Lipobay

Ngày: 22 - 9 - 2011
Bài cùng chuyên mục

Lipobay! Cerivastatin là một chất đồng phân lập thể (enantiomer) tổng hợp tinh khiết, có tác dụng ức chế cạnh tranh sự tổng hợp cholesterol.


Viên bao phim 0,2 mg: Hộp 28 viên.

Viên bao phim 0,3 mg: Hộp 28 viên.

Độc bảng B.

Thành phần

Mỗi 1 viên: Cerivastatin sodium 0,2mg; 0,3mg.

Dược lực học

Thuốc ức chế tổng hợp cholesterol.

Cerivastatin là một chất đồng phân lập thể (enantiomer) tổng hợp tinh khiết, có tác dụng ức chế cạnh tranh sự tổng hợp cholesterol, đặc biệt ức chế men HMG-CoA (hydroxy-methylglutaryl coenzyme A) reductase. Men này có tác dụng xúc tác cho "bước xác định tốc độ" trong quá trình tổng hợp cholesterol, chuyển đổi HMG-CoA thành acid mevalonic. Vị trí tác dụng chủ yếu của cerivastatin là ở gan. Nhờ làm giảm lượng cholesterol nội bào, các chất ức chế men HMG-CoA reductase tạo nên tác dụng điều hòa ngược trên các thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) ở gan, làm tăng độ thanh thải LDL cholesterol và làm giảm cholesterol toàn phần lẫn LDL cholesterol trong huyết thanh.

Chỉ định

Tăng cholesterol huyết tiên phát (thể II a và II b).

Điều trị tăng cholesterol huyết ở những bệnh nhân không đáp ứng tốt với chế độ ăn kiêng thích hợp.

Chống chỉ định

Bị mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc Lipobay.

Bệnh gan đang tiến triển hoặc men transaminase huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân.

Trẻ em: Không dùng cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm lâm sàng.

Thận trọng

Chức năng gan

Như các thuốc hạ lipid khác, hiện tượng tăng men gan xảy ra trong quá trình điều trị với Lipobay. Trong đa số các trường hợp, hiện tượng gia tăng này nhẹ và không có triệu chứng. Và cũng giống như đối với các thuốc hạ lipid khác, nên làm xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị, và sau đó phải xét nghiệm định kỳ. Cần chú { đến những bệnh nhân có nồng độ men transaminase gia tăng, và phải ngừng điều trị nếu như men ALT (GPT) và AST (GOT) vượt gấp 3 lần trị số cao nhất của giới hạn bình thường.

Cần thận trọng khi dùng Lipobay cho những bệnh nhân có tiền sử uống rượu nhiều hoặc có tiền sử bị bệnh gan (bệnh gan đang tiến triển hay men transaminase tăng không rõ nguyên nhân đều là những chống chỉ định dùng Lipobay).

Giống như với các chất ức chế men HMG-CoA reductase, thỉnh thoảng có hiện tượng tăng men creatinine-phosphokinase (CPK) trên những bệnh nhân dùng Lipobay. Điều này thường không có { nghĩa lâm sàng. Bệnh cơ, đi kèm với nồng độ CPK tăng rõ rệt (bằng hoặc lớn hơn 10 lần trị số giới hạn trên của mức bình thường) và/hoặc đau cơ lan tỏa, cơ nhạy cảm đau hay yếu cơ, hiếm gặp ở những người dùng thuốc ức chế men HMG-CoA reductase. Nên yêu cầu bệnh nhân thông báo cho thầy thuốc nếu bị đau cơ, cơ nhạy cảm đau hoặc yếu cơ nhất là khi có kèm theo mệt mỏi hay sốt. Phải ngừng dùng thuốc Lipobay nếu đã được chẩn đoán hoặc nghi ngờ bị bệnh cơ, hoặc khi nồng độ men CPK tăng cao rõ rệt và được khẳng định qua vài lần xét nghiệm. Nguy cơ mắc bệnh cơ sẽ tăng lên ở những bệnh nhân vừa sử dụng thuốc ức chế men HMG-CoA reductase vừa được điều trị bằng cyclosporin, dẫn xuất của acid fibric, acid nicotinic, erythromycin hoặc azole. Vì vậy nên thận trọng với các phối hợp nói trên.

