu ở gan thành enalaprilat, chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng từ 3 đến 4 giờ sau khi uống enalapril. Ít hơn 50% enalaprilat gắn kết vào protein.

Nồng độ tối đa trong huyết thanh của enalapril tỷ lệ thuận với liều lượng, sinh khả dụng của enalapril dưới dạng enalaprilat vào khoảng 40%. Enalaprilat không chuyển hóa thêm trong cơ thể người, enalapril và enalaprilat được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân. Thuốc bị loại khi thẩm tách máu.

Enalapril thải trừ qua nhiều pha, sự tồn tại của thuốc trong pha cuối cùng cho thấy sự gắn kết mạnh mẽ vào ACE huyết thanh. Thời gian bán thải từ 30 đến 35 giờ. Trạng thái ổn định đạt được sau 3 đến 4 liều uống enalapril 10 mg mỗi 24 giờ. Có thể xảy ra tích lũy thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng và vừa. Sự biến đổi enalapril thành enalaprilat có thể chậm lại ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan.

Chỉ định

Cao huyết áp nhẹ và vừa. Phụ trị trong suy tim, ở bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với thuốc lợi tiểu và digitalis.

Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn với thuốc. Bệnh nhân có tiền sử phù mạch do dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Thận trọng

Suy chức năng thận: Trong nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân cao huyết áp có hẹp động mạch thận một bên hay hai bên, tăng urê huyết và creatinine huyết thanh được ghi nhận ở 20% bệnh nhân. Gia tăng này hầu như biến mất khi ngưng enelapril và/hoặc thuốc lợi tiểu. Ở những bệnh nhân như vậy nên theo dõi chức năng thận trong vài tuần lễ đầu điều trị. Một vài bệnh nhân cao huyết áp không có bệnh mạch máu thận trước đó có thể có tăng urê huyết và creatinine huyết thanh, thường nhẹ và thoáng qua, nhất là khi enalapril được dùng với thuốc lợi tiểu. Điều này dễ xảy ra hơn ở bệnh nhân có suy thận trước đó. Có thể cần phải giảm liều enalapril và/hoặc ngưng thuốc lợi tiểu.

Tăng kali huyết: Tăng kali huyết thanh (hơn 5,7 mEq/L) đã thấy ở khoảng 1% bệnh nhân cao huyết áp trong thử nghiệm lâm sàng. Trong hầu hết trường hợp, sự gia tăng này có giá trị tách biệt và chấm dứt cho dù điều trị vẫn tiếp tục. Tăng kali huyết là lý do phải ngưng điều trị ở 0,28% bệnh nhân cao huyết áp. Các yếu tố nguy cơ xảy ra tăng kali huyết có thể gồm cả thiểu năng thận, tiểu đường hay sử dụng phối hợp các thuốc điều trị giảm kali huyết.

Phẫu thuật/gây mê: Ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật hoặc trong khi gây mê với các tác nhân gây hạ áp, enalapril có thể ngăn chặn hình thành angiotensin II lần thứ hai để bồi hoàn phóng thích renin. Nếu hạ huyết áp xảy ra và được cho là do cơ chế này, có thể điều chỉnh được bằng cách làm tăng khối lượng tuần hoàn.

Trẻ em: Sự an toàn và hiệu quả của thuốc ở trẻ em chưa được chứng minh.

Có thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng enalapril cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị cao hơn nhiều so với nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.

Nuối con bú

Chưa được biết thuốc có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Vì nhiều loại thuốc bài tiết trong sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng enalapril ở phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác

Thuốc hạ huyết áp: Bệnh nhân có dùng thuốc lợi tiểu nhất là ở những bệnh nhân mới bắt đầu dùng thuốc lợi tiểu, có khi bị hạ huyết áp quá mức khi bắt đầu điều trị với enalapril. Có thể giảm tối thiểu khả năng hạ huyết áp bằng cách ngưng thuốc lợi tiểu hoặc gia tăng lượng muối ăn vào trước khi bắt đầu điều trị với enalapril.

Tác nhân gây phóng thích renin: Các tác nhân chống cao huyết áp gây phóng thích renin (thuốc lợi tiểu) làm tăng tác dụng chống cao huyết áp của enalapril.

Các tác nhân tim mạch khác: Enalapril có thể làm giảm sự mất kali gây bởi các thuốc lợi tiểu loại thiazide. Các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (spironolactone, triamterene hoặc amiloride), các dạng muối bổ sung kali có thể dẫn đến tăng đáng kể kali huyết thanh. Do đó khi chỉ định phối hợp các tác nhân này, nên thận trọng và theo dõi thường xuyên kali huyết thanh.

Tác dụng phụ

Tác dụng ngoại ý lâm sàng thường gặp nhất trong các thử nghiệm có kiểm soát là nhức đầu (4,8%), chóng mặt (4,6%), mệt mỏi (2,8%). Trong đa số trường hợp tác dụng ngoại ý có bản chất nhẹ và thoáng qua. Phải ngưng điều trị ở 6,0% bệnh nhân. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tần suất của tác dụng ngoại { không liên quan đến tổng liều dùng mỗi ngày trong phạm vi từ 10 đến 40 mg. Tỉ lệ bệnh nhân điều trị với enalapril có biểu hiện tác dụng không mong muốn tương đương với giả dược.