Những rối loạn chức năng thận thứ phát do tiêu cơ vân xảy ra trong những trường hợp hiếm. Vì vậy nên tạm thời ngừng sử dụng Lipobay ở những bệnh nhân đang có nguy cơ suy thận thứ phát do tiêu cơ vân.

Có thai và cho con bú

Lúc có thai

Chưa có dữ liệu về việc sử dụng thuốc Lipobay ở phụ nữ có thai. Cholesterol và cả các sản phẩm của quá trình sinh tổng hợp cholesterol đều là những thành phần thiết yếu cho sự phát triển của thai nhi. Vì vậy, các chất ức chế men HMG-CoA reductase đều bị chống chỉ định khi mang thai và với phụ nữ đang còn khả năng sinh nở, trừ khi đã được bảo vệ thích đáng. Trong các nghiên cứu trên động vật, không thấy có tác dụng gây quái thai.

Lúc nuôi con bú

Những nghiên cứu tiền lâm sàng trên chuột cho thấy rằng Lipobay được bài tiết vào sữa mẹ. Phụ nữ đang nuôi con bú không nên dùng Lipobay.

Tương tác

Thuốc tách acid mật: Lipobay nên sử dụng ít nhất một giờ sau khi dùng resin (thí dụ như cholestyramine) để tránh sự tương tác do thuốc gắn kết với resin.

Không có ảnh hưởng đáng kể về lâm sàng trong những nghiên cứu khác nhau về tương tác thuốc với các thuốc thường dùng cho bệnh nhân tăng cholesterol huyết (thí dụ như warfarin, digoxin, các thuốc kháng acid, cimetidine).

Như đã được báo cáo về các thuốc ức chế men HMG-CoA reductase khác, khả năng bị bệnh cơ có thể xảy ra nếu sử dụng đồng thời với acid nicotinic, fibrate (dẫn xuất của acid fibric), hay cyclosporin. Nhưng cho đến nay vẫn chưa có báo cáo nào đối với Lipobay.

Tác dụng phụ

Nói chung Lipobay được dung nạp tốt. Các phản ứng phụ do thuốc trên lâm sàng lẫn xét nghiệm đều nhẹ và thoáng qua.

Trong những nghiên cứu có đối chứng với giả dược, các phản ứng phụ sau đây đã được ghi nhận (Lipobay : n = 2.522, giả dược : n = 570).

Tỷ lệ mắc < 1%-0,1%

Toàn thân: suy nhược (mệt).

Tiêu hóa: đầy hơi, táo bón, buồn nôn.

Tỷ lệ mắc < 0,1%

Toàn thân: đau đầu, đau bụng, đau lưng.

Tiêu hóa: khó tiêu, đau dạ dày-ruột, chảy máu lợi răng, xét nghiệm chức năng gan bất thường, phân mất màu.

Rối loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng creatine phosphokinase.

Hệ cơ-xương: đau khớp.

Hệ thần kinh: giấc mơ bất thường, mất ngủ, vã mồ hôi nhiều.

Da và phần phụ: nổi ban, rối loạn ở da.

Giác quan đặc biệt: rối loạn về mắt

Cũng như các loại statin khác, hiện tượng đục ở nhân mắt và dưới bao nhân mắt đã được thông báo, mặc dù chưa xác định được mối liên hệ về căn nguyên với Lipobay.

Những phản ứng phụ trầm trọng sau đây của các thuốc cùng loại đã được thông báo nhưng cho đến nay vẫn chưa thấy ở Lipobay: phản ứng quá mẫn (hội chứng quá mẫn bao gồm phản vệ, phù mạch, hội chứng giống lupút ban đỏ, viêm mạch máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, hoại tử biểu mô do nhiễm độc, hồng ban đa dạng), vàng da ứ mật, đục nhân mắt, trầm cảm, viêm tụy, bệnh thần kinh ngoại vi.