Những tác dụng ngoại ý khác xảy ra ở hơn 1% bệnh nhân điều trị với enalapril trong các thử nghiệm có đối chứng là : tiêu chảy (1,6%), ngoại ban (1,5%), hạ huyết áp (1,4%), ho (1,3%) và hạ huyết áp tư thế đứng (1,3%).

Liều lượng, cách dùng

Tác dụng chống cao huyết áp của enalapril được gia tăng bởi các tác nhân chống cao huyết áp gây phóng thích renin (thuốc lợi tiểu). Do đó ở bệnh nhân đang điều trị với thuốc lợi tiểu, haơ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra sau liều khởi đầu enalapril. Nếu được, nên ngưng thuốc lợi tiểu 2 đến 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với enalapril để giảm khả năng hạ huyết áp. Nếu không thể kiểm soát huyết áp chỉ với enalapril đơn thuần, có thể dùng thuốc lợi tiểu trở lại. Nếu không thể ngưng thuốc lợi tiểu, nên dùng liều khởi đầu 2,5 mg trong ngày đầu tiên nhằm xác định hạ huyết áp quá mức có xảy ra hay không. Nếu không xảy ra hạ huyết áp quá mức, nên tăng liều đến 5 mg ngày một lần. Sau đó nên điều chỉnh liều theo sự đáp ứng huyết áp. Liều dùng thông thường biến thiên từ 10 đến 40 mg mỗi ngày, dùng một lần duy nhất hoặc chia làm 2 lần.

 


Bài xem nhiều nhất

No Spa

No Spa! Hấp thu qua đường uống tương đương với đường tiêm. Hấp thu hoàn toàn sau 12 phút. Thời gian bắt đầu tác dụng sau khi tiêm là 2-4 phút, tối đa sau 30 phút.

Nizoral Cream

Nizoral Cream! Nizoral cream có tác dụng kháng viêm và giảm ngứa có thể so sánh với hydrocortisone 1%. Nizoral cream không gây kích ứng nguyên phát hoặc dị ứng hay nhạy cảm ánh sáng khi bôi ngoài da.

Nystatin

Nystatin có tác dụng kìm hãm hoặc diệt nấm tùy thuộc vào nồng độ và độ nhạy cảm của nấm, không tác động đến vi khuẩn chí bình thường trên cơ thể.

Neopeptine

Một ml Neopeptine giọt có khả năng tiêu hóa 15 mg tinh bột chín. Mỗi viên nang Neopeptine tiêu hóa không dưới 80 g tinh bột chín phóng thích 320 kcal.

Nootropyl

Nootropyl! Piracetam làm tăng tốc độ hồi phục sau chứng giảm oxy huyết bằng cách làm tăng nhanh tốc độ quay của các phosphate vô cơ và bằng cách làm giảm sự tích tụ glucose và acide lactique.

Nifedipine

Các thuốc chống viêm phi steroid như Indomethacin và các thuốc chống viêm phi steroid khác có thể đối kháng với tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc chẹn calci thông qua ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, hoặc gây ứ muối và nước.

Natri (sodium) chlorid

Dung dịch tiêm natri clorid có khả năng gây bài niệu phụ thuộc vào thể tích tiêm truyền và điều kiện lâm sàng của người bệnh. Dung dịch 0,9% natri clorid không gây tan hồng cầu.

Natri (sodium) bicarbonate

Truyền natri bicarbonat gây ra tác dụng kiềm hóa nhanh trong trường hợp nhiễm acid chuyển hóa, nhiễm acid do acid lactic hoặc trong trường hợp cần kiềm hóa.

Nautamine

Nếu cần, có thể uống Nautamine được trong 3 tháng cuối của thai kỳ, nhưng không nên uống nhiều lần. Nếu có uống thuốc vào cuối thai kỳ, nên theo dõi các chức năng thần kinh và tiêu hóa của trẻ sơ sinh.

Nizoral Dầu gội

Kích ứng da có thể xảy ra khi dùng dầu gội Nizoral ngay sau một đợt điều trị tại chỗ kéo dài bằng corticosteroid tại cùng vị trí. Vì vậy cần chờ 2 tuần kể từ khi ngừng sử dụng corticosteroid tại chỗ rồi mới bắt đầu dùng dầu gội Nizoral.

Aluminium (nhôm) phosphate

Nhôm phosphat được dùng như một thuốc kháng acid dịch dạ dày dưới dạng gel nhôm phosphat (một hỗn dịch) và dạng viên nén. Nhôm phosphat làm giảm acid dịch vị dư thừa nhưng không gây trung hòa.

Neomycin

Neomycin có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Gram dương gây nên các nhiễm khuẩn ngoài da.

Noradrenalin (norepinephrine)

Noradrenalin (NA) hoàn toàn giống catecholamin nội sinh do tủy thượng thận và mô thần kinh giao cảm tổng hợp. Cả hai đều là chất đồng phân tả tuyền, có tác dụng mạnh hơn dạng đồng phần hữu tuyền nhiều lần.

Nitrofurantoin

Nitrofurantoin là thuốc kháng khuẩn, dẫn chất nitrofuran, có tác dụng chống nhiều chủng vi khuẩn đường tiết niệu Gram âm và Gram dương.

Natrilix SR

Natrilix SR! Indapamide là một dẫn xuất sulfonamide có 1 vòng indole, liên quan về mặt dược lý học với các thuốc lợi tiểu thiazide, tác dụng bằng cách ức chế sự hấp thu natri ở đoạn pha loãng của vỏ thận.