Liều lượng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng Lipobay, cần loại trừ những nguyên nhân thứ phát gây tăng cholesterol huyết. Bệnh nhân nên tiếp tục chế độ ăn kiêng đúng đắn nhằm làm giảm cholesterol huyết trong suốt quá trình điều trị.

Người lớn

Dùng Lipobay mỗi ngày một lần vào buổi tối (vào bữa ăn chiều hoặc khi đi ngủ). Liều khởi đầu là 0,1 mg một lần, mỗi ngày. Sau ít nhất 4 tuần, có thể tăng liều thêm 0,1 mg nữa tùy theo đáp ứng của từng người. Liều tối đa được khuyên dùng là 0,3 mg một lần, mỗi ngày. Dùng thuốc cùng với thức ăn không ảnh hưởng đến tác dụng của cerivastatin. Đáp ứng đáng kể với Lipobay đạt được trong vòng 2 tuần và đáp ứng tối đa xuất hiện trong vòng 4 tuần. Đáp ứng sẽ được duy trì trong suốt quá trình điều trị liên tục.

Người cao tuổi

Không có những chứng cứ lâm sàng gợi ý rằng cần phải dùng liều lượng khác cho những người cao tuổi. Cũng giống như các điều trị khác, cần khởi đầu với liều lượng thấp nhất.

Rối loạn chức năng thận

Dựa vào những dữ liệu dược động học, không cần phải chỉnh liều cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận. Tuy vậy, vì kinh nghiệm lâm sàng với nhóm bệnh nhân này còn hạn chế, do đó nên bắt đầu điều trị bằng liều thấp nhất cho bệnh nhân mắc bệnh thận vừa và nặng, và phải theo dõi chặt chẽ.

Trẻ em

Vì chưa có kinh nghiệm lâm sàng, nên không dùng cho trẻ em.

Dùng thuốc phối hợp

Lipobay trong đơn trị liệu có hiệu lực làm giảm cholesterol toàn phần và LDL choleterol. Hiệu lực này có thể gia tăng nếu phối hợp với thuốc tách acid mật (thí dụ như cholestyramine, xem mục Tương tác thuốc).

Quá liều

Chưa có thuốc đối kháng với Lipobay. Nếu dùng quá liều, hãy điều trị triệu chứng và tiến hành những biện pháp hỗ trợ thích hợp.

 


Bài xem nhiều nhất

Loperamid

Loperamid là một thuốc trị ỉa chảy được dùng để chữa triệu chứng các trường hợp ỉa chảy cấp không rõ nguyên nhân và một số tình trạng ỉa chảy mạn tính.

Lidocain

Lidocain là thuốc tê tại chỗ nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri.

Loratadin

Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin.

Losartan

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II. Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II.

Lincomycin hydrochlorid

Lincomycin là kháng sinh thuộc lincosamid. Lincomycin có tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin, nhưng ít hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí Gram dương và có phổ kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kỵ khí.

Lexomil

Dùng liều thấp, Lexomil có tác dụng chọn lọc trên chứng lo âu, áp lực tâm lý và thần kinh căng thẳng. Dùng liều cao, Lexomil có tác dụng an thần và giãn cơ.

Lipanthyl

Lipanthyl! Tác dụng giảm cholestérol máu là do làm giảm các phân đoạn gây xơ vữa động mạch có tỉ trọng thấp (VLDL và LDL), cải thiện sự phân bố cholestérol trong huyết tương.

Lansoprazol

Lansoprazol được dùng điều trị ngắn ngày chứng loét dạ dày - tá tràng và điều trị dài ngày các chứng tăng tiết dịch tiêu hóa bệnh lý (như hội chứng Zollinger - Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào hệ thống).

Lipitor

Lipitor (Atorvastatin calcium), thuốc hạ lipid máu tổng hợp, là chất ức chế men khử 3-hydroxy3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA reductase).

Levonorgestrel (loại uống)

Levonorgestrel sử dụng để tránh thai. Microval và Norgeston là những thuốc tránh thai loại uống. Levonorgestrel được dùng làm thành phần progestogen trong liệu pháp thay thế hormon trong thời kỳ mãn kinh.

Lisinopril

Lisinopril là thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và là một dẫn chất lysin có cấu trúc tương tự enalapril với tác dụng kéo dài.

Levothyroxin

Levothyroxin là chất đồng phân tả tuyền của thyroxin, hormon chủ yếu của tuyến giáp.Tác dụng dược lý chính của hormon giáp ngoại sinh là tăng tốc độ chuyển hóa của các mô cơ thể, giúp điều hoà phát triển và biệt hóa tế bào.

Lamisil

Lamisil! Terbinafine can thiệp chọn lọc vào giai đoạn đầu của quá trình sinh tổng hợp ergosterol, dẫn đến sự thiếu hụt ergosterol và làm tăng sự tích tụ nồng độ squalene trong nội tế bào và làm chết tế bào nấm.

Legalon

Legalon! Silymarine có tác dụng bảo vệ tế bào gan và chức năng của các cấu trúc xung quanh và bên trong tế bào gan, giúp gan hoạt động hiệu quả hơn và tăng hiệu quả thải độc của gan.

Levodopa

Levodopa (L - dopa, L - 3,4 - dihydroxyphenylalanin) là tiền chất chuyển hóa của dopamin. Levodopa qua được hàng rào máu - não và chuyển thành dopamin trong não.

Lopril

Lopril! Captopril là thuốc ức chế men chuyển angiotensine I thành angiotensine II, chất gây co mạch đồng thời kích thích sự bài tiết aldostérone ở vỏ thượng thận.

Levomepromazin (methotrimeprazin)

Methotrimeprazin, trước đây gọi là levopromazin, là dẫn chất của phenothiazin có tác dụng dược lý tương tự clorpromazin và promethazin.Tác dụng an thần, khả năng tăng cường tác dụng gây ngủ và giảm đau mạnh.

Lipofundin

Truyền quá nhanh nhũ dịch béo có thể gây ra sự tăng thể tích và chất béo quá mức do pha loãng đột ngột với huyết tương của cơ thể, sự thặng dư nước, tình trạng sung huyết, phù phổi, suy giảm chức năng trao đổi khí của phổi.

Lopid

Lopid! Cải thiện sự phân bố của cholestérol trong huyết tương bằng cách làm giảm sự tương quan VLDL + LDL / HDL.

Lorazepam

Lorazepam là một benzodiazepin, dùng để điều trị các tình trạng lo âu, mất ngủ, co giật hoặc trong các phác đồ kiểm soát triệu chứng buồn nôn hay nôn do thuốc chống ung thư.

Labetalol hydroclorid

Tác dụng của labetalol trên cả các thụ thể adrenergic alpha - 1 và beta góp phần làm hạ huyết áp ở người tăng huyết áp. Chẹn thụ thể alpha - 1 dẫn đến giãn cơ trơn động mạch và giãn mạch.

Lactulose

Lactulose là một disacharid tổng hợp, chứa galactose và fructose, được chuyển hóa bởi các vi khuẩn đường ruột thành acid lactic và một lượng nhỏ acid acetic và acid formic.

Lamivudin

Lamivudin là 1 thuốc tổng hợp kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleosid ức chế enzym phiên mã ngược của virus. Lamivudin có hoạt tính kìm virus HIV typ 1 và 2.

Lenitral (uống)

Lenitral (uống)! Nhờ vào sự phân tán chậm và đều, Lenitral thường không gây hạ huyết áp động mạch cũng như không gây nhịp tim nhanh phản xạ.

Lithi carbonat

Lithi có tác dụng phòng ngừa cả hai pha hưng cảm và trầm cảm của bệnh hưng cảm - trầm cảm đơn cực hoặc lưỡng cực. Ngoài tác dụng phòng bệnh, lithi còn có tác dụng điều trị trong các trường hợp hưng cảm.